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     MINESSE®

    gestodeno, etinilestradiol

     Identificação do Medicamento

    Nome comercial: Minesse®
    Nome genérico: gestodeno, etinilestradiol

     Apresentação:

    Minesse® em embalagem contendo 1 blister com 24 comprimidos revestidos.
    VIA DE ADMINISTRAÇÃO: USO ORAL, USO ADULTO

     Composição:

    Cada comprimido revestido de Minesse® contém 60 mcg de gestodeno e 15 mcg de etinilestradiol. Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, estearato de magnésio, polacrilina potássica, corante opadry amarelo (hipromelose, dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo e óxido férrico vermelho), macrogol e cera E pharma.

     Informações ao Paciente:

     Para que este medicamento é indicado?

    Minesse® (gestodeno, etinilestradiol) é indicado na prevenção da gravidez. Embora tendo eficácia bem estabelecida, há casos de gravidez em mulheres utilizando contraceptivos orais.

     Como este medicamento funciona?

    Minesse® é um contraceptivo oral que combina 2 hormônios, o etinilestradiol e o gestodeno. Os contraceptivos orais combinados, que possuem 2 hormônios em sua composição, agem por supressão das gonadotrofinas, ou seja, pela inibição dos estímulos hormonais que levam à ovulação. Embora o resultado primário dessa ação seja a inibição da ovulação, outras alterações incluem mudanças no muco cervical (que aumenta a dificuldade de entrada do esperma no útero) e no endométrio (que reduz a probabilidade de implantação no endométrio).

     Quando não devo usar este medicamento?

    Minesse® não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou com suspeita de gravidez, ou ainda por mulheres que estejam amamentando. Minesse® não deve ser utilizado por mulheres com hipersensibilidade (alergia) a qualquer um dos componentes de Minesse®. Minesse® não deve ser utilizado por mulheres que apresentem qualquer uma das seguintes condições: história anterior ou atual de trombose venosa profunda (obstrução de uma veia); história anterior ou atual de tromboembolismo (obstrução de um ou mais vasos sanguíneos por coágulo); doença vascular cerebral (“derrame”) ou arterial coronariana; valvulopatias trombogênicas (alteração cardíaca que leva à formação de coágulos); distúrbios do ritmo cardíaco trombogênico (alteração do ritmo do coração que leva à formação de coágulos); trombofilias hereditárias ou adquiridas (distúrbios da coagulação com formação de coágulos); dor de
    cabeça com sintomas neurológicos tais como aura (sensações que antecedem crises de enxaqueca, que podem ser
    alterações na visão, formigamentos no corpo ou diminuição de força); diabetes com comprometimento da circulação; hipertensão (pressão alta) não controlada: câncer de mama ou outra neoplasia dependente do
    hormônio estrogênio conhecido ou suspeito; tumores do fígado, ou doença do fígado ativa, desde que a função
    hepática não tenha retornado ao normal; sangramento vaginal sem causa determinada; história anterior ou atual
    de pancreatite associada à hipertrigliceridemia severa (inflamação do pâncreas com aumento dos níveis de triglicerídeos no sangue). Este medicamento é contraindicado para uso por homens. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

     O Que devo saber antes de usar este medicamento?

     Precauções:

    O uso de contraceptivos orais combinados deve ser feito com acompanhamento médico. Intolerância à glicose tem sido relatada em usuárias de contraceptivos orais combinados. Por isso, pacientes com intolerância à glicose ou
    diabetes mellitus devem ser acompanhadas criteriosamente enquanto estiverem recebendo contraceptivos orais combinados. (vide questão 3. Quando não devo usar este medicamento?). Uma pequena parcela das usuárias de contraceptivos orais combinados pode apresentar alterações lipídicas (alteração dos níveis de colesterol). Hipertrigliceridemia (aumento dos triglicerídeos) persistente pode ocorrer em uma pequena parcela das usuárias de contraceptivos orais combinados. Elevações de triglicérides plasmáticos em usuárias de contraceptivos orais combinados podem resultar em pancreatite (inflamação no pâncreas) e outras complicações. Mulheres em tratamento para dislipidemias devem ser rigorosamente monitoradas se optarem pelo uso de contraceptivos orais
    combinados. Algumas mulheres podem não apresentar menstruação durante o intervalo sem comprimidos. Se o contraceptivo oral combinado não foi utilizado de acordo com as orientações antes da menstruação ou se não ocorrer duas menstruações consecutivas, deve-se interromper o uso e utilizar um método contraceptivo não-hormonal de
    controle da natalidade até que a possibilidade de gravidez seja excluída. Pode ocorrer sangramento de escape em mulheres em tratamento com contraceptivos orais combinados, sobretudo nos primeiros três meses de uso. Se esse tipo de sangramento persistir ou recorrer, o médico deve ser informado. Caso alguma destas alterações ocorra, o médico deve ser informado. Algumas mulheres podem apresentar amenorreia (ausência de hemorragia, menstruação) pós-pílula, possivelmente com anovulação (sem ovulação) ou oligomenorreia (hemorragia, menstruação em pequena quantidade). Mulheres utilizando contraceptivos orais combinados com história de depressão devem ser observadas criteriosamente e o medicamento deve ser suspenso se a depressão reaparecer com gravidade. As pacientes que ficarem significantemente deprimidas durante o tratamento com contraceptivos orais combinados devem interromper o uso do medicamento e utilizar um método contraceptivo alternativo, na tentativa de determinar se o sintoma está relacionado ao medicamento. Este produto não protege contra infecção por HIV
    (AIDS) ou outras doenças sexualmente transmissíveis. Diarreia e/ou vômitos podem reduzir a absorção do hormônio, resultando na diminuição das concentrações séricas. Orientação em caso de vômitos e/ ou diarreia vide
    questão 6.Como devo usar este medicamento? Gravidez: Se ocorrer gravidez durante o tratamento com contraceptivo oral combinado, as próximas administrações devem ser interrompidas. Não há evidências conclusivas de que o estrogênio e o progestogênio contidos no contraceptivo oral combinado prejudicarão o desenvolvimento do bebê se houver concepção acidental durante seu uso (vide questão3. Quando não devo usar este medicamento?). Lactação: Pequenas quantidades de contraceptivos hormonais e/ou metabólitos foram identificados no leite materno e poucos efeitos adversos foram relatados em lactentes, incluindo icterícia (cor amarelada da pele) e aumento das
    mamas. A lactação pode ser afetada pelos contraceptivos orais combinados, pois contraceptivos orais combinados podem reduzir a quantidade e alterar a composição do leite materno. Em geral, não deve ser recomendado o uso de contraceptivos orais combinados até que a lactante tenha deixado totalmente de amamentar a criança.

     Advertências:

    Fumar aumenta o risco de efeitos colaterais cardiovasculares graves decorrentes do uso de contraceptivos orais
    combinados. Este risco aumenta com a idade e com a intensidade do consumo de cigarros e é bastante acentuado
    em mulheres com mais de 35 anos de idade. Mulheres que tomam contraceptivos orais combinados devem ser
    firmemente aconselhadas a não fumar.

    1. Tromboembolismo e trombose venosa e arterial O uso de contraceptivos orais combinados está associado a aumento do risco de eventos tromboembólicos (formação e eliminação de coágulos nos vasos sanguíneos) e trombóticos (obstrução de uma veia ou artéria). Entre os eventos relatados estão:
    trombose venosa profunda (obstrução de uma veia por um coágulo); embolia pulmonar (obstrução de uma veia do pulmão por um coágulo); infarto do miocárdio e acidentes vasculares cerebrais (conhecido como derrame) e ataque isquêmico transitório (paciente apresenta sintomas de derrame que duram menos de 24 horas). O risco para tais eventos é ainda maior em mulheres com condições predisponentes para tromboembolismo e trombose venosos.

    A seguir, exemplos de condições predisponentes para tromboembolismo e trombose venosa e arterial: *obesidade,*cirurgia ou trauma com maior risco de trombose. *parto recente ou aborto no segundo trimestre. *imobilização prolongada. *idade avançada. *tabagismo,fumo. *hipertensão (pressão alta). *dislipidemia (aumento do colesterol no sangue). O risco de acidente vascular cerebral (“derrame”) pode ser maior em usuárias de contraceptivo oral combinado que sofrem de enxaqueca (particularmente enxaqueca com aura, sensações ou mal estar que antecedem crises de enxaqueca).

    2. Lesões oculares: Houve relatos de casos de trombose vascular retiniana (obstrução de um vaso do olho) com o uso de contraceptivos orais combinados, que podem resultar em perda total ou parcial da visão. Se houver sinais ou sintomas de alterações visuais, início de proptose (olho saltado para fora) ou diplopia (visão dupla), papiledema (edema, inchaço, do nervo do olho) ou lesões vasculares retinianas (dos vasos da retina), deve-se interromper o uso dos contraceptivos orais combinados e avaliar imediatamente a causa.

    3. Pressão arterial: Aumento da pressão arterial tem sido relatado em mulheres em uso de contraceptivos orais combinados. Em mulheres com hipertensão (pressão alta), histórico de hipertensão ou doenças relacionadas à hipertensão (incluindo algumas doenças renais), pode ser preferível utilizar outro método controle da natalidade. Se contraceptivos orais combinados forem usados nestes casos, um acompanhamento rigoroso deve ser feito; caso ocorra aumento significativo da pressão arterial, deve-se interromper o uso do contraceptivo oral combinado.
    Aumento da pressão arterial associado ao uso de contraceptivo oral combinado, geralmente retorna aos valores basais (normais) com a interrupção do uso. O uso de contraceptivo oral combinado é contraindicado em mulheres com hipertensão não-controlada.

    4.Câncer dos órgãos reprodutores: Câncer de colo de útero. O fator de risco mais importante para o câncer cervical, de colo de útero, é a infecção pelo papiloma vírus humano. Alguns estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral combinado pode estar associado ao aumento do risco de câncer de colo de útero em algumas populações de mulheres. No entanto, ainda há controvérsia sobre o grau em que essas descobertas podem estar relacionadas a diferenças de comportamento sexual e outros fatores. Nos casos de sangramento genital anormal não diagnosticado, estão indicadas medidas diagnósticas adequadas. Câncer de mama: Os fatores de risco estabelecidos para o desenvolvimento do câncer de mama incluem aumento da idade, histórico familiar, obesidade e mulheres que nunca tiveram filhos e idade tardia para a primeira gravidez. Um estudo mostrou que o risco de diagnóstico de câncer de mama foi ligeiramente maior em mulheres que utilizaram contraceptivos orais combinados do que nas que nunca utilizaram. O aumento do risco desaparece gradualmente no transcorrer de 10 anos após a interrupção do uso de contraceptivos orais combinados. O padrão observado de aumento do risco de diagnóstico de câncer de mama pode ser consequência da detecção mais precoce desse câncer em usuárias de contraceptivos orais combinados, dos efeitos biológicos dos contraceptivos orais combinados ou uma combinação de ambos.

    5. Neoplasia hepática/doença hepática: Os tumores (câncer) hepáticos, em casos extremamente raros, podem estar associados ao uso de contraceptivo oral combinado. O risco parece aumentar com o tempo de uso do contraceptivo oral combinado. Mulheres com história de colestase (doença que compromete a produção da bile, o fígado e a vesícula biliar) relacionada ao contraceptivo oral combinado, e as que desenvolveram colestase durante a gravidez são mais propensas a apresentar essa condição, colestase, com o uso de contraceptivo oral combinado. Essas pacientes que usam contraceptivo oral combinado devem ser rigorosamente monitoradas, e o uso de contraceptivo oral combinado deve ser interrompido se colestase recorrer. Foi relatada lesão das células do fígado com o uso de contraceptivos orais combinados. A identificação precoce da lesão associada ao uso de contraceptivo oral combinado pode reduzir a gravidade do quadro quando o contraceptivo oral combinado é descontinuado. Se a lesão for diagnosticada, a paciente deve interromper o uso do contraceptivo oral combinado, utilizar um método de controle da natalidade não -hormonal e consultar seu médico.

    6. Enxaqueca/Cefaleia: Início ou piora de enxaqueca, ou desenvolvimento de cefaleia (dor de cabeça) com padrão novo que seja recorrente, persistente ou grave requer a descontinuação do contraceptivo oral combinado e avaliação da causa. Mulheres que sofrem de enxaqueca, particularmente enxaqueca com aura (sensações ou mal estar que antecedem crises de enxaqueca), que fazem uso de contraceptivos orais combinados podem ter um risco aumentado de “derrame”.

    7. Imune Angioedema: (edema, inchaço, generalizado)
    Os estrogênios exógenos podem induzir ou exacerbar os sintomas de angioedema (inchaço em todas as partes do corpo, podendo incluir as vias aéreas ), particularmente em mulheres com angioedema hereditário. Atenção: Este medicamento contém: Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.

     Interações Medicamentosas:

    Alguns medicamentos podem reduzir a eficácia dos contraceptivos orais quando tomados ao mesmo tempo. Interações entre etinilestradiol (um dos hormônios presentes no Minesse®) e outras substâncias podem diminuir ou aumentar as concentrações séricas (no sangue) de etinilestradiol. Concentrações séricas mais baixas de etinilestradiol podem causar maior incidência de sangramento de escape e irregularidades menstruais e, possivelmente, podem reduzir a eficácia do contraceptivo oral combinado. Durante o uso concomitante de produtos com etinilestradiol e substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se que um método anticoncepcional não hormonal (com o preservativos e espermicida) seja utilizado além da ingestão regular de Minesse®. No caso de uso prolongado dessas substâncias, os contraceptivos orais combinados não devem ser considerados os contraceptivos primários (principal). Após a descontinuação das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol, recomenda-se o uso de um método anticoncepcional não hormonal por, no mínimo, 7 dias. Em alguns casos é necessário o uso por um tempo mais prolongado do método anticoncepcional não hormonal, deste modo converse com o seu médico para que ele possa avaliar possíveis interações com outros medicamentos e/ou substâncias. A seguir, alguns exemplos das substâncias que podem diminuir as concentrações séricas de etinilestradiol: *qualquer substância que reduza o tempo do trânsito gastrintestinal e, portanto, a absorção do etinilestradiol; *medicamentos como: rifampicina (medicamento usado para tratamento de tuberculose), rifabutina, barbitúricos (medicamentos utilizados em anestesias), fenilbutazona, fenitoína (antiepiléptico), dexametasona, griseofulvina (medicamento antifúngico, para tratamento de micoses), topiramato (antiepiléptico), modafinila (medicamento usado no tratamento de distúrbios do sono). *Hypericum perforatum, também conhecido como erva de São João, e ritonavir (antiviral). *alguns antibióticos, por exemplo, ampicilina, outras penicilinas e tetraciclinas. A seguir, alguns exemplos de substâncias que podem aumentar as concentrações séricas de etinilestradiol: *atorvastatina (medicamento para o colesterol). *ácido ascórbico (vitamina C) e o paracetamol (acetaminofeno). *indinavir (antiviral), fluconazol (antifúngico) e troleandomicina (antibiótico).
    A troleandomicina pode aumentar o risco de colestase intra-hepática (parada ou dificuldade da eliminação da bile) durante a administração concomitante com contraceptivos orais combinados. O etinilestradiol pode interferir no metabolismo de outras drogas podendo aumentar as concentrações plasmáticas e teciduais (p. ex.,ciclosporina, teofilina, corticosteroides) ou diminuir (p. ex., lamotrigina). Em pacientes tratados com a flunarizina (medicamento para vertigem), relatou-se que o uso de contraceptivos orais aumenta o risco de galactorreia (surgimento de leite nas mamas fora do período de amamentação). As bulas dos medicamentos concomitantes devem ser consultadas para identificar possíveis interações. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

     Onde,como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

    Minesse® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe
    alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características do produto: comprimidos revestidos redondos, de cor amarelo pálido, com as faces convexas, gravados com “60” de um lado e “15” de outro.

    Como devo usar este medicamento?

    Como tomar Minesse® O blister de Minesse® contém 24 comprimidos ativos. Os comprimidos devem ser tomados seguindo a direção das setas marcadas no blister todos os dias e aproximadamente no mesmo horário. Tomar um comprimido por dia por 24 dias consecutivos, seguido de um intervalo de 4 dias sem a ingestão de comprimidos. A embalagem seguinte deve ser iniciada após o intervalo de 4 dias sem a ingestão de comprimidos, ou seja, no 5 o dia após o término da embalagem anterior. Após 2-3 dias do último comprimido ter sido tomado, inicia-se, em geral, a menstruação que pode ou não cessar antes do início da embalagem seguinte. Não iniciar ou continuar a o tratamento com Minesse® caso haja suspeita ou conhecimento de gravidez. Como começar a tomar Minesse®. *Sem uso anterior de contraceptivo hormonal (no mês anterior). O primeiro comprimido deve ser tomado no 1o dia do ciclo natural (ou seja, o primeiro dia de sangramento menstrual). Pode-se iniciar o tratamento com Minesse® entre o 2o e o 7o dia do ciclo menstrual, mas recomenda-se a utilização de método contraceptivo não hormonal (como preservativo e espermicida) nos primeiros 7 dias de administração de Minesse®. *Quando se passa a usar Minesse® no lugar de outro contraceptivo oral. Preferencialmente, deve-se começar a tomar Minesse® no dia seguinte ao último comprimido ativo do contraceptivo oral combinado (com 2 hormônios) anterior ter sido ingerido mas não mais tarde do que no dia após o intervalo sem comprimidos ou após a ingestão do último comprimido inerte (sem efeito) do contraceptivo oral combinado anterior. *Quando se passa a usar Minesse® no lugar de outro método contraceptivo com apenas progestogênio (mini-pílulas, implante, dispositivos intrauterinos [DIU], injetáveis) Pode-se interromper o uso da mini-pílula em qualquer dia e deve-se começar a tomar Minesse® no dia seguinte. Deve-se iniciar o uso de Minesse® no mesmo dia da remoção do implante de progestogênio ou remoção do DIU. O uso de Minesse® deve ser iniciado na data em que a próxima injeção está programada. Em cada uma dessas situações, a paciente deve ser orientada a utilizar outro método não hormonal de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração de Minesse®. *Após aborto no primeiro trimestre. Pode-se começar a tomar Minesse® imediatamente. Não são necessários outros métodos contraceptivos. *Pós parto Como o pós-parto imediato está associado a aumento do risco de tromboembolismo (obstrução de um ou mais vasos sanguíneos por coágulo), o uso de Minesse® não deve começar antes do 28 o dia após o parto em mulheres não lactantes (que não estão amamentando) ou após aborto no segundo trimestre.

    Deve-se orientar a paciente a utilizar outro método não hormonal de contracepção durante os 7 primeiros dias de administração de Minesse® . Entretanto, se já tiver ocorrido relação sexual, a possibilidade de gravidez antes do início da utilização de Minesse® deve ser descartada ou deve-se esperar pelo primeiro período menstrual espontâneo. (vide questão 4. O que devo saber antes de usar este medicamento?). Orientação em caso de vômitos e/ou diarreia. No caso de vômito e/ou diarreia no período de 4 horas após a ingestão do comprimido, a absorção do comprimido pode ser incompleta. Neste caso, um comprimido extra, de outra cartela, deve ser tomado. Para mais informações, consulte o item a questão 7. O que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento? Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
    Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

     O Que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento?

    A proteção contraceptiva pode ser reduzida se a paciente esquecer-se de tomar algum comprimido de Minesse® e, particularmente, se o esquecimento ultrapassar o intervalo livre sem comprimidos. Recomenda-se consultar seu médico. *Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Minesse® e lembrar dentro de até 12 horas da dose usual, deve-se ingeri-lo tão logo se lembre. Os comprimidos seguintes devem ser tomados no horário habitual.
    *Se a paciente esquecer-se de tomar um comprimido de Minesse® e lembrar mais de 12 horas após a dose usual ou se tiverem sido esquecidos dois ou mais comprimidos, a proteção contraceptiva pode estar reduzida. O último comprimido esquecido deve ser tomado tão logo se lembre, o que pode resultar na tomada de dois comprimidos no mesmo dia. Os comprimidos seguintes devem ser ingeridos no horário habitual. Um método contraceptivo não hormonal deve ser usado nos próximos 7 dias. *Se a paciente tomar o último comprimido ativo antes do fim do período de 7 dias o qual o uso de um método contraceptivo não hormonal é necessário, a próxima embalagem deve ser iniciada imediatamente; portanto não deve haver intervalo sem comprimidos entre as embalagens. Isto previne um intervalo prolongado entre os comprimidos, reduzindo, portanto, o risco de uma ovulação de escape. É improvável que ocorra hemorragia por supressão até que todos os comprimidos da nova embalagem sejam tomados, embora a paciente possa apresentar sangramento de escape nos dias em que estiver ingerindo os comprimidos. Se a paciente não tiver hemorragia por supressão após a ingestão de todos os comprimidos da nova embalagem, a possibilidade de gravidez deve ser descartada antes de se retomar a ingestão dos comprimidos. Proteção contraceptiva adicional. Quando for necessária a utilização de proteção contraceptiva adicional, utilize métodos contraceptivos de barreira (por exemplo: diafragma ou preservativo). Não utilize os métodos da tabelinha ou da temperatura como proteção contraceptiva adicional, pois os contraceptivos orais modificam o ciclo menstrual, tais como as variações de temperatura e do muco cervical. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

     Quais os males que este medicamento pode me causar?

    O uso de contraceptivos orais combinados tem sido associado a aumento dos seguintes riscos: *Eventos tromboembólicos (formação e eliminação de coágulos nos vasos sanguíneos) e trombóticos (obstrução) arteriais e venosos, incluindo infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral (“derrame”), ataque isquêmico transitório (sintomas do derrame, porém com regressão em 24 horas), trombose venosa (obstrução de uma veia) e embolia pulmonar (obstrução de um vaso pulmonar por coágulo); *Câncer de colo de útero; *Câncer de mama; *Tumores hepáticos (do fígado) benignos (p. ex., hiperplasia nodular focal, adenoma hepático). As reações adversas estão relacionadas de acordo com sua frequência: Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): cefaleia (dor de cabeça), incluindo enxaqueca, sangramento de escape. Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): vaginite (inflamação na vagina), incluindo candidíase (infecção causada pelo fungo Candida); alterações de humor, incluindo de pressão, alterações de libido, nervosismo, tontura, náuseas (enjoo), vômitos, dor abdominal, acne, dor das mamas, aumento da sensibilidade das mamas, aumento do volume mamário, saída de secreção das mamas, dismenorreia (cólica menstrual), alteração do fluxo menstrual, alteração da secreção e ectrópio cervical (alteração do epitélio do colo do útero), amenorreia (falta da menstruação), retenção hídrica/edema (inchaço), alterações de peso (ganho ou perda). Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): alterações de apetite (aumento ou diminuição), cólicas abdominais, distensão (aumento do volume abdominal), erupções cutâneas (lesão na pele), cloasma/melasma (manchas escuras na pele do rosto), que pode persistir; hirsutismo (aumento dos pelos), alopecia (perda de cabelo), aumento da pressão arterial, alterações nos níveis séricos de lipídios, incluindo hipertrigliceridemia (aumento dos triglicerídeos). Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações anafiláticas/anafilacto ides (reações alérgicas graves), incluindo casos muito raros de urticária (alergia da pele), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e reações graves com sintomas respiratórios e circulatórios, intolerância à glicose (aumento nos níveis de açúcar no sangue), intolerância a lentes de contato, icterícia colestática (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares, devido à obstrução), eritema nodoso (nódulos[protuberâncias]
    subcutâneos vermelhos e dolorosos), diminuição dos níveis séricos de folato***. Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): carcinomas hepatocelulares (câncer de fígado), exacerbação do lúpus eritematoso sistêmico, exacerbação da porfiria, exacerbação da coreia, neurite óptica* (inflamação do nervo do olho), trombose vascular retiniana (obstrução de um vaso da retina), piora das varizes, pancreatite (inflamação no pâncreas), colite isquêmica (inflamação do intestino grosso ou cólon por falta de oxigenação), doença biliar, incluindo cálculos biliares**(cálculo na vesícula biliar), eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e/ou ulcerações pelo corpo), síndrome hemolítico-urêmica (síndrome caracterizada por anemia, diminuição do número de plaquetas e prejuízo na função renal entre outras alterações). Reações adversas cuja frequência é desconhecida: doença inflamatória intestinal (Doença de Crohn, colite ulcerativa), lesão hepatocelular (p. ex., hepatite, função anormal do fígado). * A neurite óptica (inflamação de um nervo do olho pode resultar em perda parcial ou total da visão). ** Os contraceptivos orais combinados podem piorar doenças biliares pré-existentes e podem acelerar o desenvolvimento dessa doença em mulheres que anteriormente não tinham estes sintomas.
    *** Pode haver diminuição dos níveis séricos de folato com o tratamento com contraceptivo oral combinado. Isso pode ser clinicamente significativo se a mulher engravidar logo após descontinuar os contraceptivos orais combinados. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

     O Que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

    Os sintomas da superdose com contraceptivos orais em adultos e crianças podem incluir náusea, vômito, sensibilidade nas mamas, tontura, dor abdominal, sonolência/fadiga; hemorragia por supressão pode ocorrer em mulheres. Não há antídoto específico e, se necessário, a superdose é tratada sintomaticamente. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

     DIZERES LEGAIS

    MS-1.2110.0125
    Farmacêutica Responsável: Edina S. M. Nakamura – CRF – SP nº 9258
    Registrado por: Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
    Rua Alexandre Dumas, 1.860
    CEP 04717-904–São Paulo–SP
    CNPJ nº 61.072.393/0001-33
    Fabricado por: Pfizer Ireland Pharmaceuticals Newbridge–County Kildare–Irlanda Importado e
    Embalado por: Wyeth Indústria Farmacêutica Ltda.
    Rodovia Presidente Castelo Branco,nº 32501,Km 32,5
    CEP 06696-000–Itapevi–SP
    Indústria Brasileira
    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

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    LADOGAL®

    danazol
    Uso Adulto
    Uso Oral

    Forma farmacêutica e de apresentação:

    LADOGAL® 100mg – cartucho contendo 50 cápsulas.
    LADOGAL® 200mg – cartucho contendo 30 cápsulas.

    Composição:

    Cada cápsula contém: LADOGAL® 100mg LADOGAL® 200mg danazol 100mg 200mg excipientes q.s.p. 1 cápsula 1 cápsula (amido, lactose, talco, estearato de magnésio).

    Informação ao Paciente:

    Ação esperada do medicamento:

    LADOGAL® é um medicamento que possui em sua fórmula uma substância chamada danazol. Esta substância age no organismo combatendo doenças como endometriose e doenças benignas da mama, aliviando,consequentemente, os desagradáveis sintomas decorrentes destas enfermidades.

    Cuidados de conservação:

    LADOGAL® deve ser guardado dentro de sua embalagem original devendo-se evitar o calor excessivo (temperatura superior a 40°C) e protegido da umidade.

    Prazo de validade:

    Impresso na embalagem. Ao comprar qualquer medicamento verifique o prazo de validade. Não use remédio com prazo de validade vencido. Além de não obter o efeito desejado,você poderá prejudicar sua saúde.

    Gravidez e lactação:

    O uso de LADOGAL® está contra-indicado durante a gravidez e lactação. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com LADOGAL®, o medicamento deve ser suspenso e o médico imediatamente informado. Para sua maior segurança utilize o método anticoncepcional recomendado pelo seu médico e inicie o tratamento com LADOGAL® no período da menstruação.

    Cuidados de administração:

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Recomenda-se administrar LADOGAL® logo após as principais refeições.

    Interrupção do tratamento:

    Não interrompa o tratamento nem troque de medicamento sem o conhecimento de seu médico, pois isto poderá prejudicar o tratamento de sua doença.

    Reações adversas:

    Informe seu médico sobre o aparecimento de reações desagradáveis com o uso de LADOGAL®, em especial sintomas como: aumento de peso, acne, seborréia,crescimento dos pêlos, mudanças na voz e distúrbios da menstruação.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    Ingestão concomitante com outras substâncias:

    LADOGAL® não deve ser ingerido juntamente com bebidas alcóolicas. Informe seu médico caso esteja fazendo uso de outros medicamentos, principalmente anticonvulsivantes, antidiabéticos, anticoagulantes, anti-hipertensivos e outros.

    Contra-indicações e precauções:

    O uso de LADOGAL® está contra-indicado durante a gravidez e amamentação,em pessoas que sofrem de insuficiências renal, hepática ou cardíaca e em portadores de outras doenças metabólicas. Informe seu médico sobre qualquer outra enfermidade para a qual esteja recebendo tratamento específico.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

    Informação Técnica:

    Características:

    LADOGAL® (danazol) é o 17-alfa-pregna-2,4-dien-20-ino-(2,3-d)-isoxazol-17-ol,um derivado esteróide sintético da etisterona.As principais propriedades farmacológicas do danazol são as seguintes:- afinidade relativamente intensa quanto aos receptores androgênicos,afinidade menos marcante quanto aos receptores progestogênicos e baixa afinidade em relação aos receptores estrogênicos. O danazol é um androgênico fraco, mas pode também exercer ações antiandrogênicas,progestogênicas, anti-progestogênicas, estrogênicas e antiestrogênicas.- O danazol exerce efeito supressivo sobre o eixo hipotálamo-hipofisáriogonadal,possivelmente interferindo com a síntese de esteróides gonadais através da inibição de enzimas envolvidas na esteroidogênese. Danazol pode também inibir o acúmulo de AMP-cíclico promovido por hormônios gonadotróficos nas células granulosas e lúteas. Os efeitos do danazol são reversíveis, e a atividade cíclica em geral reaparece cerca de 60 a 90 dias após a suspensão do tratamento. O danazol inibe os picos de FSH e LH característicos da parte média do ciclo menstrual, e reduz a natureza pulsátil da liberação de LH. Após a menopausa, danazol pode provocar redução nos níveis plasmáticos médios dessas gonadotrofinas.- O danazol exerce uma ampla gama de ações sobre as proteínas plasmáticas,tais como aumento de protrombina, plasminogênio, antitrombina III,macroglobulina alfa-2, inibidor da esterase C1 e eritropoietina, redução do fibrinogênio e das globulinas de ligação dos hormônios tireóideo e sexual. O danazol aumenta a proporção e a concentração da testosterona plasmática livre.- Como resultado de suas ações farmacológicas, danazol provoca atrofia do endométrio, regressão de tecidos endometriais ectópicos e supressão das funções ovarianas, com conseqüente anovulação e amenorréia. Entretanto,algumas pacientes podem ainda apresentar 1 ou 2 sangramentos menstruais após o início do tratamento, e algumas persistem com sangramento (mesmo que mínimo) durante todo o período de tratamento, na dependência da posologia adotada.- A absorção de LADOGAL® após administração oral é dose-dependente,havendo tendência à correlação linear com doses diárias entre 200 e 800 mg em múltiplas tomadas. A absorção é influenciada pelo estado prandial, sendo aproximadamente 2 vezes maior quando o danazol é tomado logo após as refeições. Os principais metabólitos do danazol parecem ser a etisterona e a 17-hidroximetiletisterona. O tempo médio da meia-vida de eliminação do danazol é de cerca de 24 horas.

    Indicações:

    – Tratamento da endometriose, como terapia isolada ou em associação a medidas cirúrgicas.- Tratamento da mastalgia cíclica grave (displasia mamária benigna, doença fibrocística da mama), com ou sem nódulos, resistente a analgésicos simples.- Tratamento da mastite cística crônica (cistos benignos multiplos ou recorrentes), permitindo redução da necessidade da aspiração cirúrgica.- Como medida prévia à ablação endometrial histeroscópica a fim de reduzir o endométrio e facilitar a cirurgia.

    Contra-Indicações:

    Gravidez, amamentação, insuficiência hepática, renal ou cardíaca graves;porfiria; tumor androgênio-dependente; sangramento vaginal anormal
    ainda não diagnosticado, trombose ativa ou doença tromboembólica e histórico de ambos eventos.

    Precauções e Advertências:

    Uso na gravidez:

    Danazol está contra-indicado em decorrência de risco de virilização do feto feminino. A possibilidade de gravidez deve ser excluída antes de se administrar danazol, e deve ser usado método contraceptivo não-hormonal eficaz. Se ocorrer gravidez durante o tratamento, este deve ser suspenso.Para maior segurança, o tratamento deve ser iniciado durante a menstrução.

    Uso em lactantes:

    Danazol está contra-indicado em virtude de risco teórico de efeito androgênico nos lactentes. O tratamento ou a amamentação devem ser suspensos.

    Uso em grupos especiais de pacientes:

    Considerando sua farmacologia,suas interações e seus efeitos secundários, danazol deve ser utilizado com cuidado em caso de doença renal ou hepática, hipertensão e doenças cardiovasculares em geral, processos mórbidos que sejam exacerbados por retenção de líquidos, diabetes mellitus, policitemia, epilepsia,distúrbios das lipoproteínas, história de trombose ou de doença tromboembólica, história de reação androgênica intensa ou persistente sob tratamento com esteróides gonadais, enxaqueca.Pacientes em tratamento de epilepsia, diabetes ou hipertensão podem ter necessidade de ajustamento das doses dos seus medicamentos, ao iniciar ou suspender o uso de danazol.Aconselha-se controle clínico cuidadoso em todos os pacientes, inclusive avaliação laboratorial periódica da função hepática e do quadro hematológico. Para tratamentos prolongados (> 6 meses) ou conduta repetida do tratamento, é recomendada ultrassonografia hepática bianual.O danazol deve ser interrompido na eventualidade de qualquer reação adversa clinicamente significativa, particularmente em caso de: virilização (a não interrupção do tratamento com danazol aumenta os riscos de irreversibilidade dos efeitos androgênicos), edema papilar, cefaléia,distúrbios visuais ou outros sinais ou sintomas de pressão intracraniana aumentada, icterícia ou qualquer indicação de distúrbio hepático importante; trombose ou tromboembolismo.Antes do início do tratamento, a presença de carcinoma hormônio-dependente deve ser excluída ao menos por exame clínico cuidadoso assim como se nódulos mamários persistirem ou aumentarem durante o tratamento com danazol.A diminuição da dose efetiva de danazol deve ser sempre almejada.O danazol deve ser sempre utilizado na menor dose que produza eficácia.A experiência com administração a longo prazo de danazol é limitada. Em caso de necessidade de repetir o tratamento, agir com precaução.Os riscos de exposição prolongada a esteróides 17-alquilados, incluindo adenomas hepáticos benignos, peliose hepática e carcinoma hepático devem ser considerados ao se utilizar o danazol (que é quimicamente relacionado àqueles esteróides).Dados de dois casos-controles de estudos epidemiológicos foram agrupados para pesquisar a relação entre endometriose, tratamento de endometriose e câncer de ovário. Resultados preliminares sugerem que o uso de danazol pode aumentar o risco basal de câncer ovariano em pacientes tratadas de endometriose.

    Interações Medicamentosas:

    – Tratamento anticonvulsivante: danazol pode aumentar os níveis plasmáticos de carbamazepina e alterar a resposta a esse medicamento e à fenitoína;interação similar com fenobarbital é provável.- Tratamento antidiabético: danazol pode provocar resistência à insulina.- Tratamento anticoagulante: danazol pode potencializar a ação da warfarina.- Tratamento anti-hipertensivo: danazol pode reduzir a eficácia de medicamentos anti-hipertensivos.- Ciclosporina e tacrolimus: podem ter seus níveis plasmáticos aumentados pelo danazol, principalmente por um aumento da toxicidade renal desses fármacos.- Tratamento com esteróides: danazol provavelmente provoca interações com esteróides gonadais.- Alfa-calcidol: danazol pode aumentar a resposta calcêmica ao alfa-calcidol em pacientes com hipoparatireoidismo primário.

    Reações Adversas:

    Na maioria dos casos, os efeitos colaterais com danazol são previsíveis e reversíveis, e reações sérias são raras. Os eventos citados a seguir foram
    associados ao danazol, mas nem sempre uma relação causal foi efetivamente estabelecida.- Efeitos androgênicos. Comuns: aumento de peso, acne, aumento do apetite, seborréia, hirsutismo, alopécia, engrossamento da voz. Raros:hipertrofia do clitóris, retenção hídrica.- Outros efeitos endócrinos comuns como alterações do ciclo menstrual,sangramento intermenstrual, amenorréia, rubor, secura vaginal,irritação vaginal, alteração da libido; incomum: redução do tamanho das mamas; muito raro: redução na espermatogênese.- Eventos metabólicos, como resistência à insulina e aumento dos níveis plasmáticos do glucagon e tolerância anormal à glicose. Foi observado em mulheres aumento do colesterol LDL, redução do colesterol HDL afetando todas as subfrações e redução das apolipoproteínas Al e All.A significância clínica dessas alterações não está determinada. Outros eventos metabólicos incluem: indução de ALA sintetase, redução da globulina T4 ligada à tireóide e aumento da recaptação de T3, sem alteração do TSH e do índice de tiroxina livre.- Eventos dermatológicos comuns compreendem erupções maculopapulares, petequiais, purpúricos e urticariformes, às vezes associadas a edema facial, febre e fotossensibilidade. Os eventos dermatológicos incomuns compreendem urticária. Também foram observados eventos dermatológicos muito raros como nódulos eritematosos inflamatórios, alterações da pigmentação cutânea, e dermatite esfoliativa e eritema multiforme.- Eventos musculoesqueléticos comuns incluem: dor lombar, cãibras às vezes com aumento de CPK, tremor, fasciculação, dor muscular e articular, dor e edema articular.- Eventos cardiovasculares raros incluem exacerbação de hipertensão,palpitações, taquicardia. Eventos trombóticos também têm sido relatados incluindo do seio sagital, trombose cerebrovascular, assim
    como trombose arterial. Casos de infarto do miocádio têm sido relatados.- Eventos hematológicos raros incluem aumento do número de células
    vermelhas e plaquetárias, policitemia, trombocitopenia e leucopenia.Eventos muito raros incluem eosinofilia e peliose esplênica.- Eventos hepato-pancreáticos incomuns incluem aumento discreto dos níveis séricos das transaminases. Eventos raros incluem icterícia colestática, adenomas hepáticos benignos e pancreatite. Eventos muito raros incluem tumor hepático maligno e peliose hepática sob tratamento prolongado.
    – Eventos oftálmicos raros incluem distúrbios visuais como visão borrada, dificuldades na acomodação visual, dificuldades em usar lentes de contato e alteração da refração necessitando correção.- Eventos comuns do sistema nervoso central incluem labilidade emocional, ansiedade, ânimo deprimido, nervosismo e cefaléia.Eventos raros incluem tontura, vertigem e hipertensão intracraniana benigna. Eventos muito raros incluem piora da epilepsia e aparecimento de enxaqueca.- Outros tipos de eventos comuns incluem náusea; eventos raros:fadiga; eventos muito raros incluem hematúria com o tratamento prolongado de angioedema hereditário, dor epigástrica e pleurítica,síndrome do túnel do carpo e pneumonite intersticial.Alterações de exames laboratoriais O tratamento com danazol pode interferir com a dosagem de testosterona ou proteínas plasmáticas.LADOGAL® improvavelmente afeta a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

    Posologia:

    Via oral: LADOGAL® não é recomendado para crianças e idosos.A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta de cada paciente, e pode ser
    reduzida ao se alcançar resposta favorável.Em mulheres em idade fértil, o tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação a fim de afastar possibilidade de gravidez. Manter método contraceptivo não hormonal durante o tratamento com danazol.Endometriose: a dose recomendada é de 200 a 800 mg diários. Um método de tratamento contínuo normalmente tem a duração de três a seis meses.Doença fibrocística benigna da mama: a dose recomendada é de 100 a 400 mg diários, mantendo-se o tratamento por 3 a 6 meses.Preparação para ablação histeroscópica do endométrio: 400 a 800 mg diários,por 3 a 6 semanas.

    Superdosagem:

    Os conhecimentos atuais sugerem que uma sobredose aguda não deve ocasionar reações sérias imediatas. Entretanto, recomenda-se êmese
    provocada e lavagem gástrica para prevenir contra eventuais efeitos retardados.A paciente deve ser mantida em observação.

    Pacientes Idosos:

    LADOGAL® não está recomendado para uso em pessoas idosas.

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
    M.S. 1.1300.1039
    Farm. Resp.: Antonia A. Oliveira
    CRF-SP 5.854
    Fabricado por:
    Sanofi-Synthelabo Ltd.
    Fawdon, Inglaterra
    7Importado e embalado por:
    Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
    Rua Conde Domingos Papais, 413
    Suzano – SP
    CEP 08613-010
    CNPJ 02.685.377/0008-23
    Indústria Brasileira
    ® Marca Registrada
    IB130906C
    Atendimento ao Consumidor 0800-703-0014
    www.sanofi-aventis.com.br
    NºLote
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    Vencimento

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  • Primosiston®
    acetato de noretisterona
    etinilestradiol

    -Informação importante! Leia com atenção!

    Forma farmacêutica:
    Comprimido

    -Apresentação:

    Cartucho contendo 3 blísteres com 10 comprimidos
    Cartucho contendo frasco de vidro com 30 comprimidos

    -Uso Adulto

    Composição:Cada comprimido de Primosiston® contém 2 mg de acetato de noretisterona e 0,01 mg de etinilestradiol.Excipientes: lactose, amido, povidona, talco e estearato de magnésio

    -Informações à paciente:

    Antes de iniciar o uso de um medicamento, é importante ler as informações contidas na bula, verificar o prazo de validade, bem como o conteúdo e a integridade da embalagem. Mantenha a bula do produto sempre em mãos para qualquer consulta que se faça necessária.
    Ação esperada do medicamento: Primosiston é indicado no tratamento de hemorragia uterina disfuncional.
    Converse com o seu médico para obter maiores esclarecimentos sobre a ação do produto e sua utilização.

    -Cuidados de armazenamento:

    O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da umidade.

    -Prazo de validade:

    Ao adquirir o medicamento confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
    Nunca use medicamento com prazo de validade vencido.

    -Gravidez e lactação:

    Informe ao seu médico se houver suspeita de gravidez durante ou após o tratamento. O produto é contra-indicado para mulheres grávidas.
    “Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término”.Informar ao médico se está amamentando, pois pequenas quantidades do medicamento podem ser transferidas para o leite e ingeridas pelo bebê durante a amamentação.

    -Cuidados de administração:

    “Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.”
    Os comprimidos devem ser ingeridos, sem mastigar, com pequena quantidade de líquido.

    -Interrupção do tratamento:

    “Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.”

    -Reações adversas:

    “Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.”
    Ocasionalmente podem ocorrer dores de cabeça, desconforto gástrico, náusea e sensação de tensão nas mamas.
    Se você tem angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    Ingestão concomitante com outras substâncias:

    “Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.”
    PrimosistonÒ pode interferir na ação de antidiabéticos orais ou insulina. Medicamentos como PrimosistonÒ também podem interferir na eficácia de outros medicamentos, por exemplo, medicamentos contendo ciclosporina, ou o antiepilético lamotrigina.

    -Contra-indicações:

    Primosiston? é contra-indicado durante a gravidez, em casos de história de herpes durante gravidez anterior e hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

    -Precauções:

    Antes de iniciar o tratamento devem ser realizados exames clínico e ginecológico minuciosos (incluindo as mamas e citologia cervical).
    A paciente deve ser cuidadosamente monitorada nos casos de distúrbios graves da função hepática, pele amarelada (icterícia) ou coceira persistente durante gravidez anterior, síndrome de Dubin-Johnson e de Rotor, processos tromboembólicos anteriores ou existentes (por exemplo, derrame, infarto do miocárdio), diabetes grave com alteração vascular e anemia falciforme.  Se você tem angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os seus sintomas. Consulte seu médico imediatamente se você apresentar sintomas de angioedema, tais como: inchaço do rosto, língua e/ou garganta e/ou dificuldade para engolir ou urticária junto com dificuldade para respirar.
    Pacientes diabéticas devem ser mantidas sob cuidadosa supervisão médica. A medicação deve ser suspensa imediatamente se houver queixas de
    aparecimento pela primeira vez de dores de cabeça do tipo enxaqueca, ou dores de cabeça com freqüência e intensidade fora do habitual, perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo, da visão, da audição), primeiros sinais e/ou sintomas de tromboflebite ou tromboembolismo (por exemplo, dores ou inchaço não-habituais nas pernas, dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente), sensação de dor e aperto no peito. Também em casos de cirurgias planejadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada decorrente, por exemplo, de acidentes, a medicação deve ser suspensa. Em caso de aparecimento de pele amarelada (icterícia), hepatite, coceira no corpo todo e aumento significativo da pressão sangüínea, também recomenda -se a interrupção do tratamento.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

    Informações técnicas:

    -Características:

     Farmacodinâmica

    – Hemorragia uterina disfuncional

    A hemorragia uterina disfuncional, que é caracterizada primariamente pela ausência da ovulação, é devida a um distúrbio da função ovariana. Quando ocorre um distúrbio central, o folículo involui, não ocorrendo a formação do corpo lúteo e conseqüentemente a não-produção de progesterona. Sob a influência de estrogênios isolados ocorre a hiperproliferação do endométrio seguida de sangramento contínuo devido à proliferação anormal da mucosa. Esse fenômeno é visto principalmente no início e fim do período da maturidade sexual (sangramento na puberdade e pré-menopausa). Pode resultar em perda sangüínea substancial, ocasionando prejuízos (por exemplo, anemia ferropriva)
    para a saúde da mulher. Devido à sua intensa atividade progestogênica e atividade estrogênica paralela,Primosiston? alivia os distúrbios cíclicos dentro de poucos dias. O endométrio que estava alterado de forma anormal, é quase que completamente transformado e, quando cessa o efeito do medicamento, ocorre descamação e eliminação na forma de sangramento por privação semelhante à menstruação.

    – Antecipação da menstruação

    A administração prematura de Primosiston? suprime a ovulação. A descontinuação da terapia é seguida de sangramento por privação semelhante ao menstrual. O ciclo seguinte é novamente bifásico e sua duração é semelhante a dos ciclos anteriores ao tratamento.

    – Retardamento da menstruação

    Aproximadamente 14 dias após a ovulação ocorre a interrupção da produção de progestógeno e de estrogênio no corpo lúteo, promovendo o sangramento mensal. Primosiston? evita a descamação do endométrio resultante da ausência de estímulo ovariano, fazendo com que o próximo sangramento somente ocorra após a interrupção do tratamento.

    - Farmacocinética

    – acetato de noretisterona
    Após administração oral, o acetato de noretisterona (NETA) é rápida e completamente absorvido. Durante a absorção e no metabolismo de primeira passagem hepática, o acetato de noretisterona é hidrolizado à noretisterona, sua forma ativa, e ácido acético. Os níveis do pico plasmático da noretisterona são atingidos aproximadamente 2 horas após sua administração. A concentração diminui de maneira bifásica, com meias-vidas de 1 a 3 horas e aproximadamente 10 horas. Esses valores permanecem estáveis após repetidas ingestões, por vários meses. As concentrações plasmáticas individuais diferem de paciente para paciente. Este fato deve-se às diferenças na depuração hepática individual
    e na concentração de proteína de ligação específica – globulinas de ligação aos hormônios sexuais (SHBG). Aproximadamente 35% de noretisterona liga-se às SHBG e 61% à albumina. Correspondentemente, a fração livre de noretisterona no plasma é de 3 a 4 %.
    Após a ingestão de um comprimido de PrimosistonÒ, o pico da concentração plasmática de noretisterona atinge aproximadamente 10 ng/ml em 1,5 a 3,0 horas. A transformação da noretisterona em etinilestradiol “in vivo” tem sido descrita há muitos anos, mas não foi determinada quantitativamente. Estudos recentes demonstraram que o acetato de noretisterona é parcialmente metabolizado a etinilestradiol. A partir da administração oral de um miligrama de acetato de noretisterona a humanos é formado o etinilestradiol, em quantidade equivalente
    a uma dose oral de aproximadamente 6 mcg. Uma vez que a estrogenicidade da noretisterona já era conhecida e verificada na
    prática clínica, a recente descoberta das suas características metabólicas não modifica as recomendações de uso existentes.
    Devido aos processos metabólicos durante a primeira passagem hepática, a biodisponibilidade absoluta da noretisterona é de aproximadamente 60%. Entretanto, pode ocorrer variação significativa. Medicamentos indutores das enzimas hepáticas diminuem sua biodisponibilidade. A noretisterona atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária.A noretisterona não é excretada na forma inalterada. É eliminada
    predominantemente na forma de metabólitos com anel-A reduzido e metabólitos hidroxilados, assim como seus conjugados (glicuronídeos e sulfatos), formados após sua biotransformação. Uma pequena fração de metabólitos bastante hidrossolúvel é eliminada lentamente do plasma (meia-vida de aproximadamente 42 a 82 horas). Essa fração é acumulada em 3 vezes após administração diária de noretisterona. A excreção dos metabólitos ocorre através da urina e fezes,em uma relação de 6:4, respectivamente. A meia-vida de eliminação renal é de 24 horas.

    – etinilestradiol

    O etinilestradiol é rápida e completamente absorvido, quando administrado por via oral. Após a ingestão de PrimosistonÒ o nível sérico máximo de etinilestradiol é de aproximadamente 20 a 25 pg/ml e pode ser alcançado em 1 a 2 horas. Em seguida, seu nível sérico diminui de maneira bifásica, com meias-vidas de 1 a 2 horas e de aproximadamente 20 horas. Por razões analíticas, esses parâmetros podem ser calculados apenas após a administração de altas doses. Foi determinado que o volume aparente de distribuição e a taxa de depuração sérica do etinilestradiol são de
    aproximadamente 5 l/kg e 5 ml/min/kg, respectivamente. O etinilestradiol apresenta alta ligação à albumina sérica, porém de forma não-específica. Aproximadamente 2% da substância não se apresenta ligada a proteína plasmática.Durante a absorção e metabolismo hepático de primeira passagem, o etinilestradiol é metabolizado, resultando em redução absoluta e variável da biodisponibilidade oral. O etinilestradiol não é excretado na forma inalterada,seus metabólitos são excretados por via urinária e biliar, em uma relação de 4:6,respectivamente. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 24 horas. De acordo com a meia-vida sérica da fase de disposição final e a ingestão diária do etinilestradiol, verificou-se que os níveis séricos alcançam o estado de equilíbrio após 3 a 4 dias da administração e são maiores (30 a 40%), quando
    comparados a uma única dose administrada. A biodisponibilidade absoluta do etinilestradiol está sujeita a considerável variação interindividual. Após administração oral, verificou-se que a biodisponibilidade média pode variar de 40 a 60 % da dose ingerida. A disponibilidade sistêmica do etinilestradiol pode ser influenciada quando o produto é administrado concomitantemente com outras drogas. No entanto, não foi verificada interação entre o etinilestradiol e doses elevadas de vitamina C. Durante o uso contínuo, o etinilestradiol induz a síntese hepática de globulinas
    de ligação aos hormônios sexuais (SHBG) e globulina de ligação a corticosteróides (CBG). No entanto, a extensão da indução de SHBG depende
    da estrutura química e da dose do progestógeno administrado concomitantemente ao etinilestradiol.

    - Dados de segurança pré-clínicos

    PrimosistonÒ comprimidos contém acetato de noretisterona e etinilestradiol. Uma vez que o acetato de noretisterona é hidrolisado in vivo a noretisterona, dados obtidos de estudos com noretisterona ou outro éster hidrolisável, por exemplo,enantato de noretisterona, foram também utilizados para caracterização toxicológica. Em experimentos com animais sobre a tolerância sistêmica após repetida administração de etinilestradiol e noretisterona ou seus ésteres não foi observado nenhum achado que poderia indicar um risco particular do uso de
    PrimosistonÒ em humanos. A princípio, entretanto, deve-se levar em consideração que esteróides sexuais podem estimular o crescimento de tecidos e tumores dependentes de hormônios. Estudos de efeitos genotóxicos in vitro e in vivo não indicaram um potencial mutagênico dos princípios ativos. Estudos de toxicidade reprodutiva com acetato de noretisterona assim como com enantato de noretindrona levaram a sinais de masculinização em fetos femininos quando administrados em altas doses na fase de desenvolvimento dos órgãos genitais externos. Uma vez que os estudos epidemiológicos mostram que este efeito é relevante para humanos após utilização em altas doses, deve-se considerar que PrimosistonÒ pode promover sinais de virilização em fetos femininos quando administrado durante a fase somática de diferenciação sexual a qual é dependente de hormônio (aproximadamente a partir do dia 45 da gestação). Além deste fato, não houve indicação de efeitos teratogênicos nos estudos pré-clínicos realizados com ésteres de noretisterona ou etinilestradiol.

    -Indicações:

    Hemorragia uterina disfuncional, antecipação e retardamento da menstruação.

    -Contra-indicações:

    Gravidez, antecedentes de herpes gravídico e hipersensibilidade aos componentes do medicamento.

    -Precauções e advertências:

    Antes de iniciar o tratamento, devem ser realizados exames clínico e ginecológico minuciosos (incluindo as mamas e citologia cervical). A
    existência de gravidez deve ser excluída. Deve-se avaliar a relação risco-benefício, e a paciente deve ser monitorada cuidadosamente, nos seguintes casos: distúrbios graves da função hepática, icterícia ou prurido persistente durante uma gravidez anterior,síndrome de Dubin-Johnson e de Rotor, diagnóstico ou história de processos tromboembólicos (por exemplo, acidente vascular cerebral,infarto do miocárdio), diabetes grave com alteração vascular, anemia falciforme. Em mulheres com angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema. Pacientes diabéticas devem ser mantidas sob cuidadosa supervisão médica. A medicação deve ser suspensa imediatamente se houver queixas de aparecimento pela primeira vez de cefaléia do tipo enxaqueca ou cefaléias com freqüência e intensidade fora do habitual, perturbações repentinas dos sentidos (por exemplo, distúrbios da visão ou audição); primeiros sinais e/ou sintomas de tromboflebites ou tromboembolismo (por exemplo,dores ou edema não-habituais nas pernas, dores do tipo pontada ao respirar ou tosse sem motivo aparente); sensação de dor e constrição do tórax. Também em casos de cirurgias planejadas (6 semanas antes da data prevista) ou imobilização forçada decorrente, por exemplo de acidentes, a medicação deve ser suspensa. Em caso de aparecimento de icterícia, hepatite, prurido generalizado e acentuada elevação da pressão arterial, também se recomenda a interrupção do tratamento.Deve-se considerar uma possível causa orgânica se o sangramento uterino persistir apesar do uso de PrimosistonÒ no tratamento de hemorragias disfuncionais.

    - Gravidez e lactação

    O uso de PrimosistonÒ está contra-indicado durante a gravidez. Pode ocorrer excreção com o leite materno de até 0,1% da dose diária materna
    de noretisterona e 0,02% de etinilestradiol.

    -Interações medicamentosas:

    A necessidade de hipoglicemiantes orais ou insulina pode ser alterada. Medicamentos hormonais combinados, como PrimosistonÒ, podem afetar o metabolismo de alguns outros fármacos. Conseqüentemente, as concentrações plasmática e tecidual podem aumentar(por exemplo,ciclosporina) ou diminuir (por exemplo, lamotrigina).

    -Reações adversas:

    Em raros casos podem ocorrer cefaléias, indisposição gástrica, náusea e sensação de tensão mamária. Em mulheres com angioedema hereditário, estrogênios exógenos podem induzir ou intensificar os sintomas de angioedema.

    -Posologia:

     Hemorragia uterina disfuncional
    A administração de 1 comprimido, 3 vezes ao dia, durante 10 dias cessa a hemorragia uterina em 1 a 4 dias, quando esta não está associada à lesão
    orgânica. Em casos individuais, a hemorragia diminui logo nos primeiros dias do início do tratamento e pode estender-se por 5 a 7 dias até parar completamente. A administração de PrimosistonÒ deve ser mantida de forma regular, mesmo após a hemorragia ter cessado, até o final do período de tratamento (10 dias). Aproximadamente 1 a 4 dias após suspensão da medicação ocorrerá sangramento por privação que, em intensidade e duração, corresponde à menstruação normal.

    – Sangramento leve durante o período de ingestão de Primosiston

    Ocasionalmente pode ocorrer um sangramento leve após a cessação inicial do sangramento. Nesses casos, a ingestão de PrimosistonÒ não deve ser interrompida.

    – Persistência da hemorragia, sangramento intenso de escape

    Se a hemorragia não cessar, apesar da ingestão regular de PrimosistonÒ, deve-se considerar uma causa orgânica. A paciente deve ser orientada a procurar imediatamente seu médico, pois na maioria das vezes novas medidas são necessárias. Isso também é aplicado aos casos nos quais, após a parada inicial da hemorragia, voltam a ocorrer sangramentos intensos durante o período de ingestão de PrimosistonÒ.

    – Profilaxia das recidivas

    Para evitar as recidivas da hemorragia disfuncional, é recomendado administrar PrimosistonÒ profilaticamente durante os próximos 3 ciclos, isto é, 1 comprimido,2 vezes ao dia, do 19º ao 26º dia do ciclo, considerando o primeiro dia do último sangramento como o primeiro dia do ciclo. O sangramento por privação ocorrerá alguns dias após a ingestão do último comprimido de PrimosistonÒ. Para avaliar a necessidade dessa medida, deve-se considerar a variação da temperatura corporal basal, a qual deve ser medida diariamente.  Antecipação e retardamento da menstruação
    Quando requerido por circunstâncias especiais, a menstruação pode ser retardada ou antecipada com o uso de PrimosistonÒ. No entanto, a antecipação é sempre preferencial, considerando-se que a possibilidade de ocorrência de gravidez é virtualmente excluída pela inibição da ovulação. Por outro lado, para o retardamento da menstruação, pode ser problemática a necessária exclusão de possibilidade de gestação no período de ingestão do medicamento.

    – Antecipação da menstruação

    A ingestão de 1 comprimido, 3 vezes ao dia, durante, no mínimo, 8 dias, a partir do 5º dia do ciclo (considerando o primeiro dia da menstruação como primeiro dia do ciclo), antecipará a menstruação para 2 a 3 dias após a suspensão da medicação.

    – Retardamento da menstruação

    Uma vez que o retardamento da menstruação requer que o uso de PrimosistonÒ seja feito em um período no qual não se pode excluir a gestação utilizando-se os métodos diagnósticos atualmente disponíveis, esse procedimento deve ser restrito àqueles casos nos quais não existe qualquer possibilidade de ocorrência de gravidez no ciclo em questão. A ingestão de 1 comprimido, 3 vezes ao dia, durante no máximo 10 a 14 dias,
    iniciando-se 3 dias antes da menstruação esperada, retardará a menstruação para 2 a 3 dias após a suspensão da medicação.

    -Superdose:

    Estudos de toxicidade aguda realizados com os componentes individuais ou em combinação indicam que o produto apresenta baixa toxicidade, mesmo após ingestão acidental de um múltiplo da dose requerida para terapia. Nesse caso,podem ocorrer os seguintes sintomas: náusea, vômito e, em jovens do sexo feminino, sangramento vaginal leve. Não há antídotos e o tratamento deve ser sintomático.
    Venda sob prescrição médica
    Lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
    VE0107-0306

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  • Glypressin®
    acetato de terlipressina
    Pó liofilizado contendo 1 mg por frasco-ampola para injeção intravenosa após reconstituição com uma ampola de líquido diluente, contendo 5 ml.

    Apresentações :

    Cartucho com 1 ou 5 frascos-ampola contendo acetato de terlipressina e 1 ou 5 ampolas de diluente. USO ADULTO

    Composição :

    Ingredientes ativos : Cada frasco-ampola de pó liofilizado contém 1,0 mg de acetato de terlipressina (correspondente a 0,86 mg de terlipressina)
    Ingredientes inativos : Cada frasco-ampola de pó liofilizado contém manitol e ácido clorídrico.
    Cada ampola de diluente de 5 ml contém cloreto de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

    Informações ao Paciente :

    Como este medicamento funciona?

    Glypressin® é um análogo da vasopressina que, após sua reconstituição (diluição do pó liofilizado no líquido diluente), é administrado intravenosamente. Age na diminuição da pressão sangüínea portal e, conseqüentemente, no controle de sangramento proveniente de varizes esofágicas. Sua presença no sangue é detectável em 30 minutos e o seu efeito máximo ocorre entre 60 e 120 minutos após a sua aplicação.

    Por que este medicamento foi indicado?

    Glypressin® é indicado para o tratamento de hemorragias por varizes esofágicas.

    Quando não devo usar este medicamento?

    Contra-indicações
    Glypressin® é contra-indicado durante a gravidez e em casos de choque séptico.
    Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças: asma brônquica, pressão alta, problemas cardíacos e insuficiência renal.

    Precauções e Advertências :

    No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contra-indicações” acima, Glypressin® deve ser utilizado com atenção dobrada. Durante o tratamento com Glypressin® a pressão sangüínea, a freqüência cardíaca e o balanço de fluidos devem ser monitorados em unidades de tratamento intensivo. Em caso de emergência, deve-se considerar os sintomas de deficiência do volume sangüíneo antes da hospitalização.

    Interações medicamentosas:

    O tratamento concomitante com medicamentos que são conhecidos por reduzirem o batimento cardíaco (indutores de bradicardia) como por exemplo propofol e sufentanil poderão causar bradicardia severa.
    Alterações nos exames laboratoriais – Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Glypressin® em exames laboratoriais.

    Pacientes idosos :

    Em caso de pacientes idosos deve-se tomar maiores cuidados.

    Gravidez e Lactação :

    O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibitivo, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. A má-formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos.
    Qualquer informação sobre a transferência de Glypressin® para o leite materno é insuficiente, embora o aleitamento materno seja muito pouco provável em vista da condição médica da paciente.
    “INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS”.
    “INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM MEDICAMENTO”.
    “NÃO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ E A LACTAÇÃO.”
    “NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO À SUA SAÚDE.”

    Como devo usar este medicamento?

    Aspecto físico
    Pó liofilizado: pastilha (tablete), branca ou quase branca.
    Solução injetável: líquido incolor e transparente.
    Características organolépticas (propriedades que afetam os sentidos e o organismo)
    Veja aspecto físico.
    O pó deve ser dissolvido com o diluente do cartucho e administrado lentamente pela via intravenosa. Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 ml com solução de cloreto de sódio isotônica estéril.
    Após a reconstituição do pó liofilizado com a ampola diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (2ºC a 8ºC) ou por 12 horas em temperatura ambiente.

    Posologia :

    Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin® administrado lentamente e com o controle da pressão sangüínea e da freqüência cardíaca.
    A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg de Glypressin® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.
    O valor padrão para a dose diária máxima de Glypressin® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia para ser administrado em intervalos de 4 horas.
    O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas ou por um período máximo de 48 horas.
    “SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.”
    “NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO”
    “NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.”

    Quais os males que este medicamento pode causar?

    Durante a terapia de hemorragias de varizes esofágicas com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas:
    Palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sangüínea, que é mais comum em pacientes com pressão alta.
    Raramente podem ocorrer problemas cardíacos.
    Ocasionalmente pode ocorrer dor de cabeça e em casos isolados feridas e dor no local da injeção.
    Glypressin® pode levar a dor abdominal; náusea; diarréia e evacuação espontânea.
    Em casos isolados pode levar a falta de ar.
    Podem ocorrer convulsões e problemas na circulação do sangue no útero.
    Em casos raros podem ocorrer hiponatremia (concentração baixa de sódio no sangue) e hipocalcemia (concentração baixa de cálcio no sangue).
    O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
    Normalmente, devido às propriedades de Glypressin®, a superdosagem não é provável. Atenção especial deve ser dada a pacientes com pressão alta (ver o item “Contra-indicações”).

    Onde e como devo guardar este medicamento?

    Glypressin® deve ser estocado à temperatura ambiente (temperatura máxima de 25ºC) e protegido da incidência direta da luz, nestas condições permanece viável ao uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa no cartucho.

    Propriedades farmacodinâmicas :

    A terlipressina diminui a hipertensão portal, reduzindo a circulação na zona vascular portal e contraindo os muscúlos esofágicos sob compressão das varizes esofágicas.O agente bioativo lisina-vasopressina é liberado pela terlipressina, permanecendo a concentração dentro da faixa terapêutica por um período entre 4 a 6 horas devido a eliminação metabólica da lisina-vasopressina que ocorre em paralelo com a liberação. As ações específicas da terlipressina devem ser avaliadas da seguinte forma: Sistema gastrointestinal – A terlipressina aumenta o tônus das células musculares lisas. Devido ao aumento da resistência dos vasos arteriais terminais há redução do fluxo esplâncnico, que acarreta na diminuição da circulação portal. A contração concomitante da musculatura lisa do intestino leva ao aumento do peristaltismo, enquanto, segundo demonstrações experimentais, a contração dos músculos esofágicos promove constrição das varizes.

    Rins:

    A terlipressina possui apenas 3% de ação antidiurética da vasopressina natural, o que torna esta atividade irrelevante do ponto de vista clínico. A circulação renal não é alterada de forma significativa na condição de normovolemia, sendo aumentada no caso de hipovolemia instalada.

    Pressão sangüínea:

    O uso da terlipressina possui um efeito hemodinâmico lento, de 2 a 4 horas. Há discreto aumento da pressão arterial sistólica e diastólica. Somente em casos de aterosclerose sistêmica e renal foi observado aumento mais expressivo da pressão sanguínea.

    Coração:

    Determinou-se que o uso de terlipressina não possui efeito cardiotóxico até mesmo com a dosagem mais alta.

    Útero:

    Com o uso da terlipressina, a circulação sangüínea do miométrio e do endométrio é muito diminuída.

    Pele:

    Devido ao efeito vasoconstritor a terlipressina torna a circulação sangüínea da pele insuficiente o que ocasiona empalidecimento do corpo e da face do paciente. O efeito hemodinâmico e o efeito sob o músculo estriado são os principais fatores da farmacologia da terlipressina. O efeito central na condição de hipovolemia é um evento adverso desejável em pacientes com hemorragias de varizes esofágicas.

    Propriedades farmacocinéticas :

    A terlipressina possui pouca atividade farmacológica. O metabólito farmacológico ativo lisina-vasopressina é liberado da terlipressina por protease após a injeção intravenosa. O resto do radical glicil do triglicilnanopeptídeo é liberado sucessivamente.
    A média da meia-vida plasmática da terlipressina é de 24 ± 2 minutos. Após uma injeção em bolus a terlipressina é eliminada de acordo com a cinética de 2a ordem. Para a fase de distribuição (até 40 minutos), determinou-se a meia-vida plasmática de 12 minutos. O hormônio lisina-vasopressina é liberado lentamente e atinge o pico de concentração após 120 minutos. Apenas 1% da terlipressina injetada pode ser
    detectada na urina. Isto indica uma degradação quase completa pelas endo e exopeptidases do fígado e do rim.

    Resultados de Eficácia :

    Estudos comprovam que: Tendo como base uma redução de 34% na redução do risco relativo de mortalidade, a terlipressina deve ser considerada como eficaz no tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas. Além disso, já que nenhum outro agente vasoativo demonstrou reduzir a mortalidade em estudos isolados ou meta-análises, a terlipressina deve ser considerada como agente vasoativo de escolha em casos de tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas.
    A terlipressina é o único agente vasoativo que sempre demonstrou reduzir a mortalidade em sangramento agudo de varizes esofágicas.
    Estudos clínicos têm demonstrado que a terlipressina possui eventos adversos menos freqüentes e menos severos do que a vasopressina, até mesmo quando a vasopressina é administrada em associação à nitroglicerina.
    A octreotida reduziu o fluxo e a pressão portal por um curto espaço de tempo, enquanto que, os efeitos da terlipressina foram mantidos. Estes resultados sugerem que a terlipressina pode manter os efeitos hemodinâmicos por mais tempo em pacientes com sangramentos por varizes.

    Referências Bibliográficas:

    1 Ioannou G.; Doust J.; Rockey D.C. Terlipressin for acute esophageal variceal hemorrhage. The Cochrane Library, 2006.
    2 D’ Amico, G; Pagliaro, L.; Bosch, J. Pharmacological treatment of portal hypertension: an evidence-based approach. Seminars in Liver Disease, 1999.
    3 Baik, S.K.; et al. Acute hemodynamic effects of octreotide and terlipressin in patients with cirrhosis: a randomized comparison. American Journal of Gastroenterology, 2005.

    Indicações :

    Glypressin® é indicado para o tratamento de hemorragias de varizes esofágicas.

    Contra-indicações :

    Glypressin® é contra-indicado durante a gravidez e em casos de choque séptico.
    Devido ao seu efeito sob os músculos não estriados, a terlipressina pode causar abortos espontâneos durantes os primeiros três meses. Além disso, a má-formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos. Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças: asma brônquica, hipertensão e doenças coronarianas e vasculares (arterioesclerose avançada, doenças cardiovasculares, insuficiência coronariana e arritmia), insuficiência renal.

    Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto:

    O pó deve ser reconstituído com o diluente do cartucho e administrado lentamente pela via intravenosa. Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 ml com solução de cloreto de sódio isotônica estéril. Após a reconstituição do pó liofilizado com a ampola diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (2°C a 8ºC) ou por 12 horas em temperatura ambiente.

    Posologia :

    Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin® administrado lentamente e com o controle da pressão sangüínea e da freqüência cardíaca. A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg de Glypressin® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.
    O valor padrão para a dose diária máxima de Glypressin® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia para ser administrado em intervalos de 4 horas.
    O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas ou por um período máximo de 48 horas.

    Precauções e Advertências :

    No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contra-indicações”, Glypressin® deve ser administrado com atenção dobrada. Durante o tratamento com Glypressin® a pressão sangüínea, a freqüência cardíaca e o balanço de fluidos devem ser monitorados em unidades de tratamento intensivo. Em caso de emergência, deve-se considerar os sintomas de deficiência de volume sangüíneo antes da hospitalização. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco,Em caso de pacientes idosos deve-se tomar maiores cuidados.
    Não há experiência do uso de Glypressin® em crianças, portanto Glypressin® deve ser utilizado com cautela em crianças.
    O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibitivo, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. A má formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má formações em humanos.

    Interações medicamentosas:

    O tratamento concomitante com indutores de bradicardia como por exemplo propofol e sufentanil poderão causar bradicardia severa.
    O efeito hipotensivo dos beta-bloqueadores não seletivos sobre a veia porta é incrementado pela terlipressina.

    Reações adversas :

    Durante a terapia de hemorragias de varizes esofágicas com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas:
    Devido ao efeito vasoconstritor, podem ocorrer palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sangüínea, que é mais comum em pacientes com hipertensão. Raramente podem ocorrer arritmia, bradicardia e insuficiência coronariana.
    Ocasionalmente pode ocorrer cefaléia e em casos isolados necrose no local da injeção. Devido ao seu efeito de contração, Glypressin® pode aumentar o movimento peristáltico que pode levar a dor abdominal, náusea, diarréia e evacuação espontânea.
    Em casos isolados, a contração do músculo brônquico pode levar a dispnéia.
    Podem ocorrer contrações do músculo uterino e também problemas de circulação do miométrio e do endométrio.
    Apesar da terlipressina possuir 3% da ação antidiurética da vasopressina nativa, em casos raros podem ocorrer hiponatremia e hipocalcemia, especialmente em pacientes com distúrbio de fluidos.

    Em caso de superdose :

    Normalmente, devido às propriedades de Glypressin®, a superdosagem não é provável. Atenção especial deve ser dada a pacientes com hipertensão (ver o item “Contra-indicações”)

    Armazenagem :

    Glypressin® deve ser estocado à temperatura ambiente (temperatura máxima de 25°C) e protegido da incidência direta da luz, nestas condições permanece viável ao uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa no cartucho.

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

    Reg. M.S.: 1.2876.0006
    Farmacêutico Responsável: Helena Satie Komatsu
    CRF/SP: 19.714
    Fabricado por: Ferring GmbH
    Wittland 11 DE-24109 Kiel – Alemanha
    Embalado por: Ferring International Center SA – FICSA
    Chemin de la Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça
    Importado e distribuído por: Laboratórios Ferring Ltda.
    Praça São Marcos, 624 – 1°andar
    05455-050 – São Paulo –SP
    CNPJ: 74.232.034/0001-48
    SAC: 0800-7724656

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