Bula de Remédio

Pesquisa mostra que dois a cada três homens com hipertensão tem disfunção erétil

A disfunção erétil, que em maior ou menor medida afeta dois milhões de espanhóis, aproximadamente 40% dos homens com mais de 40 anos, é um importante sintoma de possíveis doenças cardiovasculares, já que pode avisar sobre uma patologia cardíaca com até três anos de antecedência.

Um total de 93% dos pacientes com alguma doença cardiovascular, principal causa de morte na Espanha – três de cada dez mortes se devem a problemas cardíacos – sofre de disfunção erétil, uma patologia ainda mais frequente à medida que os homens envelhecem.

Por isso, a FEC (Fundação Espanhola do Coração), a FIU (Fundação para a pesquisa em Urologia) e a Semergen (Sociedade Espanhola de Médicos de Atendimento Primário, junto aos laboratórios Lilly, realizaram uma campanha para conscientizar os homens obre a necessidade de comparecer ao médico quando começam a notar problemas em relação ao sexo.

Segundo os promotores da campanha, apenas dois de cada dez homens com disfunção erétil consultam um especialista.

- O restante esconde, porque sente vergonha. Normalmente, são seus parceiros que dão o primeiro passo.

Por você, por mim, pelo sexo com coração é o lema de uma iniciativa que busca insistir que o sexo “praticado com precaução” não é contraindicado após uma doença cardiovascular.

A partir desta quarta-feira e até o final de novembro, um grupo de médicos viajará por toda a Espanha em uma campanha que insistirá na importância da prevenção e de cuidar dos fatores de risco, mas antes de tudo falará com clareza sobre a disfunção erétil, como é chamada a incapacidade persistente de conseguir ou de manter uma ereção suficiente que permita uma relação sexual satisfatória.

Além disso, lembrará que o risco de doenças cardiovasculares em pacientes com disfunção erétil “é o mesmo que em pessoas com casos de doenças cardiovasculares na família e em fumantes”.

Segundo os dados das organizações médicas que promoveram a campanha, dois de cada três homens com hipertensão arterial têm disfunção erétil, e mais da metade dos que sofrem desde problema têm colesterol elevado, lesões coronárias – 40% oclusões coronárias relevantes – e teste de esforço alterado.

A campanha insiste na prevenção – uma dieta saudável, com pouca gordura, redução do consumo de álcool, não fumar, praticar esporte -, já que evitar os fatores de riscos cardiovasculares melhora o fluxo sanguíneo durante a ereção.

Uma pesquisa realizada por estas mesmas organizações, e da qual colaboraram cerca de 30 associações de pacientes cardíacos, evidenciou que 50% dos homens que sofreram um episódio cardiovascular sentiu medo ao manter relações sexuais.

- O paciente bem controlado e tratado não corre risco, mas deverá consultar seu cardiologista antes de retomar sua vida sexual. O esforço cardiovascular que requer a atividade sexual – afirma um manual para o paciente editado como instrumento de divulgação da campanha – equivale à atividade das tarefas frequentes.

Portanto, acrescenta, “qualquer pessoa pode ter relações sexuais em circunstâncias normais”.

A pesquisa mostra que a maioria dos homens que sofreu infarto, ou outro tipo de episódios cardiovasculares, acredita que “é possível” recuperar a vida sexual, e apesar de 42% afirmarem não ter nenhum problema em falar de disfunção erétil, 28% preferiram não tocar no assunto, por vergonha ou pudor, ou por desconhecimento em 17,5% dos casos.

Como age: em forma de comprimido, o remédio bloqueia a produção do hormônio di-hidrotestosterona, que, produzido em excesso, torna o cabelo fino e frágil e ainda destrói os folículos.

Indicação: homens com predisposição genética à calvície ou com queda em fase incial e intermediária. É indicado mesmo a quem opta pelo transplante capilar

Duração do tratamento: pode ser usado por tempo indeterminado

Resultados: após dois meses

Eficácia: 65%

A opinião dos especialistas: assim que o uso é suspenso, o cabelo volta a cair. Se usado por mulheres grávidas ou que possam engravidar, pode causar má-formação em fetos do sexo masculino

BULA DO REMÉDIO

FINASTERIDA 1mg
USO ORAL
USO ADULTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO – FINASTERIDA

finasterida 1 mg – Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

COMPOSIÇÃO: – FINASTERIDA

Cada comprimido revestido contém:
finasterida ……………….. 1 mg
excipientes q.s.p. ……………….. 1 comprimido
(croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, laurilsulfato de sódio,
povidona, silicona antiespumante, corante opadry amarelo).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – FINASTERIDA

AÇÃO DO MEDICAMENTO:

A finasterida é utilizada no tratamento da calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO:  FINASTERIDA

É indicado no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética).

RISCOS DO MEDICAMENTO: – FINASTERIDA

Contra- indicações: A finasterida é contra-indicada em mulheres e crianças.
Mulheres férteis não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. A finasterida também é contra- indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento Advertências e precauções: Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática
benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.”

RESTRIÇÕES A GRUPOS DE RISCO:

Uso na gravidez: Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida.

Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal.
Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças.
Uso em idosos: Estudos clínicos não foram realizados em idosos com calvície de padrão masculino.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, ALIMENTOS E TESTES LABORATORIAIS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica.
A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofeno, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos,
diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: – FINASTERIDA

A finasterida é contra- indicada para mulheres em geral, independente da condição de gravidez. Mulheres férteis ou grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. Este medicamento é contra- indicado na faixa etária abaixo de 18 anos.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
finasterida
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
1mg
Comprimidos revestidos
Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser prejudicial para sua saúde.

MODO DE USO: – FINASTERIDA

O comprimido revestido de finasterida é laqueado, amarelo, redondo, biconvexo, com a inscrição “M” em um dos lados.
O comprimido deve ser ingerido com auxílio de líquido (por exemplo: água) com ou sem alimentos.
A posologia recomendada é de um comprimido de finasterida de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.
Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo.
O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício. O medicamento não funcionará mais rápido ou melhor, se você tomar mais que 1 vez ao dia. Se você esquecer de tomar uma dose, não tome dose extra. Tome somente o próximo comprimido como de costume. Siga sempre a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. Alguns efeitos colaterais foram observados após a administração do medicamento, tais como, diminuição do libido, disfunção erétil.

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE: – FINASTERIDA

Não há recomendações de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada, conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC), proteger da luz e da umidade, para minimizar a possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE – FINASTERIDA

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: – FINASTERIDA

Propriedades farmacodinâmicas:
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5- á-redutase do tipo II.
Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais.
A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5- á-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5- á-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.

Propriedades Farmacocinéticas: Absorção

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC (0- 24 h) foi de 53 ng·h/mL. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo- raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito
pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo

A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5- á- redutase da finasterida.

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14 C em homens, 39% da dose foram excretadas na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretadas nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meiavida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18- 60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Resultados de Eficácia e Segurança

A eficácia da finasterida foi demonstrada em 3 estudos duplo- cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2 desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi medida numa área representativa (5,1 cm2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda
significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo.
Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p < 0,001). O efeito preventivo da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto- avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas. A auto- avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12 meses. Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses. Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e melhora significativa na auto- avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas. Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo.

INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

A finasterida é indicada no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

CONTRA-INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

O produto é contra- indicado nos seguintes casos: Mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja: Gravidez). Pacientes com hipersensibilidade a quaisquer componentes do produto. O produto não é indicado para mulheres ou crianças.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO APÓS ABERTO – FINASTERIDA

O comprimido de finasterida 1 mg deve ser ingerido, via oral, com auxílio de quantidade suficiente de líquidos. Manter o medicamento na embalagem original.

POSOLOGIA: – FINASTERIDA

A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos. Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício.

ADVERTÊNCIAS: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. Categoria de risco na gravidez: X – “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.” Uso na gravidez: O produto é contra- indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar. Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida. Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal. Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças. Uso em idosos: Não é necessário ajuste posológico, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da finasterida é algo diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1 mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofen, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS – FINASTERIDA

Ao se avaliar as determinações laboratoriais de PSA, deve- se considerar o fato de que pacientes tratados com finasterida têm os níveis de PSA reduzidos. Não foram observadas outras diferenças em padrões de parâmetros laboratoriais em pacientes tratados com placebo e com finasterida.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

O produto é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos relacionados à droga foram relatados em >1% dos homens tratados com finasterida: diminuição da libido (finasterida, 1,8% vs. placebo, 1,3%) e disfunção erétil (1,3%, 0,7%). Além disso, foi relatada diminuição do volume do ejaculado em 0,8% dos homens tratados com finasterida e 0,4% dos homens que receberam placebo. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito da finasterida no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo.
A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos colaterais relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo.

SUPERDOSAGEM: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses não causaram efeitos adversos.
Não há recomendação de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto

ARMAZENAGEM: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada. Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz e umidade.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

VIAGRA – IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Nome: Viagra*

Nome genérico: citrato de sildenafil

Forma farmacêutica e apresentações:
comprimidos revestidos

Viagra* 25 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor azul, em cartuchos contendo 4 comprimidos revestidos.

Viagra* 50 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor azul, em cartuchos contendo 4 comprimidos revestidos.

Viagra* 100 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos de cor azul, em cartuchos contendo 4 comprimidos revestidos.

USO ADULTO

VIAGRA – Composição:

Cada comprimido revestido de Viagra* 25 mg contém citrato de sildenafil equivalente a 25 mg de sildenafil base.
Cada comprimido revestido de Viagra* 50 mg contém citrato de sildenafil equivalente a 50 mg de sildenafil base.
Cada comprimido revestido de Viagra* 100 mg contém citrato de sildenafil equivalente a 100 mg de sildenafil base.
Excipientes :

Celulose microcristalina, fosfato de cálcio hidrogenado (anidro), croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose, dióxido de titânio, lactose, triacetina, índigo carmim alumínio laca (E132).

PARTE II

VIAGRA – INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O medicamento deve ser conservado a temperatura ambiente (entre 15 e 30oC), ao abrigo da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto. Não use medicamento com prazo de validade vencido.

Viagra* não é indicado para o uso em mulheres e crianças.

Viagra* deve ser ingerido inteiro, no máximo uma vez ao dia conforme recomendação médica. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre o horário, a dose e a duração do tratamento.

Informe seu médico sobre o aparecimento de reações indesejáveis. As reações adversas mais comuns incluem: dor de cabeça, rubor, tontura3, dispepsia4, congestão nasal e distúrbios visuais (leves e transitórios; predominantemente visão com traços coloridos, mas também sensibilidade aumentada à luz ou visão turva).

VIAGRA* ESTÁ FORMALMENTE CONTRA- INDICADO PARA PACIENTES EM TRATAMENTO COM MEDICAMENTOS PARA ANGINA5 DE PEITO QUE CONTENHAM NITRATOS TAIS COMO, SUSTRATEÒ (BRISTOL-MYERS SQUIBB), MONOCORDIL (LABORATÓRIOS BALDACCI), ISORDIL (LABORATÓRIOS WYETH-WHITEHALL), NITRADISC (SEARLE DO BRASIL), NITRODERM TTS (NOVARTIS BIOCIÊNCIAS), ISOCORD (ASTA MÉDICA), CINCORDIL (LABORATÓRIOS WYETH-WHITEHALL), ISOSSORBIDA (CAZI QUÍMICA), ISOSSORBIDA (SANVAL), TRIDIL (CRISTÁLIA PRODS. QUIM. FARMACÊUTICOS), ENTRE OUTROS.

Viagra* também é contra- indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a quaisquer componentes do produto.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIOS SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

PARTE III

VIAGRA – INFORMAÇÕES TÉCNICAS

VIAGRA – PROPRIEDADES FARMACODINÂMICAS:
O sildenafil é uma nova terapêutica oral para a disfunção erétil, que age restaurando a função erétil, resultando em uma resposta natural à estimulação sexual.

O mecanismo fisiológico responsável pela ereção do pênis envolve a liberação de óxido nítrico nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual. O óxido nítrico ativa a enzima guanilato ciclase, que por sua vez induz um aumento dos níveis de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), produzindo um relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos, permitindo o influxo de sangue.

O sildenafil é um potente e seletivo inibidor da fosfodiesterase- 5 (PDE-5), específica do GMPc, a qual é responsável pela degradação do mesmo no corpo cavernoso. O sildenafil promove a ereção por ação periférica. O sildenafil não exerce um efeito relaxante diretamente sobre os corpos cavernosos isolados de humanos, mas aumenta potencialmente o efeito relaxante do óxido nítrico sobre esse tecido. Quando a via óxido nítrico/GMPc é ativada, como ocorre com a estimulação sexual, a inibição da PDE-5 pelo sildenafil resulta em um aumento dos níveis de GMPc nos corpos cavernosos. Portanto, a estimulação sexual é necessária para que o sildenafil possa produzir seus efeitos farmacológicos benéficos.

A administração de doses únicas orais de sildenafil de até 100 mg a voluntários sadios,
não produziu efeitos clinicamente significantes no eletrocardiograma9 (ECG). A média da diminuição da pressão arterial sistólica na posição supina, após administração oral de 100 mg, foi de 8,4 mmHg. A mudança correspondente na pressão arterial diastólica na posição supina, foi de 5,5 mmHg. Essas diminuições na pressão arterial são consistentes com os efeitos vasodilatadores do sildenafil, provavelmente devido ao aumento dos níveis de GMPc na musculatura lisa dos vasos sanguíneos.

O sildenafil não exerce efeitos sobre a acuidade visual ou sensibilidade de contrastes.

Utilizando- se o teste de coloração de Farnsworth-Munsell 100, foi observado em alguns indivíduos, alterações leves e transitórias na distinção de cores (azul/verde), uma hora após a administração de uma dose de 100 mg; 2 horas após a administração, não foram observados efeitos evidentes. O mecanismo aceito para essa alteração na distinção de cores está relacionado com a inibição da fosfodiesterase-6 (PDE-6), que está envolvida na cascata de fototransdução da retina10. Estudos in vitro demonstram que o sildenafil é 10 vezes menos potente para a PDE-6 do que para a PDE-5.

Estudos in vitro demonstraram que a seletividade do sildenafil pela PDE- 5 é de 10 a
10.000 vezes superior àquela apresentada para outras fosfodiesterases (PDE 1, 2, 3, 4 e 6). Em particular, o sildenafil tem uma afinidade pela PDE- 5, 4.000 vezes superior àquela pela PDE-3, a fosfodiesterase isomórfica específica do AMPc (monofosfato de adenosina cíclico) envolvida no controle da contratilidade cardíaca.

VIAGRA – PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorção

O sildenafil é rapidamente absorvido. As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas dentro de 30 a 120 minutos (em média 60 minutos) após uma dose oral, em jejum. A média absoluta da biodisponibilidade oral é 41% (variando entre 25 – 63%). A farmacocinética oral do sildenafil é proporcional no intervalo das doses recomendadas (25-100 mg).

Quando o sildenafil é administrado com uma refeição rica em lipídios, a taxa de absorção é reduzida, verificando- se um atraso médio de 60 minutos no Tmáx e uma redução média de 29 % na Cmáx.

Distribuição

O volume médio de distribuição do sildenafil no estado de equilíbrio (steady state) é de 105 litros, indicando sua distribuição nos tecidos. O sildenafil e o seu principal metabólito circulante, o N- desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96 %. A ligação protéica é independente da concentração total da droga.

Em voluntários sadios recebendo sildenafil (100 mg em dose única) menos de 0,0002 % (em média 188 ng) da dose administrada estava presente no sêmen, 90 minutos após a administração do fármaco.

Metabolismo

O sildenafil sofre uma depuração hepática principalmente, pelas isoenzimas microsomais CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via secundária). O principal metabólito circulante resulta da N- desmetilação do sildenafil. Esse metabólito apresenta um perfil de seletividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafil e uma potência de inibição in vitro para a PDE-5 de aproximadamente 50 % daquela verificada para a droga inalterada. A concentração plasmática desse metabólito é de aproximadamente 40 % daquela verificada para o sildenafil. O metabólito N-desmetil é amplamente metabolizado, apresentando uma meia-vida terminal de aproximadamente 4 h.

Eliminação

O clearance total do sildenafil é de 41 L/h, com uma meia- vida terminal de 3-5 horas.
Após administração oral ou intravenosa, o sildenafil é excretado sob a forma de metabólitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80 % da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina12 (aproximadamente 13 % da dose oral administrada).

Farmacocinética em Grupos de Pacientes Especiais:

Idosos

Em voluntários sadios idosos (com idade igual ou superior a 65 anos), foi observada uma redução no clearance do sildenafil, com uma concentração plasmática da droga livre, aproximadamente 40 % maior que aquela observada em voluntários sadios mais jovens (18- 45 anos). No entanto, uma avaliação da base de dados de segurança demonstrou que a idade não apresenta nenhum efeito na incidência de reações adversas.

Insuficiência Renal

Em voluntários com insuficiência renal leve (clearance de creatinina14 = 50- 80 mL/min) e moderada (clearance de creatinina14 = 30-49 mL/min), a farmacocinética relativa a uma dose única oral de sildenafil (50 mg) não foi alterada. Em voluntários com insuficiência renal13 grave (clearance de creatinina14 < 30 mL/min), o clearance do sildenafil se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (100 %) e da Cmáx (88 %), quando comparado com indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência renal. Insuficiência Hepática Em voluntários com cirrose hepática (Child- Pugh A e B) o clearance do sildenafil se mostrou reduzido, resultando em um aumento da AUC (84 %) e da Cmáx (47 %), quando comparado com indivíduos de idade semelhante, sem insuficiência hepática. Dados de Segurança Pré- Clínicos O sildenafil não demonstrou qualquer potencial mutagênico ou carcinogênico. INFORMAÇÕES ADICIONAIS DE ESTUDOS CLÍNICOS A eficácia e segurança de Viagra* foram avaliadas em 21 estudos randomizados, duplo- cegos, placebo-controlados, com duração de até 6 meses. Viagra* foi administrado a mais de 3000 pacientes com idades variando entre 19 e 87 anos, com disfunção erétil de diferentes etiologias (orgânica, psicogênica, mista). A eficácia foi avaliada utilizando-se um questionário de avaliação global, diário de ereções, através do Índice Internacional da Função Erétil (IIFE, um questionário validado da função erétil) e um questionário para a parceira. A eficácia do Viagra*, determinada como sendo a capacidade de alcançar e manter uma ereção suficiente para a relação sexual, foi demonstrada nos 21 estudos e foi mantida em estudos de longa duração (um ano). Em estudos de dose fixa, a proporção de pacientes que relataram que o tratamento melhorou a ereção foi de 62 % (25 mg), 74 % (50 mg) e 82 % (100 mg) em comparação com 25 % para o placebo. Em adição à melhora da função erétil, a análise do IIFE demonstrou que o tratamento com Viagra* também melhorou os aspectos relacionados ao orgasmo, satisfação sexual e satisfação geral. Ao longo de todos os estudos, a proporção de pacientes que relataram melhora com a utilização de Viagra*, foi de 59 % dos pacientes diabéticos, 43 % dos pacientes que sofreram prostatectomia total e 83 % dos pacientes com lesões na medula espinhal (versus 16 %, 15 % e 12 % com placebo, respectivamente). VIAGRA – INDICAÇÕES Viagra* está indicado para o tratamento da disfunção erétil. VIAGRA – CONTRA-INDICAÇÕES O uso do Viagra* está contra- indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou à quaisquer componentes da fórmula. De acordo com os conhecidos efeitos do sildenafil sobre a via do óxido nítrico/GMPc (vide “Propriedades Farmacodinâmicas”), foi demonstrado que o Viagra* potencializa o efeito hipotensor dos nitratos, estando portanto, contra- indicada a sua administração a pacientes usuários de quaisquer formas doadoras de óxido nítrico ou nitratos. VIAGRA – ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES O conhecimento da história clínica e a realização de um exame físico completo, são necessários para se diagnosticar a disfunção erétil, determinar as prováveis causas e identificar o tratamento adequado. Existe um grau de risco cardíaco associado à atividade sexual. Portanto, os médicos podem requerer uma avaliação da condição cardiovascular dos seus pacientes antes de iniciarem qualquer tratamento para a disfunção erétil. Os agentes para tratamento da disfunção erétil devem ser utilizados com precaução em pacientes com deformações anatômicas do pênis (tais como angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie), ou em pacientes com condições, que possam predispor ao priapismo (tais como anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia). Os agentes para o tratamento da disfunção erétil não devem ser utilizados em homens para os quais a atividade sexual esteja desaconselhada. A segurança e a eficácia das associações de Viagra* com outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas. Portanto, o uso dessas associações não é recomendado. O Viagra* não tem efeito sobre o tempo de sangramento, mesmo durante a co- administração de ácido acetilsalicílico. Estudos in vitro com plaquetas humanas indicam que o sildenafil potencializa o efeito anti-agregante do nitroprussiato de sódio (um doador de óxido nítrico). Não existem informações relativas à segurança da administração do Viagra* a pacientes com distúrbios hemorrágicos ou com úlcera péptica ativa. Por esse motivo, Viagra* deve ser administrado com precaução a esses pacientes. Uma minoria dos pacientes que têm retinite pigmentosa hereditária apresentam alterações genéticas das fosfodiesterases da retina10. Não existem informações relativas à segurança da administração do Viagra* a pacientes com retinite pigmentosa. Portanto, o Viagra* deve ser administrado com precaução a esses pacientes. VIAGRA – GRAVIDEZ1 E LACTAÇÃO O Viagra* não está indicado para o uso em mulheres. Não foram observados quaisquer efeitos teratogênicos, problemas na fertilidade ou efeitos adversos sobre o desenvolvimento peri/pós- natal, nos estudos de reprodução realizados em ratos e coelhos após a administração oral de sildenafil. Não foi observado qualquer efeito sobre a motilidade ou morfologia dos espermatozóides após a administração de doses únicas de 100 mg de Viagra*, por via oral, a voluntários sadios. VIAGRA – USO EM CRIANÇAS Viagra* não é indicado para o uso em crianças. VIAGRA – EFEITOS NA HABILIDADE DE DIRIGIR E DE OPERAR MÁQUINAS Não existem precauções especiais quanto à habilidade de dirigir ou de operar máquinas. VIAGRA – INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS EFEITOS DE OUTROS FÁRMACOS SOBRE O VIAGRA* Estudos in vitro: O metabolismo11 do sildenafil é mediado principalmente pelas formas isomórficas do citocromo P450 (CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via secundária). Portanto, inibidores dessas isoenzimas podem reduzir o clearance do sildenafil. Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor não- específico do citocromo CYP3A4, causou um aumento de 56 % na concentração plasmática de sildenafil, quando co-administrada com Viagra* (50 mg) a voluntários sadios. A análise farmacocinética populacional dos estudos clínicos indicou uma diminuição do clearance de sildenafil quando co- administrado com inibidores do citocromo CYP3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina, cimetidina). No entanto, nenhum aumento na incidência dos efeitos adversos foi observado nesses pacientes. Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não exerceram nenhum efeito sobre a biodisponibilidade do Viagra*. A análise farmacocinética populacional não demonstrou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil, quando essas medicações foram agrupadas da seguinte forma: inibidores do citocromo CYP2C9 (tais como tolbutamida, varfarina), inibidores do citocromo CYP2D6 (tais como os inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos relacionados, diuréticos de alça e poupadores de potássio, inibidores da enzima6 conversora de angiotensina (ECA), bloqueadores de canais de cálcio, antagonistas b- adrenérgicos ou indutores do metabolismo associado ao citocromo CYP450 (tais como rifampicina, barbitúricos). VIAGRA – EFEITOS DO VIAGRA* SOBRE OUTROS FÁRMACOS Estudos in vitro: O sildenafil é um fraco inibidor das formas isomórficas do citocromo P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50 > 150 mM). Uma vez que o pico de concentração plasmática do sildenafil é de aproximadamente 1 mM após as doses recomendadas, é improvável que o Viagra* irá alterar o clearance dos substratos dessas isoenzimas.

Estudos in vivo:

Nenhuma interação significante foi demonstrada com a tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg), sendo que ambas são metabolizadas pelo citocromo CYP2C9.

Viagra* (50 mg) não potencializa o aumento no tempo de sangramento provocado pelo ácido acetilsalicílico (150 mg).

Viagra* (50 mg) não potencializa os efeitos hipotensores do álcool em voluntários sadios com um nível alcoólico no sangue7 de 80 mg/dL19.

Não foi verificada qualquer interação resultante da co- administração de Viagra* (100 mg) com amlodipina em pacientes hipertensos. A redução adicional média da pressão arterial na posição supina (sistólica, 8 mmHg; diastólica, 7 mmHg) foi semelhante àquela observada quando Viagra* foi administrado isoladamente a voluntários sadios (vide “Propriedades Farmacodinâmicas”).

A análise da base de dados sobre segurança não demonstrou qualquer diferença no perfil de efeitos colaterais, em pacientes tratados com Viagra*, na presença e ausência de medicação anti- hipertensiva.

Foi demonstrado que Viagra* potencializa o efeito hipotensor da terapêutica com nitratos, tanto de uso agudo20 quanto crônico. Portanto, o uso de nitratos ou doadores de óxido nítrico com Viagra* é contra- indicado (vide “Contra-Indicações”).

VIAGRA – REAÇÕES ADVERSAS
Viagra* foi administrado a mais de 3700 pacientes (com idades variando entre 19 e 87 anos) durante estudos clínicos realizados no mundo todo. Mais de 550 pacientes foram tratados durante um período superior a um ano.
O tratamento com Viagra* foi bem tolerado. Em estudos clínicos placebo- controlados, a frequência de descontinuação devido a reações adversas foi baixa e semelhante àquela observada com o placebo. As reações adversas foram em geral, transitórias e de natureza leve a moderada.

No decorrer dos diferentes protocolos de estudos clínicos, o perfil das reações adversas relatado pelos pacientes medicados com Viagra*, foi semelhante. Em estudos de dose fixa, a incidência de reações adversas aumentou com a dose. A natureza dessas reações em estudos de dose flexível, que refletem de forma mais adequada o regime posológico recomendado, foi semelhante àquela observada nos estudos de dose fixa.

As seguintes reações adversas, cuja relação com Viagra* é possível, provável ou desconhecida, foram as mais frequentemente relatadas quando o Viagra* foi administrado, conforme a necessidade, em estudos clínicos de dose flexível:

Cardiovasculares: Cefaléia, rubor, tontura.
Digestivas: Dispepsia.
Respiratórias: Congestão nasal.
Órgãos dos sentidos: Alterações visuais (Leves e transitórios. Predominantemente
distorção de cores, mas também sensibilidade aumentada à luz ou visão turva).

Para doses superiores às recomendadas, as reações adversas foram semelhantes àquelas descritas acima porém, relatadas mais frequentemente.

Nenhum caso de priapismo foi relatado.

VIAGRA – POSOLOGIA

Os comprimidos de Viagra* destinam- se à administração por via oral.

VIAGRA – USO EM ADULTOS
A dose recomendada é de 50 mg em dose única, administrada quando necessária e aproximadamente uma hora antes da relação sexual. De acordo com a eficácia e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A frequência máxima recomendada de Viagra* é de uma vez ao dia.

VIAGRA – USO EM IDOSOS

A mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos.

VIAGRA – USO NA INSUFICIÊNCIA RENAL13 OU HEPÁTICA
A mesma dosagem indicada para pacientes adultos pode ser utilizada em pacientes com insuficiência renal ou hepática.

VIAGRA – USO EM CRIANÇAS

Viagra* não é indicado para o uso em crianças.

VIAGRA – SUPERDOSAGEM

Em estudos realizados com voluntários sadios, utilizando doses únicas de até 800 mg, os eventos adversos foram semelhantes àqueles observados com doses inferiores, no entanto a taxa de incidência se mostrou superior.

Em casos de superdosagem, medidas gerais de suporte deverão ser adotadas conforme a necessidade. Uma vez que sildenafil se encontra fortemente ligado às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina12, não se espera que a diálise renal13 possa acelerar a depuração do sildenafil.

PARTE IV

“ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.”

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Medicamento Apresentação Preço Laboratório
viagra 50 mg caixa 2 comprimido R$ 63,91 pfizer
viagra 25 mg caixa 4 comprimido R$ 116,25 pfizer
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VIAGRA – Laboratório

PFIZER
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