Bula de Remédio

DERMATITE ATÓPICA

Sinônimo: eczema atópico.

O QUE É?

Dermatite atópica é uma doença crônica que causa inflamação da pele, levando ao aparecimento de lesões e coceira. Cerca de 30% dos indivíduos com dermatite atópica têm asma ou rinite alérgica e 15% têm surtos de urticária. Há estudos que apontam 70% dos pacientes com antecedentes familiares de atopia (asma, rinite alérgica ou dermatite atópica).

COMO SE DESENVOLVE OU SE ADQUIRE?

O indivíduo com dermatite atópica tem um aumento da reatividade cutânea frente a inúmeros estímulos. Os mecanismos responsáveis por esta reatividade alterada não são completamente conhecidos. Sabe-se que fatores genéticos, imunológicos e não-imunológicos, contribuem para o aparecimento.

Principais desencadeantes:

-Alimentos: leite, ovo, trigo, soja, amendoim, peixes e frutos do mar.
-Fatores ambientais: ácaros, fungos, animais e pólens.
-Irritantes cutâneos: lã, sabão, detergentes, amaciantes de tecido, solventes e suor.
-Infecções: vírus e bactérias.
-Fatores emocionais.

O QUE SE SENTE?

É comum o indivíduo sentir uma intensa coceira. As lesões mais freqüentes são: eritema (vermelhidão); edema (inchaço); exsudação (secreção na pele); crostas e descamação; pele ressecada e manchas brancas (pitiríase alba). São mais freqüentes lesões flexurais como punhos, parte anterior dos braços e posterior das pernas.

COMO O MÉDICO FAZ O DIAGNÓSTICO?

A diagnose é clínica através de manifestações que representam critérios considerados absolutos e os chamados critérios menores.

Critérios absolutos:

-Prurido (coceira): é manifestação constante na dermatite atópica, em todas as suas fases.
-Morfotopografia: localizações típicas da dermatite atópica. Na criança, acometimento facial com lesões agudas. Na fase pré-puberal (2 a 12 anos), as lesões são subagudas, preferencialmente nas dobras do cotovelo, atrás do joelho, pescoço, mãos e pés. Na fase adulta (após 12 anos de idade), as lesões são crônicas com surtos agudos em localizações variadas.
-Tendência à cronicidade e/ou recidivas freqüentes.

Critérios menores:

-História pessoal ou familiar de manifestações atópicas
-Positividade aos testes cutâneos imediatos
-Dermografismo branco ou vasoconstrição prolongada
-dor na região lombar baixa (costas)
-Outros

COMO SE TRATA?

Por não existir nenhum recurso para a cura definitiva, o objetivo do tratamento deve ser o controle da afecção, enquanto se aguarda por uma possível involução espontânea da dermatose. Assim, o tratamento deve ser orientado para diminuir a sintomatologia e a reação inflamatória, reconhecendo, afastando ou excluindo fatores que agravam o quadro.

A hidratação cutânea é ponto fundamental no tratamento. Podem ser utilizados os antiinflamatórios tópicos (creme ou pomadas de corticosteróide), anti-histamínicos por via oral, para controlar a coceira e diminuir as erupções na pele. Os imunomoduladores e imunossupressores também são indicados para auxiliar no tratamento.

COMO SE PREVINE?

Não há mecanismo de prevenção, mas a dermatite atópica pode ser controlada através de cuidados com a exposição a fatores que possam desencadear a afecção.

Bula do Remédio:

Advantan®
aceponato de metilprednisolona

Informação importante! Leia com atenção!

Formas farmacêuticas: Creme

Apresentações:

Cartucho contendo bisnaga com 15 g (20g, 30g e 50g) de creme.

Uso Adulto e Pediátrico

Composição:

Cada g de creme contém 1 mg (0,1%) de aceponato de metilprednisolona. Excipientes: oleato de decila, monoestearato de glicerila, álcool cetoestearílico, cera dura, triglicerídeos esteárico-mirístico-cáprico-caprílico, estearato de polioxila, glicerol, edetato dissódico, álcool benzílico, hidroxitolueno butilado, água purificada.

Informações ao paciente:

Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade e a integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer consulta que se faça necessária.
Leia com atenção as informações presentes na bula antes de usar o produto, pois ela contém informações sobre os benefícios e os riscos associados ao uso do produto. Você também encontrará informações sobre o uso adequado do medicamento.

Ação esperada do medicamento:

Advantan® (aceponato de metilprednisolona) contém um corticosteróide para utilização tópica no tratamento de doenças dermatológicas. Converse com o seu médico para obter maiores esclarecimentos sobre o produto e sua utilização.

Cuidados de armazenamento:

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Prazo de validade:

Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade indicado na embalagem externa.

Nunca use medicamento com prazo de validade vencido.

Gravidez e lactação:

A utilização do produto deve ser cuidadosamente avaliada pelo médico durante a gravidez ou amamentação. Deve-se evitar, principalmente, aplicações sobre áreas extensas e tratamentos prolongados. Informe seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou
após seu término. Informe ao médico se está amamentando.

Cuidados de administração:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Salvo recomendação médica em contrário, aplique uma camada fina da formulação de Advantan® (aceponato de metilprednisolona), uma vez ao dia nas regiões afetadas.
De modo geral, a duração do tratamento com Advantan® (aceponato de metilprednisolona) não deve exceder um período de 12 semanas em adultos ou de 4 semanas em crianças. Advantan® (aceponato de metilprednisolona) destina-se apenas ao uso externo. Evite o contato com os olhos quando o produto for aplicado no rosto.

Interrupção do tratamento:

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Reações adversas:

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis com o uso do produto. Em casos isolados, podem ocorrer sintomas locais concomitantes como coceira, ardor, vermelhidão ou formação de vesículas no local da aplicação. Quando produtos contendo corticosteróides são utilizados em áreas extensas do corpo (aproximadamente 10% ou mais) ou por períodos prolongados (mais que 4 semanas) podem ocorrer sintomas locais, tais como atrofia da pele, dilatação dos capilares ou dos pequenos vasos previamente existentes em uma determinada parte do corpo, estrias, alterações da pele que lembram acne e efeitos relacionados ao organismo como um todo devido à absorção do medicamento. Durante os ensaios clínicos, nenhuma destas reações adversas ocorreu sob tratamento com Advantan? (aceponato de metilprednisolona) por
até 12 semanas (adultos) e 4 semanas (crianças). De modo semelhante ao que ocorre com outros corticosteróides de uso tópico, podem ocorrer, em casos raros: inflamação dos folículos pilosos, aumento da quantidade de pêlos, dermatite perioral (inflamação da pele ao redor da boca), descoloração da pele, reações cutâneas alérgicas a quaisquer componentes da formulação.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Contra-indicações:

A aplicação do produto é contra-indicada na presença de processos tuberculosos ou sifilíticos na região a ser tratada, doenças causadas por vírus (por exemplo, varicela, herpes zoster), rosácea, dermatite perioral, reações cutâneas pós-vacinação na região a ser tratada, hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do produto.

Precauções:

O uso de terapia específica adicional é necessário no caso de doenças cutâneas infeccionadas por bactérias e/ou por fungos. Em caso de ressecamento excessivo da pele durante o uso do produto, consulte seu médico. Se o produto for utilizado na face, deve-se ter cuidado para que não entre em contato com os olhos. A duração do tratamento deve ser a mais breve possível quando a aplicação for feita em áreas extensas. A aplicação tópica de corticosteróides em grandes superfícies do corpo ou durante períodos prolongados, em particular sob oclusão, aumenta significativamente o risco de reações adversas.

Pode ocorrer glaucoma em usuários de corticosteróides tópicos, por exemplo, após administração de doses elevadas ou em áreas extensas por período prolongado, uso de bandagem oclusiva ou aplicação sobre a pele ao redor dos olhos.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

Informações técnicas:

Características:

-Farmacodinâmica

Após aplicação tópica, Advantan® (aceponato de metilprednisolona) reduz reações cutâneas alérgicas e inflamatórias, bem como reações associadas à hiperproliferação, proporcionando regressão dos sintomas objetivos (eritema, edema, infiltração e liquenificação) e subjetivos (prurido, ardor e dor). O efeito sistêmico é mínimo, tanto em animais como em humanos, após aplicação tópica de aceponato de metilprednisolona em doses terapêuticas. Após tratamento de áreas extensas em pacientes com afecções cutâneas, os níveis plasmáticos de cortisol permaneceram dentro da faixa normal, o ritmo circadiano de cortisol não variou e não se observou redução de cortisol na urina após 24 horas. Assim como para todos os outros glicocorticóides, o mecanismo de ação do aceponato de metilprednisolona, até o momento, não está completamente esclarecido. Sabe-se que o aceponato de metilprednisolona liga-se ao receptor intracelular de glicocorticóide do mesmo modo que seu principal metabólito, 17-propionato de 6?-metilprednisolona, o qual é formado após clivagem na pele.
O complexo receptor-esteróide liga-se a determinadas regiões do DNA, promovendo, assim, uma série de efeitos biológicos.O mecanismo da ação antiinflamatória é melhor entendido: a ligação do complexo receptor-esteróide induz a síntese de macrocortina, a qual inibe a liberação do ácido araquidônico e, conseqüentemente, a formação de mediadores da inflamação, tais como prostaglandinas e leucotrienos. A ação imunossupressora dos glicocorticóides pode ser explicada pela inibição da síntese de citocina e pelo efeito antimitótico que, por enquanto, não está completamente esclarecido. A inibição da síntese de prostaglandinas vasodilatadoras ou a potencialização do efeito vasoconstritor da adrenalina resulta, finalmente, na atividade vasoconstritora dos glicocorticóides.

Advantan® (aceponato de metilprednisolona) por apresentar alto conteúdo de água e pouca oleosidade é adequado especialmente para as fases agudas e exsudativas do eczema, para pele muito oleosa e para uso em partes do corpo expostas ou com pêlos.

Farmacocinética

Após aplicação de Advantan® creme o aceponato de metilprednisolona torna-se disponível na pele. A concentração da substância no estrato córneo e nas demais camadas cutâneas diminui de acordo com a profundidade da pele. O aceponato de metilprednisolona é hidrolisado na epiderme e derme, produzindo seu principal metabólito, 17-propionato de 6?-metilprednisolona, o qual se liga mais firmemente ao receptor de corticosteróide, indicando a ocorrência de uma bioativação na pele. O grau da absorção percutânea depende da condição da pele, da formulação utilizada e das condições de aplicação (aberta ou oclusiva). Estudos em pacientes adolescentes e adultos com neurodermatite e psoríase, demonstraram que a absorção percutânea em aplicações abertas foi apenas discretamente (?2,5%) maior do que a absorção percutânea em voluntários sadios com pele normal (0,5 – 1,5%). Com a remoção do estrato córneo antes da aplicação, os níveis de corticosteróide na pele tornam-se aproximadamente 3 vezes mais elevados do que após a aplicação em pele intacta. Após atingir a circulação sistêmica, o principal produto da hidrólise de aceponato de metilprednisolona, 17-propionato de 6?-metilprednisolona, é rapidamente conjugado com ácido glicurônico e, assim, inativado. Os metabólitos do aceponato de metilprednisolona (o principal metabólito é 21-glicuronídeo-17-propionato de 6?-metilprednisolona) são eliminados primariamente por via renal, com tempo de meia-vida de aproximadamente 16 horas. Após administração intravenosa, a excreção de substâncias marcadas com 14 C pela urina e fezes foi completada em 7 dias. Não há acúmulo da
substância ou de seus metabólitos no corpo.

Indicações:

Dermatite atópica (eczema endógeno, neurodermatite), eczema de contato, eczema vulgar, eczema degenerativo, eczema disidrótico, eczema em crianças.

Contra-indicações:

Presença de processos tuberculosos ou sifilíticos na região a ser tratada, doenças virais (por exemplo, varicela, herpes zoster), rosácea, dermatite perioral e reações cutâneas pós-vacinação na região a ser tratada. Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos componentes do produto.

Precauções e advertências:

Em patologias cutâneas infectadas por bactérias e/ou fungos é necessário tratamento específico adicional. Quando Advantan® (aceponato de metilprednisolona) for aplicado no rosto, deve-se evitar que o produto entre em contato com os olhos. Durante o uso de Advantan® (aceponato de metilprednisolona) em superfícies cutâneas extensas (40 – 60% da superfície corporal) ou mesmo em tratamentos oclusivos, não foi observada diminuição na função adrenocortical em adultos ou crianças. Mesmo assim, a duração do tratamento deve ser a mais breve possível quando a aplicação for feita em áreas extensas.

A aplicação tópica de corticosteróides em grandes superfícies do corpo ou durante períodos prolongados, em particular sob oclusão, aumenta significativamente o risco de reações adversas. A exemplo do que ocorre com os corticosteróides sistêmicos, também se pode verificar a ocorrência de glaucoma em usuários de corticosteróides tópicos (por exemplo, após administração de doses elevadas ou em áreas extensas por período prolongado, uso de técnica oclusiva ou aplicação sobre a pele ao redor dos olhos).

Gravidez e lactação

Estudos clínicos com glicocorticóides, realizados em animais, demonstraram toxicidade reprodutiva. Estudos epidemiológicos sugerem que poderia haver aumento do risco de fissuras labiais em recém-nascidos de mulheres que foram tratadas com glicocorticóides sistêmicos durante o primeiro trimestre de gravidez. Fissuras labiais são alterações raras e, se for considerado que os glicocorticóides sistêmicos são teratogênicos, eles podem ser responsáveis pelo aumento de um ou dois casos/1.000 mulheres tratadas durante a gravidez. Os dados sobre o uso tópico de glicocorticóides durante a gravidez são insuficientes, no entanto, pode-se esperar baixo risco uma vez que a disponibilidade sistêmica do glicocorticóide aplicado topicamente é muito baixa.
Como regra geral, as preparações tópicas contendo corticóides não devem ser aplicadas durante o primeiro trimestre de gravidez. A indicação clínica para o tratamento com Advantan (aceponato de metilprednisolona) deve ser cuidadosamente avaliada considerando-se os riscos/benefícios para a gestante ou a lactante. Particularmente, deve-se evitar o uso por período prolongado ou em área extensa.

Não se deve aplicar o produto sobre as mamas em mulheres lactantes.

Interações medicamentosas:

Não são conhecidas até o momento.

Reações adversas:

Em casos isolados podem ocorrer sintomas locais concomitantes como prurido, ardor, eritema ou formação de vesículas durante o tratamento com Advantan(aceponato de metilprednisolona).
Quando preparações tópicas contendo corticóide são aplicadas em áreas extensas do corpo (aproximadamente 10% ou mais) ou por períodos prolongados (mais que 4 semanas), podem ocorrer sintomas locais, tais como atrofia da pele, telangiectasia, estrias, alterações cutâneas acneiformes e efeitos sistêmicos do corticóide devido à absorção. Durante as investigações clínicas nenhuma destas reações adversas ocorreu com o uso de Advantan(aceponato de metilprednisolona) em tratamento de até 12 semanas (adultos) e 4 semanas (crianças). Como ocorre com outros corticóides para aplicação tópica, em casos raros, podem ocorrer as seguintes reações adversas: foliculite, hipertricose, dermatite perioral, descoloração da pele e reações alérgicas cutâneas a qualquer um dos componentes do produto.

Posologia:

Salvo recomendação médica em contrário, aplicar uma camada fina da formulação de Advantan® (aceponato de metilprednisolona) uma vez ao dia nas regiões afetadas. De modo geral, a duração do tratamento não deve exceder 12 semanas em adultos e 4 semanas em crianças.

Superdosagem:

Os resultados de estudos de toxicidade aguda com aceponato de metilprednisolona não indicaram qualquer risco de intoxicação aguda após uma única aplicação tópica de uma superdose (aplicação sobre uma área extensa sob condições favoráveis de absorção) ou ingestão oral inadvertida.

Pacientes idosos:

Não há recomendação especial para pacientes idosos.

Venda sob prescrição médica

MS-1.6204.0002

Farm. Resp.: Gisélle Bunn
CRF-SP nº 30864

Lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
Fabricado por: Newprod S.A.I.C.
Buenos Aires – Buenos Aires – Argentina

Importado e distribuído por: Intendis do Brasil Farmacêutica Ltda.
Av. Portugal, 400 – G 02A – Itaqui
06690 -110 – Itapevi – SP
C.N.P.J. nº 07.116.997/0001-99

Atendimento ao Consumidor 0800 7244444

Subsidiária da Intendis GmbH – Alemanha

IVE0105-0403

O número de casos de câncer de pele, inclusive na sua forma mais letal, o melanoma, tem aumentado no Brasil. A boa notícia é que novos meios de diagnóstico e o lançamento de fármacos mais modernos estão ajudando a melhorar o tratamento desses tumores. Estes serão os principais temas tratados na 9ª Conferência Brasileira sobre Melanoma, que vai acontecer de 18 a 20 de agosto, no Rio.

De acordo com a Sociedade Brasileira de Dermatologia (SBD), em 2000, 7,7% dos pacientes atendidos na Campanha Nacional de Prevenção ao Câncer da Pele tiveram diagnósticos positivo. No ano passado, este número aumentou para 11,1%, representando um crescimento de 44% na incidência. Este tipo de tumor é o mais frequente no Brasil, segundo dados do Instituto Nacional de Câncer, e corresponde a 25% de todos os cânceres. A melhor maneira de se proteger é aplicar filtro solar diariamente, evitar a exposição prolongada ao sol em horários de maior incidência de radiação ultravioleta e o uso de câmaras de bronzeamento artificial.

Acontece que apenas 31,44% dos brasileiros que se expõem ao sol se protegem.

- Quanto maior o número de episódios de pele queimada, vermelha ou com bolhas, maior a probabilidade de ter câncer – alerta o médico Carlos Barcaui, presidente da Conferência e diretor da Sociedade Brasileira de Dermatologia.

Além da prevenção, o diagnóstico precoce é essencial para se livrar do câncer de pele. A doença caracteriza-se pelo crescimento anormal e descontrolado das células que constituem a pele. Há três tipos: basocelular (70% dos casos), espinocelular e o melanoma; o menos frequente, porém letal. E, apesar de não causar metástase, o basocelular pode destruir os tecidos à sua volta, atingindo até cartilagens e ossos. Já o espinocelular, o segundo mais comum, pode se espalhar por meio de gânglios e causar metástase.

Portanto, é preciso consultar o dermatologista quando se percebe crescimento na pele de mancha ou pinta de aparência elevada e brilhante, translúcida, avermelhada, castanha, rósea ou multicolorida; pinta preta ou castanha que muda de cor, textura; torna-se irregular nas bordas e cresce de tamanho; ou mancha ou ferida que não cicatriza, e continua a crescer causando coceira, crostas, erosões ou sangramento.

No caso de melanoma, a novidade em diagnóstico é a microscopia confocal, um aparelho que permite ao médico enxergar em tempo real o que antes só seria visto com a biópsia; cujo resultado leva de sete a dez dias para ser entregue ao dermatologista. No Brasil existem apenas três aparelhos, todos em São Paulo; um deles disponível para usuários do SUS, na Santa Casa de Misericórdia.

- A vantagem da microscopia é o fato de não ser invasiva, dispensando assim a biópsia da pele. Do ponto de vista prático, seria como colocar o microscópio diretamente em contato com a pele. Temos o diagnóstico em tempo real – explica Barcaui.

Com relação a medicamentos para tratar melanoma também há novidades, que serão discutidas na Conferência. Uma delas, a ipilimumabe – já aprovada nos Estados Unidos e ainda não disponível do Brasil – é de aplicação intravenosa e, conjugada a remédios tradicionais. Ela atua estimulando o grupo de células de defesa, os linfócitos T, a combater a doença, e pode levar a uma possível cura de pequena parcela dos pacientes, segundo oncologistas.
Outro fármaco, ainda em fase pesquisa, é a pílula vemurafenibe. Ela age numa mutação genética, a V600E, no gene BRAF, presente em 50% a 60% das pessoas que apresentam melanoma grave. Em vez de envenenar o tumor, como acontece na quimioterapia de rotina, o novo fármaco bloqueia as vias de comunicação entre as células para evitar a proliferação do processo maligno. Ou seja, ela impede que o câncer continue crescendo.

- Hoje o tratamento do melanoma depende do estágio em que se encontra a doença. Quando restrito à pele, nos estados iniciais, o melanoma é operado. Quando a doença encontra-se em fase avançada ou é inoperável por alguma outra razão, drogas quimioterápicas são indicadas, mas com pouco sucesso, como dacarbazina, interferon e interleucina. As drogas ipilimumabe e vemurafenibe poderão ser usadas isoladamente e substituem os fármacos atuais. Nos grupos estudados, elas aumentaram a sobrevida em 6 meses, em média.

 

Pesquisador desenvolve vacina para tratamento mais eficiente e menos agressivo de alergia.

O tratamento de alergias a gato e ao pólen de tasneira pode se tornar mais eficiente e seguro em pouco tempo, se as pesquisas realizadas pelo imunologista Mark Larché funcionarem. Ele está testando um método de vacinação que acredita causar menos danos aos pacientes que a imunoterapia, comumente usada para tratar esses casos.

A imunoterapia é considerada uma abordagem eficiente, mas um tanto quanto arriscada, que envolve dar a uma pessoa doses crescentes da mesma coisa a que ela é alérgica, na esperança de torná-la imune. Este tratamento envolve aplicação de injeções três vezes por semana por cerca de sete meses, sendo repetida por cinco anos ou mais. E porque essa opção envolve a exposição ao alérgeno atual, sempre há um risco de reações alérgica, que vão desde inchaços a choques anafiláticos.

- A imunoterapia funciona – diz Andrew Saxon, imunologista da Universidade da Califórnia. – O problema global é que há riscos, isso sem mencionar que é cara e demorada.

Em vez de usar o alérgeno inteiro, Larché coloca apenas partes dele em sua vacina. Na teoria, isso é suficiente para fazer o organismo perceber a presença da substância, mas não basta para causar uma reação alérgica. Em vez de meses de imunoterapia, ele planeja a aplicação uma vez por mês, por quatro meses. Já que o tratamento é muito novo, não se sabe se uma reaplicação uma vez ao ano seria necessária para manter os benefícios.

A vacina representa um avanço animador para um problema médico comum e crescente, de acordo com Alessandro Sette, imunologista do Instituto de La Jolla para Alergia e Imunologia.

- Se funcionar, nos levará a algo mais seguro e menos agressivo.

Larché acredita que sua primeira vacina pode chegar ao mercado em 2014. Ele já testou a versão para gatos em 350 pessoas e planeja testá-la em outras centenas de voluntários ainda este ano. Mais 300 pacientes alérgicos receberam a versão para tasneira. Até agora, os beneficiários relataram que, após a vacinação, os sintomas – quando dentro de um local onde há circulação de alérgenos – caem quase pela metade.

A ideia por trás das vacinas é mudar a resposta imunológica das pessoas a um alérgeno, como a proteína Fel d 1 que os gatos espalham a sua volta quando estão se lambendo. A resposta certa é tolerância – células do sistema imunológico reconhecem o alérgeno, mas decidem que isso não é uma ameaça. Mas no caso de uma alergia, essas células detectam a presença da substância e a atacam com anticorpos. Isto leva a uma resposta intolerante: espirros, coriza e inflamações na pele.

Os anticorpos atacam apenas se eles veem o alérgeno inteiro. Larché cria artificialmente pequenos pedaços do alérgeno fabricando filamentos de proteínas, chamados de peptídeos. Eles são reconhecidos por tolerantes células do sistema imunológico, mas ignoradas pelas que desencadeiam a alergia. Ao ativar as células corretas, os peptídeos parecem voltar a treinar o corpo para ter uma resposta mais amena.

Os cientistas ainda não sabem como isso acontece. Larché examina amostras de sangue de seus pacientes antes e depois da vacinação num esforço contínuo para entender o processo.

Larché primeiro trabalhou com alergias a gato, porque elas são um problema relativamente simples. A maioria das pessoas que espirra quando está perto desses animais é alérgica a uma proteína específica, Fel d 1. O que desencadeia a alergia a pólen da tasneira também é uma proteína, chamada de Amb a 1, que faz os açúcares caírem. Os ácaros da poeira, pelo contrário, têm mais de dez proteínas que podem causar problemas. O desafio será conceber a mistura certa de peptídeos para cada situação, observa Saxon.

O imunologista também trabalha no desenvolvimento de vacinas para outros tipos de alergia e espera que a mesma estratégia funcione em doenças em que o sistema imunológico ataque outras partes do corpo, como o diabetes tipo 1 e a artrite reumatoide.

Anvisa realiza nesta quarta audiência pública sobre veto a emagrecedores

Ainda que alguns remédios emagrecedores venham a ser proibidos no Brasil, como quer a Anvisa (Agência Nacional Vigilância Sanitária), os chamados remédios naturais, como fitoterápicos e fórmulas manipuladas, não deverão se tornar uma alternativa no tratamento da obesidade.

A agência de vigilância realiza nesta quarta-feira (23) uma audiência pública para discutir se proíbe ou não os remédios usados para emagrecer que atuam no sistema nervoso central: a sibutramina e os derivados de anfetamina (femproporex, anfepranoma e mazindol).

Para algumas entidades, como a Abeso (Associação Brasileira para o Estudo da Obesidade e da Síndrome Metabólica), a SBEM (Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia) e a Anfarmag (Associação Nacional de Farmacêuticos Magistrais), que devem comparecer à audiência de hoje, a medida vai dificultar o acesso ao tratamento da obesidade no Brasil.

O único remédio para o tratamento da obesidade que continuará liberado será o orlistate (Xenical e Lipiblock), que atua diretamente no intestino e reduz a absorção de gordura. Apesar dessa limitação, os médicos descartam usar os fitoterápicos no tratamento e preferem usar remédios não específicos contra a obesidade, mas que podem ajudar no tratamento.

De acordo com o médico Ricardo Meirelles, presidente da SBEM, os remédios naturais não têm efeito para ajudar a controlar o apetite.

- Os fitoterápicos não têm comprovação científica para ajudar a emagrecer.

Essa é a mesma opinião do endocrinologista Mário Kehdi Carra, membro da Abeso.

- Com relação aos fitoterápicos e suplementos alimentares, não tem trabalho nenhum no mundo de longa duração que comprove a eficácia.

Carra afirma que uma possível proibição da Anvisa vai levar os médicos a buscar medicamentos que não são testados especificamente para tratar a obesidade, mas que causam emagrecimento, como alguns antidepressivos.

- Se proíbe, você vai começar a procurar medicamentos de indicação de fora de bula.

De acordo com o endocrinologista Pedro Saddi, da Unifesp (Universidade Federal de São Paulo), não se pode ter preconceito somente porque o remédio é fitoterápico, mas esses medicamentos “têm que ser submetidos ao rigor da ciência”.

- Nenhum deles foi ainda aprovado, tanto do ponto de vista de segurança quanto da eficácia.

É consenso entre os especialistas ouvidos pelo R7 que a medida da Anvisa vai prejudicar o tratamento da obesidade no Brasil. Para eles, uma mlehor fiscalização sobre o consumo dos medicamentos traria mais benefícios do que a proibição.

Saddi espera, no entanto, que a agência possa postergar a decisão e discutir melhor o tema.

Alternativas

O médico Fábio César dos Santos, especialista em clinica médica e cardiologia e presidente da Associação Médica Brasileira de Ortomolecular, também é contra a medida da Anvisa de proibir os emagrecedores no país.

A medicina ortomolecular, diz Santos, é uma prática integrativa que agrega a medicina convencional a métodos de medicina complementar.

Apesar do veto, Santos afirma que existem opções para o tratamento da obesidade, como o extrato de chá verde associado com rhodiola rosea (conhecida como raiz-dourada.).

- O chá verde atua como antioxidante e aumenta o metabolismo. A rhodiola também e antioxidante e inibe a proliferação de células gordurosas.

Ele cita também a faseolamina, um fitoterápico que inibe a absorção de carboidratos. Além deles, Santos indica dois aminoácidos: a fenialanina, que pode levar à sensação de saciedade, e o 5-HTP (5-hidroxitriptofano), que dá sensação de bem-estar.

Para Santos, a possível proibição dos emagrecedores pode abrir espaço para esses outros medicamentos.

- O que não pode ocorrer são associações malucas. Eles podem ser usados desde que estejam regulamentados pela Anvisa.

O que é e para que serve ?

O rivotril é o clonazepam, um tranqüilizante do grupo dos benzodiazepínicos. Sua alta potência, longo tempo de circulação como forma ativa e peculiaridades farmacodinâmicas o tornam um dos melhores tranqüilizantes disponíveis no mercado. Além disso, é uma medicação antiga o que permite seu conhecimento profundo uma vez que é usada por milhares de pessoas em todo o mundo, há muitos anos, sem nunca ter acontecido nenhum relato de efeitos perigosos. Como é antigo é também barato e fácil de ser encontrado, o que de forma alguma deve ser interpretado como sendo uma medicação de segunda categoria. A segurança dessa medicação é atestada pelo uso que é feito em crianças há muitos anos, sem nenhum problema decorrente do longo tempo de uso. A indústria que fabrica essa medicação elegeu este produto como antiepilético. De fato é assim, como todos os tranqüilizantes benzodiazepínicos, mas o efeito antiepilético não é sua principal função. Seu efeito tranqüilizante, sim, deve ser considerado sua principal qualidade. O Rivotril é eficaz para o controle da Fobia Social, do Distúrbio do Pânico, das formas de ansiedade genaralizadas e para ajudar a controlar os sintomas de ansiedade normais decorrentes de situações extremas da vida de qualquer um. Sua alta potência garante quase sempre um bom resultado e sua prolongada eliminação do organismo diminuem bastante o risco de dependência química. A dose comumente empregada varia entre 0,5 e 6mg por dia, podendo chegar a 20mg por dia em certos casos. Recentemente foi lançado a apresentação de 0,25mg de uso sublingual que está indicado para o uso imediato e episódico. Certos pacientes preferem usar a medicação só quando precisam e não o tempo todo como se costuma fazer, para esses casos existe a alternativa a apresentação sublingual.

Principais efeitos

O bloqueio da ansiedade costuma ser sentido logo nos primeiros dias, com isso os pacientes costumam adquirir confiança na medicação. Por outro lado a sedação é também forte, sendo recomendado para quem está com problemas para dormir. Ao longo do uso o efeito sedativo costuma diminuir permitindo que as pessoas que foram prejudicadas pela sonolência causada pela medicação restabeleçam seu rendimento normal. A sedação é muito variável: algumas pessoas com 1mg ficam completamente sedadas enquanto outras com 6mg não sentem sono algum. Isto depende apenas das características pessoais de cada um e é impossível saber como a pessoa reagirá caso esteja tomando pela primeira vez. Doses mais altas podem diminuir o desejo sexual: este efeito colateral desaparece quando a medicação é suspensa. Outros efeitos comuns aos benzodiazepínicos como tonteiras, esquecimentos, fadiga, também podem acontecer.

Considerações importantes
Não há relatos de má formação induzida durante a gestação provocada pelo rivotril. Sempre que possível, no entanto é recomendável evitar seu uso no primeiro trimestre. Quanto a esse assunto essa medicação é mais segura que outros tranqüilizantes benzodiazepínicos.

Clonazepam

Antiepiléptico

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – RIVOTRIL

Nome genérico Clonazepam

Formas farmacêuticas e apresentações – RIVOTRIL
Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg caixa com 20
Gotas de 2,5 mg/ml (1 gota1 = 0,1 mg) frasco com 20 ml

ATENÇÃO: POR MOTIVO TÉCNICO, ESTAMOS ACONDICIONADO RIVOTRIL® GOTAS EM VIDRO
MAIOR, NÃO IMPLICANDO, PORÉM, EM QUALQUER ALTERAÇÃO NO SEU CONTEÚDO OU NAS SUAS CARACTERÍSTICAS.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição – RIVOTRIL

5 – (o-clorofenil) – 1,3 – diidro – 7 – nitro – 2H – 1,4 – benzodiazepina – 2 – ona (clonazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – RIVOTRIL

Como usar Rivotril® – RIVOTRIL

Rivotril® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria; se está ou deseja engravidar;
se está amamentando; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar; se se sentir agressivo, irritado ou agitado.
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Rivotril®. O álcool intensifica o efeito do Rivotril® e isto pode ser prejudicial.
Rivotril® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose – RIVOTRIL

Somente o médico sabe a dose ideal de Rivotril® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico). As gotas podem ser diluídas em água.

Quando suspender o tratamento – RIVOTRIL
O tratamento da epilepsia é prolongado. Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Nunca deixe de tomar o remédio conforme o médico recomendou. Isto é muito importante para que você fique livre dos sintomas. Antes de suspender o tratamento, seu médico pode recomendar que você reduza a dose
gradualmente durante vários dias.

Prazo de validade – RIVOTRIL
Este medicamento tem prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – RIVOTRIL

Propriedades e efeitos – RIVOTRIL

Em animais, o clonazepam apresenta propriedades anticonvulsivantes pronunciadas. Experimentações em animais e investigações eletroencefalográficas no homem demonstraram que o clonazepam produz inibição direta do foco epileptógeno cortical e sub- cortical, prevenindo ao mesmo tempo a generalização da atividade convulsiva. Portanto, Rivotril® apresenta um efeito benéfico sobre a epilepsia2 focal e as crises convulsivas primárias generalizadas. O clonazepam potencializa a ação inibitória pré e pós sináptica do ácido gama- aminobutírico no SNC. A excitação excessiva é, desta forma, atenuada via feedback negativo, sem qualquer perturbação substancial da atividade neuronal fisiológica.

Farmacocinética – RIVOTRIL
O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%. O volume médio de distribuição do clonazepam é estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25- 75 ng/ml. A ligação protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao leite materno. A meia- vida de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina4 e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina4 sob forma de clonazepam não modificado.

Quando o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado após doses repetidas, as concentrações plasmáticas são quatro vezes superiores às observadas após dose única. A biotransformação do clonazepam processa- se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela redução do radical 7- nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito principal é o 7-amino-clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro outros metabólitos em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia, nenhuma correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais. Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30- 60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática. Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .

Indicações – RIVOTRIL

Rivotril® está indicado na maioria das formas clínicas da epilepsia2 do lactente e da criança, especialmente ausências típicas e atípicas (Síndrome de Lennox), Síndrome de West, crises tônico- clônicas generalizadas primárias ou secundárias. Rivotril® está igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-indicações – RIVOTRIL

Rivotril® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Não administrar durante os três primeiros meses de gravidez, a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais. Evitar o tratamento prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razão, Rivotril® não deve ser administrado regularmente a lactantes9.

Precauções – RIVOTRIL

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenças renais, hepáticas ou em pacientes com doença crônica respiratória, glaucoma ângulo fechado, miastenia gravis, porfíria.
Como outras drogas deste tipo, o Rivotril® pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veículos) em graus variáveis dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precaução especial ao se administrar Rivotril® a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Devido à possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico ou mental, torna- se importante avaliar a relação risco/benefício do uso de Rivotril® em crianças.

Dependência – RIVOTRIL

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

Abstinência – RIVOTRIL

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia12 e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões. Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Interações medicamentosas – RIVOTRIL

A administração concomitante de álcool e Rivotril® pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir efeitos secundários imprevisíveis. A administração simultânea de indutores de atividade enzimática hepática, tais como barbitúricos ou hidantoínas, podem acelerar a metabolização do clonazepam sem alterar a ligação protéica. Por outro lado, o clonazepam em si não parece induzir suas enzimas de metabolização. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas – RIVOTRIL

Rivotril® é hematologicamente bem tolerado e não apresenta para- efeitos renais, hepáticos ou gastrintestinais, inclusive em uso prolongado.
Os efeitos secundários observados estão relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante do Rivotril® e consistem, acima de tudo, em fadiga, sonolência, depressão respiratória, incontinência urinária, hipotonia muscular ocasional, distúrbios visuais e de coordenação tendem a ocorrer no início da terapêutica. Rivotril® pode provocar a hipersecreção salivar ou brônquica em lactantes9 ou crianças pequenas; é indispensável, portanto, assegurar que as vias aéreas permaneçam livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reações paradoxais como excitação, irritabilidade e agressividade.

Posologia – RIVOTRIL

A posologia do Rivotril® deve ser individualmente determinada, de acordo com a resposta clínica e a tolerância de cada paciente. Como norma, Rivotril® é administrado em baixa dosagem, como tratamento único em pacientes virgens de tratamento, não resistentes à terapêutica. Para evitar efeitos secundários no início do tratamento, é essencial aumentar a dose diária progressivamente, até atingir a dose individual de manutenção.
A dose inicial para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 Kg de peso) é de 0,01- 0,03 mg/kg/dia. Para crianças acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada é de 1-2 mg/dia.
Recomenda- se, como dose de manutenção para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1 mg/kg/dia. Para crianças com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia. Uma vez atingida a dose de manutenção, a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada à noite.
Caso sejam necessárias várias tomadas, a dose maior deve ser administrada à noite. A dose de manutenção ideal é atingida após uma a três semanas de tratamento.
Para assegurar um ajustamento ótimo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para crianças. Os comprimidos bi- ranhurados de Rivotril® facilitam a administração de doses mais baixas, inclusive para adultos, no início do tratamento. A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia.

Instruções posológicas especiais – RIVOTRIL

Rivotril® pode ser usado concomitantemente com um ou vários antiepilépticos, devendo a dose de cada medicamento ser adaptada para se obter um efeito ótimo.
Como ocorre com todas as drogas antiepilépticas, o tratamento com Rivotril® não deve ser interrompido abruptamente; a posologia deve ser reduzida gradualmente.

Conduta na superdosagem – RIVOTRIL
São sintomas de superdosagem: sonolência, confusão como apnéia.
Recomenda- se lavagem gástrica, monitoramento e tratamento convencional das alterações respiratórias e cardiovasculares e reidratação.
Nos caso de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave), recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até a reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, pode haver a re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1-0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.
Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

RIVOTRIL – Laboratório

ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 – Jaguaré
São Paulo/SP – CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro – RJ

Nizoral®
cetoconazol

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 200 mg em embalagens com 10 ou 30 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém 200 mg de cetoconazol. Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose e polivinilpirrolidona.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Nizoral® Comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por fungos ou leveduras.

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
Nizoral® Comprimidos é indicado para o tratamento de infecções na pele, cabelo e membrana mucosa, que não podem ser tratadas com a aplicação direta do medicamento na área infectada, infecção persistente na vagina, infecções na boca, garganta e estômago, intestino, outros órgãos internos ou vários órgãos ao mesmo tempo.

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Você não deve tomar Nizoral® Comprimidos se você apresentar maior sensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.
Não tome Nizoral® Comprimidos caso você tenha doença do fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico.
Você não deve tomar nenhum dos medicamentos abaixo enquanto estiver tomando
Nizoral®:
-certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
- halofantrina, medicamento usado no tratamento da malária;

CONFIDENCIAL
- levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
- cisaprida, medicamento usado para certos problemas digestivos; – domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
- certos medicamentos que reduzem o colesterol, por exemplo, sinvastatina e lovastatina;
- certos comprimidos para dormir à base de midazolam e triazolam;
- pimozida ou sertindol, medicamentos para distúrbios psicóticos;
-certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
- certos medicamentos para tratamento de angina (dor no peito em aperto) e pressão sangüínea elevada, como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
- medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina): usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
- irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
- everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão.

Advertências
Informe o seu médico se você estiver tomando outros medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Nizoral® com outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos naturais. Durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos podem, algumas vezes, ocorrer distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer são maiores se você usar Nizoral® Comprimidos por longos períodos, se você sabe que tem problemas no fígado ou de hipersensibilidade a medicamentos. Você pode reconhecer os distúrbios hepáticos através dos seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre. Nestes casos o tratamento com Nizoral® Comprimidos deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

Antes de você iniciar o tratamento com Nizoral® Comprimidos, seu médico irá solicitar alguns exames laboratoriais para assegurar-se de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com Nizoral® Comprimidos se estender, seu médico solicitará exames de sangue regularmente para detectar distúrbios hepáticos precocemente no sangue.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou utilizar máquinas.

CONFIDENCIAL
Apesar de não ter sido observado o efeito do Nizoral® Comprimidos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas, você não deve exercer estas atividades se estiver com tontura ou tiver tomado bebidas alcóolicas.

Gravidez
Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico, pois ele irá decidir se você tomará Nizoral® Comprimidos.

Amamentação
Você não deve amamentar se estiver tomando Nizoral® Comprimidos, pois pequenas quantidades de Nizoral® podem estar presentes no leite materno. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do seu cirurgião-dentista. Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Interações Medicamentosas
Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas alcóolicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos. Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos.
Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Nizoral® Comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim, você não deve tomar medicamentos que neutralizam o ácido do estômago antes de duas horas após tomar Nizoral® Comprimidos. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola. Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar no mesmo período e para outros algumas adaptações são necessárias. Exemplos de medicamentos que você não deve tomar durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos:
- certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
- halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da malária;
- levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
- cisaprida, um medicamento usado para certos problemas digestivos;

CONFIDENCIAL
- domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
- certos medicamentos que diminuem o colesterol (ex.: sinvastatina e lovastatina);
- certas pílulas para dormir: midazolam e triazolam;
- pimozida ou sertindol, medicamentos usados para distúrbios psicóticos;
- certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
- certos medicamentos usados para o tratamento de angina (dor no peito em aperto) ou pressão sangüínea elevada como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
- medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina):
usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
- irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
- everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão.

A combinação com alguns medicamentos pode exigir uma adaptação da dose ou do Nizoral® ou do(s) outro(s) medicamento(s). Como exemplo, temos:
- certos medicamentos para enxaqueca (ergotamina e diidroergotamina);
- medicamentos para tuberculose (ex.: rifampicina, rifabutina e isoniazida) e epilepsia (ex.: carbamazepina e fenitoína);
- alguns medicamentos que agem no coração e vasos sangüíneos (digoxina e verapamil bloqueador do canal de cálcio);
- medicamentos que diminuem a coagulação sangüínea;
- metilprednisolona, budesonida, fluticasona e dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória ;
- ciclosporina, tacrolimo e rapamicina (sirolimo) que são administrados, em geral, após um transplante de órgão;
- certos inibidores da protease do HIV;
- nevirapina, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa do HIV;
- certos medicamentos usados para o tratamento do câncer, incluindo bussulfano, docetaxel, erlotinibe e imatinibe;
- certos medicamentos para ansiedade ou para dormir (tranquilizantes), como buspirona, alprazolam e brotizolam;
- sildenafil, para disfunção erétil;
- trimetrexato, usado para tratar um certo tipo de pneumonia;

CONFIDENCIAL
- ebastina, para alergia;
- atorvastatina, medicamento utilizado para diminuir o colesterol;
- reboxetina, usado no tratamento da depressão;
- alguns medicamentos para dor como fentanila e alfentanila;
- cilostazol, usado para auxiliar a circulação;
- eletriptano, usado para enxaquecas;
- repaglinida, usada para diabetes;
- tolterodina e solifenacina, usada para auxiliar no controle da necessidade de urinar muito freqüentemente,
- quetiapina, utilizado para distúrbios psicóticos.

Não há contra-indicação relativa a faixas etárias, embora o uso documentado de Nizoral® Comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg seja limitado.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO ?
Aspecto Físico
Comprimidos circulares de cor branca.
Características Organolépticas
Não se aplica.
Dosagem
A dose e o tempo de tratamento com Nizoral® Comprimidos dependem do tipo de fungo e do local da infecção. Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer. O período de tratamento pode variar de 5 dias a 12 meses. Adultos e crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma só vez, diariamente.
Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeição. Nizoral® Comprimidos não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 Kg.

CONFIDENCIAL
Como Usar

Você deve tomar Nizoral® Comprimidos por via oral, durante uma das refeições diárias, com um pouco de líquido. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Em geral, Nizoral® Comprimidos é bem tolerado. Os seguintes efeitos desagradáveis ocorrem algumas vezes:
- Enjôo, náusea, dor abdominal e diarréia podem ocorrer, mas geralmente não são sérios. Dor de cabeça, tontura, sonolência, sensibilidade à luz forte, sensibilidade à luz solar, sensação de formigamento diminuição no número de plaquetas, inchaço das mamas, impotência masculina ou distúrbios menstruais também podem ocorrer.
- O aumento de sensibilidade (alergia) ao Nizoral® Comprimidos é raro. Pode ser identificado se você apresentar vermelhidão da pele ou urticária, coceira, sensação de falta de ar ou inchaço no rosto. Neste caso, pare de tomar o medicamento e procure seu médico. Se você tiver algum problema respiratório, procure auxílio médico imediatamente.
- A ocorrência de problemas no fígado é rara. Pode ocorrer se você toma Nizoral® Comprimidos por período prolongado. Os sintomas são: urina escura, fezes claras, pele amarelada, dor abdominal, cansaço anormal e/ou febre. Neste caso pare de tomar o medicamento e procure o seu médico imediatamente (Veja o item ”Advertências”).
- Muito raramente, ocorre insuficiência da glândula adrenal (uma pequena glândula próxima dos rins).
Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu médico ou farmacêutico.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Nizoral® Comprimidos, entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso.

CONFIDENCIAL
Informação ao médico em caso de superdosagem
Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em medidas de suporte.
Durante a primeira hora de ingestão, lavagem gástrica pode ser feita. Se considerado apropriado carvão ativado pode ser administrado.

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
Você deve conservar Nizoral® Comprimidos em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.
Não use Nizoral® Comprimidos após a data de validade, mesmo que tenha sido conservado adequadamente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas
Nizoral® (cetoconazol) é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra dermatófitos, leveduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungos dimórficos e eumicetos. Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Nizoral® inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a
composição de outros componentes lipídicos na membrana. Dados obtidos em alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.

Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório na concentração plasmática de testosterona. A concentração de testosterona retorna a concentração antes da dose inicial em 24 horas após a administração de cetoconazol. Durante a terapia prolongada desta dose, a concentração de testosterona não é usualmente significativamente diferente dos controles.

CONFIDENCIAL
Em voluntários que receberam doses diárias de 400 mg ou mais, cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH ( Veja o item “Advertências”).
Propriedades Farmacocinéticas

Absorção
O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas média são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL.

Distribuição
In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.

Metabolismo
Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre odealquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

Eliminação
A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no intestino. População sob condições especiais. Em pacientes com insuficiência hepática ou renal a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis. (Veja os itens Contra- indicações e Advertências).

RESULTADOS DE EFICÁCIA
A eficácia do cetoconazol foi avaliada em 45 pacientes com dermatofitoses, 12 com candidíase, 2 com esporotricose cutânea, 1 com criptococose cutânea primária e 1 com aspergilose pulmonar. Os pacientes receberam 200 mg de cetoconazol diariamente até a cura completa, exceto aqueles com vulvovaginites os quais receberam 400 mg/dia durante 5 dias. Todos os pacientes com dermatofitoses obtiveram a cura entre 20 e 40 dias. Não foram observadas recidivas no acompanhamento pós-terapia. Todos os pacientes com candidíase foram curados, com apenas uma recidiva. Os pacientes com micoses profundas recuperaram-se, exceto um com esporotricose cutânea, o qual demonstrou ligeira melhora.1 Um estudo multicêntrico duplo-cego foi conduzido utilizando o cetoconazol e um comparativo para o tratamento de dermatomicoses. Dos 130 casos (127 pacientes) avaliados, 66 foram tratados com uma dose única diária de 200 mg de cetoconazol e 64 com uma dose única diária do comparativo durante 2 a 16 semanas. A remissão observada com o uso do cetoconazol (61%) foi significativamente maior (p=0,02) do que a observada com o comparativo (39%) e a proporção de recidivas dentro de dois meses foi significativamente menor (p<0,01) no grupo cetoconazol (9%) do que no grupo comparativo (43%).2 Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400 mg/dia) e uma dose alta (800 mg/dia) de cetoconazol oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p=0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%.3 Em um estudo duplo-cego, controlado com placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200 mg diários de cetoconazol (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do cetoconazol do que no grupo placebo.4 Em um estudo prospectivo, controlado com placebo, 74 mulheres com candidíase vaginal recorrente foram tratadas com cetoconazol oral (400 mg/dia/14 dias) e foram randomicamente escolhidas para receber placebo, cetoconazol profilático (400 mg/dia/5 dias) ou dose baixa de cetoconazol (100 mg/dia/6 meses). No final de 12 meses de acompanhamento, 42,9% das pacientes tratadas com cetoconazol para profilaxia (p<0,05) e 52,4% daquelas tratadas com a dose baixa (p<0,05) permaneceram assintomáticas, em comparação com 23,8% daquelas do grupo placebo.5 Referências
1. Difonzo EM., et al. Therapeutic Experience with Ketoconazole. Drugs Exp Clin Res. 12 (5): 397-403, 1986.
2. Jolly HW., et al. A Multicentre Double-blind Evaluation of Ketoconazole in the Treatment of Dermatomycoses. Cutis. 31(2): 208-10, 212-3 passim.Feb, 1983.
3. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
4. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
5. Sobel JD. Recurrent Vulvovaginal Candidiasis. A Prospective Study of the Efficacy of Maintenance Ketoconazole Therapy. N Engl J Med. 1986; 315(23): 1455-8.

INDICAÇÕES
Devido ao risco de toxicidade hepática grave Nizoral® Comprimidos deve ser utilizado apenas se os benefícios potenciais forem considerados superiores aos potenciais riscos, considerando outras terapias antifúngicas eficazes.
Indicações são:
Infecções da pele, cabelo e mucosa, causadas por dermatófitos e/ou leveduras que não podem ser tratadas topicamente devido ao local ou extensão da lesão ou infecção profunda da pele.
- Dermatofitoses
- Pitiríase versicolor
- Foliculite por Pityrosporum
- Candidíase cutânea
- Candidíase mucocutânea crônica
- Candidíase orofaríngea e esofágica
- Candidíase vaginal crônica recidivante

Infecções fúngicas sistêmicas:Nizoral® não penetra bem no SNC. Assim, meningites fúngicas não devem ser tratadas com cetoconazol oral.
- Paracoccidioidomicose
- Histoplasmose
- Coccidioidomicose
- Blastomicose

CONTRA INDICAÇÕES
Nizoral® é contra-indicado nas seguintes situações:
- Em pacientes com hipersensibilidade ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.
- Em pacientes com patologia hepática aguda ou crônica.
- Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4 astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, dofetilida, halofantrina, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol ou terfenadina é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de “Torsades de Pointes”.
- Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QT.
- Co-administração com triazolam e midazolam oral.
- Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina.
- Co-administração de alcalóides de ergot como diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina)
- Co-administração de nisoldipino
- Co-administração de eplerenona
- Co-administração de irinotecano
- Co-administração de everolimo Veja também o item “Interações Medicamentosas”.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Nizoral® deve ser administrado por via oral durante uma das refeições diárias, para absorção máxima. A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral®. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2, inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola.

POSOLOGIA
Adultos
Adultos com Candidíase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma só tomada diária, junto com refeição.

Adultos (todas as demais indicações): um comprimido (200 mg) ao dia, junto com uma refeição. Em infecções muito graves, ou quando a resposta clínica for insuficiente, dentro do prazo previsto, a dose de Nizoral® pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. De acordo com os resultados obtidos nos estudos clínicos realizados, a duração do tratamento, em média, tem-se revelado a seguinte:
- candidíase vaginal: 5 dias consecutivos;
- micose de pele induzida por dermatofitófito; aproximadamente 4 semanas;
- micoses do couro cabeludo: 4 a 8 semanas;
- pitiríase versicolor: 10 dias;
- paracoccidioidomicose, histoplasmose e coccidioidomicose: a duração usual da terapia é de 6 meses.;
- candidíase oral ou cutânea: 2 a 3 semanas; Crianças Crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma só vez, diariamente. Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeição. Nizoral® não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 Kg. Para todas as indicações, o tratamento deve continuar sem interrupção até que parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção micótica tenha sido resolvida. O período inadequado de tratamento pode propiciar a recorrência da infecção ativa. Entretanto, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função hepática avaliada quando sinais e sintomas sugestivos de hepatite, tais como: anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura ocorrerem. População especial: prejuízo hepático veja Contra-Indicação.

CONFIDENCIAL ADVERTÊNCIAS
Devido ao risco de hepatotoxicidade séria, Nizoral® Comprimidos deve ser usado somente quando os potenciais benefícios forem considerados maiores que os potenciais riscos, levando em consideração a disponibilidade de outras terapias antimicóticas. Avaliar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e monitorar com freqüência e regularidade durante o tratamento e aos primeiros sinais e sintomas de uma possível hepatotoxicidade. Hepatotoxicidade Casos muito raros de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de cetoconazol oral (Veja o item “Reações Adversas”). Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência nos primeiros meses de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco para hepatotoxicidade grave. Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Nizoral® Comprimidos. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado. Monitoramento da função hepática Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Nizoral® Comprimidos. Monitorar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e em intervalos freqüentes e regulares durante o tratamento, e aos primeiros sinais e sintomas de possível hepatotoxicidade. Quando teste de função hepática indicar dano, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Em pacientes com enzimas hepáticas elevadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros fármacos, o tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos, é necessário monitorar as enzimas hepáticas. Monitoramento da função supra-renal

Em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400 mg, o cetoconazol foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por ACTH. Sendo assim, a função supra-renal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência supra-renal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo insuficiência supra-renal Acidez gástrica diminuída: A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está reduzida. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral®. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2, inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola. Potencial para interações medicamentosas Nizoral® tem potencial para interações medicamentosas clinicamente importantes (Veja o item “Interações Medicamentosas”). Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas Nenhum efeito tem sido observado. Gravidez (Categoria C) Há limitadas informações sobre o uso de Nizoral® Comprimidos durante a gravidez. Estudos em animais tem mostrado toxicidade reprodutiva. O risco potencial em humanos é desconhecido. Portanto, Nizoral® Comprimidos não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem a possibilidade de risco para o feto. Lactação Como o cetoconazol é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso pediátrico O uso documentado de Nizoral® Comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de Nizoral® Comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. (Veja o item “Advertências”).

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
1. Fármacos que afetam a absorção de cetoconazol  Fármacos que reduzem a acidez gástrica dificultam a absorção de cetoconazol.
2. Fármacos que afetam o metabolismo do cetoconazol O cetoconazol é principalmente metabolizado através do citocromo CYP3A4. Fármacos indutores de enzimas como a rifampicina, rifabutina, carbamazepina, isoniazida, nevirapina e fenitoína reduzem de forma significante a biodisponibilidade do cetoconazol. A combinação do cetoconazol com potentes indutores enzimáticos não é recomendada. O ritonavir aumenta a biodisponibilidade do cetoconazol. Portanto, quando ele for administrado concomitantemente, deve-se considerar a redução da dose do cetoconazol.
3. Efeito do cetoconazol sobre o metabolismo de outros fármacos O cetoconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados por certas enzimas do citocromo P450, especialmente da família CYP3A. Isto pode resultar em aumento/prolongamento de seus efeitos, incluindo efeitos adversos. Exemplos incluem: Fármacos contra-indicados durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos: – Co-administração de substratos do CYP3A4, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, dofetilida, halofantrina, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol ou terfenadina com Nizoral® Comprimidos é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do QT e a ocorrências raras de “Torsades de Pointes”. – Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QT. – Co-administração com triazolam e midazolam oral -Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina. -Co-administração de alcalóides de ergot, como diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina); -Co-administração de nisoldipino -Co-administração de eplerenona – Co-administração de irinotecano – Co-administração de everolimo Quando co-administrado com cetoconazol oral, os seguintes fármacos devem ser usados com cautela, e suas concentrações plasmáticas, efeitos ou efeitos adversos devem ser monitorados, e suas doses devem ser reduzidas, se necessário, quando co-administradas  com cetoconazol. Isto deve ser considerado quando prescritos concomitantemente com as seguintes medicações: – Anticoagulantes orais; – Inibidores da protease do HIV, tais como indinavir e saquinavir; – Certos agentes antineoplásicos como alcalóides da vinca, busulfano, docetaxel, erlotinibe e imatinibe; – Bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pelo CYP3A4, tais como dihidropiridinas e provavelmente verapamil; -Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina (sirolimo); – Certos inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 como atorvastatina – Certos glicocorticóides como budesonida, fluticasona, dexametasona e metilprednisolona – digoxina (via inibição da glicoproteína P) – Outros:, alfentanila, alprazolam, brotizolam, buspirona, carbamazepina, cilostazol, ebastina, eletriptano, fentanila, midazolam IV, quetiapina, reboxetina, repaglinida, rifabutina, sildenafil, solifenacina, tolterodina e trimexato. Reações tipo dissulfiram, caracterizadas por rubor, “rash”, edema periférico, náusea e cefaléia foram descritas após uso de bebidas alcóolicas, de forma excepcional. Todos os sintomas se resolveram completamente dentro de poucas horas.

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Estudos Clínicos Em estudo multinacional, multicêntrico, aberto em pacientes com diversas micoses superficiais e profundas, os eventos adversos durante o tratamento com cetoconazol foram avaliados em 1361 casos, sendo relatados 149 (11%) de eventos adversos. Os eventos adversos foram resumidos com abordagem independente da avaliação da causalidade do investigador. Os eventos adversos relatados mais freqüentes foram de origem gastrintestinal, por exemplo, náusea e vômito. Os eventos adversos relatados com incidência > 0,5% estão representados na tabela 1.

Reações adversas a fármacos provenientes de relatos espontâneos durante a experiência de pós-comercialização mundial com Nizoral® Comprimidos segundo critérios préestabelecidos estão indicados na tabela 2. As reações adversas dos fármacos foram classificadas pela freqüência através da seguinte convenção:
Muito comum ?1/10
Comum ?1/100 e < 1/10
Incomum ?1/1000 e <1/100
Raro ?1/10000 e <1/1000
Muito raro <1/10000, incluindo relatos isolados.
As freqüências abaixo refletem as taxas de eventos adversos relatados, provenientes de
relatos espontâneos, e não representam uma estimativa mais precisa do que a obtida em
estudos clínicos ou epidemiológicos.

Tabela 2. Relatos pós- comercialização de reações adversas

Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático
Muito raro Trombocitopenia

Distúrbios do Sistema Imunológico
Muito raro Condições alérgicas, incluindo choque anafilático, reação anafilactóide e anafilática e edema angioneurótico.

Distúrbio do Sistema Endócrino
Muito raro Insuficiência adrenocortical

Distúrbios do Sistema Nervoso
Muito raro Aumento reversível da pressão intracraniana (ex papiledema, fontanela protuberante em lactente), tontura, dor de cabeça, parestesia.
Distúrbio Óptico
Muito raro Fotofobia
Distúrbio Gastrintestinal
Muito raro Vômito, dor abdominal, diarréia, dispepsia, náusea.
Distúrbios Hepatobiliares

Muito raro Hepatotoxicidade grave incluindo icterícia, hepatite, necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática incluindo casos resultando em trasplante ou morte.(Veja o item Advertências). Teste de função hepática anormal

Distúrbios Pele e Tecido Subcutâneo
Muito raro Urticária, prurido, “rash”, alopécia
Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas
Muito raro Disfunção erétil, ginecomastia, distúrbio menstrual, azoospermia com doses maiores que a dose terapêutica recomendada de 200 mg ou 400mg diária.

SUPERDOSE
Não há antídoto conhecido para cetoconazol. No caso de ingestão acidental excessiva, devem ser adotados os procedimentos de rotina. Lavagem gástrica pode ser feita dentro da primeira hora após a ingestão. Se considerado apropriado pode ser ministrado carvão ativado.

ARMAZENAGEM
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

DIZERES LEGAIS
MS- 1.1236.0016
Farmacêutico responsável: Marcos R. Pereira CRF-SP n° 12.304.
JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
Rodovia Presidente Dutra, km 154 São José dos Campos – SP
CNPJ – 51.780.468/0002-68
Indústria Brasileira
® Marca Registrada
SAC 0800 7011851
www.janssen-cilag.com.br

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

COMPOSIÇÃO: – AMOXICILINA

Cada cápsula gelatinosa dura de AMOXICILINA 500 mg contém:
Amoxicilina (na forma triidratada compactada) 500 mg
Excipientes q.s.p. 1 cápsula
(celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – AMOXICILINA
Ação esperada do medicamento: AMOXICILINA é um antibiótico usado no tratamento de infecções não complicadas.
Cuidados de armazenamento: Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), ao abrigo da umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.

Gravidez1 e lactação2: Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando.Caso ocorra gravidez1 durante ou logo após o tratamento com AMOXICILINA, suspenda a medicação e comunique imediatamente ao seu médico.

Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Siga à risca o número de dias determinado pelo seu médico, mesmo que para isso seja necessário adquirir mais de uma embalagem do produto. Esta precaução irá prevenir uma reinfecção ou uma recaída.

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico, mesmo que você (ou a criança) esteja sentindo- se melhor após os primeiros dias de tratamento.
Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: dor gástrica, náusea3, vômito4, diarréia5 e flatulência.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão com outras substâncias: A alimentação não interfere com a ação de AMOXICILINA, podendo a mesma ser ingerida juntamente com alimentos.
Contra- indicações e Precauções: O uso de AMOXICILINA é contra-indicado a pacientes com história de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.
Este produto foi prescrito somente para você. Portanto, nunca ofereça um medicamento para outra pessoa, pois pode não ser o mais adequado para ela, mesmo que os sintomas6 sejam parecidos com os seus.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE
SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS – AMOXICILINA

Características: – AMOXICILINA
O produto contém como princípio ativo a AMOXICILINA, quimicamente a D- (-)-alfa-amino p. hidroxibenzil penicilina, uma penicilina semi-sintética de amplo espectro de ação, derivada do núcleo básico da penicilina, o ácido 6-amino-penicilânico. Seu nível máximo ocorre uma hora após a administração oral, tem baixa ligação protéica e pode ser administrado com as refeições, por ser estável em presença do ácido clorídrico do suco gástrico.
A AMOXICILINA é bem absorvida tanto pela via entérica como pela parenteral.
A meia- vida da AMOXICILINA após a administração do produto é de 1,3 horas.
A AMOXICILINA não tem ligações proteicas em grande número, aproximadamente 20%. Espalha- se rapidamente nos tecidos e fluidos do corpo, com exceção do cérebro e seus fluidos.
A AMOXICILINA é um antibiótico semi- sintético com um largo espectro de atividade bactericida contra muitos microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos. A AMOXICILINA é, todavia, suscetível à degradação por beta-lactamases, e portanto, o espectro de atividade não inclui organismos que produzem estas enzimas.
A AMOXICILINA é bactericida para uma larga faixa de bactérias, incluindo: Streptococcus, espécies de Staphylococcus não produtoras de beta- lactamase, Pneumococcus, Enterococcus, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix, Rhusiopathial e bactérias Gram-negativas, como Meningococcus, Gonococcus, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae e parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella e Shigellae.

INDICAÇÕES: – AMOXICILINA

O produto é indicado no tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à ação da AMOXICILINA.

CONTRA-INDICAÇÕES: – AMOXICILINA
AMOXICILINA é contra- indicada a pacientes com história de reações alérgicas e hipersensibilidade às penicilinas, nos casos de infecções por Staphylococcus penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piociânico, ricketsias e vírus7.

PRECAUÇÕES – AMOXICILINA

O uso de AMOXICILINA durante a gravidez1 pode ser considerado apropriado quando o benefício potencial se sobrepõe ao risco potencial associado ao tratamento.
Rashes eritematosos (morbiliformes) têm sido associados a febre8 glandular em pacientes recebendo AMOXICILINA.
Embora a AMOXICILINA possa ser administrada durante a lactação2, a ampicilina, da mesma forma que outros antibióticos desta classe, é excretada pelo leite materno; portanto, deve- se ter cuidado quando a AMOXICILINA é administrada a mulheres que estão amamentando, pois pode provocar no lactente9 diarréia5, candidíase10 e rash11 cutâneo.
Reações de hipersensibilidade (anafilactóides) sérias e ocasionalmente fatais têm sido relatadas em pacientes recebendo tratamento com derivados penicilânicos. Estas reações requerem tratamento de emergência com epinefrina. Oxigênio, esteróides intravenosos e assistência respiratória, inclusive intubação, podem ser administrados, conforme a indicação.
A ocorrência de diarréia5 pode interferir com a absorção de outros medicamentos e, desta forma, reduzir sua eficácia.
Embora a anafilaxia12 seja mais freqüente após o tratamento parenteral, pode também ocorrer em pacientes recebendo tratamento oral. Estas reações são mais passíveis de ocorrerem em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou reações de hipersensibilidade a múltiplos alérgenos. Têm sido relatados casos de pacientes com história de hipersensibilidade à penicilina e que tiveram graves reações quando tratados com cefalosporinas.
Antes de iniciar um tratamento com um derivado penicilânico, deve ser realizada uma criteriosa e minuciosa pesquisa do passado alérgico do paciente quanto a reações às penicilinas, cefalosporinas ou a outros alérgenos. Caso ocorra uma reação alérgica13, AMOXICILINA deve ser imediatamente descontinuada e terapêutica adequada deve ser instituída.
Da mesma forma que com outras drogas potentes, o acompanhamento das funções renal14, hepática e hematopoiética deve ser feito durante a terapia prolongada.
A posologia deve ser ajustada em pacientes com insuficiência renal15.
Um grande número de pacientes com mononucleose16 que recebem ampicilina desenvolve rash11 cutâneo. Assim, os antibióticos desta classe não devem ser administrados a pacientes com mononucleose16.
A possibilidade de superinfecções17 por fungos ou bactérias deve ser considerada durante o tratamento. Se a superinfecção18 ocorrer, usualmente envolvendo Enterobacter, Pseudomonas ou Candida, a droga deve ser descontinuada e/ou a terapia apropriada instituída.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – AMOXICILINA

A probenecida inibe a excreção renal14 da AMOXICILINA. O seu uso concomitante com AMOXICILINA pode resultar em um aumento do nível da amoxicilina no sangue19; portanto, não é recomendado.A AMOXICILINA não deve ser administrada junto com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), já que pode ocorrer um efeito antagônico.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com AMOXICILINA pode aumentar a probabilidade de ocorrência de reações alérgicas da pele.
A absorção da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com AMOXICILINA.
Da mesma forma que outros antibióticos de amplo espectro, AMOXICILINA pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais. As pacientes devem ser avisadas quanto a este fato.

REAÇÕES ADVERSAS – AMOXICILINA

Como ocorre com outras drogas da mesma classe, espera- se que as reações desagradáveis estejam essencialmente limitadas a fenômenos de hipersensibilidade. Elas são mais prováveis de ocorrer em indivíduos que já tenham demonstrado hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia20, asma21, febre do feno22 ou urticária23. As seguintes reações adversas foram associadas ao uso de penicilinas:
Gastrointestinais: náusea3, vômito4 e diarréia5, candidíase10 intestinal e colite24 associada ao antibiótico (incluindo colite24 pseudomembranosa e colite24 hemorrágica) têm sido raramente relatadas.
Reações de hipersensibilidade: rash11 eritematoso e urticária23, que podem ser controlados com anti- histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos. Raramente reações cutâneas como eritema multiforme25 e síndrome de Stevens-Johnson26, necrólise epidérmica tóxica27 e dermatite28 exfoliativa e bolhosa têm sido relatadas. Sempre que tais reações ocorreram, a AMOXICILINA deve ser descontinuada.
De maneira semelhante a outros antibióticos, reações alérgicas graves incluindo edema angioneurótico29, anafilaxia12, doença do soro30 e vasculite31 de hipersensibilidade têm sido relatadas raramente. Nefrite32 intersticial pode ocorrer raramente.
Hepáticas: um aumento moderado do SGOT foi relatado, mas a significância deste achado é desconhecida.
Como ocorre com outros antibióticos beta- lactâmicos, hepatite33 e icterícia34 colestática têm sido relatadas raramente.
Hematológicas: da mesma forma que com outros beta- lactâmicos, leucopenia35 reversível (incluindo neutropenia36 grave ou agranulocitose37), trombocitopenia38 reversível e anemia hemolítica39 têm sido raramente relatados. Prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina também têm sido relatados raramente.
Sistema Nervoso40 Central: hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão mental, mudanças no comportamento e/ou vertigem41 foram raramente relatados. Convulsões podem ocorrer em pacientes com função renal14 comprometida ou naqueles recebendo altas doses.

ALTERAÇÕES EM EXAMES LABORATORIAIS: – AMOXICILINA
Com resultados de testes diagnósticos:
Glicose42, urina43:
Altas concentrações de penicilinas, como a amoxicilina, podem produzir resultados falso- positivos ou resultados falsamente elevados com testes de sulfato de cobre (Teste de Benedict, Clinitest ou Fehling); testes enzimáticos para determinação da glicose42 (Clinistix ou Testape) não são afetados.
Teste de antiglobulina direto (Coombs):
Resultados falso- positivos podem ocorrer durante a terapia com qualquer penicilina.

Com valores de testes fisiológicos/laboratoriais:
Alanina aminotransferase (ALT[SGPT]); fosfatase alcalina; aspartato aminotransferase (AST[SGPT]) e lactato desidrogenase sérica (LDH):
Os valores podem estar aumentados.
Contagem de células sangüíneas brancas:
Leucopenia35 ou neutropenia36 estão associadas com o uso de todas as penicilinas; o efeito é mais provável de ocorrer com terapia prolongada e na presença de insuficiência44 da função hepática severa.

POSOLOGIA – AMOXICILINA

Cápsula:

Adultos:
1 cápsula de AMOXICILINA 500 mg de 8 em 8 horas.

A posologia deve ser aumentada, a critério médico, nos casos de infecções graves.
A absorção de AMOXICILINA não é afetada pela alimentação; portanto, a AMOXICILINA pode ser administrada às refeições.

SUPERDOSAGEM: – AMOXICILINA
É improvável que ocorram problemas de superdosagem com AMOXICILINA. Se aparecerem, sintomas6 gastrointestinais tais como náusea3, vômito4 e diarréia5 poderão ser evidentes. Nestes casos, o tratamento deve ser sintomático com atenção ao balanço hidroeletrolítico.
A AMOXICILINA pode ser removida da circulação45 por hemodiálise46.

PACIENTES IDOSOS: – AMOXICILINA

As penicilinas têm sido empregadas em pacientes idosos e nenhum problema específico à geriatria foi documentado até o presente. Entretanto, pacientes idosos são mais susceptíveis a apresentarem insuficiência renal15 relacionada a idade, fato que pode requerer um ajuste na dose para estes pacientes que recebem penicilinas, como a AMOXICILINA.

Este medicamento está indicado para:

Alívio dos sintomas por problemas no estômago e no início do intestino (problemas gastrointestinais) que dependem da secreção do ácido produzido pelo estômago Gastrites (Inflamação no estômago) ou gastroduodenites (inflamação do estômago e do início do intestino) agudas ou crônicas e dispepsias não-ulcerosas (dor ou desconforto na região do estômago que não está relacionada com a presença de úlceras).

Tratamento da doença por refluxo gastroesofágico sem esofagite (doença causada pela volta do conteúdo do estômago para o esôfago sem causar lesão no esôfago), das esofagites leves (inflamação leve no esôfago) e na manutenção de pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada, prevenindo as recidivas.
Prevenção das lesões agudas que ocorrem no revestimento do estômago e do início do intestino, induzidas por medicamentos como os antiinflamatórios não-hormonais.

COMPOSIÇÃO – OMEPRAZOL

Cada cápsula contém: omeprazol(gastrorresistente) 10 mg/20 mg. Excipiente q.s.p. 1 cápsula.

POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO – OMEPRAZOL

Úlcera duodenal: administrar 20 mg de Omeprazol ao dia, de preferência antes do café da manhã, durante 2 semanas. Caso não ocorra a cicatrização, o tratamento deve prosseguir por mais duas semanas.
Úlcera gástrica e esofagite de refluxo: administrar 20 mg de Omeprazol ao dia, antes do café da manhã, durante 4 semanas. Caso não ocorra a cicatrização, recomenda- se um tratamento adicional de mais quatro semanas.

Observação: nos pacientes refratários a outros tratamentos, deve- se administrar 40 mg de Omeprazol ao dia, em tomada única antes do café da manhã, durante 4 semanas para os casos de úlcera duodenal e 8 semanas para os casos de úlcera gástrica e esofagite de refluxo grave, após as quais deverá ocorrer a cicatrização.

Tratamento de manutenção: na prevenção de recidivas em pacientes com úlcera gástrica e pouco responsivos, recomenda- se administrar 20 mg de Omeprazol ao dia. Em caso de necessidade, a dose pode ser aumentada para 40 mg de Omeprazol uma vez ao dia.

Síndrome de Zollinger- Ellison: a posologia deve ser adaptada de acordo com a resposta individual de cada paciente, mantendo o tratamento pelo tempo necessário para uma resposta clínica satisfatória e a critério médico. Recomenda-se a dose inicial de 60 mg de Omeprazol ao dia, em tomada única, antes do café da manhã. A maioria dos casos é controlada com doses de 20 a 120 mg ao dia. Posologias superiores a 80 mg/dia devem ser administradas em 2 tomadas diárias. Tratamentos prolongados por mais de 8 semanas, somente são aplicados na síndrome de Zollinger-Ellison, devendo ser efetuadas verificações periódicas do estômago através de endoscopias ou radiografias.

Pacientes idosos ou com função hepática ou renal comprometidas: não é necessário ajustar as doses.

Manutenção: úlcera duodenal e esofagite de refluxo, 10 mg 1 vez ao dia.

Crianças: ainda não há experiências com o uso de Omeprazol.

Superdosagem: não há informações disponíveis sobre casos de superdosagens.

Doses únicas orais de até 160 mg de Omeprazol em único dia foram bem toleradas. Nos casos de superdosagem grave, proceder ao tratamento sintomático do paciente em local especializado.

PRECAUÇÕES – OMEPRAZOL

Gravidez e lactação: Omeprazol não deve ser administrado a mulheres grávidas ou lactantes. Em caso de necessidade, o médico deve avaliar se o benefício potencial da administração justifica o risco para o feto. Os estudos em animais, em longo prazo, mostraram a possibilidade de ocorrência de acloridria e conseqüente elevação da concentração sérica de gastrina. Entretanto, isto não se observa no tratamento por curto espaço de tempo, em torno de 2 a 4 semanas, geralmente indicado para a maioria dos casos de úlcera duodenal. Porém, nos casos de tratamento prolongado, como na esofagite de refluxo e na úlcera gástrica deve- se dar maior atenção à possibilidade de aumento da concentração da gastrina. Nos casos de úlcera gástrica, deve ser verificada a benignidade da lesão antes do tratamento. Em pacientes com funções hepática e renal normais não se observaram alterações nos parâmetros laboratoriais com a administração do Omeprazol. Entretanto, pacientes com funções hepática ou renal alteradas devem ser monitorizados durante o tratamento com o produto.

REAÇÕES ADVERSAS – OMEPRAZOL

Náuseas, vômitos, gastroenterite, obstipação, flatulência, diarréia transitória, cefaléia, tontura, sonolência, insônia, fraqueza, dor muscular e rash cutâneo. Houve relatos isolados de ginecomastia, leucopenia, trombocitopenia, angiodema, febre e distúrbios visuais. Durante tratamento prolongado tem sido observado aparecimento de cistos glandulares gástricos benignos e reversíveis. Essas reações são de intensidade leve e desaparecem, em geral, com a continuação do tratamento, ou logo após sua suspensão. – Interações medicamentosas: os estudos indicaram que o Omeprazol pode retardar a velocidade do metabolismo do diazepam, da fenitoína e da warfarina, drogas metabolizadas por oxidação hepática. O Omeprazol pode interferir na eliminação de algumas drogas importantes no ponto de vista terapêutico pela inibição do sistema dependente do citocromo P-450 monoxigenase hepática. Recomenda-se assim que quando do uso simultâneo do Omeprazol com drogas cujo metabolismo depende desse sistema, as doses das mesmas sejam ajustadas adequadamente, com a monitorização do paciente. Não foram observadas interações com propranolol, teofilina, lidocaína, quinidina, metoprolol e amoxicilina, mas pode haver interação medicamentosa com outras drogas que também sejam metabolizadas através do sistema enzimático do citocromo P-450. Não foram observadas interações com a administração simultânea de Omeprazol com antiácidos.

CONTRA-INDICAÇÕES – OMEPRAZOL

Em pacientes com hipersensibilidade ao Omeprazol e aos componentes da fórmula

INDICAÇÕES – OMEPRAZOL

Tratamento da úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagite de refluxo, síndrome de Zollinger- Ellison e pacientes refratários a outros tratamentos.

APRESENTAÇÃO – OMEPRAZOL

Caixas com 20 cápsulas de 10 mg e caixas com 10 cápsulas de 20 mg.

Pesquisadores americanos descobriram uma forma de aliviar os efeitos colaterais de um medicamento usado no tratamento de câncer de cólon e outros tumores. Com os resultados do estudo, divulgado nesta sexta -feira (5) na revista científica Science, os cientistas esperam melhorar a eficácia da terapia ao diminuir a rejeição à droga.

O medicamento quimioterápico CPT-11 (ou irinotecano), usado no tratamento do câncer de cólon e outros tumores, ataca o sistema digestivo, provocando diarreias graves – quase 30% dos pacientes que tomam esse remédio sofrem o problema.

Esses efeitos colaterais

Os efeitos colaterais que são causados por uma enzima – acabam limitando a dose do remédio suportada pelos pacientes. Com quantidades menores do medicamento, a eficácia da terapia acaba diminuindo.

Atacar essa enzima para reduzir para diminuir seus efeitos colaterais não era uma tarefa simples. De acordo com o principal autor do estudo, Matthew Redinbo, da Universidade da Carolina do Norte (Estados Unidos), essas enzimas são encontradas em micróbios no intestino que têm um papel importante na saúde humana. Por isso, o objetivo dos pesquisadores era eliminar os danos colaterais da droga sem causar danos aos pacientes.

- Nós precisamos manter as bactérias intestinais – elas nos ajudam a digerir a comida e nos protege contra infecções. O que nós conseguimos foi bloquear a ação dessa enzima que causa os efeitos colaterais, mas sem afetar os micróbios benéficos ou os intestinos. Isso aliviou os efeitos colaterais.

Em vez de modificarem a composição da droga, os pesquisadores decidiram avaliar mais de 10 mil componentes para descobrir qual deles poderia bloquear a ação da proteína. Os cientistas encontraram quatro substâncias capazes de inativar a enzima sem afetar as células. Testes em ratos confirmaram o sucesso da pesquisa. Os animais que tomaram a droga anticâncer CPT-11 junto com uma das substâncias inibidoras sofreram menos diarreias do que aqueles que apenas tomaram o medicamento.

- Com novas pesquisas, poderemos melhorar a eficácia e tolerância de drogas contra o câncer.

Fonte R7

Neosaldina® é um analgésico, presente na vida dos brasileiros desde 1972 e é indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça. Disponível em 3 apresentações: caixa com 20 drágeas, cartela com 4 drágeas e gotas.

É o quarto medicamento mais vendido do país. (fonte: IMS/PMB – valor).

Neosaldina® contém a dipirona associada com o isometepteno e a cafeína. Esta associação permite a potencialização da ação analgésica, além de exercer leve ação estimulante sobre o sistema nervoso, aumentando assim, a capacidade de concentração e raciocínio

Composição: – NEOSALDINA

Drágea:Cada drágea contém:
Mucato de Isometepteno………………..30mg
Dipirona Sódica………………..300mg
Cafeína Anidra………………..30mg
Solução Oral: Cada ml de solução oral (aproximadamente 20 gotas) contém:
Cloridrato de Isometepteno………………..50mg
Dipirona Sódica………………..300mg
Cafeína Anidra………………..30mg

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

Conservar a drágea em lugar fresco, ao abrigo da umidade e a solução em lugar fresco, ao abrigo da luz. O prazo de validade do produto é de 42 meses, a contar da data de sua fabricação.

NÃO USE MEDICAMENTOS COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO.

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.
Assim como qualquer medicamento, Neosaldina só deve ser usado durante o primeiro trimestre da gravidez sob orientação e cuidados médicos.
A ocorrência de gestação durante o uso do medicamento deve ser comunicada imediatamente ao médico.
O uso do produto durante a amamentação deve ser feito somente sob orientação e cuidados médicos. No caso de surgirem reações desagradáveis, tais como manifestações da pele (eritema inflamatório, prurido ou urticária) ou das mucosas (principalmente da boca ou garganta), ou ainda quando em uso prolongado, o médico deve ser imediatamente comunicado.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Caso ocorra leve intranquilidade e/ou aumento da freqüência cardíaca, a dose única diária de Neosaldina deve ser reduzida, o que deverá determinar o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.
Pacientes com problemas hepáticos e/ou renais devem comunicar ao médico.
À pacientes extremamente sensíveis à cafeína, recomenda- se não tomar Neosaldina à noite, para evitar dificuldades de conciliar o sono.
Aconselha- se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas.
Não é aconselhável a ingestão de bebidas alcoólicas durante o uso de Neosaldina.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

Neosaldina contém como princípios ativos o Isometepteno, a Dipirona e a Cafeína.
Isometepteno: quimicamente o 2- metil-6-metilamino-2-hepteno, é um agente espasmolítico, possuindo três ações principais: – ação espasmolítica por efeito simpaticomimético; – ação espasmolítica por ação direta sobre a musculatura lisa; – ação analgésica própria e potencializadora dos analgésicos.
Devido a sua ação simpaticomimética, desempenha papel fundamental na recuperação dos espasmos provocados pelo estresse diário. Faz retornar o equilíbrio entre o sistema simpático e parassimpático, normalizando as funções orgânicas. A ação simpática efetua- se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimo portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central. A ação vaso contritora craniana é especialmente útil no tratamento das enxaquecas.
Dipirona: quimicamente o fenil- dimetil-pirazolona-metilamino-metanossulfonato sódico é um agente analgésico, antitérmico, antiinflamatório, de largo uso clínico, tanto isolado como combinado a outros medicamentos.
Cafeína: quimicamente a 3,7- diidro,1,3,7-trimetil-1h-purino-2,6-diona, possui leve ação sobre o sistema nervoso central, aumentando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, evidencia uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas, útil no tratamento das cefaléias,
especialmente das enxaquecas.

Indicações: – NEOSALDINA

Como analgésico e antiespasmódico.

Contra-Indicações: – NEOSALDINA

Devido a ação simpática vasoconstritora que o isometepteno pode causar, Neosaldina deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e está totalmente contra- indicado nas crises hipertensivas.
Estados de hipersensibilidade e intolerância a dipirona.
Presença de discrasias sangüíneas ou de determinadas doenças metabólicas, como a porfiria ou a deficiência congênita da
glicose- 6-fosfato-desidrogenase.
Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Precauções: – NEOSALDINA

Uso Pediátrico: Neosaldina só deve ser administrada para lactentes menores de um ano sob a forma farmacêutica de solução oral uso infantil.
Uso na Gravidez: Não foi determinado ainda se o medicamento tem efeitos teratogênicos nem se pode afetar a capacidade reprodutiva da mulher.
Desta forma, Neosaldina só deve ser administrado as gestantes se efetivamente necessário, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez.
Uso na Lactação: A excreção da droga pelo leite materno é desconhecida; assim, é recomendável controle clínico quando Neosaldina for administrada durante o período de amamentação.
Outros: Tendo em vista a possibilidade da dipirona provocar aglunocitose nos tratamentos prolongados, o controle hematológico (séries branca e vermelha) é aconselhável.
Devido ao componente dipirona, o uso prolongado de Neosaldina pode agravar uma tendência ao sangramento decorrente de deficiência de protrombina.

Interações Medicamentosas: – NEOSALDINA

Pode ocorrer hipotermia grave quando Neosaldina não deve ser utilizado concomitamente com álcool, pois pode ocorrer interação entre as duas substâncias.

Reações Adversas: – NEOSALDINA

Ocasionalmente podem ocorrer reações de hipersensibilidade na pele e nas mucosas dos olhos e das cavidade naso- faríngea em pacientes sensíveis.
Caso se apresentem alterações dolorosas das mucosas, principalmente da boca ou da garganta, é aconselhável a interrupção do uso do medicamento. Sob uso prolongado, podem surgir discrasias sangüíneas tais como trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitose, anemia ou metaemoglobinemia, já tendo sido ralatados raroscasos de aplasia medular.

Posologia: – NEOSALDINA

Drágea e Solução Oral:
Adultos (média): 1 a 2 drágeas, 3 a 4 vezes ao dia. As doses podem ser aumentadas conforme a necessidade.
Crianças (média): 5 a 10 anos – 10 a 20 gotas; 10 a 15 anos – 20 a 30 gotas, de 3 a 4 vezes ao dia.
Havendo necessidade de adaptar esta posologia ao peso corporal, pode- se recomendar:
acima de 50 kg: 20 a 30 gotas; entre 35 e 50 kg: 15 a 30 gotas; entre 25 e 35 kg: 10 a 20 gotas; entre 20 e 25 kg: 8 a 15 gotas; entre 15 e 20 kg: 5 a 8 gotas;
entre 10 e 15 kg: 4 a 5 gotas; entre 8 e 9 kg: 3 a 4 gotas; entre 6 e 7 kg: 2 a 3 gotas; menos de 5 kg: 1 gota, 3 a 4 vezes ao dia para todas as faixas de peso.
As drágeas devem ser ingeridas sem mastigar, com meio copo de água; a solução oral deve ser ingerida diluída previamente em meio copo de água.

Observações:
O aparecimento de uma coloração vermelha espontânea na urina, significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo da Dipirona.

Superdosagem: – NEOSALDINA

No caso do medicamento ter sido ingerido em doses elevadas, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providências médicas
adequadas.