• Sem categoria 22.01.2020

    Cloridrato de Ranitidina, para o que é indicado e para o que serve?

    Comprimido/Xarope

    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é indicado no tratamento de úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna, incluindo aquelas associadas a agentes anti-inflamatórios não esteroidais.

    Também é usado na prevenção de úlceras duodenais associadas a agentes antiinflamatórios não esteroidais, incluindo ácido acetilsalicílico, especialmente em pacientes com história de doença ulcerosa péptica, úlcera duodenal relacionada à infecção por H. pylori, úlcera pós-operatória, esofagite de refluxo, alívio dos sintomas de refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison e dispepsia episódica crônica, caracterizada por dor (epigástrica ou retroesternal) que está associada às refeições ou distúrbios do sono mas não associada às condições citadas anteriormente.

    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é indicado, ainda, nas situações em que é desejável a redução da produção de ácido: profilaxia da úlcera de estresse em pacientes gravemente enfermos, profilaxia da hemorragia recorrente em pacientes com úlcera péptica e prevenção da síndrome de aspiração ácida (síndrome de Mendelson).

     

    Gotas

    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) Gotas é indicado para:

    • Tratamento de úlceras gástricas ou duodenais;
    • Tratamento da esofagite por refluxo gastroesofágico e suas manifestações associadas;
    • Prevenção de úlceras causadas por estresse em pacientes graves.

    Quais as contraindicações do Cloridrato de Ranitidina?

    Comprimido/Xarope

    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

    Gotas
    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) Gotas não deve ser utilizado em pacientes que tenham histórico de hipersensibilidade à medicação ou medicações que pertencem à mesma classe de medicamentos (cimetidina e famotidina) e também aos componentes de sua formulação.

    Em pacientes com insuficiência renal severa (clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), como resultado de elevadas concentrações plasmáticas.

    A hemodiálise reduz os níveis circulantes de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa). Recomenda-se uma dose diária de 150 mg, à noite, por quatro a oito semanas. Em pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica que estejam fazendo o uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), 150 mg do medicamento devem ser tomados imediatamente após a diálise.

    Este medicamento é contraindicado para menores de 1 mês de idade.

    Como usar o Cloridrato de Ranitidina?

    Caso uma dose seja esquecida, deve ser tomada o quanto antes, prosseguindo-se com o horário normal das demais doses.

    Comprimido
    Os comprimidos de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) devem ser administrados com um copo de água.

    Xarope
    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) xarope não deve ser misturado nem diluído com nenhuma outra preparação líquida.

    Instruções de uso da seringa dosadora
    A seringa dosadora em kg está graduada considerando a posologia recomendada de 4 mg/kg.

    A seringa dosadora em kg refere-se ao peso corpóreo da criança.

    1 – Encaixar a seringa dosadora no adaptador do frasco.

    2 – Virar o frasco e aspirar a medida desejada puxando cuidadosamente o êmbolo até a medida da quantidade exata em kg, conforme a posologia recomendada pelo médico.

    3 – Retirar a seringa dosadora do adaptador.

    4 – Esvaziar o conteúdo da seringa dosadora no canto da boca da criança lentamente e com a cabeça inclinada para trás.

    5 – Tampar o frasco.

    6 – Lavar bem a seringa dosadora com água corrente e fechá-la com a sua respectiva tampa.

     

    Manter o frasco de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) xarope bem fechado e ao abrigo da luz durante toda a sua utilização, pois este produto pode sofrer variação em sua coloração, apresentando leve escurecimento.

    Gotas

    1 – Retirar a tampa para abrir o frasco.

    Inserir o conta-gotas no frasco.
    Pressionar o bulbo do conta-gotas para que o medicamento entre na cânula do mesmo.

    Direcionar o conta-gotas para o canto da boca do paciente, contando o número de gotas a serem administradas.

    Caso permaneça produto na cânula, volte o conta-gotas para o frasco e pressione o bulbo até esvaziar totalmente a cânula.
    Fechar o frasco.
    Posologia do Cloridrato de Ranitidina
    Comprimido/Xarope
    Adultos
    Úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna
    Tratamento agudo: a dose padrão usual para o tratamento agudo de úlcera gástrica benigna e úlcera duodenal é de 150 mg, duas vezes ao dia, ou dose única de 300 mg à noite. Na maioria dos casos de úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna, a cicatrização ocorre dentro de quatro semanas. Em alguns pacientes, esse período pode se estender até oito semanas.

    Na úlcera duodenal, com 300 mg duas vezes ao dia durante quatro semanas, obtêmse taxas de cicatrização maiores do que com 150 mg, duas vezes ao dia (ou 300 mg à noite), durante quatro semanas. O aumento da dose não tem sido associado à maior incidência de efeitos colaterais.

    Tratamento de longo prazo
    No tratamento de longo prazo, a dose geralmente utilizada é de 150 mg à noite. O tabagismo está relacionado à maior frequência de reincidência de úlcera duodenal. Em pacientes fumantes que não conseguem evitar fumar durante o tratamento, uma dose de 300 mg à noite proporciona benefício terapêutico adicional sobre o regime de doses de 150 mg.

    Úlcera péptica associada ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais
    Tratamento agudo
    No caso de úlceras que se desenvolvem durante a terapia com anti-inflamatórios não esteroidais ou associadas ao uso continuado dessas drogas, podem ser necessárias de oito a doze semanas de tratamento com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), administrando 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg à noite.

    Prevenção
    Para a prevenção de úlceras duodenais associadas ao uso de antiinflamatórios não esteroidais, podem ser administrados concomitantemente 150 mg de Ranitidina (substância ativa) duas vezes ao dia.

    Úlcera duodenal associada à infecção por Helicobacter pylori
    A dose de 300 mg à noite (ou 150 mg, duas vezes ao dia) de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) pode ser administrada em associação com 750 mg de amoxicilina oral três vezes ao dia e 500 mg de metronidazol três vezes ao dia, por duas semanas. Terminado esse período, a terapia deve ser continuada por mais duas semanas apenas com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa). Esse regime reduz significativamente a recidiva de úlcera duodenal.

    Úlcera pós-operatória
    O regime padrão é de 150 mg, duas vezes ao dia. Na maioria dos casos, a cicatrização ocorre dentro de quatro semanas, mas em alguns pacientes esse período pode se estender até oito semanas.

    Refluxo gastroesofágico
    Tratamento agudo
    Na esofagite de refluxo, recomenda-se 150 mg, duas vezes ao dia, ou 300 mg, à noite, durante oito semanas. O período do tratamento pode se estender até 12 semanas, se necessário. Em pacientes com esofagite moderada ou grave, a dose pode ser aumentada para 150 mg, quatro vezes ao dia, por até 12 semanas.

    Tratamento de longo prazo
    A dose oral recomendada é de 150 mg, duas vezes ao dia.

    Alívio dos sintomas
    Recomenda-se 150 mg, duas vezes ao dia, durante duas semanas. O tratamento pode ser continuado por mais duas semanas nos pacientes que não respondem adequadamente à terapia inicial.

    Síndrome de Zollinger-Ellison
    A dose inicial recomendada é de 150 mg, três vezes ao dia, e pode ser aumentada, se necessário. Doses diárias de até 6 g têm sido bem toleradas.

    Dispepsia episódica crônica
    A dose padrão recomendada é de 150 mg, duas vezes ao dia, por até seis semanas.

    Qualquer paciente que não responda à terapia ou que tenha recidiva logo após o tratamento deve ser investigado.

    Profilaxia da síndrome de Mendelson (pneumonite por broncoaspiração)
    Deve-se utilizar a dose de 150 mg duas horas antes da anestesia e, preferivelmente, 150 mg na noite anterior. Alternativamente, o uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) injetável pode ser considerado. Em pacientes em trabalho de parto, a dose recomendada é de 150 mg a cada seis horas. Porém, se for necessária anestesia geral, recomenda-se que, adicionalmente, seja administrado um antiácido (por exemplo, citrato de sódio).

    Profilaxia da hemorragia decorrente de estresse em pacientes gravemente enfermos/profilaxia de hemorragia recorrente em pacientes com sangramento devido à ulceração péptica
    O uso da dose de 150 mg por via oral, duas vezes ao dia, deve ser substituído por Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) injetável até que o paciente possa ingerir alimentos normalmente.

    Crianças
    A dose oral recomendada para o tratamento de úlcera péptica em crianças é de 2 a 4 mg/kg, duas vezes ao dia. Pode-se chegar ao máximo de 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) por dia.

    Pacientes acima de 50 anos de idade
    Não existe a necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.

    Insuficiência renal
    Pode ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), resultando em elevadas concentrações plasmáticas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina abaixo de 50 mL/min). Nestes casos, a dose diária de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) deve ser de 150 mg.

    Pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica devem ingerir 150 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) imediatamente após a diálise.

    Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

    Gotas
    Úlcera duodenal
    A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) para cicatrização em crianças a partir de 1 mês de idade, com úlceras duodenais ativas é de 2 a 4 mg/Kg de 12 em 12 horas. A dose máxima é 300 mg/dia.

    Tratamento de manutenção de úlcera duodenal
    A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) para o tratamento de manutenção de cicatrização de úlceras duodenais em crianças a partir de 1 mês de idade é de 2 a 4 mg/Kg em dose única diária. A dose máxima é 150 mg/dia.

    Esofagite erosiva e Doença do Refluxo Gastroesofágico
    Embora os estudos sejam limitados para tais condições em pacientes pediátricos, com base nos dados da literatura, a dose recomendada para o tratamento destas condições é 2,5 a 5 mg/kg de 12 em 12 horas.

    Úlcera gástrica
    A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) para cicatrização em crianças com úlceras gástricas é de 2 a 4 mg/kg de 12 em 12 horas. A dose máxima é 300 mg/dia.

    Tratamento de Manutenção de úlcera gástrica
    A dose recomendada de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) para o tratamento de manutenção de cicatrização de úlceras gástricas em crianças é de 2-4 mg/kg em dose única diária. A dose máxima é 150 mg/dia.

     

    Insuficiência renal
    Em pacientes com insuficiência renal severa (clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), como resultado de elevadas concentrações plasmáticas. Recomenda-se uma dose diária de 150 mg, à noite. Em pacientes sob diálise peritoneal crônica ambulatorial ou hemodiálise crônica, 150 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) devem ser tomados imediatamente após a diálise.

    Insuficiência hepática
    Em pacientes com cirrose hepática compensada, as alterações de biodisponibilidade, distribuição e meia-vida do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) são mínimas, não sendo necessário ajuste de doses, contudo deve ser monitorizada a função hepática com dosagem de transaminases. No caso de aumento de níveis de transaminases durante o tratamento com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), a medicação deverá ser descontinuada.

    Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Cloridrato de Ranitidina?
    Comprimido/Xarope
    As reações adversas estão classificadas segundo o sistema orgânico e a frequência:
    Muito comum (>1/10);
    Comum (>1/100, <1/10); Incomum (>1/1.000, <1/100); Rara (>1/10.000, <1/1.000);
    Muito rara (<1/10.000). Os eventos adversos foram estimados com base em relatos espontâneos pós-comercialização. Reações raras (>1/10.000 e <1/1.000):
    Reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, febre, broncoespasmo, hipotensão e dor no peito). Conforme relatos, esses eventos ocorreram após uma única dose;
    Mudanças transitórias e reversíveis nos exames de função hepática. Esses sintomas são normalmente reversíveis;
    Erupções cutâneas.
    Reações muito raras (<1/10.000):
    Leucopenia e trombocitopenia, geralmente reversíveis; agranulocitose ou pancitopenia, algumas vezes com hipoplasia ou aplasia medulares;
    Choque anafilático. Conforme relatos, esses eventos ocorreram após uma única dose;
    Confusão mental, depressão e alucinação reversíveis. Esses sintomas foram relatados predominantemente por pacientes gravemente enfermos e por idosos;
    Cefaleia (às vezes, grave), vertigem e movimentos involuntários reversíveis;
    Visão turva reversível. Esse sintoma é sugestivo de alteração de acomodação visual;
    Como ocorre com outros antagonistas do receptor H2, bradicardia, bloqueio atrioventricular e assistolia (apenas quando se usa a apresentação injetável);
    Vasculite;
    Pancreatite aguda, diarreia;
    Hepatite (hepatocelular, hepatocanalicular ou mista), com ou sem icterícia. Esses sintomas são normalmente reversíveis;
    Eritema multiforme, alopecia;
    Artralgia e mialgia;
    Nefrite aguda intersticial;
    Impotência reversível e alterações nas mamas (como ginecomastia e galactorreia).
    Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

    Gotas
    O uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) Gotas em geral é bem tolerado. Caso ocorram manifestações sugestivas de hipersensibilidade, como: inchaço de pálpebras, face, lábios, boca ou língua, erupções cutâneas ou fissuras na pele, febre, dispneia (com ou sem sibilos), o tratamento deverá ser suspenso. Da mesma forma, caso ocorram sinais e sintomas sugestivos de hepatite como náuseas, vômitos, perda de apetite, icterícia e colúria, recomenda-se interromper o tratamento e solicitar exames para avaliar a função hepática.

    A seguir são listadas, as principais reações adversas de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) Gotas, conforme a frequência de sua ocorrência:
    Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
    Sistema Nervoso Central
    Prostração, tontura, sonolência, insônia, vertigem, visão borrada e distúrbios reversíveis da coordenação motora. Foram relatados casos raros de confusão mental agitação e depressão em pacientes idosos com doenças sérias.

    Cardiovasculares
    Taquicardia, bradicardia, bloqueio átrio-ventricular e extrassístoles ventriculares.

    Gastrintestinais
    Pancreatite, colestase hepatocelular e hepatite.

    Musculoesqueléticas
    Artralgias e mialgias.

    Dermatológicas
    Rash cutâneo, incluindo casos de eritema multiforme, alopecia e vasculite. Reações anafiláticas com edema angioneurótico.

    Respiratórias
    Broncoespasmo.

    Nefrológicas
    Nefrite aguda intersticial e elevações discretas de creatinina plasmática.

    Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
    Hematológicas
    Leucopenia, granulocitopenia e trombocitopenia, em geral reversíveis.

    Reação com incidência não determinada:
    Gastrintestinal
    Constipação, diarreia, náuseas/vômitos e desconforto abdominal/dor.

    Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

    Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Cloridrato de Ranitidina com outros remédios?
    Comprimido/Xarope
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo e a excreção renal de outros medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir ajuste na dosagem do medicamento afetado ou a interrupção do tratamento.

    As interações ocorrem por vários mecanismos, como:
    Inibição do sistema oxigenase de função mista associado ao citocromo P450
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), nas doses terapêuticas usuais, não potencializa a ação dos fármacos inativados por esse sistema de enzimas, como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol e teofilina.

    Houve relatos de alteração no tempo de protrombina com o uso de anticoagulantes de cumarina (por exemplo, varfarina). Devido ao índice terapêutico estreito, é recomendada monitoração cuidadosa da elevação ou da redução do tempo de protrombina durante o tratamento concomitante com o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    Competição pela secreção tubular renal
    Uma vez que o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a eliminação de outros medicamentos por essa rota. Doses altas de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (como as usadas no tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a excreção de procainamida e N-acetilprocainamida, o que resulta em níveis plasmáticos elevados desses fármacos.

    Alteração do pH gástrico
    A biodisponibilidade de certos fármacos pode ser afetada. Ou seja, a absorção pode ser aumentada (caso de triazolam, midazolam, glipizida) ou reduzida (caso de cetoconazol, atazanavir, delaviridina, gefitinibe).

    Não há evidências de interação do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) com amoxicilina e metronidazol.

    Quando altas doses (2 g) de sucralfato são administradas concomitantemente com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), a absorção desta pode ser reduzida. Tal efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado duas horas após o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    O uso simultâneo com cetoconazol pode resultar na redução da absorção do cetoconazol. Os pacientes devem receber o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) duas horas após o uso do cetoconazol.

    Gotas
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), usada até 400 mg/dia, não inibe o citocromo hepático P450 relacionado ao sistema oxigenase de função mista. Consequentemente, o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não potencializa as ações de medicamentos que são inativados por este sistema enzimático, como por exemplo: diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol, teofilina e varfarina.

    A administração conjunta de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) e antiácidos ou doses altas de sucralfato pode reduzir a absorção do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa). Este efeito não é observado caso o sucralfato seja tomado após um intervalo de 2 horas.

    A administração conjunta de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) e cetoconazol diminui a absorção deste último. Deve-se usar o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) 2 horas após a administração de cetoconazol.

    Na relação a seguir são listadas as principais interações relacionadas ao uso de Label Gotas, de acordo com sua gravidade
    Interações Medicamento – Medicamento
    Severidade Maior

    Quais cuidados devo ter ao usar o Cloridrato de Ranitidina?
    Comprimido/Xarope
    O tratamento com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) pode mascarar sintomas relacionados ao carcinoma gástrico e, assim, retardar o diagnóstico da doença. Diante de suspeita de úlcera gástrica, deve ser excluída a possibilidade de patologia maligna antes de se instituir a terapia com Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    Como o Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é excretada por via renal, é esperado que os níveis plasmáticos aumentem ou se prolonguem diante de insuficiência renal. Na vigência de insuficiência renal, recomenda-se ajuste posológico, de acordo com o clearance.

    Deve-se evitar o uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) em pacientes com história de porfiria aguda, visto que há relatos, embora raros, de crises dessa doença precipitadas pelo Cloridrato de Ranitidina (substância ativa). É recomendado o monitoramento regular dos pacientes que estão em terapia concomitante com anti-inflamatórios não esteroidais e Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), especialmente dos idosos e daqueles com histórico de úlcera péptica.

    Em idosos, pacientes com doença pulmonar crônica, diabetes ou imunodeprimidos, pode haver aumento do risco de desenvolver pneumonia comunitária. Em um grande estudo epidemiológico, observou-se risco relativo ajustado de 1,63 (95% IC, 1,07-2,48) em usuários de drogas antagonistas do receptor H2, em comparação a pacientes que interromperam o tratamento.

    Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
    Não há efeitos reportados relacionados ao uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    Fertilidade
    Não há dados sobre o efeito do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) na fertilidade humana. Não houve efeitos na fertilidade masculina ou feminina em estudos realizados em animais.

    Gravidez e lactação
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) atravessa a barreira placentária e é secretada no leite materno. Como qualquer droga, o medicamento só deve ser usado durante a gravidez e o aleitamento caso seja essencial.

    Categoria de risco na gravidez: B.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Exclusivo xarope
    Não contém açúcar.

    Gotas
    O tratamento com cloridrato de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) pode mascarar sintomas associados com carcinoma do estômago e por essa razão, retardar o diagnóstico da doença. Consequentemente, quando houver suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade deve ser excluída antes de iniciar o tratamento.

    O uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) deve ser evitado em pacientes com história de porfiria, visto que há raros relatos de crises de porfiria aguda precipitados pelo uso de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é excretada por via renal. Em pacientes com insuficiência renal severa (clearance de creatinina abaixo de 50 ml/min) poderá ocorrer acúmulo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa), como resultado de elevadas concentrações plasmáticas.

    Em pacientes com cirrose hepática compensada, as alterações de biodisponibilidade, distribuição e meia-vida do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) são mínimas, não sendo necessário ajuste de doses, contudo deve ser monitorizada a função hepática com dosagem de transaminases. No caso de aumento de níveis de transaminases durante o tratamento com Ranitidina (substância ativa), a medicação deverá ser descontinuada.

    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) atravessa a barreira placentária e é também excretado no leite materno, que pode possivelmente, suprimir a acidez gástrica, inibir o metabolismo do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) e causar estimulação do sistema nervoso central do bebê.

    Portanto, não se recomenda a utilização de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) na gravidez e lactação, embora doses terapêuticas administradas a pacientes obstétricas em trabalho de parto ou que iriam se submeter à cesariana não provocaram qualquer efeito adverso durante o trabalho de parto ou período neonatal.

    É recomendada a regular supervisão de pacientes com úlcera péptica que estejam utilizando medicamentos antiinflamatórios não esteroidais, especialmente idosos.

    O produto deve ser administrado com cautela em pacientes portadores de disfunções hepáticas e discrasias sanguíneas.

    Categoria de risco na gravidez: B.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Este medicamento não contém açúcar.

    Qual a ação da substância Cloridrato de Ranitidina?
    Resultados de Eficácia
    Comprimido/Xarope
    Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) proporcionou cura da úlcera duodenal em 83% dos pacientes, comparado com 32% do grupo placebo, após quatro semanas de tratamento. Pacientes com úlcera gástrica tratados por 12 semanas alcançaram a cura em 89% dos casos, comparados com 72% do grupo placebo. Taxas de cura para esofagite erosiva foram 83 e 81%, respectivamente, para os grupos que usaram 150 e 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (grupo placebo = 58%).

    JOHNSON, JA; et al. Ranitidine 300 mg at bedtime is effective for gastric ulcers: a 12-wk, multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled comparison. The Ranitidine 300 mg HS Gastric Ulcer Study Group. Am J Gastroenterol. [S.l.], v. 88, n. 7, p. 1071-75, 1993.
    ROUFAIL, W; et al. A study of two hundred and eight patients in premature labour treated with orally administered Ranitidine for erosive oesophagitis: a double-blind, placebo-controlled study. Glaxo Erosive Esophagitis Study Group. Aliment Pharmacol Ther. [S.l.], v. 6, n. 5, p. 597-607, 1992.
    LEE, FI. Comparison of twice-daily ranitidine and placebo in the treatment of duodenal ulcer – a multicentre study in the United Kingdom. [S.l.], v. 29, n. 3, p. 127-129, 1982.

    Gotas
    Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
    Em estudo clínico aberto, não controlado, prospectivo e consecutivo em 49 crianças e adolescentes de 1 ano e 1 mês a 17 anos e 3 meses (mediana = 7 anos e 8 meses) de ambos os sexos com esofagite de refluxo, administrou-se Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (4 mg/kg) em 2 doses durante 8 semanas, associada à terapia postural e dietética. Após o diagnóstico endoscópico de esofagite, os pacientes foram avaliados clinicamente antes e durante o tratamento: após 8, 15, 30 e 60 dias.

    Foi realizada endoscopia de controle após 60 dias. Do total de 49 pacientes, 40 completaram o estudo. A eficácia foi avaliada através da evolução clínica e dos achados endoscópicos. Houve regressão total ou parcial dos sintomas em 96% dos pacientes e melhora ou cura endoscópica em 81,5%; porém levando-se em consideração o grau de esofagite, o tratamento foi eficaz em 86% da esofagite grau I comparados a 43% da esofagite grau II. Do total de 38 pacientes, 50% foram considerados curados, 45% melhorados e 5% inalterados.

    Em estudo com 58 pacientes com diferentes doenças relacionadas à hipersecreção e refluxo gastroesofágico, incluindo DRGE (n = 20); úlcera gástrica e duodenal (n = 10) e gastrite e duodenite (n = 7), utilizou-se Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tanto em forma de solução oral (dose de ataque de 10 mg/kg por 8 semanas seguida por 5 mg/kg/ dia como terapia de manutenção por 1 ano). Dos 20 pacientes com DRGE, 14 foram avaliados com métodos complementares de diagnóstico histológico e endoscópico, 4 foram avaliados clinicamente e 2 mantiveram-se em acompanhamento clínico após o término do estudo. Observou-se uma taxa global de cicatrização de 85%, sendo o tratamento considerado eficaz e bem tolerado.

    Em um estudo duplo-cego, cruzado e controlado por placebo realizado durante quatro semanas em 37 crianças e adolescentes (idade média de 14 anos) com asma brônquica, foram utilizadas doses de 300 mg de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (150 mg quando o peso era inferior a 40 kg), administrada em dose única noturna, durante quatro semanas. Em avaliações anteriores 18 dos 37 pacientes haviam tido diagnóstico de DRGE com pHmetria esofágica de 24 horas e os restantes 19 pacientes com DRGE serviram como controle para os possíveis efeitos do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) sobre a asma, não relacionadas com a redução do quadro de refluxo.

    Observou-se redução estatisticamente significativa (30%) dos sintomas de asma noturna, relacionada à ação das Ranitidinass em pacientes com DRGE com asma comparada àqueles com DRGE sem asma. Houve correlação significativa entre a melhora dos sintomas da asma e do grau de refluxo ácido.

    Prevenção de úlceras com risco de sangramento
    Durante o período de 1 ano, 165 pacientes com um ou mais fatores de risco para hemorragia digestiva alta foram randomizados em quatro grupos. Um total de 140 pacientes completou o estudo, com 35 pacientes em cada grupo.

    Os grupos foram divididos em: controle, almagate 25-5 mL/kg a cada 2 horas por sonda nasogástrica; Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) 1,5 mg/kg a cada 6 horas endovenosa (EV) e sucralfato 0,5 a 1 g cada 6 horas por sonda nasogástrica. Foram determinados o pH intragástrico e hemorragias macroscópicas a cada 2 horas em todos os pacientes até o final do estudo.

    A taxa de ocorrência de hemorragia digestiva alta foi maior (20%) no grupo controle do que no resto dos grupos (5,7%), p < 0,01. Não houve diferenças entre os outros grupos (almagate 5,7%, Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) 8,5% e sucralfato 2,8%). A profilaxia com almagate, Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) ou sucralfato reduziu a taxa de ocorrência de hemorragia digestiva clinicamente importante.

    Tratamento de úlceras gástricas ou duodenais
    Em estudo com 12 crianças, foram avaliados os parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos do Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) em pacientes com úlcera gástrica ou duodenal documentadas. Inicialmente, a medicação foi administrada por via EV, para avaliar a concentração sérica necessária para obter-se a supressão gástrica em pelo menos 90% e posteriormente foram calculadas as doses orais correspondentes, as quais foram administradas em dias separados da formulação endovenosa.

    As concentrações séricas necessárias para a inibição da secreção gástrica em pelo menos 90% variou de 40 a 60 ng/mL. Durante as 6 semanas do tratamento oral não foram observados efeitos adversos clínicos ou bioquímicos e a reavaliação endoscópica mostrou completa cicatrização das úlceras.

    Referências:

    Kawakami, E. et al. Avaliaçäo da eficácia da ranitidina na esofagite de refluxo em crianças e adolescentes/ Evaluation of efficacy of ranitidine in reflux esophagitis in children and adolescents. Folha Med; 117(2): 165-70, set.-out. 1998.
    Scorza, A et al. Ranitidine in children with peptic ulcer and patients with pancreatic cystic fibrosis. Int J Clin Pharmacol Res; 10(3): 179-82, 1990.
    Gustafsson, P.M.; Kjellman, N.I.; Tibbling, L. A trial of ranitidine in asthmatic children and adolescents with or without pathological gastro-oesophageal reflux. Eur Respir J; 5(2): 201-6, 1992.
    Lopez-Herce, J. Frequency and prophylaxis of upper gastrointestinal hemorrhage in critically ill children: a prospective study comparing the efficacy of almagate, ranitidine, and sucralfate. The Gastrointestinal Hemorrhage Study Group. Crit Care Med; 20(8): 1082-9, 1992.
    Blumer, J.L. et al. Reed M. Pharmacokinetic determination of ranitidine pharmacodynamics in pediatric ulcer disease. J Pediatr;107(2):301-6, 1985.

    Características Farmacológicas
    Comprimido/Xarope
    Propriedades farmacodinâmicas
    Mecanismo de ação
    O princípio ativo de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é um antagonista do receptor histamínico H2 dotado de alta seletividade e rápido início de ação. Inibe a secreção basal e a secreção estimulada de ácido gástrico, reduzindo tanto o volume quanto o conteúdo de ácido e de pepsina da secreção.

    Efeitos Farmacodinâmicos
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) tem, relativamente, ação de longa duração. Portanto, a dose única de 150 mg inibe de forma eficaz a secreção ácida gástrica por 12 horas. Evidências clínicas demonstraram que a combinação do Cloridrato de Ranitidina oral com a amoxicilina e o metronidazol é capaz de erradicar o Helicobacter pylori em aproximadamente 90% dos pacientes.

    Essa terapia combinada mostrou ser capaz de reduzir significativamente a recorrência de úlcera duodenal. A infecção por H. pylori ocorre em cerca de 95% dos pacientes com úlcera duodenal, e em 80% daqueles com úlcera gástrica.

    Propriedades farmacocinéticas
    Absorção
    Após a administração oral de 150 mg de Cloridrato de Ranitidina, as concentrações plasmáticas máximas (300 a 550 ng/mL) ocorreram após 1-3 horas. Dois picos distintos ou um platô na fase de absorção resultam da reabsorção da droga excretada para o intestino.

    A biodisponibilidade absoluta do Cloridrato de Ranitidina é de 50-60%, e as concentrações plasmáticas aumentam de maneira proporcional ao aumento da dose até 300 mg.

    Distribuição
    Cloridrato de Ranitidina não mostra ligação extensa a proteínas plasmáticas (15%), mas exibe um grande volume de distribuição variando de 96 a 142 litros.

    Metabolismo
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não é extensivamente metabolizada. Seu metabolismo após a administração oral é similar ao observado após o uso intravenoso. Cerca de 6% da dose são excretados na urina como N-óxido, 2% como S-óxido, 2% como desmetil-ranitidina e 1% a 2% como análogo do ácido furoico.

    Eliminação
    A concentração plasmática diminui de maneira biexponencial, com uma meia-vida terminal de duas a três horas. A principal via de eliminação é a renal. Após administração oral de 150 mg de 3H-ranitidina, 96% da dose foi recuperada, 26% nas fezes e 70% na urina, dos quais 35% consistiam na droga original inalterada. Menos de 3% da dose é excretada na bile. O clearence renal é de aproximadamente 500 mL/min, o que excede a fitração glomerular, indicando secreção renal tubular.

    Pacientes acima de 50 anos de idade
    Em pacientes com mais de 50 anos de idade, a meia-vida é prolongada (3 a 4 horas) e o clearance é reduzido, o que é compatível com a diminuição da função renal relacionada à idade. No entanto, a exposição sistêmica e o acúmulo são 50% maiores.

    Essa diferença excede o efeito da função renal em declínio e indica aumento da biodisponibilidade nesse grupo de pacientes.

    Gotas
    Farmacodinâmica
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é um antagonista do receptor H2 da histamina e caracteriza-se pela elevada seletividade e rápido início de ação. O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) inibe a secreção de suco gástrico basal, diurna e noturna, tanto quanto a estimulada por alimentos, betazol, cafeína, insulina, pentagastrina e reflexo fisiológico vagal. Seu efeito reduz o volume e a concentração de ácido e pepsina. O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) não afeta, diretamente, a secreção de pepsina, que é reduzida proporcionalmente ao volume de suco gástrico.

    Farmacocinética
    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) é rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal atingindo picos de concentração plasmática em aproximadamente 2 a 3 horas após a administração oral.

    Os alimentos não afetam a absorção de maneira significativa. A biodisponibilidade da Ranitidina (substância ativa) após administração oral é de cerca de 50%.

    A meia-vida de eliminação é de cerca de 2 a 3 horas, aumentando nos casos de insuficiência renal. Uma pequena parte da Ranitidina (substância ativa) é metabolizada no fígado formando metabólitos ativos, no entanto, a proporção desses metabólitos é de apenas 4 a 6% da dose administrada.

    Cerca de 30% da dose oral administrada é excretada na forma inalterada na urina em 24 horas, primariamente por secreção tubular ativa, embora haja também uma parcela de excreção fecal.

    O Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) cruza a barreira placentária e é distribuída no leite materno.

    A concentração mínima no leite materno após uso de múltiplas doses ocorre entre 1 a 2 horas após a administração da dose e a concentração máxima no leite ocorre por volta do final de 12 horas de intervalo após a dose.

    Em alguns indivíduos pode ser observado um segundo pico de concentração plasmática devido à circulação enterohepática, contudo, estudos demonstraram que apenas 0,35 a 1,0% da dose de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (300 mg) foi excretada pela bile após 24 horas.

    Em neonatos, devido à limitação de função renal no primeiro mês de vida, é esperado que ocorra redução do clearence de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa).

    Amostras de sangue colhidas após uma única dose intravenosa (IV) de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) (2,4 mg/kg) em 27 recém-nascidos a termo, sem insuficiência renal ou hepática, revelaram os seguintes dados farmacocinéticos: meia-vida de eliminação = 3,45 horas; volume total de distribuição = 1,52 litros/kg; depuração plasmática total = 5,02 mL/kg/minuto.

    A análise descritiva dos valores obtidos em estudo realizado com 34 voluntários sadios com administração de dose única de solução oral de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) 40 mg/mL, com desenho Crossover 2×2 padrão, comparando-se aos valores obtidos com a administração de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) xarope 150 mg/10 mL, com amostras coletadas no intervalo de 0 hora até 12 horas, visando avaliar os parâmetros farmacocinéticos de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) Gotas solução oral, está resumida na tabela abaixo.

    Média e Desvio Padrão dos parâmetros Farmacocinéticos de Cloridrato de Ranitidina (substância ativa) solução oral 40 mg/mL

    Posted by Lucio Sergio @ 16:09

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