Bula de Remédio

Neosaldina® é um analgésico, presente na vida dos brasileiros desde 1972 e é indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça. Disponível em 3 apresentações: caixa com 20 drágeas, cartela com 4 drágeas e gotas.

É o quarto medicamento mais vendido do país. (fonte: IMS/PMB – valor).

Neosaldina® contém a dipirona associada com o isometepteno e a cafeína. Esta associação permite a potencialização da ação analgésica, além de exercer leve ação estimulante sobre o sistema nervoso, aumentando assim, a capacidade de concentração e raciocínio

Composição: – NEOSALDINA

Drágea:Cada drágea contém:
Mucato de Isometepteno………………..30mg
Dipirona Sódica………………..300mg
Cafeína Anidra………………..30mg
Solução Oral: Cada ml de solução oral (aproximadamente 20 gotas) contém:
Cloridrato de Isometepteno………………..50mg
Dipirona Sódica………………..300mg
Cafeína Anidra………………..30mg

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

Conservar a drágea em lugar fresco, ao abrigo da umidade e a solução em lugar fresco, ao abrigo da luz. O prazo de validade do produto é de 42 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Assim como qualquer medicamento, Neosaldina só deve ser usado durante o primeiro trimestre da gravidez sob orientação e cuidados médicos.
A ocorrência de gestação durante o uso do medicamento deve ser comunicada imediatamente ao médico.
O uso do produto durante a amamentação deve ser feito somente sob orientação e cuidados médicos. No caso de surgirem reações desagradáveis, tais como manifestações da pele (eritema inflamatório, prurido ou urticária) ou das mucosas (principalmente da boca ou garganta), ou ainda quando em uso prolongado, o médico deve ser imediatamente comunicado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Caso ocorra leve intranquilidade e/ou aumento da freqüência cardíaca, a dose única diária de Neosaldina deve ser reduzida, o que deverá determinar o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.
Pacientes com problemas hepáticos e/ou renais devem comunicar ao médico.
À pacientes extremamente sensíveis à cafeína, recomenda- se não tomar Neosaldina à noite, para evitar dificuldades de conciliar o sono.
Aconselha- se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas.
Não é aconselhável a ingestão de bebidas alcoólicas durante o uso de Neosaldina.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

Neosaldina contém como princípios ativos o Isometepteno, a Dipirona e a Cafeína.
Isometepteno: quimicamente o 2- metil-6-metilamino-2-hepteno, é um agente espasmolítico, possuindo três ações principais: – ação espasmolítica por efeito simpaticomimético; – ação espasmolítica por ação direta sobre a musculatura lisa; – ação analgésica própria e potencializadora dos analgésicos.
Devido a sua ação simpaticomimética, desempenha papel fundamental na recuperação dos espasmos provocados pelo estresse diário. Faz retornar o equilíbrio entre o sistema simpático e parassimpático, normalizando as funções orgânicas. A ação simpática efetua- se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimo portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central. A ação vaso contritora craniana é especialmente útil no tratamento das enxaquecas.
Dipirona: quimicamente o fenil- dimetil-pirazolona-metilamino-metanossulfonato sódico é um agente analgésico, antitérmico, antiinflamatório, de largo uso clínico, tanto isolado como combinado a outros medicamentos.
Cafeína: quimicamente a 3,7- diidro,1,3,7-trimetil-1h-purino-2,6-diona, possui leve ação sobre o sistema nervoso central, aumentando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, evidencia uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas, útil no tratamento das cefaléias,
especialmente das enxaquecas.

Indicações: – NEOSALDINA

Como analgésico e antiespasmódico.

Contra-Indicações: – NEOSALDINA

Devido a ação simpática vasoconstritora que o isometepteno pode causar, Neosaldina deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e está totalmente contra- indicado nas crises hipertensivas.
Estados de hipersensibilidade e intolerância a dipirona.
Presença de discrasias sangüíneas ou de determinadas doenças metabólicas, como a porfiria ou a deficiência congênita da
glicose- 6-fosfato-desidrogenase.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Precauções: – NEOSALDINA

Uso Pediátrico: Neosaldina só deve ser administrada para lactentes menores de um ano sob a forma farmacêutica de solução oral uso infantil.
Uso na Gravidez: Não foi determinado ainda se o medicamento tem efeitos teratogênicos nem se pode afetar a capacidade reprodutiva da mulher.
Desta forma, Neosaldina só deve ser administrado as gestantes se efetivamente necessário, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez.
Uso na Lactação: A excreção da droga pelo leite materno é desconhecida; assim, é recomendável controle clínico quando Neosaldina for administrada durante o período de amamentação.
Outros: Tendo em vista a possibilidade da dipirona provocar aglunocitose nos tratamentos prolongados, o controle hematológico (séries branca e vermelha) é aconselhável.
Devido ao componente dipirona, o uso prolongado de Neosaldina pode agravar uma tendência ao sangramento decorrente de deficiência de protrombina.

Interações Medicamentosas: – NEOSALDINA

Pode ocorrer hipotermia grave quando Neosaldina não deve ser utilizado concomitamente com álcool, pois pode ocorrer interação entre as duas substâncias.

Reações Adversas: – NEOSALDINA

Ocasionalmente podem ocorrer reações de hipersensibilidade na pele e nas mucosas dos olhos e das cavidade naso- faríngea em pacientes sensíveis.
Caso se apresentem alterações dolorosas das mucosas, principalmente da boca ou da garganta, é aconselhável a interrupção do uso do medicamento. Sob uso prolongado, podem surgir discrasias sangüíneas tais como trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose, anemia ou metaemoglobinemia, já tendo sido ralatados raroscasos de aplasia medular.

Posologia: – NEOSALDINA

Drágea e Solução Oral:
Adultos (média): 1 a 2 drágeas, 3 a 4 vezes ao dia. As doses podem ser aumentadas conforme a necessidade.
Crianças (média): 5 a 10 anos – 10 a 20 gotas; 10 a 15 anos – 20 a 30 gotas, de 3 a 4 vezes ao dia.
Havendo necessidade de adaptar esta posologia ao peso corporal, pode- se recomendar:
acima de 50 kg: 20 a 30 gotas; entre 35 e 50 kg: 15 a 30 gotas; entre 25 e 35 kg: 10 a 20 gotas; entre 20 e 25 kg: 8 a 15 gotas; entre 15 e 20 kg: 5 a 8 gotas;
entre 10 e 15 kg: 4 a 5 gotas; entre 8 e 9 kg: 3 a 4 gotas; entre 6 e 7 kg: 2 a 3 gotas; menos de 5 kg: 1 gota, 3 a 4 vezes ao dia para todas as faixas de peso.
As drágeas devem ser ingeridas sem mastigar, com meio copo de água; a solução oral deve ser ingerida diluída previamente em meio copo de água.

Observações:
O aparecimento de uma coloração vermelha espontânea na urina, significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo da Dipirona.

Superdosagem: – NEOSALDINA

No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providências médicas
adequadas.

INFORMAÇÕES AOS PACIENTES – AZITROMICINA

Azitromicina é indicada para o tratamento de infecções do trato respiratório inferior e superior, da otite média, de infecções da pele e tecidos moles, e de doenças sexualmente transmissíveis não complicadas, causadas pela clamídia e pelo gonococo.

Cuidados de armazenamento: a Azitromicina deve ser conservada em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C – 30°C) e ao abrigo da luz e umidade.

Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, este produto apresenta prazo de validade de 24 meses, a partir da data de sua fabricação. O número de lote, a data de fabricação e a validade estão impressos no cartucho. Não utilize o produto após o vencimentodo prazo de validade.

Gravidez e lactação: Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o término. Informar ao médico se está amamentando. Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, salvo sob rigoroso controle médico.

Cuidados de administração: Azitromicina comprimidos revestidos deve ser ingerida inteira com bastante líquido. O produto pode ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições. Siga a orientação do seu médico, res- peitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico, após os primeiros dias de tratamento, mesmo que esteja se sentindo melhor. Qualquer modificação da dose somente deverá ser feita sob orientação médica.

Reações adversas: Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. A Azitromicina normalmente é bem tolerada. A maioria das reações adversas foram de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, náuseas, vômito/diarréia e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), prisão de ventre e gases, sintomas estes, observados ocasionalmente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:
Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Contra- indicações e Precauções: a Azitromicina está contra-indicada a pacientes com histórico de reações alérgicas ou hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda, a qualquer componente da fórmula. Avisar ao médico caso ocorra reação alérgica durante o tratamento. A posologia de Azitromicina deverá ser totalmente orientada pelo seu médico.

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e /ou Operar Máquinas
Não há evidências de que a Azitromicina possa afetar a habilidade do paciente de dirigir veículos ou operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características

A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente como “azalídeos”. Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A.

Farmacodinâmica

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação à subunidade ribossomal 50S, impedindo assim a translocação dos peptídeos.

A azitromicina demonstra atividade in vitrocontra uma grande variedade de bactérias, incluindo:
Bactérias aeróbias Gram- positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (grupo alfa-hemolíticos) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae. A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas Gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilino-resistentes.

Bactérias aeróbias Gram- negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholera e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de susceptibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa são frequentemente resistentes.

Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.
Organismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoea e Haemophilus ducreyi. – Outros organismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.

Farmacocinética

Absorção
Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%.

Distribuição
O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2- 3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) observou-se um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias, quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significante, sendo que neste caso o ajuste de dose não é recomendado. Não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade quando a Azitromicina comprimidos revestidos foi administrada concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrada a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições. Biotransformação Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave.

Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido. Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. A concentração nos tecidos- alvo, assim como os pulmões, amígdalas e próstata excede a CIM 90 , para a maioria dos patógenos, após dose única de 500 mg.

Eliminação
Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile humana acompanhadas por 10 metabólitos. Comparações nas análises microbiológicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos não participam da atividade microbiológica da azitromicina. Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos. Em modelos experimentais, maiores concentrações de azitromicina são liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fagócitos não estimulados. Em modelos animais isto resulta em altas concentrações de azitromicina sendo liberadas para os locais de infecção.

Dados de segurança pré clínicos
Em estudos animais com doses altas, após administração da droga em uma concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observou- se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem consequências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.

INDICAÇÕES – AZITROMICINA

O produto é indicado em infecções causadas por organismos susceptíveis, em infecções do trato respiratório inferior, incluindo bronquite e pneumonia, infecções da pele e tecidos moles, em otite média e infecções do trato respiratório superior, incluindo sinusite e faringite/tonsilite. Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, a Azitromicina é indicada no tratamento de infecções genitais não complicadas devido à Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de infecções genitais não complicadas
devido à Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.

CONTRA-INDICAÇÕES – AZITROMICINA

O uso deste agente é contra- indicado em indivíduos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade à azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda a qualquer componente da fórmula.

Precauções e Advertências

Geral
Assim como ocorre com a eritromicina e outros macrolídeos, têm sido raramente relatadas reações alérgicas sérias incluindo angioedema e anafilaxia (raramente fatal). Algumas destas reações observadas com o uso da azitromicina resultaram em sintomas recorrentes e necessitaram de um maior período de observação e tratamento.

Não há dados registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave; portanto deve- se ter cautela antes de prescrever a Azitromicina a estes pacientes (vide “Informações Técnicas -Farmacocinética”).

Uma vez que a principal via de excreção da azitromicina é o fígado, Azitromicina deve ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção hepática significante. Em pacientes recebendo derivados do ergot, o ergotismo tem sido acelerado pela co- administração de alguns antibióticos macrolídeos. Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergot e azitromicina. Entretanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, Azitromicina e derivados do ergot não devem ser co-administrados.

Assim como com qualquer preparação de antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais de crescimento de organismos não susceptíveis, incluindo fungos.

Gravidez e Lactação

Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram nenhuma evidência de danos ao feto. Não existem dados de secreção no leite materno. A segurança do uso da Azitromicina na gravidez e lactação ainda não foi estabelecida, portanto a droga somente deverá ser utilizada nestas pacientes quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis.

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e /ou Operar Máquinas

Não há evidências de que a Azitromicina possa afetar a habilidade do paciente de dirigir veículos ou operar máquinas.

Interações medicamentosas e outras formas de interação
Teofilina – Não há evidência de qualquer interação farmacocinética quando a Azitromicina e a teofilina são co-administradas em voluntários sadios.
Warfarina – Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de warfarina, quando administrada a voluntários sadios. A Azitromicina e warfarina podem ser co-administradas, mas deverá ser realizada a monitorização rotineira do tempo de protrombina.

Carbamazepina – Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significantes nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou seus metabólitos ativos em pacientes que receberam a Azitromicina concomitantemente.

Ergot – A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante da Azitromicina com derivados do ergot (vide item “Advertências e Precauções – Geral”).

Ciclosporina – Na ausência de dados conclusivos de estudos farmacocinéticos ou clínicos investigando a interação potencial entre azitromicina e ciclosporina, deve-se
ter cuidado quando se utilizar estas drogas concomitantemente. Se for necessária a co- administração dessas drogas, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose deve ser ajustada.

Digoxina – Tem sido relatado que alguns antibióticos macrolídeos podem prejudicar o metabolismo da digoxina (no intestino) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo a Azitromicina (um antibiótico azalídeo) e digoxina concomitantemente, a possibilidade de um aumento nos níveis de digoxina deve ser considerada.
Antiácidos – Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de azitromicina e antiácidos, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em até 30%. Em pacientes que estejam recebendo a Azitromicina e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cimetidina – Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da azitromicina. Neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da azitromicina.

Metilprednisolona – Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina não produziu nenhum efeito significante na farmacocinética da metilprednisolona.

Zidovudina – Foi realizado um estudo preliminar para avaliar a farmacocinética e tolerabilidade da azitromicina em pacientes HIV positivos tratados com zidovudina onde os mesmos receberam 1 g semanal de azitromicina durante cinco semanas. Não foram observados efeitos estatisticamente significantes nos parâmetros farmacocinéticos da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. A única diferença estatisticamente significante observada na farmacocinética da azitromicina, foi uma redução do tempo para alcançar a concentração máxima, quando os níveis do primeiro e último dia foram comparados.

Terfenadina – Estudos farmacocinéticos não demonstraram nenhuma evidência de interação entre a azitromicina e a terfenadina. Foram relatados raros casos onde a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Reações Adversas

A Azitromicina é bem tolerada, apresentando baixa incidência de reações adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada. Um total de 0,7% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reações adversas.

A maioria das reações adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, náusea, vômito/diarréia (raramente resultando em desidra- tação) e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), constipação e flatulência, sintomas estes observados ocasionalmente. Tem sido relatada disfunção auditiva com o uso de antibióticos macrolídeos. Disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (ruído auditivo) foram relatados por pacientes recebendo azitromicina. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de altas doses em estudos de investigação. Nos casos onde informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a maioria desses eventos foi reversível.

Casos raros de distúrbio de paladar foram relatados.

Foram relatados nefrite intersticial e disfunção renal aguda.

Casos de disfunção hepática incluindo hepatite e icterícia colestática, foram relatados.
Tontura/vertigem, convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaléia e sonolência também foram relatados.
Episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com Azitromicina não tenha sido estabelecida.

Reações alérgicas incluindo rash, fotossensibilidade, artralgia, edema, urticária, angioedema e anafilaxia (raramente fatal) têm ocorrido (vide “Precauções e Advertências “).
Palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macrolídeos) têm sido relatados embora a relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida.

Ocorreram raros casos de reações dermatológicas sérias incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson e necrólise tóxica epidermal. Foi relatado astenia e parestesia embora a relação causal não tenha sido estabelecida.

Interações em testes laboratoriais
Ainda não se encontram disponíveis dados de interação da Azitromicina em testes laboratoriais.

Posologia

Os comprimidos de Azitromicina devem ser administrados em dose única diária.
A Azitromicina comprimidos revestidos pode ser administrada a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições, uma vez que não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade da azitromicina quando os mesmos foram administrados concomitantemente a uma refeição rica em gorduras. A posologia de acordo com a infecção está descrita abaixo:
Adultos – Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis, causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, a Azitromicina deve ser administrada em dose oral única de 1 g.

Para todas as outras indicações, a dose para adultos, jovens e crianças com peso acima de 45 kg é de 1 comprimido de Azitromicina 500 mg, administrada em dose única diária, durante 3 dias.

Crianças – A Azitromicina comprimidos revestidos somente deverá ser administrada em crianças pesando mais que 45 Kg, seguindo-se a posologia para adultos.
Pacientes Idosos – Recomenda-se a mesma dosagem para pacientes adultos.

Pacientes com Insuficiência Renal – As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função renal normal podem ser utilizadas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min). Não existem dados em relação ao uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal severa (vide item ” Precauções e Advertências – Geral”).

Pacientes com Insuficiência Hepática – As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função hepática normal poderão ser utilizadas em pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada (vide item ” Precauções e Advertências – Geral”).

Superdosagem

Não há dados até o momento com relação a superdosagem. Lavagem gástrica e medidas gerais de suporte são indicadas. Comunique imediatamente a seu médico.

Pacientes Idosos
Deve- se seguir as orientações gerais descritas na bula.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Para a sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total deste medicamento.

Como age: em forma de comprimido, o remédio bloqueia a produção do hormônio di-hidrotestosterona, que, produzido em excesso, torna o cabelo fino e frágil e ainda destrói os folículos.

Indicação: homens com predisposição genética à calvície ou com queda em fase incial e intermediária. É indicado mesmo a quem opta pelo transplante capilar

Duração do tratamento: pode ser usado por tempo indeterminado

Resultados: após dois meses

Eficácia: 65%

A opinião dos especialistas: assim que o uso é suspenso, o cabelo volta a cair. Se usado por mulheres grávidas ou que possam engravidar, pode causar má-formação em fetos do sexo masculino

BULA DO REMÉDIO

FINASTERIDA 1mg
USO ORAL
USO ADULTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO – FINASTERIDA

finasterida 1 mg – Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

COMPOSIÇÃO: – FINASTERIDA

Cada comprimido revestido contém:
finasterida ……………….. 1 mg
excipientes q.s.p. ……………….. 1 comprimido
(croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, laurilsulfato de sódio,
povidona, silicona antiespumante, corante opadry amarelo).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – FINASTERIDA

AÇÃO DO MEDICAMENTO:

A finasterida é utilizada no tratamento da calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO:  FINASTERIDA

É indicado no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética).

RISCOS DO MEDICAMENTO: – FINASTERIDA

Contra- indicações: A finasterida é contra-indicada em mulheres e crianças.
Mulheres férteis não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. A finasterida também é contra- indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento Advertências e precauções: Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática
benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.”

RESTRIÇÕES A GRUPOS DE RISCO:

Uso na gravidez: Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida.

Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal.
Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças.
Uso em idosos: Estudos clínicos não foram realizados em idosos com calvície de padrão masculino.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, ALIMENTOS E TESTES LABORATORIAIS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica.
A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofeno, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos,
diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: – FINASTERIDA

A finasterida é contra- indicada para mulheres em geral, independente da condição de gravidez. Mulheres férteis ou grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. Este medicamento é contra- indicado na faixa etária abaixo de 18 anos.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
finasterida
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
1mg
Comprimidos revestidos
Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser prejudicial para sua saúde.

MODO DE USO: – FINASTERIDA

O comprimido revestido de finasterida é laqueado, amarelo, redondo, biconvexo, com a inscrição “M” em um dos lados.
O comprimido deve ser ingerido com auxílio de líquido (por exemplo: água) com ou sem alimentos.
A posologia recomendada é de um comprimido de finasterida de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.
Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo.
O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício. O medicamento não funcionará mais rápido ou melhor, se você tomar mais que 1 vez ao dia. Se você esquecer de tomar uma dose, não tome dose extra. Tome somente o próximo comprimido como de costume. Siga sempre a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. Alguns efeitos colaterais foram observados após a administração do medicamento, tais como, diminuição do libido, disfunção erétil.

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE: – FINASTERIDA

Não há recomendações de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada, conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC), proteger da luz e da umidade, para minimizar a possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE – FINASTERIDA

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: – FINASTERIDA

Propriedades farmacodinâmicas:
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5- á-redutase do tipo II.
Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais.
A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5- á-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5- á-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.

Propriedades Farmacocinéticas: Absorção

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC (0- 24 h) foi de 53 ng·h/mL. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo- raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito
pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo

A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5- á- redutase da finasterida.

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14 C em homens, 39% da dose foram excretadas na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretadas nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meiavida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18- 60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Resultados de Eficácia e Segurança

A eficácia da finasterida foi demonstrada em 3 estudos duplo- cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2 desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi medida numa área representativa (5,1 cm2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda
significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo.
Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p < 0,001). O efeito preventivo da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto- avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas. A auto- avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12 meses. Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses. Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e melhora significativa na auto- avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas. Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo.

INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

A finasterida é indicada no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

CONTRA-INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

O produto é contra- indicado nos seguintes casos: Mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja: Gravidez). Pacientes com hipersensibilidade a quaisquer componentes do produto. O produto não é indicado para mulheres ou crianças.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO APÓS ABERTO – FINASTERIDA

O comprimido de finasterida 1 mg deve ser ingerido, via oral, com auxílio de quantidade suficiente de líquidos. Manter o medicamento na embalagem original.

POSOLOGIA: – FINASTERIDA

A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos. Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício.

ADVERTÊNCIAS: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. Categoria de risco na gravidez: X – “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.” Uso na gravidez: O produto é contra- indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar. Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida. Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal. Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças. Uso em idosos: Não é necessário ajuste posológico, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da finasterida é algo diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1 mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofen, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS – FINASTERIDA

Ao se avaliar as determinações laboratoriais de PSA, deve- se considerar o fato de que pacientes tratados com finasterida têm os níveis de PSA reduzidos. Não foram observadas outras diferenças em padrões de parâmetros laboratoriais em pacientes tratados com placebo e com finasterida.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

O produto é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos relacionados à droga foram relatados em >1% dos homens tratados com finasterida: diminuição da libido (finasterida, 1,8% vs. placebo, 1,3%) e disfunção erétil (1,3%, 0,7%). Além disso, foi relatada diminuição do volume do ejaculado em 0,8% dos homens tratados com finasterida e 0,4% dos homens que receberam placebo. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito da finasterida no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo.
A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos colaterais relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo.

SUPERDOSAGEM: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses não causaram efeitos adversos.
Não há recomendação de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto

ARMAZENAGEM: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada. Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz e umidade.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Só um alerta, usem apenas se houver necessidade, e ir ao médico antes de usar é recomendado

Genérico do medicamento poderá ser produzido a partir de junho.
Decisão abre precedente para quebra de patente de outros produtos.

O Superior Tribunal de Justiça (STJ) derrubou nesta quarta-feira (28) a patente do Viagra, remédio para o tratamento de disfunção erétil. A decisão vai possibilitar a produção do medicamento genérico a partir de 20 de junho deste ano. O julgamento foi interrompido em março devido a um pedido de vista do ministro Luis Felipe Salomão. O laboratório fabricante ainda pode recorrer da decisão do STJ.

Por cinco votos a um, os ministros do STJ aceitaram recurso do Instituto Nacional de Propriedade Industrial (INPI), órgão ligado ao Ministério do Desenvolvimento, Indústria e Comércio Exterior, contra decisão anterior que favorecia o laboratório Pfizer, fabricante do remédio, e prorrogava o prazo de vigência da patente até 7 de junho de 2011.
A decisão abre precedente para outros casos semelhantes que chegaram aos tribunais com o mesmo propósito: discutir o prazo de vigência das patentes antes delas caírem em domínio público.

Patentes
A partir de 1996, a Lei de Propriedade Industrial permitiu que patentes expedidas no exterior fossem reconhecidas no Brasil, as chamadas “pipeline”. A validade desse tipo de patente só é reconhecida até o prazo, no qual ela expirar no país de origem. No Brasil, o tempo máximo de vigor de uma patente é de 20 anos.
Essa regra, que leva em consideração a data de expedição da patente no país de origem, tem gerado brigas judiciais sobre o tema. No caso do Viagra, há registro de que a patente foi expedida na Inglaterra, no dia 20 de junho de 1990. Mas teria sido abandonada e o laboratório fabricante alegou que só teria feito o registro válido do produto um ano depois, em junho de 1991, e que no país de origem a patente só será derrubada em junho de 2011.

Em seu voto, o relator do processo no STJ, ministro João Otávio de Noronha, concluiu que a legislação brasileira determina que a proteção dos produtos patenteados pelo sistema pipeline é calculada pelo tempo remanescente da patente original, a contar do primeiro depósito no exterior. Como a primeira patente do Viagra foi depositada na Inglaterra, em junho de 1990.

Fonte G1

O que é ?
O princípio ativo do valium é o diazepam, um tranquilizante do grupo dos benzodiazepínicos.

Para que serve ?
A principal finalidade de uso dessa medicação é o tratamento dos transtornos de ansiedade, sendo portanto necessários um diagnóstico e uma indicação feita pelo médico. Pode ser usado, desde que de forma limitada, para controlar a tensão nervosa devida a algum acontecimento estressante, mesmo que não exista um distúrbio de ansiedade propriamente dito.

Como é usado ?
A dose da medicação deve ser administrada de acordo com cada paciente, ou seja, a medicação deve promover o máximo de conforto (tranquilização) com o mínimo de efeitos colaterais, para isso a dose deve começar baixa e ser aumentado aos poucos, ou o comprimido dividido, ajustando-se a dose às necessidades do paciente. A hora da administração da medicação também deve ser avaliada conforme cada caso. Os pacientes que não estejam dormindo bem podem concentrar os comprimidos a noite, como a eliminação dessa medicação é lenta, durante o dia seguinte ela continuará fazendo efeito. Já as pessoas que sentem-se muito tensas durante o dia e não ficam sonolentas, a medicação pode ser administrada ao longo do dia.

Principais efeitos

O principal efeito dos benzodiazepínicos em geral é o relaxamento. Como a ansiedade mesmo quando normal é um efeito desagradável, muitas pessoas sentem vontade de tomar este remédio sempre que se sentem tensas. Isto não é bom, é o primeiro passo para a dependência química, por isso estas medicações devem ser vendidas sob controle médico. A indicação de um tranquilizante só é feita quando as atividades habituais foram prejudicas, porque um certo grau de tensão muitas vezes é benéfico e até necessário na vida. Cabe ao psiquiatra – e apenas ele – determinar se há ou não benecífio em controlar a ansiedade com as medicações. Já para os distúrbios de ansiedade a indicação de um tranquilizante é sempre conveniente. O segundo efeito é o relaxamento da musculatura voluntária, servindo inclusive como anticonvulsivante, é a medicação de primeira escolha para interromper um convulsão. Outras indicações comuns são para as complicações relacionadas ao alcoolismo como o controle da abstinência alcoólica e do delirium tremens.
Os principais efeitos colaterais são: sonolência, tonteiras, prejuízo na memória, fadiga, leve queda da pressão arterial; estes efeitos acometem menos de 10% dos pacientes. Outros efeitos menos comuns que incidem sobre em menos de 1% das pessoas são: descoordenação motora, exitação (efeito paradoxal), insônia, síncope (desmaiar), náuseas, zumbidos, tremores.
A questão da dependência aos tranquilizantes deve ser vista com muita moderação. A palavra dependência é muito forte, como geralmente é usada para designar estados muito fortes como os causados por álcool, morfina ou heroína, o público leigo tende a julgar que a dependência causada pelos tranquilizantes é igualmente forte, o que é um engano. A ampla manifestação social desse engano dá a impressão de que é verdade, mas a dependência induzida pelos tranquilizantes é leve e reversível, sendo que os benefícios proporcionados por eles supera em muito os efeitos colaterais. O equívoco existente quanto ao poder de dependência dos tranquilizantes é reforçado pelo fato dos transtornos de ansiedade serem crõnicos, sempre que se suspende o tratamento os sintomas voltam, o que leva as pessoas a julgarem erradamente que estão dependentes da medicação quando na verdade não se restabeleceram do transtorno. A pior consequência desse engano é ver muitos e muitos pacientes sofrendo desnecessariamente por medo de ficarem dependentes das medicações, tendo sua qualidade de vida prejudicada com base em crenças infundadas e equivocadas.

Considerações importantes
A ação dessa medicação assim como dos demais do grupo é aumentar a ação do ácido gama animobutírico no cérebro, através deste mecanismo é que esses tranquilizantes exercem seu efeito terapêutico. Esta medicação é segura, mesmo no caso de intoxicação não costuma haver risco de vida, a menos que outras substâncias que deprimam o cérebro estejam presentes como álcool ou barbitúricos. O uso do álcool concomitante não está proibido, mas o usuário deve ter cautela pois a sedação será maior, prejudicando os reflexos principalmente ao dirigir ou manipular máquinas que apresentem risco em potencial. As únicas contra-indicações são para as pessoas que têm alergia ao seu princípio ativo, sofram de Miastenia grave, ou apresentem algum risco de depressão da atividade do sistema nervoso central como nos traumatismos cranianos. Há evidências de risco em feto humano, embora alguns dos malefícios que antes se pensava existirem, hoje sabe-se que não existem, como o lábio leporino, mesmo assim seu uso no primeiro trimestre só deve ser feito se o benefício justificar o risco (que é pequeno, aproximadamente 3%). A medicação quando tomada pela mãe que amamenta, é transmitido para o leite e o lactente acaba tomando-a também.
ANSIOLíTICO E MIORRELAXANTE

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – VALIUM comprimidos

Nome genérico
Diazepam

Forma farmacêutica e apresentação – VALIUM comprimidos

Comprimidos de 5 e 10 mg: caixa com 20
USO ADULTO

Composição – VALIUM comprimidos

7- cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – VALIUM comprimidos

O produto – VALIUM comprimidos

A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua administração.

Como usar Valium® – VALIUM comprimidos

O Valium® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico: se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;

se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê. O Valium® passa ao leite materno, podendo causar sonolência e prejudicar a sucção da criança; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar;

se se sentir agitado, irritado, agressivo e tiver pesadelos.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Valium®. O álcool intensifica o efeito do Valium® e isto pode ser prejudicial.

O Valium® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose – VALIUM comprimidos

Somente o médico sabe a dose ideal de Valium® para o seu caso. Siga suas recomendações.
Não mude as doses por sua conta.
Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao Valium® é maior do que a de pessoas mais jovens. É possível que seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado observar como reage ao tratamento. Assegure- se de que você está seguindo estas instruções.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico).

Quando suspender o tratamento – VALIUM comprimidos

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Entretanto, lembre- se de que Valium® não deve ser tomado indefinidamente.
Se você toma Valium® em altas doses e deixa de tomá- lo de repente, seu organismo pode reagir.
Assim, após dois a três dias sem qualquer problema alguns dos sintomas que o incomodavam podem reaparecer espontaneamente. Não volte a tomar Valium®. Esta reação, da mesma maneira que surgiu, desaparece em dois ou três dias.

Para evitar este tipo de reação, seu médico pode recomendar que você reduza a dose regularmente durante vários dias, antes de suspender o tratamento.

Um novo período de tratamento com Valium® pode ser iniciado a qualquer momento, desde que por indicação médica.

Prazo de validade – VALIUM comprimidos

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).
O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

ATENÇÃO: A MODIFICAÇÃO NA COLORAÇÃO DO VALIUM® 5 MG NÃO IMPLICOU EM QUALQUER ALTERAÇÃO NAS DEMAIS PROPRIEDADES DO PRODUTO.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – VALIUM comprimidos

Propriedades e efeitos – VALIUM comprimidos

A substância ativa de Valium® faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
Sabe- se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética – VALIUM comprimidos

Absorção – VALIUM comprimidos

A substância ativa do Valium® é rápida e completamente absorvida após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30- 90 minutos.

Distribuição – VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%); eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.

Metabolismo – VALIUM comprimidos

O dizepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, hidroxidiazepam e oxazepam.

Eliminação – VALIUM comprimidos

A curva/tempo da concentração plasmática do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia- vida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia- vida 20 – 50 horas).
A meia- vida de eliminação terminal (t 1/2 b) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%) sob a forma livre ou predominantemente conjugada.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

A eliminação pode ser prolongada no recém- nascido, nos idosos e nos pacientes com comprometimento renal ou hepático, devendo- se lembrar que a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico (“steady- state”).

Indicações – VALIUM comprimidos

O Valium® está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação estressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia, tremor, agitação, etc.

O Valium® é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra- espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de “stiff- man”.

Contra-indicações – VALIUM comprimidos

O Valium® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a pacientes dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas agudos de abstinência.
Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma de ângulo estreito.

Precauções – VALIUM comprimidos

Precaução especial ao se administrar Valium® a pacientes com miastenia gravis devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Pacientes sob uso de Valium® devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requeiram grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos. Devem ser igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas alcoólicas pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória deve- se ter em mente que sedativos como o Valium® podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo, pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na hipercapnia crônica grave, o Valium® só pode ser administrado se os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes que revelem comprometimento das funções renal e hepática.

Dependência – VALIUM comprimidos

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.
No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Abstinência – VALIUM comprimidos

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais.
Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões.

Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Gravidez e lactação – VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém- nascido. Sintomas de abstinência em recém- nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o Valium® é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.
Antes da decisão de administrar Valium® durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre – como deveria ocorrer sempre com outras drogas – os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe. Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático, responsável pela degradação da droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).

Interações medicamentosas – VALIUM comprimidos

Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de ranitidina) retarda o clearance do diazepam.
Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados.

Se o Valium® é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Valium®. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas – VALIUM comprimidos

Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.
Efeitos colaterais pouco freqüentes: confusão mental, amnésia anterógrada, constipação, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da boca ou hipersalivação, rash cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia.

Têm sido descritas reações paradoxais tais como: excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com Valium® deve ser interrompido.

Com relação a dependência potencial e sintomas de abstinência, veja tópico sobre “Dependência”.

Posologia – VALIUM comprimidos

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.
Doses orais usuais para adultos: dependendo da gravidade dos sintomas, 5- 20 mg/dia. A dose oral única não deve normalmente ser superior a 10 mg.

Em casos agudos ou em situações com risco de vida ou quando a resposta após administração oral é insuficiente, doses elevadas podem ser administradas por via parenteral, se necessário.

Duração do tratamento: usualmente o tratamento prolongado da ansiedade com Valium® pode demorar algumas semanas, dependendo da natureza e etiologia da afecção. Após seis semanas de tratamento nenhuma melhora adicional da ansiedade do paciente deve ser esperada. Tratamentos posteriores podem ser considerados apenas como terapêutica de manutenção. Durante a terapêutica de manutenção prolongada, deve- se introduzir, a intervalos regulares, períodos sem o uso do medicamento para avaliar- se a necessidade de continuação do mesmo. Entretanto, a terapêutica com Valium® não deve ser interrompida abruptamente; a posologia deve ser gradualmente reduzida.

A eficácia de tratamento prolongado (isto é, mais de seis meses) com Valium® não tem sido comprovada por estudos clínicos sistemáticos.

Instruções posológicas especiais

Posologia para pacientes idosos: iniciar com metade da dose usual para adultos e aumentar gradualmente segundo as necessidades e tolerabilidade.

Em pacientes com distúrbios renais ou hepáticos deve- se estar atento à adaptação individual da posologia.

Conduta na superdosagem – VALIUM comprimidos

A superdosagem manifesta- se por extrema intensificação dos efeitos do produto: sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal.
Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais ou reversão pelo antagonista flumazenil (Lanexat®).

Intoxicações graves podem ocasionar coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apnéia, exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular).

Nos casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave) recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia vida longa pode haver re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1 – 0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.

Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SUJEITA À RETENÇÃO.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

Tadalafila é um fármaco da classe dos prescritos e usados na terapêutica da disfunção erétil (uma das formas da chamada impotência sexual, mas não a única).
Foi desenvolvido pela empresa biotecnológica ICOS e comercializado pelo Laboratório Farmacêutico Eli Lilly, sob o nome Cialis.

Nos Estados Unidos, tadalafila recebeu a aprovação da entidade Food and Drug Administration, havendo-se tornado disponível em Dezembro de 2003, como “a terceira pílula contra impotência masculina”, sucedendo sildenafila (Viagra, “a primeira pílula”) e vardenafila (Levitra, “a segunda pílula”).

Devido ao seu efeito prolongado quando comparado com os antecessores (dura cerca de 36 horas), é algumas vezes chamado de pílula do fim-de-semana.

História

A história do Cialis não pode ser discutida sem mencionar o fármaco da Pfizer, o Viagra. A sua aprovação pela FDA em 27 de março de 1998, levou esta droga prescrita para um grande sucesso logo no seu primeiro ano no mercado, vendendo quantias equivalentes a bilhões de dólares. Entretanto, as coisas mudaram consideravelmente para o gigante das drogas de disfunção erétil quando a FDA também aprovou o Levitra em 19 de agosto de 2003 e o Cialis em 21 de novembro de 2003. Em 1993 a companhia farmacêutica Icos começou a estudar o IC351, que é um inibidor da enzima PDE5, inibição esta que é basicamente o processo pela qual os medicamentos de disfunção erétil trabalham. Em 1994, os cientistas da Pfizer descobriram que o citrato de sildenafila, que é um pó cristalino branco que temporariamente normaliza a função erétil do pênis (ao bloquear a enzima que é conhecida como inibidora das reações químicas que causam as ereções), fez com que os pacientes cardíacos que estavam participando de um estudo clínico cardiológico tivessem ereções. Embora os cientistas não estivessem testando o composto químico IC351 para a disfunção erétil, o composto demonstrou ter um efeito colateral que potencialmente poderia valer milhões, se não bilhões de dólares. Logo a Icos recebeu seu primeiro paciente em 1994 para os estudos do IC351, e os testes clínicos da primeira fase iniciaram em 1995. Em 1997, a segunda fase dos estudos clínicos foi iniciada e a Icos realizou seu primeiro estudo com pacientes que tinham disfunção erétil. A segunda fase durou cerca de dois anos, e logo em seguida a terceira fase começou.

Em 1998, a corporação Icos, e Eli Lilly e Company, comercializaram a droga para a disfunção erétil, e dois anos depois, eles fizeram outro registro da droga com a FDA para o IC351; a única diferença é a de que eles decidiram chamar a droga de Cialis. Em maio de 2002, Icos e Eli Lilly e Company relataram à Associação Americana de Urologia que a terceira fase dos testes mostrou que o Cialis trabalha por até 36 horas, e um ano após a Icos e Eli Lilly e Company receberam a aprovação da FDA para a comercialização do Cialis. Uma vantagem que o Cialis tem sobre o Viagra é a de que a tadalafila tem uma meia-vida de eliminação de 17,5 horas[1] (e conseqüentemente o Cialis pode trabalhar por até 36 horas) se comparada com as 4 horas de meia-vida da sildenafila (Viagra).[2][3]

Eli Lilly comprou a corporação Icos por $2,1 bilhões de dólares em 2006.

Mecanismo de ação

O processo fisiológico da ereção envolve a liberação de óxido nítrico (NO) ao corpo cavernoso do pênis. O óxido nítrico liga-se a receptores da enzima guanilato ciclase, o que provoca um aumento nos níveis de guanosina monofosfato cíclico (GMPc). O GMPc promove um relaxamento da parede muscular dos vasos sanguíneos do pênis, aumentando o fluxo sanguíneo e possibilitando a ereção.

A tadalafila é um potente inibidor seletivo da PDE5 (fosfodiesterase tipo 5), uma enzima encontrada principalmente nas paredes das artérias do pênis e dos pulmões e responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso. A estrutura química da tadalafila possui certa semelhança à estrutura do GMPc, e compete com este pela ligação à PDE5. Disso resulta um aumento nos níveis de GMPc e melhores ereções. A tadalafila não é capaz de produzir ereções por si só, sem a presença de estímulos sexuais, pois sem estes não há ativação do sistema óxido nítrico/GMPc. A sildenafila (Viagra) e a vardenafila (Levitra) agem de modo semelhante.

A tadalafila está sendo estudada como um possível tratamento para a hipertensão arterial pulmonar, graças a seu efeito sobre o GMPc. Espera-se que a tadalafila possibilite a abertura dos vasos sanguíneos pulmonares, reduzindo a pressão e a resistência nas artérias pulmonares, e diminuindo a carga de trabalho do ventrículo direito do coração.
[editar] Informação química

A fórmula química da tadalafila é C22H19N3O4, e seu nome oficial segundo as regras de nomenclatura da IUPAC é (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-metil-2,3,6,7,12,12a-hexahidropirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona. Sua massa molecular é 389.41 g/mol. Os comprimidos de tadalafila são revestidos, e têm cor amarela e formato amendoado.
[editar] Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comumente encontrados após o uso de tadalafila são cefaléia, indigestão, dores nas costas e nos músculos, rubor facial, e coriza ou congestão nasal. Os efeitos colaterais normalmente desaparecem em algumas horas. As dores musculares podem ocorrer até 12 a 24 horas após a ingestão do medicamento, e normalmente desaparecem em dois dias. Em maio de 2005, o FDA apurou que a tadalafila—assim como outros inibidores da PDE5—pode ocasionar perda da visão em certos pacientes, inclusive diabéticos. Este efeito está sendo investigado mais a fundo.[carece de fontes?]
[editar] Interações medicamentosas

Como os inibidores da PDA5 podem abaixar temporariamente a pressão sanguínea, os medicamentos da classe dos nitratos (como a nitroglicerina) não devem ser utilizados por ao menos 48 horas após a última dose de tadalafila. O uso de nitratos durante este período pode aumentar o risco de hipotensão grave. Como os nitratos não podem ser utilizados nas 48 horas seguintes ao uso de tadalafila, é recomendado que pacientes que tomam tais medicamentos para o alívio da angina busquem auxílio médico imediatamente caso sintam dores no peito.[4]

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Bula do Remédio:

CIALIS

Tadalafila

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES – CIALIS

CIALIS (tadalafila) é apresentado como comprimidos revestidos, amarelos, em forma de amêndoa, identificado pelo código “C20″ em um dos lados, em embalagens com 2 e 4 comprimidos. USO ADULTO

COMPOSIÇÃO – CIALIS

Cada comprimido contém:
Tadalafila………………..20 mg

Excipientes: croscarmelose sódica, hidroxipropilcelulose, hipromelose, óxido de ferro amarelo, lactose monoidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, laurilsulfato de sódio, dióxido de titânio e triacetina.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE – CIALIS

Ação esperada do medicamento: CIALIS é um medicamento para o tratamento da disfunção erétil. Espera- se com ele a obtenção e manutenção de uma ereção suficiente para uma relação sexual satisfatória.

Cuidados de armazenamento: CIALIS deve ser guardado a temperatura ambiente controlada (15 a 30°C).

Prazo de validade:

NUNCA USE QUALQUER MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.
O prazo de validade do produto é de 2 anos e a data de validade está impressa no cartucho e no blister.
Gravidez e lactação: CIALIS não está indicado para mulheres e crianças.
Cuidados de administração: CIALIS deve ser administrado por via oral e ingerido inteiro, no máximo uma vez ao dia, independente da refeição.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como dores de cabeça, dor nas costas, dispepsia, congestão nasal, tontura.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: CIALIS não deve ser administrado junto com medicamentos para angina de peito que contenham nitratos (ver CONTRA- INDICAÇÕES). Contra-indicações e Precauções: CIALIS está contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade à tadalafila ou outros componentes do comprimido. Não deve ser administrado com medicamentos contendo nitratos tais como propatilnitrato (Sustrate?), isossorbida (Monocordil?, Cincordil?, Isordil?), nitroglicerina (Nitradisc?, Nitroderm,TTS?, Nitronal? , Tridil?), dinitrato de isosorbitol (Isocord?), entre outros.
CIALIS deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal e em pacientes com doença cardíaca para os quais a atividade sexual não é aconselhada.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS – CIALIS

Descrição

CIALIS (tadalafila), um tratamento oral para disfunção erétil, é um inibidor reversível, potente e seletivo da guanosina monofosfato cíclica (GMPc) – fosfodiesterase específica tipo 5 (PDE5). Tadalafila tem fórmula empírica C22H19N3O4 representando um peso molecular de 389,41. O nome químico é pirazino[1',2':1,6]pirido[3,4-b]indol-1,4-diona, 6-(1,3-benzodioxol-5-il)-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-metil-, (6R,12aR). É um sólido cristalino praticamente insolúvel em água e muito pouco solúvel em etanol.
Farmacologia clínica
Mecanismo de Ação
Quando a estimulação sexual causa a liberação local de óxido nítrico, a inibição da PDE5 pela tadalafila produz níveis elevados de GMPc no corpo cavernoso. Isso resulta no relaxamento da musculatura lisa e na entrada de sangue nos tecidos penianos, produzindo uma ereção. Tadalafila não tem efeito na ausência de estimulação sexual. Estudos in vitro mostraram que tadalafila é um inibidor seletivo da PDE5, que é uma enzima encontrada na musculatura lisa do corpo cavernoso, vascular e visceral, músculo esquelético, plaquetas, rins, pulmões e cerebelo. O efeito da tadalafila é mais potente sobre a PDE5 que sobre outras fosfodiesterases. Tadalafila é mais que 10000 vezes mais potente sobre a PDE5 que sobre a PDE1, PDE2, e PDE4, enzimas que são encontradas no coração, cérebro, vasos sangüíneos, fígado e outros órgãos. Tadalafila é mais que 10000 vezes mais potente para PDE5 que para PDE3, uma enzima encontrada no coração e vasos sangüíneos. Esta seletividade para a PDE5 sobre PDE3 é importante porque PDE3 é uma enzima envolvida na contractilidade cardíaca. Adicionalmente, tadalafila é aproximadamente 700 vezes mais potente para PDE5 que para PDE6, uma enzima encontrada na retina e que é responsável pela fototransdução. Tadalafila é mais que 10000 vezes mais potente para PDE5 que para PDE7 até PDE10. Farmacocinética Absorção
Tadalafila é rapidamente absorvida após administração oral e a concentração plasmática máxima média observada (Cmax) é atingida num tempo médio de 2 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta da tadalafila após dose oral não foi determinada. A velocidade e extensão da absorção da tadalafila não são influenciadas pela alimentação, portanto CIALIS pode ser tomado com ou sem alimento. O horário da administração (manhã versus noite) não teve efeitos clinicamente relevantes na velocidade e extensão da absorção.
Distribuição
O volume de distribuição médio é aproximadamente 63 litros, indicando que tadalafila é distribuída nos tecidos. Em concentrações terapêuticas, 94% da tadalafila no plasma está ligada às proteínas. A ligação protéica não é afetada por
insuficiência renal. Menos de 0,0005% da dose administrada aparece no sêmen de indivíduos sadios.
Metabolismo
Tadalafila é predominantemente metabolizada pelo citocromo P450 (CYP) isoforma 3A4. O maior metabólito circulante é a glucuronida metilcatecol. Este metabólito é pelo menos 13000 vezes menos potente que a tadalafila para PDE5. Conseqüentemente, não é esperado que seja clinicamente ativo nas concentrações observadas dos metabólitos.
Eliminação
O clearance oral médio para a tadalafila é 2,5 l/h, e a meia- vida média é 17,5 horas em indivíduos sadios. Tadalafila é excretada predominantemente como metabólitos inativos, principalmente nas fezes (aproximadamente 61% da dose) e em menor extensão na urina (aproximadamente 36% da dose). Os parâmetros farmacocinéticos da tadalafila em indivíduos sadios são lineares com respeito ao tempo e à dose. Num intervalo de dose de 2,5 a 20 mg, a exposição (área sob a curva – AUC) aumenta proporcionalmente com a dose. As concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio são alcançadas dentro de 5 dias de dose única diária. A farmacocinética determinada em uma população de pacientes com disfunção erétil é similar à farmacocinética em indivíduos sem disfunção erétil.
Farmacocinética em grupos de pacientes especiais

Idosos
Indivíduos idosos sadios (65 anos ou mais) tiveram um menor clearance oral de tadalafila, resultando em uma exposição 25% maior (AUC) em relação a indivíduos sadios de idade entre 19 e 45 anos. Este efeito da idade não é clinicamente significante e não exige um ajuste de dose.

Pediátricos
Tadalafila não foi avaliada em indivíduos com menos de 18 anos.

Insuficiência Hepática
A exposição à tadalafila (AUC) em indivíduos com insuficiência hepática leve a moderada (Child- Pugh Classe A e B) é comparável à exposição em indivíduos sadios. Não é necessário o ajuste de dose nesses pacientes.

Insuficiência Renal
Em indivíduos com insuficiência renal leve (clearance de creatinina 51 a 80 ml/min) ou moderada (clearance de creatinina 31 a 50 ml/min), a exposição à tadalafila (AUC) foi maior que em indivíduos sadios. Tadalafila não foi estudada em indivíduos com insuficiência renal grave (clearance de creatinina = 30 ml/min). Ver PRECAUÇÕES.

Pacientes com Diabetes
A exposição à tadalafila (AUC) em pacientes com diabetes foi aproximadamente 19% menor que o valor de AUC para indivíduos sadios. Esta diferença na exposição não exige um ajuste de dose.

Resultados dos Estudos Clínicos Efeitos de CIALIS na Função Erétil
CIALIS, tomado quando necessário até uma vez ao dia, é eficaz na melhora da função erétil em homens com disfunção erétil (DE). Em estudos clínicos avaliando a capacidade dos pacientes em conseguir uma atividade sexual satisfatória, CIALIS demonstrou uma melhora altamente significante estatisticamente comparado ao placebo. Adicionalmente, as parceiras dos pacientes tomando CIALIS tiveram uma maior satisfação com a atividade sexual significante estatisticamente se comparadas às parceiras dos pacientes tomando placebo.

Desenho do estudo
Tadalafila em doses de 2 a 100 mg foi avaliada em 16 estudos clínicos envolvendo 3250 pacientes. Em estudos de eficácia primária randomizados, duplo- cego, placebo-controlados, CIALIS foi tomado quando necessário, até uma vez ao dia. Os pacientes estavam livres para escolher o tempo de intervalo entre a administração da dose e o momento das tentativas sexuais. A ingestão de alimentos e álcool não foi restringida. Os estudos foram desenhados desta maneira para permitir a conveniência e a flexibilidade posológica para o paciente e sua parceira. Vários instrumentos de avaliação foram usados para estudar o efeito do CIALIS na função erétil. Questões de Avaliação Global (QAG) foram feitas para determinar se o tratamento melhorou as ereções dos pacientes. Durante os estudos clínicos, os pacientes e suas parceiras completaram diários de perfil de encontro sexual (PES) avaliando a função erétil e a satisfação sexual de cada tentativa sexual. O Índice Internacional de Função Erétil (IIFE) também foi completado pelos pacientes. O IIFE fornece medidas globais de função erétil e satisfação sexual, bem como a gravidade da DE.

Resultados dos Estudos
Em todos os estudos, CIALIS demonstrou melhora consistente e estatisticamente significante comparado ao placebo em todos os objetivos primários e secundários avaliados. O efeito do tratamento não diminuiu com o tempo. Além de tudo, CIALIS consistentemente mostrou eficácia numa ampla e representativa população que incluiu pacientes com DE de vários níveis de gravidade (leve, moderada e grave), etiologias (incluindo pacientes com diabetes), idades (21 a 86 anos) e etnias. A maioria dos pacientes relatavam DE de pelo menos 1 ano de duração. Nos estudos de eficácia primária de populações em geral, 81% dos pacientes relataram que CIALIS melhorou suas ereções. Também, pacientes com DE em todas as categorias de gravidade reportaram ereções melhores enquanto tomavam CIALIS (86%, 83%, e 72% para leve, moderada, e grave, respectivamente). CIALIS mostrou melhora estatisticamente significante na capacidade dos pacientes de obter uma ereção suficiente para a relação sexual e de manter a ereção para uma relação satisfatória medida pelos diários de perfil de encontro sexual (PES). Nos estudos primários de eficácia, 75% das tentativas de relação foram bem sucedidas nos pacientes tratados com CIALIS. Este achado foi confirmado pelas respostas do PES das parceiras. CIALIS também demonstrou melhora estatisticamente significante na função erétil medida pelo IIFE Domínio de Função Erétil. Adicionalmente, nos estudos primários de eficácia, aproximadamente 60% dos pacientes tratados com CIALIS atingiram a função erétil normal durante o tratamento. Os pacientes com DE em todas as categorias melhoraram para a faixa normal (definida pelo IIFE).

Confiança do Paciente e Satisfação Sexual
O IIFE também mede a confiança que os pacientes podem atingir e manter uma ereção suficiente para uma relação sexual. CIALIS melhorou a confiança do paciente de modo estatisticamente significante. A análise dos domínios de Satisfação na Relação Sexual e Satisfação Global do IIFE mostrou que o tratamento com CIALIS resulta em aumento estatisticamente significante da satisfação sexual medida por ambos os domínios. Adicionalmente, CIALIS melhorou a proporção dos encontros sexuais que foram satisfatórios para o paciente e sua parceira.

Eficácia na Disfunção Erétil de Pacientes com Diabetes Mellitus
CIALIS é eficaz no tratamento da disfunção erétil em pacientes com diabetes. Pacientes com diabetes (n = 451) foram incluídos em todos os estudos primários de eficácia, um dos quais avaliou especificamente o CIALIS apenas em pacientes diabéticos Tipo 1 ou Tipo 2 com disfunção erétil. CIALIS produziu melhora estatisticamente significante na disfunção erétil e na satisfação sexual. Nestes estudos, 68% dos pacientes com diabetes tratados com CIALIS reportaram ereções melhores.

Período de Resposta
Dois estudos clínicos foram conduzidos em 571 pacientes em casa para definir o período de resposta ao CIALIS. CIALIS demonstrou melhora estatisticamente significante na função erétil e na capacidade de ter relação sexual satisfatória até 36 horas após a dose, se comparado ao placebo, assim como na capacidade dos pacientes de atingir e manter ereções para relações satisfatórias em apenas 16 minutos após a dose.

Estudos de CIALIS na Pressão Arterial e Freqüência Cardíaca Tadalafila administrada a indivíduos sadios não produziu diferença significante comparado ao placebo na pressão sangüínea sistólica e diastólica em decúbito horizontal (diminuição máxima média de 1,6/0,8 mmHg, respectivamente), na pressão sangüínea sistólica e diastólica em pé (diminuição máxima média de 0,2/4,6 mm Hg, respectivamente), e alteração não significante na freqüência cardíaca.
Quando tadalafila e certas medicações antihipertensivas foram avaliadas em estudos de interações medicamentosas, tadalafila não resultou em aumento clinicamente significante dos efeitos antihipertensivos dessas medicações (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).
A análise dos dados dos estudos clínicos de fase 3 também não mostrou nenhuma diferença nos efeitos adversos nos pacientes tomando tadalafila com ou sem medicações antihipertensivas. Efeitos maiores foram relatados entre indivíduos recebendo nitratos concomitantemente. (ver CONTRA- INDICAÇÕES).

Estudos de CIALIS na Visão
Em um estudo para avaliar os efeitos da tadalafila na visão, não foi detectada dificuldade de discriminação de cor (azul/verde) usando o teste de coloração de Farnsworth- Munsell 100. Este achado é consistente com a baixa afinidade da tadalafila pelo PDE6 comparado ao PDE5 (ver Farmacologia Clínica, Mecanismo de Ação). Além disso, não foram observados efeitos na acuidade visual, eletroretinogramas, pressão intraocular ou pupilometria. Cruzando todos os estudos clínicos, os registros de alterações na visão de cor foram raros (< 0,1%).

Estudos de CIALIS nas Características do Esperma
Não houve efeitos clinicamente relevantes na concentração, contagem, motilidade ou morfologia dos espermatozóides em 103 homens após doses diárias de 10 mg por 6 meses.

INDICAÇÕES – CIALIS

CIALIS é indicado para o tratamento da disfunção erétil.

CONTRA-INDICAÇÕES – CIALIS

EM ESTUDOS CLÍNICOS, TADALAFILA MOSTROU AUMENTAR OS EFEITOS HIPOTENSIVOS DOS NITRATOS. SUPÕE- SE QUE ISTO É RESULTADO DOS EFEITOS COMBINADOS DOS NITRATOS E TADALAFILA NA VIA ÓXIDO NÍTRICO/GMPc. PORTANTO, A ADMINISTRAÇÃO DE CIALIS A PACIENTES QUE ESTÃO USANDO QUALQUER FORMA DE NITRATO ORGÂNICO É CONTRA-INDICADA. CIALIS NÃO DEVE SER USADO EM PACIENTES COM CONHECIDA HIPERSENSIBILIDADE À TADALAFILA OU A QUALQUER COMPONENTE DO COMPRIMIDO.

ADVERTÊNCIAS – CIALIS

A ATIVIDADE SEXUAL POSSUI UM RISCO CARDÍACO POTENCIAL PARA PACIENTES COM DOENÇA CARDIOVASCULAR PRÉ- EXISTENTE. PORTANTO, TRATAMENTOS PARA DISFUNÇÃO ERÉTIL, INCLUINDO CIALIS, NÃO DEVEM SER USADOS EM HOMENS COM DOENÇA CARDÍACA PARA OS QUAIS A ATIVIDADE SEXUAL É DESACONSELHÁVEL.

OS SEGUINTES GRUPOS DE PACIENTES COM DOENÇA CARDIOVASCULAR NÃO FORAM INCLUÍDOS NOS ESTUDOS CLÍNICOS:PACIENTES COM INFARTO DO MIOCÁRDIO NOS ÚLTIMOS 90 DIAS
PACIENTES COM ANGINA INSTÁVEL OU ANGINA OCORRIDA DURANTE UMA RELAÇÃO SEXUAL PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CLASSE 2 OU MAIOR DA NEW YORK HEART ASSOCIATION NOS ÚLTIMOS 6 MESES
PACIENTES COM ARRITMIAS NÃO CONTROLADAS E HIPOTENSÃO (< 90/50 mmHG), OU HIPERTENSÃO NÃO CONTROLADA
PACIENTES COM ACIDENTE VASCULAR CEREBRAL NOS ÚLTIMOS 6 MESES

ADICIONALMENTE, NÃO EXISTEM DADOS CLÍNICOS CONTROLADOS SOBRE EFICÁCIA OU SEGURANÇA DE CIALIS NOS SEGUINTES GRUPOS ; SE PRESCRITO, DEVE SER FEITO COM CAUTELA :
PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL GRAVE (CLEARANCE DE CREATININA = 30 ML/MIN)
PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA GRAVE (CHILD- PUGH CLASSE C)

PRECAUÇÕES GERAIS – CIALIS

A AVALIAÇÃO DA DISFUNÇÃO ERÉTIL DEVE INCLUIR A DETERMINAÇÃO DE SUAS CAUSAS POTENCIAIS E A IDENTIFICAÇÃO DO TRATAMENTO APROPRIADO APÓS UMA AVALIAÇÃO MÉDICA ADEQUADA. OS MÉDICOS DEVEM CONSIDERAR O RISCO CARDÍACO POTENCIAL DA ATIVIDADE SEXUAL EM PACIENTES COM DOENÇA CARDIOVASCULAR PRÉ- EXISTENTE. PACIENTES QUE APRESENTEM SINTOMAS DURANTE A ATIVIDADE SEXUAL DEVEM SER ACONSELHADOS PARA ABSTER-SE DE NOVAS ATIVIDADES SEXUAIS E RELATAR O EPISÓDIO AO MÉDICO. A SEGURANÇA E A EFICÁCIA DAS COMBINAÇÕES DE CIALIS E OUTROS TRATAMENTOS PARA DISFUNÇÃO ERÉTIL NÃO FORAM ESTUDADAS. PORTANTO, O USO DE TAIS COMBINAÇÕES NÃO É RECOMENDADO. NÃO FOI REPORTADO PRIAPISMO NOS ESTUDOS CLÍNICOS COM CIALIS. ENTRETANTO, PRIAPISMO FOI REPORTADO COM OUTRO INIBIDOR PDE5, SILDENAFIL. PACIENTES QUE APRESENTEM EREÇÕES COM DURAÇÃO DE 4 HORAS OU MAIS DEVEM SER INSTRUÍDOS PARA PROCURAREM ASSISTÊNCIA MÉDICA IMEDIATA. SE O PRIAPISMO NÃO FOR TRATADO IMEDIATAMENTE, PODE RESULTAR EM LESÃO DO TECIDO PENIANO E PERDA PERMANENTE DA POTÊNCIA. CIALIS DEVE SER USADO COM CAUTELA EM PACIENTES QUE TÊM CONDIÇÕES QUE POSSAM PREDISPÔ-LOS AO PRIAPISMO (TAIS COMO ANEMIA FALCIFORME, MIELOMA MÚLTIPLO OU LEUCEMIA), OU EM PACIENTES COM DEFORMAÇÃO ANATÔMICA DO PÊNIS (TAIS COMO ANGULAÇÃO, FIBROSE CAVERNOSA OU DOENÇA DE PEYRONIE).

CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE, DANOS À FERTILIDADE
TADALAFILA NÃO FOI CARCINOGÊNICA PARA RATOS E CAMUNDONGOS QUANDO ADMINISTRADA POR 24 MESES. TADALAFILA NÃO FOI MUTAGÊNICA OU GENOTÓXICA EM ENSAIOS BACTERIANOS IN VITRO E COM CÉLULAS DE MAMÍFEROS, E EM LINFÓCITOS HUMANOS IN VITRO E ENSAIOS COM MICRONÚCLEO DE RATO IN VIVO. NÃO HOUVE DIMINUIÇÃO DA FERTILIDADE EM RATOS MACHOS E FÊMEAS. EM CÃES RECEBENDO TADALAFILA DIARIAMENTE POR 6 A 12 MESES EM DOSES DE 25 MG/KG/DIA E ACIMA, HOUVE ALTERAÇÕES NO EPITÉLIO DO TÚBULO SEMINÍFERO QUE RESULTARAM NUMA DIMINUIÇÃO DA ESPERMATOGÊNESE EM ALGUNS CÃES. ENTRETANTO, NUM ESTUDO EM 103 HOMENS QUE RECEBERAM TADALAFILA 10 MG DIÁRIOS POR 6 MESES, NÃO HOUVE EFEITO CLINICAMENTE RELEVANTE NA CONCENTRAÇÃO, CONTAGEM, MOTILIDADE OU MORFOLOGIA DE ESPERMATOZÓIDES. EM HOMENS, TADALAFILA 10 MG ADMINISTRADA DIARIAMENTE POR 6 MESES NÃO TEVE EFEITO SIGNIFICANTE COMPARADO COM PLACEBO NOS NÍVEIS SÉRICOS DE TESTOSTERONA TOTAL, TESTOSTERONA LIVRE, HORMÔNIO LUTEINIZANTE OU HORMÔNIO FOLÍCULO- ESTIMULANTE.

GRAVIDEZ, MÃES AMAMENTANDO E USO PEDIÁTRICO
CIALIS NÃO É INDICADO PARA USO EM RECÉM- NASCIDOS, CRIANÇAS OU MULHERES. NÃO HOUVE EVIDÊNCIA DE TERATOGENICIDADE, EMBRIOTOXICIDADE OU FETOTOXICIDADE EM RATOS E CAMUNDONGOS QUE RECEBERAM ATÉ 1000 MG/KG/DIA. EM UM ESTUDO DE DESENVOLVIMENTO PRÉ- E PÓS-NATAL EM RATOS, A DOSE DE EFEITO NÃO OBSERVADO FOI DE 30 MG/KG/DIA. NA RATA PRENHA A AUC PARA DROGA LIVRE CALCULADA NESSA DOSE FOI APROXIMADAMENTE 18 VEZES A AUC HUMANA NUMA DOSE DE 20 MG. NÃO HÁ ESTUDOS DE TADALAFILA EM MULHERES GRÁVIDAS.

USO GERIÁTRICO
DO NÚMERO TOTAL DE PACIENTES NOS ESTUDOS PRIMÁRIOS DE EFICÁCIA E SEGURANÇA DE TADALAFILA, 27% TINHAM 65 ANOS OU MAIS. NÃO FORAM OBSERVADAS DIFERENÇAS NA SEGURANÇA OU EFICÁCIA ENTRE ESSES PACIENTES E PACIENTES MAIS JOVENS.

PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL
NUM ESTUDO DE FARMACOLOGIA CLÍNICA, A ADMINISTRAÇÃO DE TADALAFILA A PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL MODERADA (CLEARANCE DE CREATININA = 31 A 50 ML/MIN) FOI DADA COMO SEGURA, MAS PARECEU SER MENOS TOLERADA QUANTO À DOR LOMBAR QUE EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL LEVE (CLEARANCE DE CREATININA = 51 A 80 ML/MIN) E EM INDIVÍDUOS SADIOS. TADALAFILA NÃO FOI ESTUDADA EM PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL GRAVE (CLEARANCE DE CREATININA = 30 ML/MIN). SE CIALIS FOR PRESCRITO PARA PACIENTES COM CLEARANCE DE CREATININA = 50 ML/MIN, DEVERÁ SER FEITO COM CAUTELA.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – CIALIS

NÃO É ESPERADO QUE CIALIS CAUSE INIBIÇÃO OU INDUÇÃO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE DO CLEARANCE DE DROGAS METABOLIZADAS PELAS ISOFORMAS DO CYP450. ESTUDOS CONFIRMARAM QUE TADALAFILA NÃO INIBE OU INDUZ AS ISOFORMAS CYP450, INCLUINDO CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 E CYP2C9. CIALIS É PRINCIPALMENTE METABOLIZADO PELO CYP3A4. UM INIBIDOR SELETIVO DO CYP3A4, CETOCONAZOL, AUMENTOU A AUC DA TADALAFILA EM 107%, E UM INDUTOR DO CYP3A4 , RIFAMPINA, REDUZIU A AUC DA TADALAFILA EM 88%, RELATIVO AOS VALORES DE AUC PARA TADALAFILA SOZINHA. (VER PRECAUÇÕES)

AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS EM ESTUDOS DE FARMACOLOGIA CLÍNICA, O POTENCIAL PARA A TADALAFILA AUMENTAR OS EFEITOS HIPOTENSIVOS DOS AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS FOI EXAMINADO. AS CLASSES PRINCIPAIS DE AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS FORAM ESTUDADAS, INCLUINDO BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO (AMLODIPINA), INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (ECA) (ENALAPRIL), BLOQUEADORES DO RECEPTOR BETA- ADRENÉRGICO (METOPROLOL), DIURÉTICOS TIAZÍDICOS (BENDROFLUAZIDA) E BLOQUEADORES DO RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II (VÁRIOS TIPOS E DOSES, SOZINHOS OU EM COMBINAÇÃO COM TIAZIDAS, BLOQUEADORES DE CANAL DE CÁLCIO, BETA-BLOQUEADORES, E/OU ALFA-BLOQUEADORES). TADALAFILA NÃO TEM INTERAÇÃO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE COM NENHUMA DESSAS CLASSES. A ANÁLISE DOS ESTUDOS CLÍNICOS FASE 3 TAMBÉM NÃO MOSTRARAM DIFERENÇAS NOS EVENTOS ADVERSOS EM PACIENTES TOMANDO TADALAFILA COM OU SEM MEDICAÇÃO ANTIHIPERTENSIVA.

AGENTES BLOQUEADORES DO RECEPTOR ALFA- ADRENÉRGICO
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA ALTERAÇÃO DE PRESSÃO SANGÜÍNEA DEVIDA À TAMSULOSINA

ÁLCOOL
CONCENTRAÇÕES ALCOÓLICAS (CONCENTRAÇÃO SANGÜÍNEA MÁXIMA MÉDIA DE 0,08%) NÃO FORAM AFETADAS PELA CO- ADMINISTRAÇÃO COM TADALAFILA. OS EFEITOS DO ÁLCOOL NA FUNÇÃO COGNITIVA E NA PRESSÃO ARTERIAL NÃO FORAM AUMENTADOS PELA TADALAFILA. ALÉM DISSO, NÃO FORAM OBSERVADAS ALTERAÇÕES NAS CONCENTRAÇÕES DE TADALAFILA 3 HORAS APÓS A CO-ADMINISTRAÇÃO COM ÁLCOOL.

ANTAGONISTAS H2
UM AUMENTO NO PH GÁSTRICO RESULTANTE DA ADMINISTRAÇÃO DE NIZATIDINA NÃO TEVE EFEITO SIGNIFICANTE NA FARMACOCINÉTICA DE TADALAFILA.

ANTIÁCIDOS (HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO/HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO)
A ADMINISTRAÇÃO SIMULTÂNEA DE UM ANTIÁCIDO (HIDRÓXIDO DE MAGNÉSIO/HIDRÓXIDO DE ALUMÍNIO) E TADALAFILA REDUZIU A VELOCIDADE APARENTE DE ABSORÇÃO DE TADALAFILA SEM ALTERAR A EXPOSIÇÃO (AUC) À TADALAFILA.

ASPIRINA
TADALAFILA NÃO POTENCIALIZOU O AUMENTO DO TEMPO DE SANGRAMENTO CAUSADO PELA ASPIRINA.

VARFARINA (SUBSTRATO DO CYP2C9)
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA EXPOSIÇÃO (AUC) À S- VARFARINA OU R-VARFARINA, NEM AFETOU AS ALTERAÇÕES NO TEMPO DE PROTROMBINA INDUZIDAS PELA VARFARINA.

TEOFILINA (SUBSTRATO DA CYP1A2)
TADALAFILA NÃO TEVE EFEITO CLINICAMENTE SIGNIFICANTE NA FARMACOCINÉTICA OU FARMACODINÂMICA DA TEOFILINA.

CETOCONAZOL (E OUTROS INIBIDORES CYP3A4)
A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA FOI AUMENTADA EM 107% QUANDO CO- ADMINISTRADA COM CETOCONAZOL. EMBORA INTERAÇÕES ESPECÍFICAS NÃO TENHAM SIDO ESTUDADAS, ALGUNS INIBIDORES DE PROTEASE, TAIS COMO RITONAVIR E SAQUINAVIR, E OUTROS INIBIDORES CYP3A4, TAIS COMO ERITROMICINA E ITRACONAZOL, PROVAVELMENTE TAMBÉM AUMENTARIAM A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA.

RIFAMPINA (E OUTROS INDUTORES CYP3A4)
A EXPOSIÇÃO À TADALAFILA FOI REDUZIDA EM 88% QUANDO CO- ADMINISTRADA COM RIFAMPINA. PODE SER ESPERADO QUE A ADMINISTRAÇÃO CONCOMITANTE DE OUTROS INDUTORES CYP3A4 TAMBÉM PODE DIMINUIR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE TADALAFILA.

REAÇÕES ADVERSAS – CIALIS

TADALAFILA FOI ADMINISTRADA A MAIS DE 4000 INDIVÍDUOS (IDADE ENTRE 19 E 86 ANOS) DURANTE OS ESTUDOS CLÍNICOS AO REDOR DO MUNDO. MAIS DE 230 PACIENTES FORAM TRATADOS POR MAIS DE UM ANO E MAIS DE 720 PACIENTES FORAM TRATADOS POR MAIS DE 6 MESES. EM ESTUDOS CLÍNICOS CONTROLADOS DE FASE 2/3, A TAXA DE INTERRUPÇÃO DEVIDO A EVENTOS ADVERSOS EM PACIENTES TRATADOS COM TADALAFILA (1,7%) NÃO FOI SIGNIFICANTEMENTE DIFERENTE DOS PACIENTES TRATADOS COM PLACEBO (1,1%). NESTES ESTUDOS, OS EVENTOS ADVERSOS REPORTADOS COM TADALAFILA FORAM GERALMENTE LEVES OU MODERADOS, TRANSITÓRIOS E DIMINUÍRAM COM A CONTINUAÇÃO DA DOSE.

EM ESTUDOS CLÍNICOS CONTROLADOS DE FASE 2/3, OS SEGUINTES EVENTOS ADVERSOS FORAM REPORTADOS:

TABELA 1.
Eventos Adversos Reportados por maior ou igual a 2% dos Pacientes Tratados com Tadalafila e Mais Freqüentes com a Droga do que com o Placebo em Estudos Fase 2/3

Evento Tadalafila Placebo
(N=1561) (N=758)
(%) (%)
Cefaléia 11 4
Dispepsia 7 1
Lombalgia 4 3
Mialgia 4 1
Congestão nasal 4 2
Rubor facial 4 1

EVENTOS ADVERSOS ADICIONALMENTE REPORTADOS ONDE A RELAÇÃO CAUSAL É INCERTA (MAS PLAUSÍVEL) E QUE OCORRERAM EM < 2% DOS PACIENTES RECEBENDO TADALAFILA INCLUÍRAM TONTURA (1,7%), INCHAÇO DAS PÁLPEBRAS (0,3%), SENSAÇÕES DESCRITAS COMO DOR NO OLHO (0,3%) E HIPEREMIA CONJUNTIVAL (0,3%). ENTRE TODOS OS ESTUDOS CLÍNICOS, OS RELATOS DE ALTERAÇÕES NA VISÃO DE COR FORAM RAROS (< 0,1%).

POSOLOGIA – CIALIS

A dose recomendada de CIALIS é 20 mg tomada antes da relação sexual e independente da alimentação. A freqüência máxima de dose recomendada é uma vez ao dia. CIALIS provou ser eficaz por até 36 horas após a administração e, em alguns pacientes, em apenas 16 minutos após a tomada. Pacientes podem iniciar a atividade sexual em tempos variáveis em relação a administração de maneira a determinar seu próprio intervalo ótimo de resposta.

SUPERDOSAGEM – CIALIS

Doses únicas de até 500 mg foram administradas a indivíduos sadios, e doses múltiplas diárias de até 100 mg a pacientes. Os eventos adversos foram similares àqueles observados com doses menores. Em casos de superdosagem, medidas de suporte padrão devem ser adotadas conforme necessário.

“ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.”
Registro MS 1.1260.0074

CIALIS – Laboratório

Anador® Boehringer

Dipirona sódica

Analgésico e antipirético

Uso adulto e pediátrico

ANADOR – Composição
Comprimidos: Cada comprimido contém: Dipirona sódica 500 mg; Excipientes: metilcelulose, polivinilpirrolidona, dióxido de silício coloidal 200, açúcar granulado, corante amarelo- quinolina, amido de milho, talco, estearato de magnésio, álcool etílico.
Solução oral (gotas): Cada ml (30 gotas) contém: Dipirona sódica 500 mg. Excipientes: metilparabeno, sacarina1 sódica, metabissulfito de sódio, sorbitol2 a 70%, glicerina, EDTA dissódico, água desionizada.

ANADOR – Indicações

Analgésico e antipirético.

ANADOR – Contra-Indicações
Dipirona não deve ser administrada a pacientes com intolerância conhecida aos derivados pirazolônicos, ou portadores de determinadas doenças metabólicas, como porfíria hepática ou deficiência congênita da glicose3- 6-fosfato desidrogenase. Como os demais analgésicos, dipirona não deve ser administrada em altas doses ou por períodos prolongados sem controle médico.

ANADOR – Precauções

O uso de ANADOR em casos de amigdalite ou qualquer outra afecção da bucofaringe deve merecer cuidado redobrado. Esta afecção preexistente pode mascarar os primeiros sintomas4 da agranulocitose5 (angina6 agranulocítica), ocorrência rara, mas possível, quando se faz uso de produto que contenha dipirona. Seu uso deve ser evitado nos primeiros três meses e nas últimas seis semanas de gestação e, mesmo fora destes períodos ANADOR somente deve ser administrado a gestantes em casos de absoluta necessidade. Quando usado por mulheres que estejam amamentando, dipirona passa para o leite materno; entretanto, até o momento desconhecem- se ocorrências de efeitos prejudiciais para o lactente7. Pacientes com asma8 ou infecções respiratórias crônicas, bem como pacientes com hipersensibilidade a qualquer tipo de substância, podem desenvolver choque9. O uso de comprimidos é inadequado para crianças e adolescentes abaixo de 15 anos. Crianças menores de três meses de idade ou pesando menos de 5 kg não devem ser, tratadas com dipirona, devido à possibilidade de interferência na função renal10, a menos que seja absolutamente necessário. Em pacientes com distúrbios hematopoéticos, ANADOR somente deve ser administrado sob controle médico. Cuidados são necessários em pacientes com pressão sangüínea abaixo de 100 mmHg ou com condições circulatórias instáveis (p. ex: deficiência circulatória incipiente associada ao infarto11 do miocárdio, lesões múltiplas ou choque9 recente). Usar com cuidado em pacientas idosos, com obstrução pilórica ou intestinal, ou com a função metabólica, renal10 ou hepática, debilitada.

ANADOR – Advertências
Interromper imediatamente o uso e consultar o médico se surgirem manifestações alérgicas na pele, como prurido12 e placas vermelhas, se houver dor de garganta ou qualquer outra anormalidade na boca ou garganta.

ANADOR – Interações medicamentosas

Deve- se evitar o uso concomitante de álcool, pois pode ocorrer interação entre o álcool e o produto. No caso do tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer uma diminuição no nível de ciclosporina. Produtos contendo dipirona não devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina, pois pode ocorrer hipotermia13 grave.

ANADOR – Reações adversas
Em pacientes sensíveis, independente da dose, dipirona pode provocar reações de hipersensibilidade. As mais graves, embora bastante raras, são choque9 e discrasias sangüíneas (agranulocitose5, leucopenia14 e trombocitopenia15), que é sempre um quadro muito grave. Outros efeitos indesejados, que podem ocorrer, incluem reações de hipersensibilidade, que afetam a pele (urticária), a conjuntiva e a mucosa16 nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, geral com comprometimento da mucosa16 (síndrome de Stevens- Johnson ou síndrome de Lyell). No evento de tais reações cutâneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o médico consultado. Pacientes com história de reação de hipersensibilidade a outras drogas ou substâncias podem constituir um grupo de maior risco e apresentar efeitos colaterais mais intensos, até mesmo choque9. Neste caso, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providências médicas adequadas: colocar o paciente deitado com as pernas elevadas a as vias aéreas livres; diluir 1 ml de epinefrina a 1:1.000 para 10 ml e aplicar 1 ml por via intravenosa e, a seguir, uma dose alta de glicocorticóide. Se necessário, fazer reposição do volume sangüíneo com plasma17, albumina18 ou soluções eletrolíticas. Em situações ocasionais, principalmente em pacientes com histórico de doença renal10 preexistente, ou em caso de sobredosagem, houve distúrbios renais transitórios com oligúria ou anúria, proteinúria e nefrite19 intersticial. Podem ser observados ataques de asma8 em pacientes predispostos a tal condição.

ANADOR – Posologia

Comprimidos: Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 1 a 2 comprimidos, até 4 vezes ao dia. Doses maiores, somente a critério médico.
Solução oral (gotas): 1 ml = 30 gotas. As dosagens a seguir se aplicam a pacientes de peso normal.
Adultos e adolescentes acima de 15 anos: 30 a 60 gotas, até 4 vezes ao dia.
Crianças e adolescentes menores de 15 anos: 13 a 14 anos (46 a 53 kg): 30 a 37 gotas, até 4 vezes ao dia; 10 a 12 anos (31 a 45 kg): 22 a 30 gotas, até 4 vezes ao dia; 7 a 9 anos (24 a 30 kg): 18 a 21 gotas, até 4 vezes ao dia; 4 a 6 anos (16 a 23 kg): 13 a 16 gotas, até 4 vezes ao dia; 1 a 3 anos (9 a 15 kg): 7 a 12 gotas, até 4 vezes ao dia; 3 a 11 meses (5 a 8 kg): 3 a 6 gotas, até 4 vezes ao dia. Crianças menores de três meses de idade ou pesando menos de 5 kg não devem ser tratadas com dipirona, a menos que seja absolutamente necessário. Neste caso, a dose de 1 gota20 até 3 vezes ao dia não deve ser excedida. Doses maiores, somente a critério médico.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

ANADOR – Superdosagem
Em caso de superdosagem, os cuidados deverão ser os classicamente utilizados lavagem gástrica, monitorização das funções vitais com terapêutica de suporte, quando necessário; eventualmente, diurese21 forçada a diálise (dipirona é dialisável).

ANADOR – Apresentações

Comprimidos: Embalagens com 10, 20, 120, 240, 480 a 500 comprimidos.
Gotas: Frascos conta- gotas com 10, 15 e 20 ml. Embalagem com 48 frascos conta-gotas.

BOEHRINGER INGELMEIM do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.

ANADOR – Laboratório

Boehringer Ingelheim
Av. Maria Coelho Aguiar,215-Bl. F – 3ºand
São Paulo/SP – CEP: 05804-970
Tel: 55 (011) 3741-2181
Fax: 55 (011) 3741-1648
Site: http://www.boehringer-ingelheim.com/

Antes de consumir qualquer medicamento, consulte um médico.