Bula de Remédio

Cuidado! O Roacutan é um remédio fortíssimo e deve ser usando somente se for receitado por um médico especialista em doenças de pele, ou seja, um dermatologista.

O Roacutan, também conhecido como isotretinoína, seu nome genérico, é fabricado pela Roche. O medicamente serve para tratar casos mais graves de acne, controlar a pele muito oleosa e alguns usam até para o rejuvenescimento.

O Roacutan é realmente eficiente, todos os meus amigos que fizeram o uso do medicamento, foram a um dermatologista e usaram corretamente, acabaram com as espinhas e cravos.

Mas, cuidado com os efeitos colaterais do Roacutan:

O roacutan pode causar má formação em fetos. (Grávidas não podem tomar!)

Sol? Nem pensar. Se estiver tomando, proteja sua pele ao extremo.

Alterações em algumas enzimas do fígado, provocando até insuficiência hepática.

Ressecamento labial com descamação. Ressecamento do nariz e olhos.

Bebidas alcoólicas? Nem pensar. Elas podem diminuir os efeitos do remédio e comprometer o seu fígado.

Roacutan (isotretinoína) é a cura da acne? É o fim dos cravos e espinhas?

Calma! Estudos comprovam que 90% das pessoa que tomam Roacutan para o tratamento de acnes conseguem controlar as indesejáveis espinhas e cravos. Mas, 10% precisam repetir o tratamento.

O difícil é encarar os efeitos colaterais. Será que vale a pena? Você já tomou? Conte para nós sua experiência com o Roacutan.

Quanto custa o Roacutan?

O preço do Roacutan fica em média de R$ 100,00.

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – ROACUTAN

Nome genérico
Isotretinoína

Forma farmacêutica e apresentação – ROACUTAN

Gravidez proibida!
Cápsulas de 20,0 mg – caixas com 30
cápsulas
Risco de malformação!

USO ADULTO

Composição – ROACUTAN

Roacutan® tem como princípio ativo o ácido 13- cis-retinóico (isotretinoína). Cápsulas de 20,0
mg de isotretinoína.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – ROACUTAN

Roacutan® contém em sua fórmula uma substância derivada da vitamina A – a isotretinoína.
Roacutan® deve ser usado somente para o tratamento da acne cística severa e acne conglobata resistentes a outras formas de tratamento.

Como usar Roacutan® – ROACUTAN

Roacutan® só deve ser usado quando receitado por médico, especialista em doenças da pele (dermatologista). Além disso, as precauções especiais que são necessárias quando da utilização do Roacutan® requerem acompanhamento médico constante. Roacutan® não deve ser dado a qualquer outra pessoa.

Roacutan® ocasiona, em geral, vários efeitos colaterais, que exigem acompanhamento permanente. Assim, informe seu médico:

se estiver tomando outros remédios, em especial remédios que contenham vitamina A ou tetraciclina (antibiótico). Não use e não misture remédios por conta própria;

se é portador de doenças graves do fígado, dos rins ou apresenta altas taxas de lipídios (gordura) no sangue;

se após tomar Roacutan®, você apresentar secura nos lábios, vermelhidão dos olhos, rachaduras na pele. O médico lhe dirá a maneira de atenuar estes efeitos indesejáveis

(às vezes, no início do tratamento, observa- se uma piora passageira nas lesões da pele. Este fenômeno é normal);se sentir dor de cabeça freqüente e intensa, perturbações da visão, ou ainda, dores musculares ou articulares (dores nas juntas);

se ocorrer queda de cabelos e as unhas tornarem- se quebradiças (este fenômeno é passageiro e seus cabelos reaparecerão normalmente após o tratamento).

Restrições de uso do Roacutan® – ROACUTAN

Roacutan® é teratogênico, isto é, pode ocasionar graves defeitos físicos ao feto quando ocorrer gravidez durante o seu uso ou mesmo até um mês após sua interrupção. Por este motivo, Roacutan® não deve ser tomado por mulheres grávidas ou que possam engravidar. Caso ocorra gravidez, apesar de todas as precauções, durante o tratamento com Roacutan® ou no mês seguinte após sua interrupção, o médico deverá ser imediatamente informado.
Roacutan® pode passar para o leito materno e, por este motivo, mulheres que estão amamentando não devem tomar este medicamento.

A dose – ROACUTAN

Somente seu médico sabe a dose ideal para o seu caso. Não mude as doses por sua conta.
As cápsulas de Roacutan® devem ser engolidas, sem mastigar, durante as refeições.

Quando suspender o tratamento – ROACUTAN

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Siga corretamente as suas instruções.

Prazo de validade – ROACUTAN

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de qualquer remédio com prazo de validade vencido não é aconselhável.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – ROACUTAN

Propriedades e efeitos – ROACUTAN

A isotretinoína, substância ativa de Roacutan®, é um estereoisômero sintético do ácido all- trans-retinóico (tretinoína).
O mecanismo de ação do Roacutan® ainda não foi elucidado em detalhes, mas já se estabeleceu que a melhora observada no quadro clínico da acne severa está associada com a supressão dose- dependente da atividade da glândula sebácea e com a redução no tamanho das glândulas sebáceas demonstradas histologicamente. Estabeleceu-se, inclusive, o efeito antiinflamatório dérmico da isotretinoína.

Farmacocinética – ROACUTAN

As concentrações plasmáticas podem ser previstas baseando- se na farmacocinética linear.

Absorção – ROACUTAN

Foram alcançados picos de concentrações plasmática (Cmax) de aproximadamente 250 ng/ml em voluntários sadios e em pacientes com acne cística de uma a quatro horas (Tmax) após a administração de 80- 100 mg de isotretinoína.
A isotretinoína administrada às refeições eleva sua biodisponibilidade ao dobro com relação à isotretinoína administrada em jejum, provavelmente como resultado de uma absorção mais facilitada deste medicamento altamente lipofílico. Além disso, houve uma diminuição global nas oscilações da disponibilidade sistêmica quando a isotretinoína foi ingerida com a alimentação.

Distribuição – ROACUTAN

A isotretinoína é altamente ligada às proteínas plasmáticas (99,9%), com o resultado da fração
livre ativa da droga inferior a 0,1% do total em uma ampla variedade de concentrações terapêuticas. A albumina é aparentemente a principal proteína de ligação.
O volume de distribuição da isotretinoína é desconhecido no homem, uma vez que não se dispõe da mesma para administração intravenosa.

A isotretinoína atravessa a barreira placentária em quantidades que levam a deformidades congênitas.

Devido à sua lipofilia, há uma alta probabilidade de que a isotretinoína seja excretada no leite materno. Este medicamento, portanto, é contra- indicado a lactantes.

Metabolismo – ROACUTAN

O principal metabólito sangüíneo da isotretinoína é o 4- oxi-isotretinoína, que se forma rapidamente após a administração oral da droga. In vivo, a isotretinoína também se isomeriza para tretinoína (ácido all- trans retinóico) através de uma via metabólica alternativa. A glucuronidação dos metabólitos não foi demonstrada de forma definitiva no homem, mas foi bastante sugestiva nos experimentos com animais. As investigações em seres humanos e em cães apontam uma recirculação êntero-hepática da isotretinoína, o que contribui com as variabilidades interindividuais nas concentrações plasmáticas observadas.

Eliminação – ROACUTAN

A isotretinoína é aparentemente eliminada quase que exclusivamente através do metabolismo hepático e excreção biliar.
Após a administração oral da isotretinoína, a meia- vida de eliminação da droga inalterada variou de 7 a 39 horas (média: aproximadamente 20 horas) tanto nos voluntários sadios quanto nos pacientes portadores de acne cística.

A meia- vida de eliminação do metabólito 4-oxi nos pacientes com acne cística é levemente superior (25 horas; variação: 17-50 horas) à da substância ativa.

Farmacocinética em situações excepcionais – ROACUTAN

Sendo a isotretinoína contra- indicada a pacientes com insuficiência renal ou hepática, não há informações sobre a farmacocinética da droga nessa população.

Indicações – ROACUTAN

Para formas severas de acne nódulo- cística resistentes a terapêuticas anteriores, em particular acne cística e acne conglobata, principalmente quando as lesões envolvem o tronco.
Roacutan® deve ser prescrito somente por médicos dermatologistas experientes no uso de retinóides sistêmicos e que compreendem os riscos da teratogenicidade de Roacutan® quando utilizado na gravidez.

Posologia – ROACUTAN

A terapêutica deve ser iniciada com 0,5 mg/kg diários. O agravamento da acne durante um curto período de tempo no início do tratamento é relativamente comum. A eficácia e efeitos colaterais variam de acordo com o paciente; depois de mais ou menos quatro semanas, portanto, a dose da terapêutica de manutenção deve ser ajustada na variação de 0,1- 1,0 mg/kg diários, conforme as necessidades individuais. A dose máxima de 1 mg/kg diários somente deve ser administrada por um período de tempo limitado. O tratamento geralmente dura um total de 16 semanas. Ao se avaliar os resultados da terapêutica, deve- se levar em consideração que é normal uma melhora continuada após a interrupção do tratamento.
Por esta razão, deve haver um intervalo de, pelo menos, oito semanas antes de se retomar o tratamento, que deve novamente seguir as orientações acima mencionadas.

As cápsulas são ingeridas durante as refeições.

Terapêutica tópica concomitante – ROACUTAN

A administração concomitante de outros agentes antiacne ceratolíticos e esfoliativos não é indicada. A terapêutica com radiação de luz ultravioleta também não é indicada. Os pacientes devem evitar exposição ao sol. A terapêutica adjuvante com uma droga antiacne tópica suave pode ser aplicada, caso seja necessário.

Restrições de uso – ROACUTAN

Contra-indicações – ROACUTAN

Roacutan® é contra- indicado nos seguintes casos: gravidez (vide abaixo), insuficiência renal e hepática, hipervitaminose A, pacientes com valores lipídicos sangüíneos excessivamente elevados, hipersensibilidade à droga.

Precauções – ROACUTAN

A função hepática deve ser examinada antes e um mês após o início do tratamento e subseqüentemente em intervalos trimestrais.
Os lipídeos séricos (valores em jejum) também devem ser examinados (antes e um mês após o início da terapêutica e também no final de cada período de três a quatro meses de tratamento). Em pacientes de alto risco (com diabetes, obesidade, alcoolismo ou distúrbios do metabolismo lipídico) que se submetem ao tratamento com Roacutan®, pode haver a necessidade de exames mais freqüentes. Em pacientes portadores ou com suspeita de diabetes, recomenda- se a verificação freqüente dos níveis da glicose sangüínea. Embora não se tenha estabelecido nenhuma relação causal, foram relatados altos níveis de glicose no sangue em jejum e novos casos de diabetes foram diagnosticados durante a terapêutica com Roacutan®.

Casos raros de hipertensão intracraniana benigna foram relatados após o uso de Roacutan® e das tetraciclinas. O tratamento complementar com tetraciclinas é, portanto, contra- indicado.

A doação de sangue de pacientes em tratamento ou que foram recentemente tratados com Roacutan® a mulheres com risco de gravidez é contra- indicada.

Gravidez – ROACUTAN

Roacutan® é altamente teratogênico. É, portanto, contra- indicado não só para mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar enquanto estiverem sob tratamento, mas para todas as mulheres com potencial de engravidar. Existe um risco extremamente alto de nascimento de uma criança deformada no caso de gravidez durante a administração de Roacutan® em qualquer quantidade, mesmo durante curtos períodos. Todos os fetos expostos podem potencialmente ser afetados.
Roacutan® é contra- indicado a mulheres com potencial de engravidar, a menos que a paciente do sexo feminino satisfaça todas as seguintes condições:

seja portadora de acne cística desfiguradora resistente às terapêuticas convencionais;

seja confiável na compreensão e cumprimento das instruções;

seja capaz de cumprir as medidas anticoncepcionais obrigatórias;

seja informada por seu médico sobre o perigo de engravidar durante e um mês após tratamento com Roacutan® e seja advertida sobre a possibilidade de uma falha do método anticoncepcional;

a paciente confirme que compreendeu as precauções;

a paciente apresente um teste de gravidez negativo duas semanas antes de iniciar a terapêutica. Recomenda- se a repetição mensal do teste de gravidez;

a paciente utilize um anticoncepcional eficaz, sem interrupção, durante um mês antes do início da terapêutica com Roacutan®, durante a terapêutica e um mês após a descontinuação da terapêutica;

a paciente inicie a terapêutica com Roacutan® somente no segundo ou terceiro dia do próximo período menstrual normal;

no caso de repetição do tratamento, ela deverá normalmente utilizar as mesmas medidas anticoncepcionais ininterruptas um mês antes, durante e um mês após a terapêutica com Roacutan®.

Inclusive, pacientes do sexo feminino que normalmente não utilizam métodos anticoncepcionais devido à infertilidade, devem ser aconselhadas a fazer o mesmo, enquanto estiverem recebendo Roacutan®, seguindo as recomendações acima.

Caso ocorra gravidez, apesar dessas precauções, na vigência do tratamento com Roacutan® ou no mês seguinte, há um grande risco de malformação muito severa do feto (envolvendo em particular o sistema nervoso central, o coração e os grandes vasos sangüíneos). Há também um risco elevado de aborto espontâneo.

Foram documentadas grandes anormalidades fetais humanas associadas à administração de Roacutan®, as quais incluíram: hidrocefalia, microcefalia, anormalidades no ouvido externo (micropina, canais auditivos externos pequenos ou ausentes), microftalmia, anormalidades cardiovasculares, dismorfia facial, anormalidades na glândula do timo, deficiência do hormônio paratiroidal e malformação cerebelar.

Lactantes – ROACUTAN

Roacutan® não deve ser administrado em lactantes.

Efeitos indesejáveis – ROACUTAN

A maioria dos efeitos colaterais de Roacutan® estão associados à dosagem. Na dosagem apropriada, a tolerabilidade da droga é geralmente aceitável, visto a severidade da doença. Os sintomas mais freqüentemente observados são os relacionados à hipervitaminose A, i.e. secura das mucosas, que pode ser aliviada nos lábios através da aplicação de um ungüento gorduroso; a secura da mucosa nasal pode levar à epistaxe e a secura da mucosa faríngea à rouquidão. A secura dos olhos pode causar conjuntivite e opacidade da córnea. A conjuntivite pode apresentar melhora através de um ungüento suave. A intolerância a lentes de contato pode obrigar o paciente a usar óculos durante o tratamento. Casos isolados de fotofobia, distúrbios de adaptação ao escuro (visão noturna prejudicada) e catarata lenticular foram relatados, bem como vasculite ( p. ex. granulomatose de Wegener), diminuição na contagem de hemácias e leucócitos (p. ex. anemia e neutropenia), elevações e diminuições na contagem de plaquetas, taxa de sedimentação elevada, audição prejudicada em determinadas freqüências e infecções locais ou sistêmicas causadas por microorganismos Gram- positivos (Staphylococcus aureus).
Além disso, podem ocorrer exantema, prurido, dermatite facial, sudorese, granuloma piogênico, paroníquia, distrofia ungüeal e aumento na formação de tecidos de granulação. Foram relatados casos raros de queda persistente de cabelos. A alopécia reversível foi observada, assim como dores musculares e articulares e, mais raramente, doença inflamatória intestinal (p. ex. colite, ileíte, hemorragia), hiperuricemia e distúrbios psíquicos ou do SNC (p. ex. distúrbios de comportamento, depressão e convulsões).

Alterações ósseas e hiperostose ocorreram em crianças (p. ex. fechamento epifisário prematuro) e em adultos durante períodos prolongados com doses elevadas de Roacutan®.

Uma hiperostose mínima foi ocasionalmente observada nos pacientes com acne cística tratados com Roacutan® em ciclos únicos. Devido à possível ocorrência dessas alterações ósseas, uma avaliação cuidadosa da relação risco/benefício deve ser conduzida em todos os pacientes e a administração de Roacutan® deve restringir- se a casos severos.

Foram observados casos isolados de hipertensão intracraniana benigna e distúrbios da visão, e ocasionalmente, náuseas e cefaléia.

Elevações transitórias e reversíveis da transaminase, bem como alguns casos de hepatite associados à administração de Roacutan® foram observados. Em muitos desses casos, as alterações estiveram dentro da variação normal e os valores retornaram aos níveis basais durante o tratamento. Em outros casos, entretanto, foi necessário reduzir a
dosagem ou descontinuar o tratamento com Roacutan®. Foram também observadas elevações nos níveis séricos de triglicerídeos e colesterol, bem como diminuições no HDL, em particular com altas dosagens e em pacientes predispostos (com antecedente familiar de distúrbios metabólicos dos lipídeos, diabetes, obesidade ou alcoolismo). Essas alterações estão associadas à dose e os valores retornaram ao normal quando da redução da dosagem ou descontinuação da droga. Todo paciente deve ser advertido sobre a possível ocorrência de efeitos colaterais.

Interações – ROACUTAN

Terapêutica concomitante de Roacutan® e vitamina A deve ser evitada, pois os sintomas de hipervitaminose A podem ser intensificados. Uma vez que as tetraciclinas podem também causar uma elevação na pressão intracraniana, sua combinação com Roacutan® é contra- indicada.
Não foram observadas até hoje interações entre Roacutan® e outras drogas (p. ex. anticoncepcionais orais).

Conduta na superdosagem – ROACUTAN

Embora a toxicidade aguda de Roacutan® seja baixa, sinais de hipervitaminose A podem aparecer em casos de sobredosagem acidental. Tais sintomas são reversíveis. Contudo, a lavagem estomacal pode ser indicada nas duas primeiras horas após a ingestão.
ATENÇÃO: ESTE É UM NOVO MEDICAMENTO. EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM
INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER
REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.

Fonte BULAS

Bactrim®

Sulfametoxazol + trimetoprima

Quimioterápico bactericida com duplo mecanismo de ação

Uso adulto e pediátrico

BACTRIM – Formas farmacêuticas e apresentações

Bactrim Comprimido:Sulfametoxazol 400 mg
Trimetoprima 80 mg

Bactrim F Comprimido:
Sulfametoxazol 800 mg
Trimetoprima 160 mg

Bactrim Suspensão Pediátrica
(200+40)mg/5ml

Bactrim F Suspensão Pediátrica
(400+80)mg/5ml

Informações técnicas

BACTRIM – Propriedades e efeitos

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BACTRIM® contém dois componentes ativos que, agindo sinergicamente, bloqueiam duas enzimas que catalisam estágios sucessivos na biossíntese do ácido folínico no microrganismo. Este mecanismo usualmente produz urna atividade bactericida in vitro em concentrações que são apenas becteriostáticas para cada um dos componentes se usados isoladamente.

Além disso, BACTRIM é freqüentemente eficaz contra germes que são resistentes a um de seus componentes. Por causa de seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado. O efeito antibacteriano do BACTRIM in vitro atinge um amplo espectro de germes patogênicos Gram- positivos e Gram-negativos. Germes geralmente sensíveis (CIM = concentração inibitória mínima <= 80 mg/l): Cocos: Staphylococcus aureus (meticilina-sensíveis e meticilina-resistente, Staphylococcus spp. (coagulase negativa), Streptococcus b- hemolíticos (grupos A e B), Enterococcus faecalis, Streptococcus não-hemolíticos, Streptococcus pneumoniae (penicilina-sensíveis, penicilina-resistentes), branhamella catarrahalis. Bastonetes Gram-negativos: Haemophilus influenzae (b- lactamase positivos, b- lactamase negativos), haemophilus parainfluenzae, haemophilus ducreyi, E. coli, Citrobacter spp., Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, outras Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aera genes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mira bilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Shigella spp,, Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae. Diversos bastonetes Gram-negativos Neisseria gonorrhoeae, Neisseria menigitidis, Cedecea spp., Edwardsiella tarda, Kluyvera spp., Acinetobacter Iwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia. Baseado em experiência clínica, os seguintes germes devem também ser considerados como sensíveis: Brucella, Chlamydia trachomatis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii. Germes parcialmente sensíveis (CIM = 80-160 mg/l): Xanthomonas maltophilia (anteriormente denominado Pseudomonas maltophilia). Germes resistentes (CIM >160 mg/l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. No caso de infecções causadas por germes parcialmente sensíveis, recomenda-se um teste de sensibilidade para que se exclua qualquer resistência. A sensibilidade ao BACTRIM pode ser determinada por métodos padronizados, tais como os testes de difusão com disco ou testes de diluição recomendados pelo National Comittee for Clinical Labaratory Standards (NCCLS). Os seguintes parâmetros para suscetibilidade são recomendados pelo NCCLS:

Teste do disco* Teste da diluição**
diâmetro da zona CIM (mg/ml)
de inibição (mm)
TM SMZ
Sensível >=16 <=2 <=35

Parcialmente 11- 15 4 76
sensíveis
Resistente <=10 >=8 >=152

*Disco: 1,25 mg TM (trimetoprima e 23,75 mg SMZ (sulfametoxazol).
** TM (trimetoprima) e SMZ (sulfametoxazol) em uma proporção de 1 a 20.

BACTRIM – Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TM) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

BACTRIM – Absorção

Após administração oral, TM e SMZ são rápida e quase completamente absorvidas na porção superior do trato gastrintestinal. Após dose única de 160 mg de TM + 800 mg de SMZ, picos de concentração plasmática de 1,5- 3 mg/ml para TM e 40-80 mg/ml para SMZ são obtidas dentro de 1 a 4 horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, a concentração estabiliza-se neste nível.

BACTRIM – Distribuição

O volume de distribuição da TM é cerca de 130 litros e do SMZ é cerca de 20 litros. Nas concentrações acima mencionadas, 42- 46% de TM e 66% de SMZ ligam-se às proteínas plasmáticas. Estudos em animais e no homem têm demonstrado que a difusão do BACTRIM nos tecidos é boa. Grandes quantidades de TM e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sangüínea para os líquidos intersticiais e outros líquidos orgânicos extravasculares. Entretanto, em associação, as concentrações de TM e SMZ são superiores às concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos germes patogênicos. Em seres humanos, TM e SMZ foram detectados na placenta fetal, no sangue4 do cordão umbilical, no líquido amniótico e nos tecidos fetais (fígado, pulmão), o que indica que ambas as substâncias atravessam a barreira placentária. Em geral, concentrações fetais de TM são similares e as da SMZ são menores do que as concentrações detectadas na mãe. Ambas as substâncias são excretadas pelo leite materno. Concentrações no leite materno são similares (TM) ou mais baixas (SMZ) do que as concentrações no plasma5 materno.

BACTRIM – Metabolismo

Aproximadamente 50- 70% da dose de TM e 10-30% da dose de SMZ são excretadas inalterados. Os principais metabólitos de TM são os derivados óxidos 1 e 3 e hidroxi 3′ e 4′; alguns metabólitos são ativos. O SMZ é metabolizado no fígado, predominantemente por acetilação N4 e, em uma menor extensão, por conjugação de glicuronídios; os metabólitos são inativos. As meia-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em média, de 10 horas para TM e 11 horas para SMZ). Ambas as substâncias, assim como seus metabólitos, são eliminadas quase exclusivamente por via renal6, através de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias as substâncias ativas consideravelmente mais altas do que a concentração no sangue4. Apenas uma pequena parte das substâncias é eliminada por via fecal.

BACTRIM – Farmacocinética em condições clínicas especiais

A eliminação pode ser prolongada no idoso e nos pacientes com comprometimento renal6 grave, o que requer ajuste da posologia nesses casos.

BACTRIM – Indicações

Tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à associação trimetoprimasulfametoxazol, tais como infecções do trato respiratório altas e baixas: bronquite aguda e crônica, bronquiectasia pneumonia (inclusive por Pneumocystis carinii); faringite, amigdalite (em infecções por estreptococo b- hemolítico do grupo A, a taxa de erradicação não é completamente satisfatória), sinusite, otite média; infecções do trato urinário e renais: cistites agudas e crônicas, pielonefrites, uretrites, prostatites; infecções genitais em ambos os sexos, inclusive uretrite gonocócica; infecções gastrintestinais, incluindo febres tifóide e paratifóide, e tratamento dos portadoras; cólera (como medida conjunta à reposição de líquidos e eletrólitos); infecções da pele e tecidos moles: piodermite, furúnculos, abscessos e feridas infectadas; Outras infecções bacterianas: osteomielites aguda e crônica, brucelose aguda. Nocardiose, blastomicosa sul-americana.

BACTRIM – Posologia

Posologia padrão: As doses devem ser administradas pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição e com quantidade suficiente de líquido. Adultos e crianças acima de 12 anos: Dose habitual: 2 comprimidos de BACTRIM ou 1 comprimido de BACTRIM F ou 20 ml da suspensão, a cada 12 horas, ou 10 ml da suspensão F, a cada 12 horas. Dose mínima e dose para tratamento prolongado. (mais de 14 dias): 1 comprimido de BACTRIM ou ½ comprimido de BACTRIM F ou 10 ml da suspensão, a cada 12 horas, ou 5 ml da suspensão F, a cada 12 horas. Dose máxima (casos especialmente graves): 3 comprimidos de BACTRIM ou 1 e ½ comprimido de BACTRIM F ou 30 ml da suspensão, a cada 12 horas, ou 15 ml da suspensão F, a cada 12 horas. Crianças com menos de 12 anos:6 semanas a 5 meses: ¼ de medida da suspensão pediátrica (2,5 ml), a cada 12 horas. 6 meses a 5 anos: ½ medida da suspensão pediátrica (5 ml), a cada 12 horas, ou ¼ de medida da suspensão F (2,5 ml), a cada 12 horas. 6 a 12 anos: 1 medida da suspensão pediátrica (10 ml), a cada 12 horas, ou ½ medida da suspensão F (5 ml), a cada 12 horas. A posologia acima indicada corresponde aproximadamente à dose diária média de 6 mg de trimetoprima e 30 mg de sulfametoxazol por kg de peso. Nas infecções graves a dosagem recomendada pode ser aumentada em 50%. Posologias especiais: Gonorréia: Adultos: 5 comprimidos de BACTRIM ou 2 e ½ comprimidos de BACTRIM F, duas vezes ao dia, pela manhã e à noite, em um único dia de tratamento. Infecções urinárias agudas não- complicadas: Para mulheres com infecções urinárias não-complicadas, recomenda-se dose única de 3 comprimidos de BACTRIM F. Os comprimidos devem ser tomados, se possível à noite, após a refeição ou antes de deitar. Pneumonia por Pneumocystis carinii: Recomenda-se até 20 mg/kg de trimetoprima e 100 mg/kg de sulfametoxazol nas 24 horas (doses iguais fracionadas a cada 6 horas), durante 14 dias.

Pacientes com insuficiência renal

Clearance da creatinina Esquema posológico recomendado

Acima de 30 ml/min Posologia padrão

15- 30 ml/min Metade da posologia padrão

Menos de 15 ml/min Não é recomendável o uso de BACTRIM

BACTRIM – Restrições de uso

BACTRIM – Contra-indicações

BACTRIM está contra- indicado nos casos de lesões graves do parênquima hepático e em pacientas com insuficiência renal grave quando não se pode determinar regularmente a concentração plasmática. Da mesma forma, BACTRIM está contra-indicado aos pacientes com história de hipersensibilidade à sulfonamida ou à trimetoprima. Não deve ser administrado a prematuros e recém-nascidos durante as primeiras 6 semanas de vida.

BACTRIM – Precauções

Existe maior risco de reações adversas graves em pacientes idosos ou em pacientes que apresentem as seguintes condições: insuficiência hepática, insuficiência renal ou uso concomitante de outras drogas (em cada caso, o risco pode ser relacionado à dosagem ou duração do tratamento). Êxito letal, embora raro, tem sido descrito relacionado com reações graves, tais como: discrasias sangüíneas, eritema exsudativo multiforme (síndrome de Stevens- Johnson), necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) e necrose hepática fulminante. Para diminuir o risco de reações indesejáveis, a duração do tratamento com BACTRIM deve ser a menor possível, especialmente em pacientes idosos. Em caso de comprometimento renal, a posologia deve ser ajustada conforme descrito no item Posologias especiais. Pacientes em uso prolongado de BACTRIM devem fazer controle regular de hemograma. Caso surja redução significativa de qualquer elemento figurado do sangue, o tratamento com BACTRIM deve ser suspenso. A não ser em casos excepcionais, BACTRIM não deve ser administrado a pacientes com sérias alterações hematológicas. BACTRIM tem sido ocasionalmente administrado a pacientes sob uso da agentes citotóxicos para o tratamento de leucemia, sem que apresente qualquer evidência de efeitos adversos sobre a medula óssea ou sangue periférico. Devido à possibilidade da hemólise, BACTRIM não deve ser administrado a pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose19-6-fosfato), a não ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas. O tratamento deve ser descontinuado imediatamente, ao primeiro sinal de rash cutâneo ou qualquer outra reação adversa séria. Nos pacientes idosos ou em pacientes com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações Hematológicas indicativas de deficiência de ácido fólico. Estas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico. Pacientes em uso prolongado de BACTRIM (em particular, pacientes com insuficiência renal) devem fazer exame de urina e avaliação da função renal6 regularmente. Adequada administração de líquidos e eliminação urinária devem ser asseguradas durante o tratamento, para prevenir cristalúria.
BACTRIM – Gravidez e lactação

Experimentos em animais com doses bastante elevadas de TM a SMZ apresentaram malformações fetais típicas de antagonismo de ácido fólico. Com base em relatórios efetuados em mulheres grávidas, revisão de literatura e relatórios espontâneos de malformações, o uso de BACTRIM parece não apresentar risco de teratogenicidade em seres humanos. Uma vez que tanto TM como SMZ atravessam a barreira placentária e podem, portanto, interferir com o metabolismo1 do ácido fólico, BACTRIM somente deverá ser utilizado durante a gravidez2 se os possíveis riscos para o feto justificarem os benefícios terapêuticos esperados. Recomenda- se que toda mulher grávida, ao ser tratada com BACTRIM, receba concomitantemente 5 a 10 mg de ácido fólico diariamente. Deve-se evitar o uso de BACTRIM durante o último estágio da gravidez tanto quanto possível, devido ao risco de kernicterus no neonato.

BACTRIM – Lactação

Tanto TM como SMZ passam para o leite materno. Embora a quantidade ingerida pelo lactente seja pequena, recomenda- se que os possíveis riscos para o lactente (Kernicterus, hipersensibilidade) sejam cuidadosamente avaliados frente aos benefícios terapêuticos esperados para a lactante.

BACTRIM – Efeitos indesejáveis

Os seguintes efeitos adversos têm sido descritos (em ordem de freqüência): Efeitos colaterais gastrintestinais: náusea (com ou sem vômito), estomatite, diarréia, raros casos de hepatite e casos isolados de enterocolite pseudomembranosa. Casos agudos de pancreatite aguda têm sido relatados em pacientes tratados com BACTRIM, sendo que vários destes pacientes estavam com doenças muito graves, incluindo pacientes portadores de Aids (síndrome da imunodeficiência adquirida). Rashes cutâneos induzidos por BACTRIM são geralmente leves e rapidamente reversíveis após suspensão da medicação. Como ocorre com muitas outras drogas, o uso de BACTRIM tem sido, em alguns casos, relacionado ao surgimento de eritema multiforme30, fotossensibilidade, síndrome de Stevens- Johnson e necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Casos raros de comprometimento renal e insuficiência renal (p. ex.: nefrite intersticial) e cristalúria foram reportados. Sulfonamidas, incluindo o BACTRIM, podem levar a diurese aumentada, particularmente em pacientes com edema de origem cardíaca. A maioria das alterações hematológicas observadas são leves e assintomáticas, sendo reversíveis com a suspensão da medicação. As alterações mais comumente observadas foram leucopenia, neutropenia e trombocitopenia. Muito raramente podem ocorrer agranulocitose, anemias megaloblástica, hemolítica ou aplástica, pancitopenia ou púrpura. Como ocorre com qualquer outra droga, podem aparecer reações alérgicas em pacientes hipersensíveis aos componentes do BACTRIM. Raramente observaram-se febre e edema angioneurótico. Infiltrados pulmonares, tais como ocorrem na alveolite alérgica ou eosinofílica, raramente foram reportados. Estes podem manifestar-se através de sintomas como tosse ou respiração ofegante. Se tais sintomas forem observados ou inesperadamente apresentarem uma piora, o paciente deve ser reavaliado e a suspensão do tratamento com BACTRIM considerada. Raros casos de meningite asséptica ou sintomas semelhantes à meningite têm sido descritos e, muito raramente, alucinações têm sido relacionadas ao uso de BACTRIM. Existe uma incidência bastante elevada de efeitos adversos, particularmente rash, febre, leucopenia e valores elevados de transaminase em pacientes portadores de Aids sob uso de BACTRIM para o tratamento de pneumonia por Pneumocystis carinii, quando comparada com a incidência normalmente associada com o uso de BACTRIM em pacientes não-aidéticos.

BACTRIM – Interações medicamentosas

Aumento da incidência de trombocitopenia com púrpura tem sido observado em pacientes idosos que estão sendo tratados concomitantemente com diuréticos, principalmente tiazídicos. Tem sido descrito que BACTRIM pode aumentar o tempo de protrombina de pacientes em uso de anticoagulantes tipo warfarina. Esta interação deve ser lembrada quando da administração de BACTRIM a pacientes sob terapêutica anticoagulante. Em tais casos, o tempo de coagulação deve ser novamente determinado. BACTRIM pode inibir o metabolismo hepático da fenitoína. Após administração de BACTRIM em doses habituais tem sido observado 39% de aumento da meia- vida e 27% de diminuição no clearance da fenitoína. Se os dois fármacos são administrados simultaneamente, é importante estar atento para um possível efeito excessivo da fenitoína. As sulfonamidas, incluindo sulfametoxazol, podem deslocar o metotrexato dos pontos de ligação nas proteínas plasmáticas, aumentando assim a concentração de metotrexato livre. BACTRIM pode afetar a dose necessária de hipoglicemiantes. Relatos ocasionais sugerem que pacientes em uso de pirimetamina para profilaxia da malária, em doses superiores a 25 mg/semana, podem desenvolver anemia megaloblástica se BACTRIM é usado concomitantemente. Distúrbio reversível da função renal6, manifestado por creatinina sérica aumentada, tem sido observado em pacientes tratados com TM-SMZ a ciclosporina após transplante renal. Este efeito combinado é provavelmente devido ao componente trimetoprima. Níveis aumentados de SMZ no sangue podem ocorrer em pacientes que estiverem recebendo concomitantemente indometacina.

BACTRIM – Sintomas3 e tratamento de superdosagem

Sintomas de superdosagem aguda podem incluir náusea, vômito, diarréia, cefaléia, vertigens, tontura a distúrbios mentais e visuais; cristalúria, hematúria e anemia podem ocorrer em casos severos. Sintomas de superdosagem crônica podem incluir depressão da medula óssea, manifestada como trombocitopenia ou leucopenia e outras discrasias sangüíneas devidas á deficiência de ácido foi mico. Dependendo dos sintomas, recomendam- se as seguintes medidas terapêuticas: lavagem gástrica, êmese, excreção renal através de diurese forçada (alcalinização da urina aumenta a eliminação de SMZ), hemodiálise (atenção: diálise peritoneal não é eficaz), controle do hemograma e eletrólitos. Se ocorrer significativa discrasia sangüínea ou icterícia, deve-se instituir tratamento especifico para estas condições. A administração de folinato de cálcio, por via intramuscular, de 3 a 6 mg, durante cinco a sete dias, pode contrabalançar os efeitos da TM sobre a hematopoese.

BACTRIM – Interferência em exames de laboratório

BACTRIM, especificamente o componente trimetoprima, pode alterar a dosagem do metotrexato sérico quando se usa a técnica de ligação protéica competitiva, utilizando como ligante protéico a diidrofolato redutase bacteriana. Entretanto, se a dosagem é feita por radioimunoensaio, não se observa qualquer interferência. A presença de TM e SMZ pode também interferir com os resultados de dosagem de creatinina realizada com a reação de picrato alcalino de Jaffé, ocasionando um aumento de cerca de 10% nos valores da faixa de normalidade.

Venda Sob Prescrição Médica.

BACTRIM – Laboratório

ROCHE

Fonte Bula