• Zovirax® 200 comprimidos

    Zovirax®

    Aciclovir

    I ) Identificação do medicamento
    Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
    Os comprimidos de Zovirax® 200 mg são apresentados em embalagens de 25 unidades.

    Composição

    Cada comprimido de Zovirax® 200 mg contém:
    aciclovir …………………………………………………………………………………………….. 200 mg
    excipientes* ……………………………………..q.s.p……………………………………………1 comprimido
    *excipientes: lactose, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, povidona e estearato de magnésio.
    Uso adulto e pediátrico

    II) Informações ao paciente

    1. Como este medicamento funciona?

    Zovirax® contém como princípio ativo o fármaco aciclovir, agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes simplex
    (HSV), tipos I e II, e o vírus da Varicela zoster.
    Esta droga atua bloqueando os mecanismos de replicação do vírus.

    2. Por que este medicamento foi indicado?

    Zovirax® é indicado no tratamento do Herpes zoster, no tratamento e recorrência das infecções de pele e mucosas pelo Herpes simplex, na prevenção de infecções recorrentes por Herpes simplex (supressão). Zovirax® também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos.

    3. Riscos do medicamento

    Contra-indicações
    Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas existem algumas pessoas que não devem utilizá-lo. Responda as questões abaixo. Se você responder “SIM” a alguma dessas questões (ou se não tem certeza se elas se aplicam a você), converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento.

    Modelo de texto de bula
    Zovirax® 200 comprimidos

    – Você está grávida, pretendendo ficar grávida ou amamentando?
    – Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
    – Você tem problemas nos rins ou no fígado?

    Advertências

    Pacientes idosos em tratamento com Zovirax® devem tomar bastante líquido (converse com seu médico sobre isto).

    Precauções

    Gravidez e lactação
    Zovirax® comprimidos normalmente não é recomendado para mulheres grávidas. Portanto, o seu médico deve ser sempre informado sobre a ocorrência de gravidez antes ou durante o tratamento.

    Interações medicamentosas
    Você está usando algum dos seguintes medicamentos: probenecida (usado para tratar gota), cimetidina (usado para tratar úlcera péptica), ou medicamentos como mofetil micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeições após um transplante de órgão) ou drogas que afetem outros aspectos da fisiologia renal, como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo. Caso esteja, converse com seu médico a respeito antes de usar este medicamento.

    Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
    Este medicamento é contra-indicado para crianças com menos de 3 meses.
    Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis .
    Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua
    saúde.

    4. Como devo usar este medicamento?
    Aspecto Físico

    Os comprimidos de Zovirax® 200mg são brancos, lisos, em forma de escudo.

    Posologia
    Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves.

    Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    Zovirax® 200 comprimidos

    A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

    Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

    Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

    Profilaxia de herpes simples em adultos: Em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

    Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
    imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

    Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
    aproximadamente 6 horas.

    No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

    A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

    Crianças: para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças menores de dois anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 200 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

    Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplex ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

    Insuficiência renal: Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

    Modo de uso
    Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico, respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    Modelo de texto de bula
    Zovirax® 200 comprimidos

    Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
    Este medicamento não deve ser partido ou mastigado

    5. Quais os males que este medicamento pode causar?
    Avise seu médico ou farmacêutico se você sentir algum dos sintomas abaixo enquanto faz tratamento com Zovirax®:
    – inconvenientes no estômago como mal-estar e vômitos
    – tontura, tremores, perda de consciência, convulsões ou ataques epilépticos;
    – sentindo-se deprimido, agitado, muito cansado, confuso ou imaginando coisas (alucinações);
    – febre;
    – contagem de células sangüíneas baixa, ocasionando um aumento no risco de infecção, cansaço ou hematomas
    inesperados e sangramento (p. ex., sangramento no nariz);
    – queda de cabelo;
    – reações na pele após exposição ao sol;
    – dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal)

    Consulte seu médico imediatamente caso você sinta algum dos raros sintomas alérgicos abaixo:
    – inchaço repentino, palpitações ou aperto no peito, colapso, inchaço das pálpebras, face, lábios ou qualquer outro lugar.
    Esses sintomas podem significar que você é alérgico a Zovirax®.
    Efeitos colaterais muito raros de Zovirax® são hepatite e icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos).

    Zovirax® pode afetar alguns exames de sangue e de urina, informe seu médico que você está usando este medicamento se for fazer um exame de urina ou de sangue.

    6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
    É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência hospitalar mais próxima, leve esta bula.

    7. Onde e como devo guardar este medicamento?
    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.
    Todo medicamento deve ser mantido f ora do alcance das crianças.

    III) Informações técnicas aos profissionais de saúde

    1. Características farmacológicas

    Propriedades farmacodinâmicas:
    Mecanismo de ação

    O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos 1 e 2, vírus Varicela zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

    A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.

    No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com o DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia.

    Efeitos farmacodinâmicos
    A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.
    A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

    Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.

    Propriedades farmacocinéticas:
    Absorção
    O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após doses de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 ?M (0,7 ?g/mL), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 ?M (0,4 ?g/mL). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 ?M (1,2 ?g/mL) e 8 ?M (1,8 ?g/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 ?M (0,6 ?g/mL) e 4?M (0,9 ?g/mL).

    Em adultos, as concentrações médias plasmáticas máximas (Css máx.) após infusão por 1 hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 ?M (5,1 ?g/mL); 43,6 ?M (9,8?g/mL); 92 ?M (20,7 ?g/mL); 105 ?M (23,6 ?g/mL), respectivamente. Os níveis de depressão equivalentes (Css mín.), 7 horas mais tarde, foram de 2,2 ?M (0,5 ?g/mL); 3,1 ?M (0,7?g/mL); 10,2 ?M (2,3 ?g/mL); 8,8 ?M (2,0?g/mL), respectivamente.
    Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados níveis médios de pico (Css máx.) e de depressão (Css mín.) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de 1 hora a cada 8 horas, a Css máx. verificada foi de 61,2 ?M (13,8 ?g/mL e a Css mín. de 10,1 ?M (2,3 ?g/mL).

    Distribuição
    Os níveis do fluido cerebroespinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

    Eliminação
    Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de Zovirax® por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além de filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente. Em neonatos (0 a 3 meses de idade) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão durante um período de 1 hora a cada 8 horas o tempo de meia vida terminal foi de 3,8 horas.

    Populações de pacientes especiais
    Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

    Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento de idade, associado a diminuições no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

    Os estudos não demonstraram haver alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando
    ambos são administrados simultaneamente a pacientes infectados por HIV.

    2. Resultados de eficácia
    Zovirax® reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).i
    1 AM, ROMPALO; et al : v. , p. .. Oral acyclovir for treatment of first-episode herpes simplex virus proctitis. [s.l.], , : , v. 259, n.
    19, p. 2879-2881, 1988. . ISSN .

    3. Indicações

    Zovirax® é usado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente.

    É usado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Zovirax® também é usado no tratamento de infecções por Herpes zoster. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com Zovirax® produz efeito benéfico na dor e pode reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster). Zovirax® também é usado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.

    4. Contra indicações

    Zovirax® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir ou ao valaciclovir.

    5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto

    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

    6. Posologia
    Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

    Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

    Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

    Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.

    Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

    Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.

    Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

    Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
    imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

    Tratamento em pacientes gravemente imunocomprometidos: para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
    aproximadamente 6 horas.

    No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

    A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

    Crianças: Para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por herpes simples em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças
    menores de dois anos de idade, deve-se administrar metade da dose.

    Em crianças menores de dois anos de idade deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 20 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

    Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes.
    Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

    Insuficiência renal: Zovirax® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida. Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

    7. Advertências

    O aciclovir é eliminado por clearance renal, desta forma, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (veja Posologia). Pacientes idosos normalmente têm a função renal reduzida, desta forma deve ser considerado uma redução na dosagem para estes pacientes.

    Tanto os pacientes com insuficiência renal quanto pacientes idosos, têm o risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos devem ser monitorados cuidadosamente.

    Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.

    Gravidez e Lactação: a experiência em seres humanos é limitada; portanto, o uso de Zovirax® deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos. Os registros não mostraram um aumento no número de defeitos congênitos em pacientes expostos ao Zovirax® quando comparado à população geral e nenhum desses defeitos mostrou um padrão único e consistente que possa sugerir uma causa comum.

    Após administração oral de 200 mg de Zovirax® cinco vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam,
    potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso Zovirax® seja administrado a mulheres que estejam amamentando.

    Categoria “B” de risco na gravidez.

    Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica.

    8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

    Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)

    Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Zovirax®. Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.

    9. Interações medicamentosas

    Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete este mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. Probenecida e cimetidina aumentam a ASC do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearance renal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram co-administradas.

    Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.

    Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

    Deve-se levar em conta os resultados dos estudos clínicos disponíveis e o perfil dos eventos adversos já descritos, quando considerar a habilidade do paciente em dirigir e operar máquinas. Não existem estudos para investigar os efeitos do aciclovir na habilidade de dirigir ou operar máquinas. Além disso, um efeito prejudicial nestas atividades não pode ser previsto a partir da farmacologia da droga.

    10. Reações adversas a medicamentos

    As categorias de freqüência associadas com os eventos adversos abaixo são estimadas. Para a maioria dos eventos, não eram disponíveis dados adequados para estimar a incidência. Além disso, eventos adversos podem variar sua incidência dependendo da indicação.

    Muito comum ? 1/10;
    Comum ? 1/100 e <1/10;
    Incomum ? 1/1000 e <1/100;
    Raro ? 1/10000 e <1/1.000;
    Muito raro <1/10.000.

    Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo:
    Muito raro: anemia, leucopenia e trombocitopenia.

    Distúrbios do sistema imune
    Raro: anafilaxia.

    Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso
    Comum: dor de cabeça , tonteira.
    Muito raro: agitação, confusão, tremor, ataxia , disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência,
    encefalopatia e coma.
    As reações acima são reversíveis e geralmente relatadas em pacientes com distúrbios renais cujas doses estavam acima
    da recomendada ou com outros fatores pré-disponíveis.

    Distúrbios do sistema respiratório, torácico e do mediastino
    Raro: dispnéia.

    Distúrbios do sistema gastrointestinal
    Comum: náusea, vômito, diarréia, dores abdominais.

    Distúrbios hepatobiliares
    Raro: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas.
    Muito raro: hepatite, icterícia.

    Distúrbios na pele e tecido subcutâneo
    Comum: prurido, erupções (incluindo fotossensibilidade).
    Incomum: Urticária. Perda difusa acelerada do cabelo.
    A perda difusa acelerada do cabelo está associada com o uma grande variedade de doenças e medicamentos. A relação do
    evento com a terapia com aciclovir é incerta.
    Raro: angiodema.

    Distúrbios urinários e renais
    Raro: aumento nos níveis de uréia e creatinina sangüínea.
    Muito raro: insuficiência renal aguda, dor renal.

    Dor renal pode estar associada com insuficiência renal.
    Distúrbios Gerais e condições do local da administração
    Comum: fadiga, febre.

    11. Superdose
    Sintomas e sinais: O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão).

    Superdosagem de aciclovir intravenoso resulta em elevações de uréia e creatinina séricas e, subseqüentemente, em insuficiência renal. Efeitos neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma foram descritos em associação à superdosagem intravenosa.

    Tratamento: Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a remoção de aciclovir do sangue e pode ser considerada uma opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.

    12. Armazenagem
    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

    IV) Dizeres legais
    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
    No do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
    Fabricado por: GlaxoSmithKline México S.A de C.V. – Xochimilco – México
    Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
    Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
    CNPJ: 33.247.743/0001-10
    MS: 1.0107.0253
    Indústria Brasileira
    Farm. Resp.: Milton de Oliveira
    CRF-RJ Nº 5522

    Versão: GDS 25 IPI03
    Data: 31/08/2007

    BL_zovir_com_GDS 25 IPI03_v5

    Serviço de Atendimento ao Consumidor
    0800 701 22 33
    Discagem Direta Gratuita

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  • BRONDILAT

    acebrofilina

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
    Xarope adulto em frasco contendo 120 ml + copo-medida de 10 ml
    Xarope pediátrico em frasco contendo 120 ml + copo-medida de 10 ml

    USO ADULTO E PEDIÁTRICO

    USO ORAL

    Composição completa:
    Cada 5 ml do xarope adulto contém:
    acebrofilina ……………………………………………………………………………………………………… 50 mg
    Excipientes: ciclamato de sódio, glicetanila, propilparabeno, sorbitol, aroma de framboesa, metilparabeno e água.

    Cada 5 ml do xarope pediátrico contém:
    acebrofilina ……………………………………………………………………………………………………… 25 mg
    Excipientes: ciclamato de sódio, glicetanila, propilparabeno, sorbitol, aroma de framboesa, corante vermelho ponceau 4R, metilparabeno e água.

    INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

    BRONDILAT é um produto na forma de xarope, cujas principais ações são a dilatação dos brônquios, o controle e a regulação do muco (catarro) das vias respiratórias e a sua expectoração.
    BRONDILAT, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE
    VENCIDO. ALÉM DE NÃO OBTER O EFEITO DESEJADO, PODE PREJUDICAR A SUA SAÚDE.
    Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.  Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: náuseas, vômitos, taquicardia, tremores e dor abdominal.

    Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

    A alimentação pode interferir na quantidade de BRONDILAT no organismo. Dietas ricas em proteínas (carnes, ovos, leite e derivados) aumentam a perda da teofilina do organismo, diminuindo a duração de BRONDILAT no mesmo, enquanto dietas ricas em carboidratos (açúcares, cereais, pão, massas, etc.) reduzem esta perda. Nenhuma interação parece ocorrer com uma dieta a base de fibras (vegetais e frutas). BRONDILAT não deve ser administrado em casos de doenças hepáticas e renais graves. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

    INFORMAÇÃO TÉCNICA:


    BRONDILAT tem como princípio ativo a acebrofilina, uma entidade molecular resultante da fusão das moléculas do ambroxol (mucorregulador, mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7-teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol (acebrofilina). A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP cíclico na musculatura traqueo-brônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do AMPc e produzindo relaxamento da musculatura lisa por meio da fosforilação dos precursores responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser o antagonismo competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio intracelular. Ao favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da musculatura diafragmática e auxilia a atividade ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade da secreção brônquica, impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico. A administração de uma dose oral de BRONDILAT possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 – 5 horas. Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

    Indicações:

    BRONDILAT é indicado como broncodilatador, mucolítico e expectorante. Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por fenômenos de hipersecreção e broncoespasmo, tais como:

    bronquite obstrutiva ou asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite,
    broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses, rinofaringites, laringotraqueítes,
    enfisema pulmonar.

    Contra-indicações:
    BRONDILAT É CONTRA-INDICADO NOS CASOS DE HIPERSENSIBILIDADE COMPROVADA AO COMPONENTE ATIVO DA FÓRMULA OU A OUTRAS XANTINAS, COMO AMINOFILINA E TEOFILINA, ASSIM COMO AO AMBROXOL. BRONDILAT NÃO DEVE SER UTILIZADO EM PACIENTES PORTADORES DE DOENÇAS HEPÁTICAS, RENAIS OU CARDIOVASCULARES GRAVES, ÚLCERA PÉPTICA ATIVA E HISTÓRIA PREGRESSA DE CONVULSÕES.

    Precauções:
    É ACONSELHÁVEL EVITAR O SEU USO DURANTE O PRIMEIRO TRIMESTRE DE GRAVIDEZ. DEVE-SE TER CAUTELA AO EMPREGAR ACEBROFILINA EM PACIENTES HIPERTENSOS, CARDIOPATAS, COM HIPOXEMIA SEVERA. BRONDILAT APRESENTA EM SUA FORMULAÇÃO SORBITOL, PORTANTO, NÃO DEVE SER UTILIZADO EM DIABÉTICOS QUE FAÇAM USO DE INSULINA OU HIPOGLICEMIANTES ORAIS. ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO EM CRIANÇAS MENORES DE 2 ANOS DE IDADE.

    Interações medicamentosas:
    A carbamazepina, assim como o fenobarbital, a fenitoína e os sais de lítio podem levar a uma redução da efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática. A administração concomitante de antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas como norfloxacino e ciprofloxacino, antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol, diltiazem e ipriflavona podem retardar a eliminação da teofilina,
    aumentando o risco de intoxicação pela mesma.

    A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a dosagem seja reduzida. O uso concomitante da teofilina e broncodilatadores beta-agonistas é comum e considerado vantajoso, mas algumas reações adversas podem ocorrer, sendo as mais sérias a hipocalemia (com salbutamol e terbutalina) e a frequência cardíaca aumentada particularmente com altas dosagens de teofilina. Alguns pacientes podem mostrar um declínio significativo nos níveis séricos da teofilina se salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol) forem administrados oralmente. Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento em mulheres tomando contraceptivos orais, embora nenhuma toxicidade tenha sido relatada. O emprego concomitante de teofilina com betabloqueadores seletivos não é totalmente contra-indicado, porém recomenda-se cautela quando desta associação. O uso concomitante da teofilina com alfa-adrenérgicos como a efedrina, pode levar a um aumento das reações adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso
    central e gastrintestinais.

    Produtos a base de Hypericum perforatum podem levar a uma redução da eficácia da teofilina.

    Reações adversas:

    PODEM OCORRER CASOS RAROS DE QUEIXAS DIGESTIVAS QUE DESAPARECEM COM A SUSPENSÃO DA MEDICAÇÃO OU REDUÇÃO DA DOSE DO MEDICAMENTO. EM ESTUDO MULTICÊNTRICO REALIZADO COM 4313 PACIENTES, A INCIDÊNCIA DE REAÇÕES ADVERSAS FOI CONSIDERADA BAIXA, SENDO AS MAIS IMPORTANTES NÁUSEAS (1,4%), VÔMITOS (2,1%), TAQUICARDIA E TREMORES (0,9%), DIARRÉIA (0,5%) E DOR ABDOMINAL E EPIGÁSTRICA (0,4%). OUTRAS REAÇÕES COMO BOCA SECA, AGITAÇÃO, SONOLÊNCIA, INSÔNIA, TRANSPIRAÇÃO, PALIDEZ, EXTREMIDADES FRIAS, ERUPÇÕES DE PELE E OUTRAS REAÇÕES ALÉRGICAS FORAM RELATADAS EM UMA INCIDÊNCIA INFERIOR A 0,4 %.

    Posologia:
    Adultos:

    Crianças:

    Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica. A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

    Conduta na superdosagem:

    Não foram relatados casos de superdosagem com o princípio ativo de BRONDILAT, entretanto, nesta eventualidade, procurar um serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (teofilina). Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de valia. No caso de o paciente apresentar convulsões, manter as vias
    aéreas permeáveis, administrar oxigênio e diazepínicos por via endovenosa. Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.

    Pacientes idosos:

    As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações específicas para grupos de pacientes descritos nos itens “Precauções” e “Contra-indicações”.

    MS – 1.0573.0127
    Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº. 9555

    Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
    Via Dutra, km 222,2
    Guarulhos – SP
    CNPJ 60.659.463/0001-91
    Indústria Brasileira

    Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa
    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

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  • Nizoral®
    cetoconazol

    IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

    Comprimidos de 200 mg em embalagens com 10 ou 30 comprimidos.
    USO ORAL
    USO ADULTO E PEDIÁTRICO
    COMPOSIÇÃO
    Cada comprimido contém 200 mg de cetoconazol. Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose e polivinilpirrolidona.

    INFORMAÇÕES AO PACIENTE
    COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
    Nizoral® Comprimidos é um medicamento a base de cetoconazol que você deve usar para o tratamento de infecções causadas por fungos ou leveduras.


    POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
    Nizoral® Comprimidos é indicado para o tratamento de infecções na pele, cabelo e membrana mucosa, que não podem ser tratadas com a aplicação direta do medicamento na área infectada, infecção persistente na vagina, infecções na boca, garganta e estômago, intestino, outros órgãos internos ou vários órgãos ao mesmo tempo.

    QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
    Contra-indicações
    Você não deve tomar Nizoral® Comprimidos se você apresentar maior sensibilidade (alergia) ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.
    Não tome Nizoral® Comprimidos caso você tenha doença do fígado. Se você tiver dúvidas, consulte o seu médico.
    Você não deve tomar nenhum dos medicamentos abaixo enquanto estiver tomando
    Nizoral®:
    -certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
    – halofantrina, medicamento usado no tratamento da malária;

    CONFIDENCIAL
    – levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
    – cisaprida, medicamento usado para certos problemas digestivos; – domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
    – certos medicamentos que reduzem o colesterol, por exemplo, sinvastatina e lovastatina;
    – certos comprimidos para dormir à base de midazolam e triazolam;
    – pimozida ou sertindol, medicamentos para distúrbios psicóticos;
    -certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
    – certos medicamentos para tratamento de angina (dor no peito em aperto) e pressão sangüínea elevada, como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
    – medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina): usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
    – irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
    – everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão.

    Advertências
    Informe o seu médico se você estiver tomando outros medicamentos, pois a ingestão ao mesmo tempo de Nizoral® com outros medicamentos pode ser prejudicial. Certifique-se de ter relatado sobre qualquer medicamento que esteja tomando, prescrito ou não por um médico, incluindo suplementos e produtos naturais. Durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos podem, algumas vezes, ocorrer distúrbios no fígado, até mesmo em tratamentos curtos. Entretanto, as chances disto acontecer são maiores se você usar Nizoral® Comprimidos por longos períodos, se você sabe que tem problemas no fígado ou de hipersensibilidade a medicamentos. Você pode reconhecer os distúrbios hepáticos através dos seguintes sintomas: urina escura, fezes esbranquiçadas, pele amarelada, dor abdominal, cansaço não usual e/ou febre. Nestes casos o tratamento com Nizoral® Comprimidos deve ser suspenso e seu médico imediatamente comunicado.

    Antes de você iniciar o tratamento com Nizoral® Comprimidos, seu médico irá solicitar alguns exames laboratoriais para assegurar-se de que seu fígado está funcionando normalmente. Se o tratamento com Nizoral® Comprimidos se estender, seu médico solicitará exames de sangue regularmente para detectar distúrbios hepáticos precocemente no sangue.

    Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos ou utilizar máquinas.

    CONFIDENCIAL
    Apesar de não ter sido observado o efeito do Nizoral® Comprimidos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas, você não deve exercer estas atividades se estiver com tontura ou tiver tomado bebidas alcóolicas.

    Gravidez
    Em caso de gravidez ou suspeita de gravidez, informe seu médico, pois ele irá decidir se você tomará Nizoral® Comprimidos.

    Amamentação
    Você não deve amamentar se estiver tomando Nizoral® Comprimidos, pois pequenas quantidades de Nizoral® podem estar presentes no leite materno. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do seu cirurgião-dentista. Atenção: Este medicamento contém Açúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

    Interações Medicamentosas
    Algumas pessoas sentem-se indispostas ao tomar bebidas alcóolicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos. Portanto, você não deve tomar bebidas alcoólicas durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos.
    Deve haver quantidade suficiente de ácido no estômago para que Nizoral® Comprimidos seja absorvido de forma apropriada. Assim, você não deve tomar medicamentos que neutralizam o ácido do estômago antes de duas horas após tomar Nizoral® Comprimidos. Pela mesma razão, se você usa medicamentos que inibem a produção de ácido do estômago, você deve tomar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola. Saliente ao seu médico quais medicamentos você está tomando atualmente. Em particular, alguns medicamentos você não deve tomar no mesmo período e para outros algumas adaptações são necessárias. Exemplos de medicamentos que você não deve tomar durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos:
    – certos medicamentos para alergia, como terfenadina, astemizol e mizolastina;
    – halofantrina, medicamento utilizado no tratamento da malária;
    – levacetilmetadol (levometadil), medicamento para dor severa ou para controlar adicção;
    – cisaprida, um medicamento usado para certos problemas digestivos;

    CONFIDENCIAL
    – domperidona, medicamento utilizado para náuseas, vômito e desconforto relacionado tanto a diminuição do esvaziamento do estômago como ao refluxo do ácido do estômago para o esôfago.
    – certos medicamentos que diminuem o colesterol (ex.: sinvastatina e lovastatina);
    – certas pílulas para dormir: midazolam e triazolam;
    – pimozida ou sertindol, medicamentos usados para distúrbios psicóticos;
    – certos medicamentos usados para tratar irregularidades do batimento cardíaco, como quinidina, disopiramida e dofetilida;
    – certos medicamentos usados para o tratamento de angina (dor no peito em aperto) ou pressão sangüínea elevada como bepridil, eplerenona e nisoldipino;
    – medicamentos conhecidos como alcalóides de ergot, como ergotamina, diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), metilergometrina (metilergonovina):
    usados no controle de sangramento e manutenção da contração uterina após o parto;
    – irinotecano, um medicamento anti-cancerígeno;
    – everolimo, geralmente utilizado após transplante de órgão.

    A combinação com alguns medicamentos pode exigir uma adaptação da dose ou do Nizoral® ou do(s) outro(s) medicamento(s). Como exemplo, temos:
    – certos medicamentos para enxaqueca (ergotamina e diidroergotamina);
    – medicamentos para tuberculose (ex.: rifampicina, rifabutina e isoniazida) e epilepsia (ex.: carbamazepina e fenitoína);
    – alguns medicamentos que agem no coração e vasos sangüíneos (digoxina e verapamil bloqueador do canal de cálcio);
    – medicamentos que diminuem a coagulação sangüínea;
    – metilprednisolona, budesonida, fluticasona e dexametasona, medicamentos contra inflamação no corpo, asma e alergias, administrados por via oral, injetável ou inalatória ;
    – ciclosporina, tacrolimo e rapamicina (sirolimo) que são administrados, em geral, após um transplante de órgão;
    – certos inibidores da protease do HIV;
    – nevirapina, um inibidor não nucleosídeo da transcriptase reversa do HIV;
    – certos medicamentos usados para o tratamento do câncer, incluindo bussulfano, docetaxel, erlotinibe e imatinibe;
    – certos medicamentos para ansiedade ou para dormir (tranquilizantes), como buspirona, alprazolam e brotizolam;
    – sildenafil, para disfunção erétil;
    – trimetrexato, usado para tratar um certo tipo de pneumonia;

    CONFIDENCIAL
    – ebastina, para alergia;
    – atorvastatina, medicamento utilizado para diminuir o colesterol;
    – reboxetina, usado no tratamento da depressão;
    – alguns medicamentos para dor como fentanila e alfentanila;
    – cilostazol, usado para auxiliar a circulação;
    – eletriptano, usado para enxaquecas;
    – repaglinida, usada para diabetes;
    – tolterodina e solifenacina, usada para auxiliar no controle da necessidade de urinar muito freqüentemente,
    – quetiapina, utilizado para distúrbios psicóticos.

    Não há contra-indicação relativa a faixas etárias, embora o uso documentado de Nizoral® Comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg seja limitado.
    Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
    Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

    COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO ?
    Aspecto Físico
    Comprimidos circulares de cor branca.
    Características Organolépticas
    Não se aplica.
    Dosagem
    A dose e o tempo de tratamento com Nizoral® Comprimidos dependem do tipo de fungo e do local da infecção. Seu médico o informará exatamente o que você deve fazer. O período de tratamento pode variar de 5 dias a 12 meses. Adultos e crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma só vez, diariamente.
    Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeição. Nizoral® Comprimidos não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 Kg.

    CONFIDENCIAL
    Como Usar

    Você deve tomar Nizoral® Comprimidos por via oral, durante uma das refeições diárias, com um pouco de líquido. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
    Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

    QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
    Em geral, Nizoral® Comprimidos é bem tolerado. Os seguintes efeitos desagradáveis ocorrem algumas vezes:
    – Enjôo, náusea, dor abdominal e diarréia podem ocorrer, mas geralmente não são sérios. Dor de cabeça, tontura, sonolência, sensibilidade à luz forte, sensibilidade à luz solar, sensação de formigamento diminuição no número de plaquetas, inchaço das mamas, impotência masculina ou distúrbios menstruais também podem ocorrer.
    – O aumento de sensibilidade (alergia) ao Nizoral® Comprimidos é raro. Pode ser identificado se você apresentar vermelhidão da pele ou urticária, coceira, sensação de falta de ar ou inchaço no rosto. Neste caso, pare de tomar o medicamento e procure seu médico. Se você tiver algum problema respiratório, procure auxílio médico imediatamente.
    – A ocorrência de problemas no fígado é rara. Pode ocorrer se você toma Nizoral® Comprimidos por período prolongado. Os sintomas são: urina escura, fezes claras, pele amarelada, dor abdominal, cansaço anormal e/ou febre. Neste caso pare de tomar o medicamento e procure o seu médico imediatamente (Veja o item “Advertências”).
    – Muito raramente, ocorre insuficiência da glândula adrenal (uma pequena glândula próxima dos rins).
    Não hesite em relatar qualquer outro efeito indesejável a seu médico ou farmacêutico.

    O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
    Se você ingeriu acidentalmente uma quantidade maior de Nizoral® Comprimidos, entre em contato com o seu médico imediatamente. Ele decidirá quais são as medidas mais apropriadas no seu caso.

    CONFIDENCIAL
    Informação ao médico em caso de superdosagem
    Nos casos de superdosagem acidental, o tratamento consiste em medidas de suporte.
    Durante a primeira hora de ingestão, lavagem gástrica pode ser feita. Se considerado apropriado carvão ativado pode ser administrado.

    ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
    Você deve conservar Nizoral® Comprimidos em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e da umidade.
    Não use Nizoral® Comprimidos após a data de validade, mesmo que tenha sido conservado adequadamente.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
    INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

    Propriedades Farmacodinâmicas
    Nizoral® (cetoconazol) é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com atividade fungicida ou fungistática contra dermatófitos, leveduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungos dimórficos e eumicetos. Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrix schenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Nizoral® inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a
    composição de outros componentes lipídicos na membrana. Dados obtidos em alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante.

    Na dose terapêutica diária de 200 mg pode ser observado um decréscimo transitório na concentração plasmática de testosterona. A concentração de testosterona retorna a concentração antes da dose inicial em 24 horas após a administração de cetoconazol. Durante a terapia prolongada desta dose, a concentração de testosterona não é usualmente significativamente diferente dos controles.

    CONFIDENCIAL
    Em voluntários que receberam doses diárias de 400 mg ou mais, cetoconazol mostrou reduzir a resposta do cortisol à estimulação do ACTH ( Veja o item “Advertências”).
    Propriedades Farmacocinéticas

    Absorção
    O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos das concentrações plasmáticas média são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL.

    Distribuição
    In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. O cetoconazol é amplamente distribuído em todos os tecidos, entretanto, apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal.

    Metabolismo
    Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, por enzimas microssomais hepáticas. Adicionalmente, ocorre odealquilação oxidativa e hidroxilação aromática. O cetoconazol não demonstrou induzir seu próprio metabolismo.

    Eliminação
    A eliminação do plasma é bifásica com meia vida de 2 horas durante as 10 primeiras horas e 8 horas após. Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no intestino. População sob condições especiais. Em pacientes com insuficiência hepática ou renal a farmacocinética como um todo não foi significativamente diferente quando comparada com indivíduos saudáveis. (Veja os itens Contra- indicações e Advertências).

    RESULTADOS DE EFICÁCIA
    A eficácia do cetoconazol foi avaliada em 45 pacientes com dermatofitoses, 12 com candidíase, 2 com esporotricose cutânea, 1 com criptococose cutânea primária e 1 com aspergilose pulmonar. Os pacientes receberam 200 mg de cetoconazol diariamente até a cura completa, exceto aqueles com vulvovaginites os quais receberam 400 mg/dia durante 5 dias. Todos os pacientes com dermatofitoses obtiveram a cura entre 20 e 40 dias. Não foram observadas recidivas no acompanhamento pós-terapia. Todos os pacientes com candidíase foram curados, com apenas uma recidiva. Os pacientes com micoses profundas recuperaram-se, exceto um com esporotricose cutânea, o qual demonstrou ligeira melhora.1 Um estudo multicêntrico duplo-cego foi conduzido utilizando o cetoconazol e um comparativo para o tratamento de dermatomicoses. Dos 130 casos (127 pacientes) avaliados, 66 foram tratados com uma dose única diária de 200 mg de cetoconazol e 64 com uma dose única diária do comparativo durante 2 a 16 semanas. A remissão observada com o uso do cetoconazol (61%) foi significativamente maior (p=0,02) do que a observada com o comparativo (39%) e a proporção de recidivas dentro de dois meses foi significativamente menor (p<0,01) no grupo cetoconazol (9%) do que no grupo comparativo (43%).2 Em um estudo multicêntrico randomizado, prospectivo, a eficácia e a toxicidade de uma dose baixa (400 mg/dia) e uma dose alta (800 mg/dia) de cetoconazol oral foram comparadas em 80 pacientes com blastomicoses e 54 pacientes com histoplasmose. Entre os 65 pacientes com blastomicose tratados por 6 meses ou mais, o tratamento com a dose alta foi mais eficaz (100% de sucesso versus 79%; p=0,001) que a dose baixa. O sucesso alcançado para todos os pacientes com histoplasmose tratados foi de 85%.3 Em um estudo duplo-cego, controlado com placebo, 57 pacientes com três ou mais fatores clínicos de risco para infecções por cândida, foram randomizados para receber 200 mg diários de cetoconazol (27 pacientes) ou placebo (30 pacientes), durante 21 dias ou 1 semana após alta da UTI. A incidência de colonização por cândida foi significativamente menor no grupo do cetoconazol do que no grupo placebo.4 Em um estudo prospectivo, controlado com placebo, 74 mulheres com candidíase vaginal recorrente foram tratadas com cetoconazol oral (400 mg/dia/14 dias) e foram randomicamente escolhidas para receber placebo, cetoconazol profilático (400 mg/dia/5 dias) ou dose baixa de cetoconazol (100 mg/dia/6 meses). No final de 12 meses de acompanhamento, 42,9% das pacientes tratadas com cetoconazol para profilaxia (p<0,05) e 52,4% daquelas tratadas com a dose baixa (p<0,05) permaneceram assintomáticas, em comparação com 23,8% daquelas do grupo placebo.5 Referências
    1. Difonzo EM., et al. Therapeutic Experience with Ketoconazole. Drugs Exp Clin Res. 12 (5): 397-403, 1986.
    2. Jolly HW., et al. A Multicentre Double-blind Evaluation of Ketoconazole in the Treatment of Dermatomycoses. Cutis. 31(2): 208-10, 212-3 passim.Feb, 1983.
    3. Dismukes WE., et al. Treatment of Blastomycosis and Histoplasmosis with Ketoconazole. Results of a Prospective Randomized Clinical Trial. National Institute of Allergy and Infectious Diseases Mycoses Study Group. Ann Intern Med. 103(6(Pt 1)): 861-72, Dec. 1985.
    4. Slotman GJ, Burchard KW. Ketoconazole Prevents Candida Sepsis in Critically Ill Surgical Patients. Arch Surg. 1987; 122(2): 147-51.
    5. Sobel JD. Recurrent Vulvovaginal Candidiasis. A Prospective Study of the Efficacy of Maintenance Ketoconazole Therapy. N Engl J Med. 1986; 315(23): 1455-8.

    INDICAÇÕES
    Devido ao risco de toxicidade hepática grave Nizoral® Comprimidos deve ser utilizado apenas se os benefícios potenciais forem considerados superiores aos potenciais riscos, considerando outras terapias antifúngicas eficazes.
    Indicações são:
    Infecções da pele, cabelo e mucosa, causadas por dermatófitos e/ou leveduras que não podem ser tratadas topicamente devido ao local ou extensão da lesão ou infecção profunda da pele.
    – Dermatofitoses
    – Pitiríase versicolor
    – Foliculite por Pityrosporum
    – Candidíase cutânea
    – Candidíase mucocutânea crônica
    – Candidíase orofaríngea e esofágica
    – Candidíase vaginal crônica recidivante

    Infecções fúngicas sistêmicas:Nizoral® não penetra bem no SNC. Assim, meningites fúngicas não devem ser tratadas com cetoconazol oral.
    – Paracoccidioidomicose
    – Histoplasmose
    – Coccidioidomicose
    – Blastomicose

    CONTRA INDICAÇÕES
    Nizoral® é contra-indicado nas seguintes situações:
    – Em pacientes com hipersensibilidade ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação.
    – Em pacientes com patologia hepática aguda ou crônica.
    – Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4 astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, dofetilida, halofantrina, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol ou terfenadina é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de “Torsades de Pointes”.
    – Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QT.
    – Co-administração com triazolam e midazolam oral.
    – Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina.
    – Co-administração de alcalóides de ergot como diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina)
    – Co-administração de nisoldipino
    – Co-administração de eplerenona
    – Co-administração de irinotecano
    – Co-administração de everolimo Veja também o item “Interações Medicamentosas”.

    MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
    Nizoral® deve ser administrado por via oral durante uma das refeições diárias, para absorção máxima. A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral®. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2, inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola.

    POSOLOGIA
    Adultos
    Adultos com Candidíase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma só tomada diária, junto com refeição.

    Adultos (todas as demais indicações): um comprimido (200 mg) ao dia, junto com uma refeição. Em infecções muito graves, ou quando a resposta clínica for insuficiente, dentro do prazo previsto, a dose de Nizoral® pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. De acordo com os resultados obtidos nos estudos clínicos realizados, a duração do tratamento, em média, tem-se revelado a seguinte:
    – candidíase vaginal: 5 dias consecutivos;
    – micose de pele induzida por dermatofitófito; aproximadamente 4 semanas;
    – micoses do couro cabeludo: 4 a 8 semanas;
    – pitiríase versicolor: 10 dias;
    – paracoccidioidomicose, histoplasmose e coccidioidomicose: a duração usual da terapia é de 6 meses.;
    – candidíase oral ou cutânea: 2 a 3 semanas; Crianças Crianças que pesam mais que 30 kg geralmente necessitam de 1 comprimido ao dia. Algumas vezes, essa dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, de uma só vez, diariamente. Crianças com peso entre 15 e 30 kg necessitam da metade de um comprimido (= 100 mg) por dia durante uma refeição. Nizoral® não é recomendado para crianças com peso inferior a 15 Kg. Para todas as indicações, o tratamento deve continuar sem interrupção até que parâmetros clínicos ou testes laboratoriais indiquem que a infecção micótica tenha sido resolvida. O período inadequado de tratamento pode propiciar a recorrência da infecção ativa. Entretanto, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e a função hepática avaliada quando sinais e sintomas sugestivos de hepatite, tais como: anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura ocorrerem. População especial: prejuízo hepático veja Contra-Indicação.

    CONFIDENCIAL ADVERTÊNCIAS
    Devido ao risco de hepatotoxicidade séria, Nizoral® Comprimidos deve ser usado somente quando os potenciais benefícios forem considerados maiores que os potenciais riscos, levando em consideração a disponibilidade de outras terapias antimicóticas. Avaliar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e monitorar com freqüência e regularidade durante o tratamento e aos primeiros sinais e sintomas de uma possível hepatotoxicidade. Hepatotoxicidade Casos muito raros de hepatotoxicidade grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de cetoconazol oral (Veja o item “Reações Adversas”). Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência nos primeiros meses de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. O acúmulo de doses do tratamento é considerado um fator de risco para hepatotoxicidade grave. Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Nizoral® Comprimidos. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abdominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado. Monitoramento da função hepática Monitorar a função hepática em todos os pacientes em tratamento com Nizoral® Comprimidos. Monitorar a função hepática antes do tratamento para excluir casos de doença hepática aguda ou crônica, e em intervalos freqüentes e regulares durante o tratamento, e aos primeiros sinais e sintomas de possível hepatotoxicidade. Quando teste de função hepática indicar dano, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Em pacientes com enzimas hepáticas elevadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros fármacos, o tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos, é necessário monitorar as enzimas hepáticas. Monitoramento da função supra-renal

    Em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400 mg, o cetoconazol foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por ACTH. Sendo assim, a função supra-renal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência supra-renal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo) e em pacientes sob terapia prolongada que apresentem sinais e sintomas sugerindo insuficiência supra-renal Acidez gástrica diminuída: A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está reduzida. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral®. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2, inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral® Comprimidos com refrigerante tipo cola. Potencial para interações medicamentosas Nizoral® tem potencial para interações medicamentosas clinicamente importantes (Veja o item “Interações Medicamentosas”). Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas Nenhum efeito tem sido observado. Gravidez (Categoria C) Há limitadas informações sobre o uso de Nizoral® Comprimidos durante a gravidez. Estudos em animais tem mostrado toxicidade reprodutiva. O risco potencial em humanos é desconhecido. Portanto, Nizoral® Comprimidos não deve ser usado durante a gravidez, a menos que os benefícios para a mãe superem a possibilidade de risco para o feto. Lactação Como o cetoconazol é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar.

    USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
    Uso pediátrico O uso documentado de Nizoral® Comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é muito limitado. Portanto, o uso de Nizoral® Comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. (Veja o item “Advertências”).

    INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
    1. Fármacos que afetam a absorção de cetoconazol  Fármacos que reduzem a acidez gástrica dificultam a absorção de cetoconazol.
    2. Fármacos que afetam o metabolismo do cetoconazol O cetoconazol é principalmente metabolizado através do citocromo CYP3A4. Fármacos indutores de enzimas como a rifampicina, rifabutina, carbamazepina, isoniazida, nevirapina e fenitoína reduzem de forma significante a biodisponibilidade do cetoconazol. A combinação do cetoconazol com potentes indutores enzimáticos não é recomendada. O ritonavir aumenta a biodisponibilidade do cetoconazol. Portanto, quando ele for administrado concomitantemente, deve-se considerar a redução da dose do cetoconazol.
    3. Efeito do cetoconazol sobre o metabolismo de outros fármacos O cetoconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados por certas enzimas do citocromo P450, especialmente da família CYP3A. Isto pode resultar em aumento/prolongamento de seus efeitos, incluindo efeitos adversos. Exemplos incluem: Fármacos contra-indicados durante o tratamento com Nizoral® Comprimidos: – Co-administração de substratos do CYP3A4, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, dofetilida, halofantrina, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol ou terfenadina com Nizoral® Comprimidos é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do QT e a ocorrências raras de “Torsades de Pointes”. – Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QT. – Co-administração com triazolam e midazolam oral -Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina. -Co-administração de alcalóides de ergot, como diidroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina); -Co-administração de nisoldipino -Co-administração de eplerenona – Co-administração de irinotecano – Co-administração de everolimo Quando co-administrado com cetoconazol oral, os seguintes fármacos devem ser usados com cautela, e suas concentrações plasmáticas, efeitos ou efeitos adversos devem ser monitorados, e suas doses devem ser reduzidas, se necessário, quando co-administradas  com cetoconazol. Isto deve ser considerado quando prescritos concomitantemente com as seguintes medicações: – Anticoagulantes orais; – Inibidores da protease do HIV, tais como indinavir e saquinavir; – Certos agentes antineoplásicos como alcalóides da vinca, busulfano, docetaxel, erlotinibe e imatinibe; – Bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pelo CYP3A4, tais como dihidropiridinas e provavelmente verapamil; -Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina (sirolimo); – Certos inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 como atorvastatina – Certos glicocorticóides como budesonida, fluticasona, dexametasona e metilprednisolona – digoxina (via inibição da glicoproteína P) – Outros:, alfentanila, alprazolam, brotizolam, buspirona, carbamazepina, cilostazol, ebastina, eletriptano, fentanila, midazolam IV, quetiapina, reboxetina, repaglinida, rifabutina, sildenafil, solifenacina, tolterodina e trimexato. Reações tipo dissulfiram, caracterizadas por rubor, “rash”, edema periférico, náusea e cefaléia foram descritas após uso de bebidas alcóolicas, de forma excepcional. Todos os sintomas se resolveram completamente dentro de poucas horas.

    REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
    Estudos Clínicos Em estudo multinacional, multicêntrico, aberto em pacientes com diversas micoses superficiais e profundas, os eventos adversos durante o tratamento com cetoconazol foram avaliados em 1361 casos, sendo relatados 149 (11%) de eventos adversos. Os eventos adversos foram resumidos com abordagem independente da avaliação da causalidade do investigador. Os eventos adversos relatados mais freqüentes foram de origem gastrintestinal, por exemplo, náusea e vômito. Os eventos adversos relatados com incidência > 0,5% estão representados na tabela 1.

    Reações adversas a fármacos provenientes de relatos espontâneos durante a experiência de pós-comercialização mundial com Nizoral® Comprimidos segundo critérios préestabelecidos estão indicados na tabela 2. As reações adversas dos fármacos foram classificadas pela freqüência através da seguinte convenção:
    Muito comum ?1/10
    Comum ?1/100 e < 1/10
    Incomum ?1/1000 e <1/100
    Raro ?1/10000 e <1/1000
    Muito raro <1/10000, incluindo relatos isolados.
    As freqüências abaixo refletem as taxas de eventos adversos relatados, provenientes de
    relatos espontâneos, e não representam uma estimativa mais precisa do que a obtida em
    estudos clínicos ou epidemiológicos.

    Tabela 2. Relatos pós- comercialização de reações adversas

    Distúrbios do Sistema Sanguíneo e Linfático
    Muito raro Trombocitopenia

    Distúrbios do Sistema Imunológico
    Muito raro Condições alérgicas, incluindo choque anafilático, reação anafilactóide e anafilática e edema angioneurótico.

    Distúrbio do Sistema Endócrino
    Muito raro Insuficiência adrenocortical

    Distúrbios do Sistema Nervoso
    Muito raro Aumento reversível da pressão intracraniana (ex papiledema, fontanela protuberante em lactente), tontura, dor de cabeça, parestesia.
    Distúrbio Óptico
    Muito raro Fotofobia
    Distúrbio Gastrintestinal
    Muito raro Vômito, dor abdominal, diarréia, dispepsia, náusea.
    Distúrbios Hepatobiliares

    Muito raro Hepatotoxicidade grave incluindo icterícia, hepatite, necrose hepática confirmada por biópsia, cirrose, falência hepática incluindo casos resultando em trasplante ou morte.(Veja o item Advertências). Teste de função hepática anormal

    Distúrbios Pele e Tecido Subcutâneo
    Muito raro Urticária, prurido, “rash”, alopécia
    Distúrbios do Sistema Reprodutivo e Mamas
    Muito raro Disfunção erétil, ginecomastia, distúrbio menstrual, azoospermia com doses maiores que a dose terapêutica recomendada de 200 mg ou 400mg diária.

    SUPERDOSE
    Não há antídoto conhecido para cetoconazol. No caso de ingestão acidental excessiva, devem ser adotados os procedimentos de rotina. Lavagem gástrica pode ser feita dentro da primeira hora após a ingestão. Se considerado apropriado pode ser ministrado carvão ativado.

    ARMAZENAGEM
    Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

    DIZERES LEGAIS
    MS- 1.1236.0016
    Farmacêutico responsável: Marcos R. Pereira CRF-SP n° 12.304.
    JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA.
    Rodovia Presidente Dutra, km 154 São José dos Campos – SP
    CNPJ – 51.780.468/0002-68
    Indústria Brasileira
    ® Marca Registrada
    SAC 0800 7011851
    www.janssen-cilag.com.br

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

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  • O Plasil (Cloridrato de Metoclopramida) é indicado para distúrbios da motilidade gastrintestinal, náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).

    PLASIL

    Cloridrato de Metoclopramida

    Merrell Lepetit

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO – PLASIL

    COMPRIMIDOS: Caixas com 20.
    SOLUÇÃO ORAL: Frascos com 100 ml.
    Acompanha medida graduada em 2,5 – 5 – 7,5 e 10 ml.
    GOTAS PEDIÁTRICAS: Frascos com 10 ml.
    SOLUÇÃO INJETÁVEL: Caixas com 100 ampolas.
    USO ADULTO E PEDIÁTRICO

    COMPOSIÇÃO – PLASIL

    COMPRIMIDOS
    Cada comprimido contém:
    cloridrato de metoclopramida ……………….. 10 mg
    SOLUÇÃO ORAL
    Cada 5 ml contém:
    cloridrato de metoclopramida ……………….. 5 mg
    Contém também o corante amarelo tartrazina.

    GOTAS PEDIÁTRICAS
    Cada ml (21 gotas) contém:
    cloridrato de metoclopramida ……………….. 4 mg

    SOLUÇÃO INJETÁVEL
    Cada ampola de 2 ml contém:
    cloridrato de metoclopramida ……………….. 10 mg

    INFORMAÇÕES AO PACIENTE – PLASIL


    Conservar em lugar fresco e ao abrigo da luz.
    Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

    Siga corretamente as instruções de seu médico quanto ao emprego do produto, não interrompendo ou modificando o tratamento sem antes consultá- lo. Informe-o também se estiver grávida, amamentando ou se ficar grávida durante o tratamento. O corante amarelo tartrazina pode causar reações alérgicas em pessoas sensíveis.

    A administração de comprimidos e soluções orais deve ser feita 10 minutos antes das refeições.

    Qualquer reação desagradável deve ser comunicada ao médico. Podem ocorrer inquietude, cansaço, sonolência; portanto, verifique a sua resposta ao medicamento antes de dirigir veículos ou realizar tarefas que requeiram atenção durante poucas horas após a ingestão do medicamento.

    As reações extrapiramidais (inquietude, movimentos involuntários, fala enrolada, etc.) podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, enquanto que movimentos anormais ou perturbados são comuns em idosos sob tratamentos prolongados.

    Evite ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com PLASIL.

    Informe a seu médico se você tem: doença de Parkinson, feocromocitoma, hemorragia, obstrução ou perfuração gastrintestinal, epilepsia, câncer de seio, alergia aos componentes da fórmula, pressão alta, problemas de rim, diabete ou asma. Informe- o também se estiver tomando outros medicamentos.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

    INDICAÇÕES – PLASIL

    Distúrbios da motilidade gastrintestinal. Náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas, secundárias a medicamentos).
    Para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.

    PROPRIEDADES – PLASIL

    PLASIL é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é, quimicamente o cloridrato de (N- dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.
    Esta substância possui uma atividade reguladora eletiva sobre o comportamento digestivo: facilita o esvaziamento do estômago, como foi demonstrado radiograficamente; não determina variações do volume e da acidez da secreção gástrica.

    PLASIL desenvolve pronta ação terapêutica nas disfunções digestivas comuns na prática médica: náuseas, vômitos, sensação de plenitude epigástrica, meteorismo, espasmos pilóricos, soluço persistente, componente digestivo da enxaqueca e intolerância digestiva a medicamentos (digitálicos, tuberculostáticos e outros).

    PLASIL é muito bem tolerado por adultos e crianças. Não determina secura da boca.

    PLASIL pode ser associado aos medicamentos usados em gastroenterologia, com excessão às drogas anticolinérgicas. Não tem ação sobre a pressão arterial nem sobre o coração.

    Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita principalmente pela urina e sua meia- vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.

    CONTRA-INDICAÇÕES – PLASIL

    Na síndrome de Parkinson e outras doenças extrapiramidais. Em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
    A metoclopramida é contra- indicada em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável liberação de catecolaminas do tumor. Tal crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina.

    Metoclopramida não deve ser utilizada nos casos em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo na presença de hemorragia, obstrução mecânica ou perfuração gastrintestinal.

    Metoclopramida não deve ser utilizada em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas.

    USO DURANTE A GRAVIDEZ E LACTAÇÃO – PLASIL

    Não existem estudos adequados e bem controlados com metoclopramida em mulheres grávidas. A metoclopramida é excretada pelo leite materno. Por isso, não deve ser administrada a mulheres grávidas ou que amamentam, a menos que, a juízo do médico os benefícios potenciais para o paciente superem os possíveis riscos para o feto ou recém- nascido.

    PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – PLASIL

    Foram relatados casos de depressão mental em pacientes com ou sem história prévia de depressão. Os sintomas variaram de grau leve a grave, incluindo a concepção de idéias suicidas e em alguns casos até mesmo o suicídio. A metoclopramida não deve ser administrada a pacientes com história prévia de depressão, a menos que os benefícios esperados superem os possíveis riscos.
    Em pacientes tratados com metoclopramida podem ocorrer sintomas extrapiramidais, os quais são mais frequentes em crianças e adultos jovens e podem ocorrer após uma única dose. Na maioria dos casos, consistem de sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face; raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou trismo.

    Em pacientes idosos, tratados por períodos prolongados, tem- se relatado discinesia tardia.

    PLASIL injetável e gotas contém metabissulfito de sódio, o qual pode desencadear reações do tipo alérgico incluindo choque anafilático ou crises asmáticas menos severas em pessoas suscetíveis. A prevalência da sensibilidade ao sulfito na população em geral é desconhecida e provavelmente baixa, sendo mais frequente em asmáticos.

    A metoclopramida pode aumentar os níveis séricos de prolactina, o que pode ser contra- indicado em pacientes com câncer de seio.

    A injeção endovenosa de PLASIL deve ser feita lentamente, durante 1 a 2 minutos, para evitar o aparecimento de ansiedade e agitação, seguidos de sonolência, que pode ocorrer com a administração rápida.

    Os pacientes deverão ser advertidos sobre atuações em atividades que requerem alerta mental durante poucas horas após a administração da droga.

    Uso em pacientes com insuficiência renal:

    Considerando- se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com “clearance” de creatinina inferior a 40 ml/min, a terapêutica deve ser iniciada com a metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a dose pode ser ajustada a critério médico.

    INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS – PLASIL

    Os efeitos da metoclopramida na motilidade gastrintestinal são antagonizados pelas drogas anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Pode haver potencialização dos efeitos sedativos quando se administra a metoclopramida junto com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou tranquilizantes.
    Uso em pacientes hipertensos:

    Pelo fato de que a metoclopramida libera catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial, sugere- se que nesses casos deva ser usado com cautela em pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO).

    Uso em pacientes diabéticos:

    A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina administrada pode começar agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.

    A metoclopramida pode diminuir a absorção de drogas que são absorvidas pelo estômago (p/ex. digoxina) e acelerar aquelas que são absorvidas pelo intestino delgado (p/ex. paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).

    REAÇÕES ADVERSAS – PLASIL

    As mais frequentes são inquietação, sonolência, fadiga e lassidão, que ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes. Com menor frequência pode ocorrer insônia, cefaléia, tontura, náuseas, sintomas extrapiramidais, galactorréia, ginecomastia, erupções cutâneas, incluindo urticária ou distúrbios intestinais.

    POSOLOGIA E MODO DE USAR – PLASIL

    ADULTOS
    COMPRIMIDOS: 1 comprimido, 3 vezes ao dia, 10 minutos antes das refeições.

    INJETÁVEL: 1 ampola cada 8 horas, i.m. ou e.v.

    SOLUÇÃO ORAL: 2 colheres das de chá (10 ml), 3 vezes ao dia, 10 minutos antes das refeições.

    CRIANÇAS

    A dose não deverá exceder de 0,5 mg/kg/dia e o tratamento deve começar com a dose mais baixa.

    5 a 14 anos: 2,5 – 5 mg, 3 vezes ao dia.

    3 a 5 anos: 2 mg, 2 a 3 vezes ao dia.

    1 a 3 anos: 1 mg, 2 a 3 vezes ao dia.

    Abaixo de 1 ano: 1 mg, 2 vezes ao dia.

    Exame radiológico do trato gastrintestinal:

    1 a 2 ampolas, i.m. ou e.v., 10 minutos antes do início do exame.

    SUPERDOSAGEM – PLASIL

    Sintomas de superdosagem podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais. Nesses casos deve- se proceder ao tratamento sintomático habitual, utilizando-se terapia de suporte com drogas anticolinérgicas ou antiparkinsonianas e anti-histamínicos com propriedades anticolinérgicas. Os sintomas são autolimitantes e geralmente desaparecem em 24 horas. A diálise não parece ser método efetivo de remoção da metoclopramida em caso de superdosagem.
    Foram observados casos de metemoglobinemia em crianças recém- nascidas de termo e prematuras, as quais receberam doses excessivas de metoclopramida (1-4 mg/kg/dia, por via oral, intramuscular ou endovenosa, durante 1-3 dias ou mais). Entretanto, não foram relatados casos de metemoglobinemia em pacientes recém-nascidos tratados na dose de 0,5 mg/kg/dia em doses divididas. A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração endovenosa de azul de metileno.

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

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  • O QUE É

    A Cefalexina é um antibacteriano [cefalosporina de 1ª geração; betalactâmico].

    PARA QUE SERVE

    Amigdalite; faringite; infecção articular; infecção da pele e dos tecidos moles; infecção orofacial por anaeróbicos; infecção orofacial por cocos Gram-positivos; infecção óssea; infecção urinária; otite média; pneumonia.

    COMO AGE

    A Cefalexina inibe a síntese da membrana celular da bactéria; é bactericida. Absorção: boa e rápida; alimento praticamente não interfere. Biotransformação: não sofre. Eliminação: principalmente urina, como droga inalterada.

    COMO SE USA

    Uso Oral
    Com ou sem alimento.

    Adultos e Adolescentes
    • Cistite não complicada(1); amigdalite; faringite; infecção da pele e dos tecidos moles: 500 mg cada 12 horas.
    (1) por 7 a 14 dias, para adultos e adolescentes a partir dos 15 anos de idade.

    • Prevenção da endocardite: 2 g, 1 hora antes do início da cirurgia.
    • Outras infecções (leve a moderada): 250 mg cada 6 horas; grave: até 1 g cada 6 horas.

    1. LIMITE DE DOSE PARA ADULTOS: 4 g por dia.

    Idosos
    Mesmas doses de adultos.

    Crianças a Partir de 1 Ano de Idade até Crianças com 40 kg de Peso
    • Amigdalite; faringite; infecção da pele e dos tecidos moles: 12,5 a 25 mg por kg de peso cada 12 horas.
    • Otite média: 18,75 a 25 mg por kg de peso cada 6 horas.
    • Prevenção da endocardite: 50 mg por kg de peso, 1 hora antes do início da cirurgia. Impetigo: 15 mg por kg de peso, 3 vezes por dia, durante 10 dias.
    • Outras infecções (leve a moderada): 25 a 50 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas; grave: 50 a 100 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas.

    1. LIMITE DE DOSES PARA AS CRIANÇAS DESTA FAIXA: 2 g por dia

    Crianças entre 1 Mês a 1 Ano de Idade
    25 a 50 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas.

    Crianças Acima de 40 kg
    Mesmas doses de adultos e adolescentes.

    CUIDADOS ESPECIAIS

    Risco na Gravidez
    Risco B: Não há estudos adequados em mulheres (em experimentos animais não foram demonstrados riscos).

    Amamentação
    A Cefalexina é excretada no leite em pequenas quantidades; problemas não documentados.

    Não Usar o Produto
    Reação alérgica prévia a penicilinas, derivados da penicilina, penicilamina ou cefalosporinas.

    Avaliar Riscos X Benefícios
    História de doença gastrintestinal, particularmente colite ulcerativa, enterite regional ou colite associada a antibióticos (pode ocorrer colite pseudomembranosa); história de doença com sangramento (pode ocorrer sangramento por hipoprotrombinemia); diminuição da função renal (pode ser necessário reduzir a dose).

    Reações Mais Comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)
    GASTRINTESTINAL: falta de apetite; diarreia; náusea.

    Atenção ao Utilizar Outros Produtos
    A Cefalexina:

    · pode aumentar os riscos de hemorragias com: inibidores da agregação plaquetária.
    · pode ter a sua ação e os efeitos tóxicos aumentados com: probenecida.
    · pode ter o risco de nefrotoxicidade aumentado por: aminoglicosídeos

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  • Comercialização de alimento foi suspensa após análise, em São Paulo.
    Problema deve ser informado a organizações internacionais.

    A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) suspendeu a importação e venda de produtos da marca Divine Shen no país e o uso da Caralluma Fimbriata. As medidas foram publicadas no “Diário Oficial da União” desta terça-feira (21).

    Segundo a publicação oficial, o Divine Shen é registrado regularmente na Anvisa como alimento, mas pode ter sido misturado ao medicamento de uso controlado sibutramina. A presença dessa substância foi constatada em análise realizada pelo Instituto de Criminalística de São Paulo, a pedido do Ministério Público Estadual.

    A agência diz que a sibutramina age no sistema nervoso central e é capaz de reduzir a sensação de fome. Mas pesquisadores já anunciaram que o consumo dessa substância por pacientes com histórico de doença cardiovascular pode ter aumentado o risco de doença coronariana, derrame, taquicardia e hipertensão.

    Os produtos da Divine Shen são importados da China. A suposta mistura com a sibutramina foi identificada em uma embalagem que deveria ter cápsulas com fibras de laranja amarga. O G1 entrou em contato com a empresa responsável pela importação dessa marca e, por volta das 10h, um funcionário disse que deve ser publicado um posicionamento oficial ainda nesta terça.

    A Anvisa deve falar sobre o problema à rede Infosan, da Organização Mundial de Saúde, e à Organização Mundial do Comércio. A agência afirma também que fará contato com autoridades sanitárias chinesas para obter informações sobre a marca. Por fim, a agência diz que as medidas divulgadas nesta terça têm “caráter preventivo”.

    Recomendação

    Sobre a outra suspensão determinada no “Diário Oficial”, a Anvisa diz que “nenhum produto que contenha em sua composição a Caralluma Fimbriata encontra-se regularizado no país, tendo em vista que não há qualquer comprovação em relação à sua segurança e eficácia”.

    Estão suspensas a fabricação, a distribuição, a manipulação, o comércio e o uso desse produto. A agência não analisou essa substância recomenda o abandono do consumo.

    Em maio deste ano, a Anvisa já havia proibido propaganda de produtos anunciados como naturais que aceleravam a perda de peso, como a Caralluma Fimbriata.

    Equipes das Vigilâncias Sanitárias dos estados e dos municípios devem retirar os produtos de prateleiras de estabelecimentos comerciais e farmácias. As embalagens devem ser lacradas até que o processo administrativo sobre a presença dessa substância seja finalizado.

    No domingo (19), o “Fantástico” mostrou que produtos são vendidos para quem quer emagrecer mesmo sem receita médica. Na reportagem, foram encontrados os produtos Divine Shen e Caralluma Fimbriasta. “Nenhum suplemento, nenhum remédio vendido como natural serve pra acelerar um emagrecimento. Ainda não foi inventado nenhum que realmente funcione”, disse Marcio Mancini, da Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia.

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  • Este medicamento está indicado para:

    Alívio dos sintomas por problemas no estômago e no início do intestino (problemas gastrointestinais) que dependem da secreção do ácido produzido pelo estômago Gastrites (Inflamação no estômago) ou gastroduodenites (inflamação do estômago e do início do intestino) agudas ou crônicas e dispepsias não-ulcerosas (dor ou desconforto na região do estômago que não está relacionada com a presença de úlceras).

    Tratamento da doença por refluxo gastroesofágico sem esofagite (doença causada pela volta do conteúdo do estômago para o esôfago sem causar lesão no esôfago), das esofagites leves (inflamação leve no esôfago) e na manutenção de pacientes com esofagite de refluxo cicatrizada, prevenindo as recidivas.
    Prevenção das lesões agudas que ocorrem no revestimento do estômago e do início do intestino, induzidas por medicamentos como os antiinflamatórios não-hormonais.

    COMPOSIÇÃO – OMEPRAZOL

    Cada cápsula contém: omeprazol(gastrorresistente) 10 mg/20 mg. Excipiente q.s.p. 1 cápsula.

    POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO – OMEPRAZOL

    Úlcera duodenal: administrar 20 mg de Omeprazol ao dia, de preferência antes do café da manhã, durante 2 semanas. Caso não ocorra a cicatrização, o tratamento deve prosseguir por mais duas semanas.
    Úlcera gástrica e esofagite de refluxo: administrar 20 mg de Omeprazol ao dia, antes do café da manhã, durante 4 semanas. Caso não ocorra a cicatrização, recomenda- se um tratamento adicional de mais quatro semanas.

    Observação: nos pacientes refratários a outros tratamentos, deve- se administrar 40 mg de Omeprazol ao dia, em tomada única antes do café da manhã, durante 4 semanas para os casos de úlcera duodenal e 8 semanas para os casos de úlcera gástrica e esofagite de refluxo grave, após as quais deverá ocorrer a cicatrização.

    Tratamento de manutenção: na prevenção de recidivas em pacientes com úlcera gástrica e pouco responsivos, recomenda- se administrar 20 mg de Omeprazol ao dia. Em caso de necessidade, a dose pode ser aumentada para 40 mg de Omeprazol uma vez ao dia.

    Síndrome de Zollinger- Ellison: a posologia deve ser adaptada de acordo com a resposta individual de cada paciente, mantendo o tratamento pelo tempo necessário para uma resposta clínica satisfatória e a critério médico. Recomenda-se a dose inicial de 60 mg de Omeprazol ao dia, em tomada única, antes do café da manhã. A maioria dos casos é controlada com doses de 20 a 120 mg ao dia. Posologias superiores a 80 mg/dia devem ser administradas em 2 tomadas diárias. Tratamentos prolongados por mais de 8 semanas, somente são aplicados na síndrome de Zollinger-Ellison, devendo ser efetuadas verificações periódicas do estômago através de endoscopias ou radiografias.

    Pacientes idosos ou com função hepática ou renal comprometidas: não é necessário ajustar as doses.

    Manutenção: úlcera duodenal e esofagite de refluxo, 10 mg 1 vez ao dia.

    Crianças: ainda não há experiências com o uso de Omeprazol.

    Superdosagem: não há informações disponíveis sobre casos de superdosagens.

    Doses únicas orais de até 160 mg de Omeprazol em único dia foram bem toleradas. Nos casos de superdosagem grave, proceder ao tratamento sintomático do paciente em local especializado.

    PRECAUÇÕES – OMEPRAZOL

    Gravidez e lactação: Omeprazol não deve ser administrado a mulheres grávidas ou lactantes. Em caso de necessidade, o médico deve avaliar se o benefício potencial da administração justifica o risco para o feto. Os estudos em animais, em longo prazo, mostraram a possibilidade de ocorrência de acloridria e conseqüente elevação da concentração sérica de gastrina. Entretanto, isto não se observa no tratamento por curto espaço de tempo, em torno de 2 a 4 semanas, geralmente indicado para a maioria dos casos de úlcera duodenal. Porém, nos casos de tratamento prolongado, como na esofagite de refluxo e na úlcera gástrica deve- se dar maior atenção à possibilidade de aumento da concentração da gastrina. Nos casos de úlcera gástrica, deve ser verificada a benignidade da lesão antes do tratamento. Em pacientes com funções hepática e renal normais não se observaram alterações nos parâmetros laboratoriais com a administração do Omeprazol. Entretanto, pacientes com funções hepática ou renal alteradas devem ser monitorizados durante o tratamento com o produto.

    REAÇÕES ADVERSAS – OMEPRAZOL

    Náuseas, vômitos, gastroenterite, obstipação, flatulência, diarréia transitória, cefaléia, tontura, sonolência, insônia, fraqueza, dor muscular e rash cutâneo. Houve relatos isolados de ginecomastia, leucopenia, trombocitopenia, angiodema, febre e distúrbios visuais. Durante tratamento prolongado tem sido observado aparecimento de cistos glandulares gástricos benignos e reversíveis. Essas reações são de intensidade leve e desaparecem, em geral, com a continuação do tratamento, ou logo após sua suspensão. – Interações medicamentosas: os estudos indicaram que o Omeprazol pode retardar a velocidade do metabolismo do diazepam, da fenitoína e da warfarina, drogas metabolizadas por oxidação hepática. O Omeprazol pode interferir na eliminação de algumas drogas importantes no ponto de vista terapêutico pela inibição do sistema dependente do citocromo P-450 monoxigenase hepática. Recomenda-se assim que quando do uso simultâneo do Omeprazol com drogas cujo metabolismo depende desse sistema, as doses das mesmas sejam ajustadas adequadamente, com a monitorização do paciente. Não foram observadas interações com propranolol, teofilina, lidocaína, quinidina, metoprolol e amoxicilina, mas pode haver interação medicamentosa com outras drogas que também sejam metabolizadas através do sistema enzimático do citocromo P-450. Não foram observadas interações com a administração simultânea de Omeprazol com antiácidos.

    CONTRA-INDICAÇÕES – OMEPRAZOL

    Em pacientes com hipersensibilidade ao Omeprazol e aos componentes da fórmula

    INDICAÇÕES – OMEPRAZOL

    Tratamento da úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagite de refluxo, síndrome de Zollinger- Ellison e pacientes refratários a outros tratamentos.

    APRESENTAÇÃO – OMEPRAZOL

    Caixas com 20 cápsulas de 10 mg e caixas com 10 cápsulas de 20 mg.

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  • Pesquisadores americanos descobriram uma forma de aliviar os efeitos colaterais de um medicamento usado no tratamento de câncer de cólon e outros tumores. Com os resultados do estudo, divulgado nesta sexta -feira (5) na revista científica Science, os cientistas esperam melhorar a eficácia da terapia ao diminuir a rejeição à droga.

    O medicamento quimioterápico CPT-11 (ou irinotecano), usado no tratamento do câncer de cólon e outros tumores, ataca o sistema digestivo, provocando diarreias graves – quase 30% dos pacientes que tomam esse remédio sofrem o problema.

    Esses efeitos colaterais

    Os efeitos colaterais que são causados por uma enzima – acabam limitando a dose do remédio suportada pelos pacientes. Com quantidades menores do medicamento, a eficácia da terapia acaba diminuindo.

    Atacar essa enzima para reduzir para diminuir seus efeitos colaterais não era uma tarefa simples. De acordo com o principal autor do estudo, Matthew Redinbo, da Universidade da Carolina do Norte (Estados Unidos), essas enzimas são encontradas em micróbios no intestino que têm um papel importante na saúde humana. Por isso, o objetivo dos pesquisadores era eliminar os danos colaterais da droga sem causar danos aos pacientes.

    – Nós precisamos manter as bactérias intestinais – elas nos ajudam a digerir a comida e nos protege contra infecções. O que nós conseguimos foi bloquear a ação dessa enzima que causa os efeitos colaterais, mas sem afetar os micróbios benéficos ou os intestinos. Isso aliviou os efeitos colaterais.

    Em vez de modificarem a composição da droga, os pesquisadores decidiram avaliar mais de 10 mil componentes para descobrir qual deles poderia bloquear a ação da proteína. Os cientistas encontraram quatro substâncias capazes de inativar a enzima sem afetar as células. Testes em ratos confirmaram o sucesso da pesquisa. Os animais que tomaram a droga anticâncer CPT-11 junto com uma das substâncias inibidoras sofreram menos diarreias do que aqueles que apenas tomaram o medicamento.

    – Com novas pesquisas, poderemos melhorar a eficácia e tolerância de drogas contra o câncer.

    Fonte R7

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  • A nimesulida ou nimesulide é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), que actua através da inibição da ciclooxigenase Esta é uma enzima responsável pela síntese de substâncias envolvidas na inflamação, tais como as prostaglandinas. Desta forma, a nimesulida combate os processos inflamatórios, as dores e a febre.

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: – NIMESULIDA

    Suspensão Oral (Gotas): embalagens com 1 e 25 frascos de 15 mL.

    USO PEDIÁTRICO PARA CRIANÇAS ACIMA DE UM ANO

    COMPOSIÇÃO: – NIMESULIDA

    Cada ml da suspensão oral (gotas) contém:Nimesulida 50 mg
    Excipientes: ácido cítrico monoidratado, aroma de frutas, citrato de sódio diidratado, goma xantana, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarose, sorbitol e água deionizada q.s.p. 1 ml

    INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – NIMESULIDA

    Ação esperada do medicamento: Nimesulida possui propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.
    Cuidados de armazenamento: Nimesulida gotas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), protegido da luz.
    Prazo de validade: Não use o medicamento com o prazo de validade vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto. NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO, pois as substâncias podem estar alteradas e causar prejuízo para a sua saúde. Verifique se o produto está lacrado e em boas condições de armazenamento.
    Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. O uso de Nimesulida não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação.
    Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com o seu médico. Recomenda- se utilizar Nimesulida depois das refeições. Agite antes de usar.
    Interrupção do tratamento: Você deverá estar sempre em contato com o seu médico, para que ele acompanhe a evolução do tratamento e decida quando e como este será interrompido. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer, ocasionalmente, febre, náuseas, dor de estômago, dor de cabeça, sonolência e vertigens. Normalmente, estes efeitos são leves e transitórios e não exigem interrupção do tratamento. Caso algum destes efeitos seja persistente, consulte o seu médico. Raras vezes podem ocorrer reações alérgicas; neste caso, consulte seu médico.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    Utilização com outras substâncias: Recomenda- se tomar Nimesulida após as refeições. Não se aconselha a ingestão de álcool ou outros alimentos ou medicamentos que provoquem irritação gástrica durante o tratamento com Nimesulida. É muito importante que você informe ao seu médico os problemas de saúde que você tenha.
    Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
    Nimesulida não deve ser utilizado por:
    ·· pacientes que tenham alergia ao Nimesulida ou outros antiinflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto),
    · mulheres grávidas ou em fase de amamentação,
    · pacientes com hemorragias do trato gastrointestinal,
    úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa,
    · disfunção hepática de moderada a grave e
    · disfunção renal grave.
    É importante que você informe seu médico se tiver:
    ·· doenças hemorrágicas,
    · doenças do trato gastrointestinal superior,
    insuficiência renal,
    insuficiência cardíaca congestiva,
    hipertensão,
    · ou se estiver em tratamento com anticoagulantes ou inibidores da agregação plaquetária.
    Nestes casos, o uso de Nimesulida pode ser feito desde que com supervisão médica adequada.
    Em caso de ingestão excessiva do produto entre em contato com o seu médico.
    Diabéticos: Nimesulida gotas possui 300 mg/ml de açúcar.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

    INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – NIMESULIDA

    Características: – NIMESULIDA

    O Nimesulida (4′- nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE), que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros AINEs, possui também ação analgésica e antipirética. O Nimesulida inibe seletivamente a enzima cicloxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
    A estrutura química do Nimesulida indica um mecanismo do tipo “scavenger”, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e a fagocitose.
    Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando- o um fármaco de ação antiinflamatória potente. Alguns estudos indicam ter o Nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
    O Nimesulida é prontamente absorvido do trato gastrointestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1- 2 horas. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 99% e a meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas. O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. O Nimesulida é metabolizado no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.
    A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrointestinal.

    Indicações: – NIMESULIDA

    Nimesulida é indicado como antiinflamatório, analgésico ou antipirético.

    CONTRA-INDICAÇÕES: – NIMESULIDA

    Hipersensibilidade individual ao produto, ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos antiinflamatórios não- esteróides; hemorragias gastrointestinais; úlcera péptica em fase ativa, disfunção hepática de moderada a grave e disfunção renal grave (clearance de creatinina abaixo de 30 ml/min).

    USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: – NIMESULIDA

    Como para os demais antiinflamatórios não- esteróides (AINES), o uso durante a gravidez não é recomendado.
    O uso de AINES até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distócia e atonia uterina. Os AINES também estão associados à indução do fechamento do ducto arterioso. Até o momento não há informação disponível sobre a excreção do Nimesulida no leite materno e, portanto, este não deve ser administrado a mulheres que estão amamentando.

    PRECAUÇÕES: – NIMESULIDA

    O produto deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de doenças hemorrágicas, portadores de afecções do trato gastrointestinal superior e em pacientes sob tratamento com anticoagulantes e outros fármacos inibidores da agregação plaquetária. Pacientes em tratamento com substâncias de limitada tolerabilidade gástrica devem ser submetidos a rigoroso controle médico.Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. Pacientes com clearance de creatinina < 30 ml/min devem ter a posologia reduzida. O tratamento deve ser suspenso e deve- se proceder um exame oftalmológico caso ocorram perturbações visuais em pacientes apresentando histórico de perturbações oculares devidas a outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs). Não foram relatadas até o momento evidências teratogênicas ou detecção no leite materno, porém o emprego não é aconselhado durante os períodos de gravidez e lactação.
    Em pacientes idosos, é necessária particular atenção na administração do produto.
    Como os outros AINEs, o Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente susceptíveis de sofrerem uma redução no fluxo sangüíneo renal. Desta forma, Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com distúrbios de coagulação (por exemplo, hemofílicos) e em pacientes sob terapia com anticoagulantes.
    A maioria dos pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs podem usar Nimesulida. No entanto, deve- se tomar cuidado com estes indivíduos. Do mesmo modo, pacientes com asma toleram o Nimesulida bem; mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.

    INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – NIMESULIDA

    Nimesulida / fármacos de alta ligação plasmática:
    O Nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser deslocado de seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras drogas, tais como fenofibrato, ácido salicílico, ácido valpróico e tolbutamida. Além disso, o Nimesulida também pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico e metotrexato, das proteínas plasmáticas. No entanto, não há evidência até o momento de que estas interações tenham significância clínica. Não há evidência de que o Nimesulida afete a glicemia em jejum ou a tolerância à glicose em pacientes diabéticos tratados com sulfoniluréias.
    Nimesulida / warfarina:
    Normalmente o Nimesulida não afeta a resposta à warfarina; no entanto, como alguns poucos pacientes podem apresentar um aumento do efeito anticoagulante, recomenda- se que o status da coagulação do paciente seja monitorizado quando as duas drogas forem administradas em conjunto.
    Nimesulida / ácido acetilsalicílico / outros antiinflamatórios não- esteróides (AINEs):
    O uso de dois ou mais AINEs, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode levar a um aumento dos efeitos adversos gastrointestinais.

    Nimesulida / fenitoína:

    Pode haver potencialização da ação da fenitoína.
    AINEs / lítio / metotrexato / probenecida / ciclosporina / álcool:
    Foram documentadas interações entre antiinflamatórios não- esteróides e lítio, metotrexato, probenecida e Nimesulida. Portanto, recomenda-se cuidado na administração concomitante de Nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrointestinais.
    Não houve interações clinicamente significativas com a administração concomitante de Nimesulida com digoxina, teofilina, glibenclamida, cimetidina e antiácidos.

    REAÇÕES ADVERSAS: – NIMESULIDA

    Ocasionalmente podem ocorrer febre, náuseas, epigastralgias e cefaléias, geralmente leves e transitórias.À semelhança de outros fármacos antiinflamatórios não- esteróides, o medicamento pode provocar sonolência e vertigens. Foram observados, raras vezes, casos de erupções cutâneas do tipo alérgico.

    POSOLOGIA – NIMESULIDA

    Aconselha- se administrar Nimesulida após as refeições. Em casos de insuficiência renal, a posologia deve ser adaptada às necessidades de cada paciente, de acordo com os valores da filtração glomerular.

    As gotas de Nimesulida são particularmente adequadas para o uso pediátrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpóreo da criança e dentro do esquema posológico recomendado para crianças.
    Cada gota do produto contém 2,5 mg de nimesulida.

    Crianças acima de um ano:
    A posologia recomendada é de 5 mg/Kg/dia, fracionada à critério médico em duas administrações. Recomenda- se administrar uma gota por kg de peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca da criança ou se preferir, diluída em um pouco de água açucarada.

    O frasco deve ser agitado antes da administração das gotas.

    SUPERDOSAGEM: – NIMESULIDA

    Até o momento não foram observados casos de superdosagem com o produto. Em caso de superdosagem com o produto, recomenda- se indução de emese ou aspiração e lavagem gástrica. Se ocorrer intoxicação, pode ser necessária diurese alcalina e se houver comprometimento da função renal, poderá ser necessária a realização de uma hemodiálise.

    PACIENTES IDOSOS: – NIMESULIDA

    Estudos clínicos realizados em idosos não indicaram a necessidade de alteração da dose normal. No entanto, como os pacientes idosos podem ser mais susceptíveis aos efeitos adversos, uma dose reduzida pode ser apropriada em casos isolados.

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  • O Ministério da Saúde publicou em seu portal neste sábado (18) um texto rebatendo as informações publicadas pela revista ‘Veja’ deste final de semana de que funcionários da Casa Civil teriam recebido propina em um contrato de compra emergencial do medicamento Tamiflu em junho de 2009. O medicamento é usado no combate à gripe H1N1.

    A nota afirma que “as compras foram realizadas diretamente entre o Ministério da Saúde e a diretoria do único laboratório produtor do medicamento, sem intermediários”. “Portanto, ao contrário do que afirma reportagem da revista Veja, a Casa Civil não teve interferência neste processo”, diz o texto. No portal também é possível acessar a nota de quatro páginas encaminhada à revista.

    O texto ressalta também que o valor pago na transação foi 76,7% mais baixo que o preço de mercado do produto, e que só existia um único laboratório produtor do medicamento no mundo.

    Segundo a revista ‘Veja’ deste final de semana, funcionários da Casa Civil teriam recebido pacotes de dinheiro, contendo R$ 200 mil, supostamente pela intermediação de um contrato de R$ 34,7 milhões para a compra emergencial do medicamento Tamiflu.

    A candidata do PT à Presidência, Dilma Rousseff, disse neste sábado (19), em Campinas, que nunca abrigou ou tomou conhecimento da ocorrência de atos ilegais na Casa Civil no período em que ocupou a pasta.

    Entenda o caso da suspeita de tráfico de influência na Casa Civil

    “Eu não tive acesso ainda a essa reportagem, mas eu tenho uma posição muito clara quanto a isso. Todas as denúncias têm de ser rigorosamente apuradas e investigadas. Acredito que as pessoas culpadas têm de ser drasticamente punidas”, afirmou Dilma. “Eu tenho um histórico de vida pública, jamais permiti, jamais abriguei práticas ilegais nas minhas proximidades. Não faria isso também na minha campanha.”

    Fonte G1

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