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     Tramal®

    cloridrato de tramadol

     Identificação do Medicamento: 

    Nome comercial: Tramal®
    Nome genérico: cloridrato de tramadol

     Apresentações:

    Tramal® cápsulas de 50 mg em embalagem contendo 10 cápsulas.
    VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL
    USO ADULTO ACIMA DE 16 ANOS DE IDADE

     Composição:

    Cada cápsula de Tramal® contém 50 mg de cloridrato de tramadol.
    Excipientes: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio e sílica gel.

     Informações ao Paciente:

     Para que este medicamento é indicado? 

    Tramal® (cloridrato de tramadol) cápsula é indicado para analgesia (alívio da dor) de intensidade moderada a
    grave; independente do tempo que esta dor atinge o paciente, seja a dor do tipo aguda, subaguda e crônica.

     Como este medicamento funciona? 

    Tramal® é um agonista (substância que se liga a uma porção celular – chamada receptor – simulando a ação de
    outra) que age nos receptores opioides do sistema nervoso, com efeito analgésico, utilizada para aliviar a dor. O
    início de ação do Tramal® ocorre cerca de 1 hora após sua administração.

     Quando não devo usar este medicamento? 

    Leia também as respostas 4 e 8. Tramal® não deve ser utilizado se você: (1) tem hipersensibilidade (alergia) a tramadol ou a qualquer componente do produto; (2) faz atualmente – ou, fez nos últimos 14 dias – tratamento com medicamentos inibidores da MAO (tipo de antidepressivo que inibe uma enzima que metaboliza – “destrói” – o
    neurotransmissor serotonina, substância produzida pelo corpo que transmite a sensação de bem estar); (3) tem
    epilepsia (crises convulsivas) não controlada com tratamento; (4) está se tratando de abstinência (conjunto de
    reações do corpo que acontecem por falta de uma determinada substância a que ele está acostumado) a
    narcóticos (substâncias entorpecentes); (5) está sendo tratado de intoxicação aguda (reação por consumo de
    quantidades excessivas) de álcool, hipnóticos (medicamentos que induzem o sono), opioides (medicamentos
    derivados do ópio) e outros psicotrópicos (substâncias que agem no sistema nervoso e seu comportamento).
    Não consuma bebidas alcoólicas junto com Tramal®.

     O Que devo saber antes de usar este medicamento? 

    Leia também as respostas 3 e 8. Como não estão disponíveis evidências adequadas na segurança de tramadol em mulheres grávidas, Tramal® não deve ser utilizado durante a gravidez. Tramal® não deve ser usado por mulheres que estejam amamentando. Geralmente, não há necessidade de interromper a amamentação após uma única dose de Tramal®. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. A presença de qualquer outro problema de saúde pode sofrer interferência com o uso de Tramal®. Tramal® deve ser usado com cautela nas seguintes condições: dependência e/ou abuso (ou história prévia) aos opioides e/ou outras substâncias, ferimentos na cabeça, choque (estado de profunda depressão mental ou física, consequente de lesão física grave ou distúrbio emocional), alterações do nível de consciência de origem não
    estabelecida, alterações da função ou do centro respiratório, pressão intracraniana (pressão dentro do crânio)
    aumentada, portadores de epilepsia. Pacientes com tendência ao abuso ou a dependência de medicamentos só devem usar Tramal® por períodos curtos e sobre estrita e rigorosa supervisão médica. Tramal® tem potencial baixo de causar dependência. O risco aumenta quando as doses são superiores à dose máxima indicada (400mg/dia). Uso prolongado de Tramal® pode levar à dependência química e física, assim como o desenvolvimento de tolerância (fenômeno em que uma determinada dose da medicação já não é capaz de atingir o efeito desejado).
    Há relatos de convulsões em pacientes usando as doses recomendadas de Tramal®, observa-se que o risco
    aumenta quando as doses são superiores à dose máxima indicada (400mg/dia). O uso de Tramal® com outras
    medicações que podem desencadear crises convulsivas também pode aumentar esse risco. Comunique ao seu
    médico se você tem epilepsia, história e/ou tendência de ter convulsões. Durante o tratamento, você não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas. Sempre avise ao seu médico todas as medicações que você toma quando ele for prescrever uma medicação nova. O médico precisa avaliar se as medicações reagem entre si alterando a sua ação, ou da outra; isso se chama interação medicamentosa.
    Tramal® pode aumentar a atividade das medicações psicotrópicas (que agem no sistema nervoso central) –
    especialmente dos antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina e dos neurolépticos –
    inclusive aumentando o potencial risco de essas medicações desencadearem convulsões. Há possibilidade de redução da eficácia e/ou da duração da ação de Tramal® quando ele for usado junto com a carbamazepina, buprenorfina, naburfina e pentazocina. Também há possibilidade disso acontecer quando usado com medicamentos que alterem a função das enzimas (tipo de substâncias) hepáticas (produzidas no fígado) que são responsáveis pelo metabolismo (transformação de substâncias), tais como o cetoconazol e a eritromicina. O uso de Tramal® com anticoagulantes (medicações que diminuem a capacidade de coagulação do sangue) derivados cumarínicos (por exemplo, varfarina) pode aumentar o risco de sangramento. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

     Onde, como e por quanto tempo posso guardar este medicamento?

    Tramal® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegidos da luz e umidade.
    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Características do produto: cápsula gelatinosa dura com tampa verde opaco e corpo amarelo opaco, contendo pó fino branco a levemente amarelado, isento de impurezas e inodoro. O produto tem sabor e odor característicos.

     Como devo usar este medicamento? 

    Tramal® cápsulas deve ser engolido inteiro com quantidade adequada de líquido para deglutição; com ou sem
    alimentos. A melhor eficácia analgésica (redução e/ou cessação da dor) é atingida quando a dose de Tramal® é
    individualizada (processo em que a dose é ajustada à intensidade da dor, à sensibilidade do paciente ao estímulo
    doloroso e ao efeito da medicação). O esquema recomendado é apenas uma sugestão. Sempre se deve usar a
    menor dose eficaz para produzir analgesia. O tratamento com Tramal® deve ser feito apenas pelo período de
    tempo necessário. Para adultos e jovens com idade igual ou superior a 16 anos a dose de Tramal® pode ser de 50 a 400mg/dia. Dependendo da intensidade da dor, o efeito dura 4 – 8 horas. Informe ao seu médico se você achar que o efeito de Tramal® está muito forte ou muito fraco. Normalmente não se deve usar doses maiores que 400 mg/dia (8 cápsulas de Tramal® 50 mg). Para certas dores – por exemplo, pós-operatórios e dor devido a tumores – doses
    maiores podem ser necessárias. Em pacientes com insuficiência (redução importante da função) dos rins e do fígado a eliminação de Tramal® pode ser mais lenta; nesse caso o médico pode avaliar o espaçamento entre as doses. Isso também pode ser necessário em idosos. Se as doses recomendadas são consideravelmente excedidas e outras substâncias depressoras do sistema nervoso central são administradas concomitantemente, pode ocorrer depressão respiratória. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
    Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Tramal® cápsulas não podem ser partidos ou mastigados.

     O Que devo fazer quando eu me esquecer de usar este medicamento? 

    Caso você esqueça-se de tomar Tramal® no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.
    Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima,
    continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o
    medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas. O esquecimento da dose pode comprometer o
    resultado do tratamento. Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

     Quais os males que este medicamento pode me causar? 

    Leia também as respostas 3 e 4. As reações adversas mais comumente relatadas são: náusea e tontura, ambas ocorrendo em mais de 10% dos pacientes. Comum: dor de cabeça, sonolência, vômito, constipação (prisão de ventre), boca seca, transpiração, fadiga (cansaço). Incomum: regulação cardiovascular (palpitação, taquicardia, hipotensão postural ou colapso cardiovascular), ânsia de vômito, irritação gastrintestinal (uma sensação de pressão no estômago ou de distensão abdominal (sensação de estômago cheio), diarreia, reações dérmicas (por ex.: prurido (coceira), rash (erupções na pele), urticária). Raro: bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), hipertensão (aumento da pressão sanguínea), alterações no apetite, parestesia (sensação de formigamento), tremores, depressão respiratória, convulsão epileptiforme, contrações musculares involuntárias, coordenação anormal, desmaio, alucinações, confusão, distúrbios do sono, ansiedade, pesadelos, alteração do humor, aumento e/ou redução da atividade (hipo ou hiperatividade), alterações na capacidade cognitiva (de perceber e compreender) e sensorial (dos sentidos), dependência do medicamento, visão turva, dispneia (dificuldades para respirar), fraqueza motora, distúrbios de micção (dificuldade na passagem da urina, disúria (dificuldade ou dor ao urinar) e retenção urinária, reações alérgicas (por ex.: dispneia, broncoespasmo – redução do calibre dos brônquios, ronco, edema angioneurótico – inchaço na pele e das mucosas), anafilaxia (reação alérgica grave), sintomas de reação de retirada (abstinência) do medicamento (agitação, ansiedade, nervosismo, insônia, hipercinesia (aumento dos movimentos), sintomas gastrintestinais). Não conhecido: distúrbio da fala, midríase (dilatação da pupila). Outros sintomas que foram relatados raramente após a descontinuação do tramadol incluem: ataque de pânico, ansiedade grave, alucinação, parestesia, zumbido e sintomas incomuns do SNC (por ex.: confusão, alucinação (ilusão), personalização, desrealização, paranoia), rubor e fogacho (sensação de calor). Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

     O Que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento? 

    Em princípio, no caso de intoxicação com tramadol, são esperados sintomas similares ao dos outros analgésicos
    de ação central (opioides). Estes incluem em particular miose (contração da pupila dos olhos), vômito, colapso
    cardiovascular, distúrbios de consciência podendo levar ao coma, convulsões e depressão respiratória até parada
    respiratória. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a
    embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais
    orientações.

     DIZERES LEGAIS

    MS – 1.0216.0160
    Farmacêutico Responsável: José Cláudio Bumerad – CRF-SP n° 43746
    LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
    Av. Presidente Tancredo de Almeida Neves, 1555
    CEP 07112-070 – Guarulhos – SP
    CNPJ n° 46.070.868/0001-69
    Indústria Brasileira.
    Marca e produto sob licença de Grünenthal GmbH
    Fale Pfizer 0800-7701575
    www.pfizer.com.br
    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA.
    Esta bula foi aprovada pela Anvisa em (01/mar/2013)

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  • zocor-indicado-para-reduzir-os-riscos-das-doenças-cardiovasculares

    ZOCOR®
    (sinvastatina), MSD

    Identificação do Medicamento
    Forma Farmacêutica e Apresentações

    ZOCOR® (sinvastatina), MSD é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 10 mg de sinvastatina em caixas contendo 10 e 30 comprimidos revestidos; de 20 mg de sinvastatina em caixas contendo 30 comprimidos revestidos; de 40 mg de sinvastatina em caixas contendo 10 comprimidos revestidos e de 80 mg de sinvastatina em caixas contendo 10 comprimidos revestidos.
    Uso Oral
    Uso Adulto

    Ingredientes ativos

    Cada comprimido de ZOCOR® contém 10, 20, 40 ou 80 mg de sinvastatina.

    Ingredientes inativos

    Hidroxianisol butilado; ácido ascórbico; ácido cítrico; celulose microcristalina; amido; estearato de magnésio; lactose; hidroxipropilmetilcelulose; hidroxipropilcelulose; dióxido de titânio; talco; óxido férrico amarelo; óxido férrico vermelho.

    Informações ao Paciente
    Como este medicamento funciona?

    ZOCOR® reduz os níveis do mau colesterol (LDL-colesterol) e de substâncias gordurosas chamadas triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (HDL – colesterol) no sangue. ZOCOR® pertence à classe dos medicamentos denominados inibidores da hidroximetilglutaril-co-enzima A (HMG-CoA) redutase. ZOCOR® diminui a produção de colesterol pelo fígado (a maior fonte de colesterol no organismo) e aumenta a remoção de colesterol da corrente sangüínea pelo fígado. ZOCOR® reduz de forma significativa os níveis do mau colesterol (LDL-colesterol) e dos triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (HDL-colesterol). Ao tomar ZOCOR® e fazer dieta, você estará controlando a quantidade de colesterol que ingere e a quantidade que o seu organismo produz.

    Por que este medicamento foi indicado?

    Seu médico lhe receitou ZOCOR® para reduzir os riscos à sua saúde decorrentes das doenças cardiovasculares.
    Se você tem doença coronariana (DAC), diabetes, já teve derrame ou outra doença vascular (independentemente dos níveis sangüíneos do seu colesterol), ZOCOR®:
    • Pode prolongar a sua vida ao reduzir o risco de infarto do miocárdio (ataque cardíaco) ou de derrame;
    • Reduz a necessidade de cirurgia para melhorar o fluxo sangüíneo nas pernas e nos órgãos essenciais, tal como o coração;
    • Reduz a necessidade de hospitalização por dor no peito (conhecida como angina).
    ZOCOR® reduz os níveis de colesterol no sangue. O colesterol pode causar doença coronariana (DAC) ao estreitar os vasos sangüíneos que transportam oxigênio e nutrientes para o coração. Esse entupimento, ou endurecimento das artérias é denominado aterosclerose. A aterosclerose pode causar dor no peito (conhecida como angina) e infarto do miocárdio (ataque cardíaco). ZOCOR® também retarda a progressão da aterosclerose e reduz o desenvolvimento de mais aterosclerose.
    Níveis altos de colesterol podem resultar de vários fatores, inclusive de alimentação rica em gorduras saturadas (gorduras que ficam sólidas quando expostas ao ar, tal como a manteiga), de algumas doenças ou distúrbios genéticos e da falta de exercícios físicos. A redução dos níveis altos de colesterol pode ajudar a diminuir o seu risco de ter doença coronariana (DAC).
    A DAC pode ser decorrente de muitas causas e o risco de você ter DAC pode aumentar na presença de um ou mais dos seguintes fatores:
    • Níveis altos de colesterol no sangue;
    • Hipertensão arterial (pressão alta);
    Tabagismo;
    • Diabetes;
    Obesidade;
    • Pessoas com DAC na família – principalmente parentes de primeiro grau;
    • Sexo masculino e após a menopausa.
    Os cinco primeiros fatores de DAC podem ser controlados com a sua ajuda.
    O que pode você fazer em benefício da sua saúde e para reduzir o risco de doença coronariana.

    Pare de fumar

    O tabagismo aumenta a probabilidade de você sofrer infarto do miocárdio.

    Faça exercícios

    O exercício pode aumentar seus níveis de colesterol “bom” e diminuir a probabilidade de você ter doença coronariana. Peça orientação ao seu médico antes de iniciar a prática de exercícios físicos. Consulte seu médico regularmente. Seu médico irá verificar seus níveis de colesterol.
    Tome seu medicamento Não interrompa seu tratamento para que seus níveis de colesterol se mantenham controlados.
    Mantenha a dieta recomendada por seu médico. A dieta não irá apenas ajudá-lo (a) a reduzir os níveis de colesterol, mas também lhe ajudará a
    perder peso (se for o caso). O LDL-colesterol é chamado mau colesterol porque é o colesterol que entope suas artérias. Por outro lado, acredita-se que o HDL-colesterol remova o colesterol dos vasos sangüíneos, sendo,portanto, considerado o bom colesterol. A maioria das pessoas não apresenta sintomas decorrentes do colesterol elevado imediatamente. Você poderá saber se seus níveis de colesterol estão elevados por meio de um simples exame de sangue. Consulte seu médico regularmente, dose seu colesterol quando ele solicitar e pergunte para ele quais são os níveis ideais de colesterol no seu caso.

    Quando não devo tomar este medicamento?

    Contra-indicações

    Você não deve tomar ZOCOR® se:
    • For alérgico (a) a quaisquer um de seus componentes (veja O que é ZOCOR®?);
    • Tiver doença do fígado em atividade;
    • Estiver grávida ou amamentando.

    Advertências
    Uso na Gravidez e Amamentação

    ZOCOR® não deve ser utilizado por mulheres grávidas, que estejam tentando engravidar ou com suspeita de estarem grávidas. Se engravidar durante o tratamento com ZOCOR®, pare de tomar o medicamento e procure seu médico imediatamente.
    Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
    Mulheres que estejam tomando ZOCOR® não devem amamentar.
    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Uso Pediátrico

    ZOCOR® não é recomendado para uso pediátrico.

    Uso em Idosos

    Em pacientes com idade superior a 65 anos que receberam sinvastatina em estudos clínicos apresentaram redução do colesterol total e do LDL-total, similar ao do resto da população, sem apresentar aumento de efeitos adversos, clínicos ou laboratoriais.

    O que devo dizer para o meu médico antes de tomar ZOCOR®?
    Precauções

    Informe ao seu médico sobre quaisquer problemas de saúde que estiver apresentando ou tenha apresentado, inclusive alergias.
    Informe ao seu médico se você consome quantidades consideráveis de bebidas alcoólicas ou já teve doença (s) do fígado.
    Este medicamento contém corantes que podem eventualmente, causar reações alérgicas.

    Posso tomar ZOCOR® com outros medicamentos?

    Você também deve informar a qualquer médico que lhe prescrever um novo medicamento que você está tomando ZOCOR®.
    É muito importante informar ao seu médico se você for tomar ZOCOR® associado a qualquer um dos medicamentos listados abaixo, pois o risco de problemas musculares nessa situação é maior (veja também “Quais efeitos adversos ZOCOR® pode causar?”):
    • Ciclosporina;
    • Antifúngicos (como o itraconazol ou o cetoconazol);
    • Derivados do ácido fíbrico (como a genfibrozila e o benzafibrato);
    • Os antibióticos eritromicina e claritromicina;
    • Inibidores da protease do HIV (tais como indinavir, nelfinavir, ritonavir e saquinavir);
    antidepressivo nefazodona;
    • Amiodarona (um medicamento utilizado para o tratamento de arritmias cardíacas);
    • Verapamil ou diltiazem (medicamentos utilizados no tratamento de hipertensão arterial,angina, ou outras doenças cardíacas);
    • Altas doses (?1 g/dia) de niacina ou ácido nicotínico.
    Também é importante informar ao seu médico se estiver tomando anticoagulantes (medicamentos que evitam a formação de coágulos sangüíneos) tais como varfarina, e femprocumona, ou fenofibrato, outro derivado do ácido fíbrico.
    Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
    Não há contra-indicações relativa a faixas etárias, exceto para crianças (Veja Uso pediátrico).
    Informe ao médico ou cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis.

    Como devo usar este medicamento?
    Aspecto físico

    ZOCOR® 10 mg: comprimidos revestidos ovais, de cor pêssego com a gravação “MSD 735” em um dos lados e no outro lado podendo, na outra face, estar gravado “ZOCOR”, ou ficar sem gravação. ZOCOR® 20 mg: comprimidos revestidos arredondados, de cor marrom, com ambas as faces planas. ZOCOR® 40 mg: comprimidos revestidos de cor vermelho escuro, convexos e revestidos.
    ZOCOR® 80 mg: comprimidos revestidos de cor vermelho escuro em forma de cápsula, convexos e revestidos.

    Características Organolépticas
    Veja aspecto físico.
    Dosagem

    A dose inicial de ZOCOR®, geralmente é de 20 ou 40 mg por dia, administrada em dose única à noite. Seu médico poderá ajustar sua dose até, no máximo, 80 mg por dia, administrada em dose única à noite. Ele também poderá prescrever doses mais baixas, principalmente se você estiver
    tomando ciclosporina ou tiver certos tipos de doença renal. Continue tomando ZOCOR® até que o seu médico lhe diga para parar. Se você parar de tomar ZOCOR®, seus níveis de colesterol podem aumentar novamente.

    Como Usar ?

    A maioria das pessoas toma ZOCOR® com água.

    O que fazer se eu esquecer de tomar uma dose?

    Tente tomar ZOCOR® conforme a prescrição médica. Entretanto, se você deixou de tomar uma dose,deverá tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do
    tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
    Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
    Este medicamento não pode ser partido ou mastigado.

    Quais efeitos adversos ZOCOR® pode causar?

    Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. ZOCOR® em geral é bem tolerado. A maioria dos efeitos adversos foi de natureza leve e transitória; os mais comuns são distúrbios digestivos e os menos comuns, fraqueza e dor de cabeça. Ainda menos comuns são dor, dolorimento ou fraqueza muscular, problemas no fígado e hipersensibilidade (reações alérgicas que podem ter sintomas variados, incluindo dor nas articulações, febre e falta de ar). Uma vez que em ocasiões raras problemas musculares são graves, você deve procurar seu médico imediatamente se sentir dor, dolorimento ou fraqueza muscular. Outros efeitos adversos, mais raros, também podem ocorrer e a exemplo de qualquer medicamento que requer receita médica alguns desses efeitos podem ser graves. Peça mais informações ao seu
    médico, pois ele tem uma lista mais completa dos efeitos adversos de ZOCOR®. Informe ao seu médico se apresentar qualquer sintoma incomum ou se qualquer sintoma que você já conhece persistir ou piorar.

    O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?

    Procure seu médico imediatamente.

    Onde e como devo guardar este medicamento?

    Mantenha ZOCOR® comprimidos revestidos, em temperatura inferior a 30°C e evite temperaturas superiores a 50°C.
    Não tome este medicamento após a expiração da data de validade impressa na embalagem.
    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

    Informações ao Profissional de Saúde
    Caracteristicas Farmacológicas

    ZOCOR® é um agente redutor do colesterol derivado sinteticamente de um produto de fermentação do Aspergillus terreus.
    Após a ingestão, ZOCOR®, que é uma lactona inativa, é hidrolisado ao ?-hidroxiácido correspondente. Esse é o principal metabólito e é um inibidor da 3-hidróxi-3-metilglutaril-co-enzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do colesterol. Estudos clínicos mostram que ZOCOR® é altamente eficaz para reduzir as concentrações plasmáticas do colesterol total, do LDL-colesterol, dos triglicérides e do VLDL colesterol e para aumentar o HDL-colesterol nas formas familiar heterozigótica e não familiar de
    hipercolesterolemia e na hiperlipidemia mista, quando o colesterol elevado for preocupante e a dieta apenas for insuficiente. Observam-se respostas acentuadas em duas semanas e respostas terapêuticas máximas ocorrem em 4 a 6 semanas. A resposta mantém-se com a continuidade da terapia. Quando a terapia com ZOCOR® é interrompida, os níveis de colesterol e lípides voltam aos níveis anteriores ao tratamento.
    A forma ativa da sinvastatina é um inibidor específico da HMG-CoA redutase, enzima que catalisa a conversão da HMG-CoA a mevalonato. Em virtude de essa conversão ser um passo inicial da biossíntese do colesterol, não se espera que a terapia com ZOCOR® provoque acúmulo de esteróis potencialmente tóxicos. Além disso, a HMG-CoA é também rapidamente metabolizada de volta a acetil-CoA, a qual participa de muitos processos de biossíntese no organismo. Em estudos com animais, a sinvastatina demonstrou alta seletividade pelo fígado após administração
    oral, onde atingiu concentrações consideravelmente mais altas do que em tecidos não-alvo. A sinvastatina sofre amplo metabolismo de primeira passagem no fígado, principal local para sua ação,com subseqüente excreção na bile. A exposição sistêmica à forma ativa da sinvastatina em humanos é inferior a 5% da dose oral; destes, 95% estão ligados às proteínas plasmáticas.

    Resultados de Eficácia

    No Estudo Escandinavo de Sobrevida com Sinvastatina (4S), o efeito do tratamento com ZOCOR® na mortalidade por todas as causas foi avaliado em 4.444 pacientes com doença coronariana (DAC)e colesterol total no período basal entre 212-309 mg/dl (5,5-8,0 mmol/L) durante um período mediano de 5,4 anos. Nesse estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, ZOCOR® reduziu em 30% o risco de morte; em 42% o risco de morte por DAC; e em 37% o risco de infarto do miocárdio não-fatal comprovado no hospital. Além disso, ZOCOR® reduziu em 37% o risco de procedimentos para revascularização do miocárdio (bypass da artéria coronariana ou angioplastia coronariana transluminal percutânea). Em pacientes com diabetes melito, o risco de um evento coronariano importante foi reduzido em 55%. Além disso, ZOCOR® reduziu significativamente o risco de eventos vasculares cerebrais fatais e não fatais (AVC e ataques isquêmicos transitórios) em 28%.
    No Estudo de Proteção do Coração – Heart Protection Study (HPS) –, os efeitos do tratamento com ZOCOR® durante um período de acompanhamento de 5,3 anos, em média, foram avaliados em 20.536 pacientes com ou sem hiperlipidemia e alto risco de eventos coronarianos, em decorrência de diabetes, antecedentes de acidente vascular cerebral (AVC) ou outra doença vascular cerebral,doença vascular periférica ou doença coronariana. No período basal, 33% apresentavam níveis de LDL inferiores a 116 mg/dl; 25%, entre 116 mg/dl e 135 mg/dl e 42%, superiores a 135 mg/dl. Nesse estudo multicêntrico, randômico, duplo-cego e controlado com placebo, ZOCOR® 40 mg/dia comparado ao placebo reduziu o risco de mortalidade por todas as causas em 13%, em conseqüência da redução de mortes por doença coronariana (18%). ZOCOR® também diminuiu o risco de eventos coronarianos relevantes (um desfecho composto de IM não fatal ou mortes de origem coronariana) em 27%. ZOCOR® reduziu a necessidade de procedimentos de revascularização coronariana (incluindo bypass ou angioplastia coronariana transluminal percutânea) e procedimentos de revascularização periférica e outros procedimentos de revascularização não coronarianos, em 30% e 16%, respectivamente. ZOCOR® reduziu o risco de AVC em 25%. Além disso, ZOCOR® reduziu o risco de hospitalização por angina em 17%. Os riscos de eventos coronarianos e vasculares relevantes (um desfecho composto que incluiu os eventos coronarianos relevantes, AVC ou procedimentos de revascularização) foram reduzidos em cerca de 25% em pacientes com ou sem doença coronariana, incluindo pacientes com diabetes e pacientes com doença periférica ou vascular cerebral. Além disso, no subgrupo de pacientes com diabetes,ZOCOR® reduziu o risco do desenvolvimento de complicações macrovasculares, incluindo procedimentos de revascularização periférica (cirurgia ou angioplastia), amputação de membros inferiores ou úlceras nas pernas em 21%. As reduções de risco produzidas por ZOCOR® nos eventos relevantes, vasculares e coronarianos, foram evidentes e consistentes independentemente da idade e do sexo do paciente, dos níveis de LDC-C, HDL-C, TG, apolipoproteína A-I ou apolipoproteína B no período basal, da presença ou ausência de hipertensão, dos níveis de creatinina até o limite para
    inclusão de 2,3 mg/dl, da presença ou ausência de medicações cardiovasculares (aspirina,betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina [ECA] ou bloqueadores dos canais de cálcio) no período basal, de tabagismo, de ingestão de álcool ou de obesidade. Ao final de
    5 anos, 32% dos pacientes no grupo placebo estavam tomando uma vastatina (fora do protocolo do estudo); portanto, as reduções de risco observadas subestimam o real efeito da sinvastatina. Em estudo clínico multicêntrico, controlado com placebo, que utilizou angiografia coronariana quantitativa e envolveu 404 pacientes, ZOCOR® retardou a progressão da aterosclerose coronariana e reduziu o desenvolvimento de novas lesões e de novas oclusões totais, ao passo que as lesões ateroscleróticas coronarianas pioraram de forma constante ao longo de um período de 4 anos em pacientes que receberam tratamento-padrão. As análises de subgrupo de dois estudos que incluíram 147 pacientes com hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipo IV de Fredrickson) demonstraram que 20 a 80 mg/dia de ZOCOR® reduziu os níveis de triglicérides em 21% a 39% (placebo: 11% a 13%), de LDL-colesterol em 23% a 35% (placebo: +1% a +3%) e do colesterol não HDL, em 26% a 43% (placebo: +1% a +3%) e aumentou o HDL-C em 9% a 14% (placebo: 3%). Em outra análise de subgrupo de sete pacientes com disbetalipoproteinemia (hiperlipidemia tipo III de Fredrickson), a dose de 80 mg/dia de ZOCOR® reduziu os níveis de LDL-C, inclusive das lipoproteínas de densidade intermediária (IDL) em 51% (placebo: 8%) e de VLDL-colesterol + IDL em 60% (placebo: 4%).

    Indicações
    Pacientes sob alto risco de doênça coronariana ou com doênça coronariana (DAC)

    Em pacientes sob alto risco de doença coronariana (com ou sem hiperlipidemia), isto é, pacientes com diabetes, histórico de acidente vascular cerebral (AVC) ou de outra doença vascular cerebral, de doença vascular periférica ou com doença coronariana, ZOCOR® é indicado para:
    • reduzir o risco de mortalidade total (por todas as causas) por meio da redução de mortes por doença coronariana;
    • reduzir o risco dos eventos vasculares relevantes (um composto de infarto do miocárdio não fatal, morte por doença coronariana, AVC ou procedimentos de revascularização);
    • reduzir o risco dos eventos coronarianos relevantes (um composto de infarto do miocárdio não fatal ou mortes por doença coronariana);
    • reduzir o risco de acidente vascular cerebral (AVC);
    • reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização do miocárdio (incluindo bypass ou angioplastia coronariana transluminal percutânea);
    • reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização periférica e outros, não coronarianos;
    • reduzir o risco de hospitalização por angina.
    Em pacientes com diabetes, ZOCOR® reduz o risco de desenvolvimento de complicações periféricas macrovasculares (um composto de procedimentos de revascularização periférica, de amputações dos membros inferiores ou de úlceras das pernas).
    Em pacientes hipercolesterolêmicos com doença coronariana, ZOCOR® retarda a progressão da aterosclerose coronariana, reduzindo inclusive o desenvolvimento de novas lesões e novas oclusões totais.

    Pacientes com hiperlipidemia

    • ZOCOR® é indicado como adjuvante à dieta para reduzir os níveis elevados de colesterol total,LDL-colesterol, apolipoproteína B (apo B) e triglicérides e para aumentar os níveis de HDLcolesterol em pacientes com hipercolesterolemia primária, incluindo hipercolesterolemia familiar
    heterozigótica (tipo IIa de Fredrickson) ou hiperlipidemia combinada (mista) (tipo IIb de Fredrickson), quando a resposta à dieta e outras medidas não farmacológicas for inadequada. ZOCOR®, portanto, reduz as razões LDL-colesterol/HDL-colesterol e colesterol total/HDLcolesterol.
    • ZOCOR® é indicado para o tratamento de pacientes com hipertrigliceridemia (hiperlipidemia tipo IV de Fredrickson).
    • ZOCOR® é indicado para o tratamento de pacientes com disbetalipoproteinemia primária (hiperlipidemia tipo III de Fredrickson).
    • ZOCOR® também é indicado como adjuvante à dieta e outras medidas não dietéticas para reduzir os níveis elevados de colesterol total, LDL-colesterol e apolipoproteína B em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica.

    Contra-indicações

    • Hipersensibilidade a qualquer componente do produto;
    • Doença hepática ativa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas;
    • Gravidez e lactação (veja ADVERTÊNCIAS, Gravidez e Amamentação) .

    Modo de usar e cuidado na conservação

    Armazenar em temperatura abaixo de 30°C. Evitar temperaturas acima de 50°C.

    Posologia e administração

    A variação posológica de ZOCOR® é de 5-80 mg/dia, administrados em dose única, à noite. Ajustes posológicos, se necessários, devem ser feitos a intervalos não inferiores a 4 semanas, até o máximo de 80 mg/dia, administrados em dose única, à noite.

    Pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica

    Com base nos resultados de um estudo clínico controlado, a posologia recomendada para pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica é de 40 mg/dia, à noite, ou 80 mg/dia em 3 doses divididas de 20 mg: 2 doses de 20 mg durante o dia e uma dose noturna de 40 mg. Nesses pacientes, ZOCOR® deve ser adjuvante de outros tratamentos hipolipemiantes (por exemplo, aferese de LDL) ou deve ser utilizado quando tais tratamentos não estiverem disponíveis.

    Terapia concomitante

    ZOCOR® é eficaz isoladamente ou em combinação com os seqüestrantes de ácidos biliares. Se ZOCOR® for utilizado concomitantemente com ciclosporina, genfibrozila, outros fibratos (exceto fenofibrato) ou doses hipolipemiantes de niacina (?1g/dia), a dose de ZOCOR® não deve ser maior do que 10 mg/dia. Se ZOCOR® for utilizado concomitantemente com amiodarona ou verapamil, a dose de ZOCOR® não deve ser maior do que 20 mg/dia (veja ADVERTÊNCIAS,Miopatia/Rabdomiólise e INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

    Posologia na insuficiência renal

    Uma vez que a excreção renal de ZOCOR® não é significativa, não devem ser necessárias modificações posológicas para pacientes com insuficiência renal moderada. Para pacientes com insuficiência renal grave (depuração plasmática de creatinina <30 ml/min), devese
    avaliar cuidadosamente o uso de doses maiores do que 10 mg/dia; se forem extremamente necessárias, deverão ser administradas com cautela (veja CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS).

    Advertência
    Miopatia/Rabdomiólise

    A sinvastatina, a exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase, ocasionalmente causa miopatia que se manifesta como dor, dolorimento ou fraqueza musculares associados a aumentos de creatinina quinase (CK) >10 vezes o limite superior da normalidade. A miopatia algumas vezes
    assume a forma de rabdomiólise com ou sem insuficiência renal aguda secundária a mioglobinúria que, raramente, foi fatal. O risco de miopatia é aumentado por níveis elevados de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma.
    • O risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pelo uso concomitante de sinvastatina com:
    – inibidores potentes da CIP3A4: ciclosporina, itraconazol, cetoconazol, eritromicina,claritromicina, inibidores da protease do HIV ou nefazodona, particularmente com doses mais altas de sinvastatina (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Interações com CYP3A4).
    – outros medicamentos: genfibrozila e outros fibratos (exceto fenofibrato) ou doses hipolipemiantes (? 1 g/dia) de niacina particularmente com doses mais altas de sinvastatina (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Interações com medicações hipolipemiantes que podem causar miopatia quando administradas isoladamente). Não há evidência de que o risco de miopatia exceda a soma do risco individual de cada agente quando a sinvastatina e o fenofibrato são administrados concomitantemente.
    Amiodarona ou verapamil com doses mais altas de sinvastatina (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Interações com outros medicamentos). Em um estudo clínico em andamento, foi relatada miopatia em 6% dos pacientes que estavam recebendo amiodarona e 80 mg de sinvastatina.
    Diltiazem: pacientes em tratamento concomitante com diltiazem e sinvastatina 80 mg apresentaram pequeno aumento no risco de miopatia. O risco de miopatia é de aproximadamente 1% nesses pacientes. Em estudos clínicos, o risco de miopatia em pacientes que receberam 40 mg de
    sinvastatina com diltiazem foi semelhante ao de pacientes que receberam 40 mg de sinvastatina sem diltiazem (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outras Interações Medicamentosas).
    • o risco de miopatia/rabdomiólise está relacionado à dose. Em estudos clínicos, nos quais os pacientes foram cuidadosamente monitorados e algumas medicações que interagiam com a sinvastatina foram excluídas, a incidência foi de aproximadamente 0,03% com 20 mg, 0,08%
    com 40 mg e 0,4% com 80 mg.

    Conseqüentemente:

    1. O uso de sinvastatina concomitantemente com itraconazol, cetoconazol, eritromicina,claritromicina, inibidores da protease do HIV ou nefazodona deve ser evitado. Se o tratamento com itraconazol, cetoconazol, eritromicina ou claritromicina for inevitável, o tratamento com a
    sinvastatina deverá ser interrompido. O uso concomitante com outros medicamentos cujos efeitos inibitórios no citocromo CYP3A4 são potentes em doses terapêuticas deve ser evitado a menos que os benefícios do tratamento combinado superem o risco aumentado.
    2. A dose de sinvastatina não deve exceder 10 mg ao dia em pacientes que estiverem recebendo concomitantemente ciclosporina, genfibrozila, outros fibratos (exceto fenofibrato) ou doses hipolipemiantes (? 1g/dia) de niacina. O uso combinado de sinvastatina com esses agentes deve ser evitado a menos que os benefícios possam superar o risco aumentado resultante da combinação desses medicamentos. Deve-se ter cautela quando o fenofibrato for prescrito com sinvastatina, já que cada agente pode causar miopatia quando administrado isoladamente. A adição de fibratos ou niacina à sinvastatina propicia tipicamente pequena redução adicional do LDL-C, porém reduções adicionais de TG e aumentos adicionais de HDL-C podem ser obtidos. Em estudos clínicos pequenos, de curto prazo, com monitorização cuidadosa, foram usadas combinações de fibratos ou niacina com baixas doses de sinvastatina sem relatos de miopatia.
    3. A dose de sinvastatina não deve exceder 20 mg ao dia em pacientes que estejam recebendo concomitantemente amiodarona ou verapamil. O uso combinado da sinvastatina em doses maiores do que 20 mg ao dia com amiodarona ou verapamil deve ser evitado, a menos que o benefício clínico possa superar o risco aumentado de miopatia.
    4. Todos os pacientes que iniciam um tratamento com sinvastatina, ou aqueles para os quais a dose de sinvastatina for aumentada, devem ser advertidos quanto ao risco de miopatia e avisados a relatar prontamente qualquer dor, dolorimento ou fraqueza musculares inexplicados. O tratamento com sinvastatina deve ser descontinuado imediatamente se houver suspeita de miopatia ou se esta for diagnosticada. A presença desses sintomas e/ou CK >10 vezes o limite superior da normalidade indicam miopatia. Na maioria dos casos, quando os pacientes interrompem prontamente o tratamento, os sintomas musculares e o aumento de CK desaparecem. Deve-se considerar a avaliação periódica dos níveis de CK para pacientes que vão iniciar o tratamento com sinvastatina ou para aqueles cuja dose está sendo aumentada, mas não há garantias de que esse monitoramento evitará miopatia.
    5. Muitos dos pacientes que desenvolveram rabdomiólise durante o tratamento com a sinvastatina apresentavam antecedentes clínicos complicados, incluindo insuficiência renal, geralmente como conseqüência de diabetes melito de longa duração. Esses pacientes requerem monitoração mais rigorosa. O tratamento com sinvastatina deve ser temporariamente interrompido alguns dias antes de uma cirurgia eletiva de vulto e diante de qualquer afecção clínica ou cirúrgica importante.

    Efeitos Hepáticos

    Em estudos clínicos, ocorreram aumentos persistentes (acima de três vezes o limite superior da normalidade) das transaminases séricas em poucos pacientes adultos que receberam sinvastatina. Quando o medicamento foi interrompido ou descontinuado, os níveis de transaminase caíram lentamente para os níveis anteriores ao tratamento. Os aumentos não foram associados à icterícia ou a outros sintomas ou sinais clínicos. Não houve evidência de hipersensibilidade. Alguns desses pacientes apresentavam testes de função hepática alterados antes da terapia com a sinvastatina e/ou consumiam quantidades consideráveis de álcool.

    Gravidez
    Categoria de risco B

    Este medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
    ZOCOR® é contra-indicado durante a gravidez. A segurança em mulheres grávidas não foi estabelecida. Não foram conduzidos estudos clínicos controlados em mulheres grávidas. Há raros relatos de anomalias congênitas em recém-nascidos de mães que receberam inibidores de HMGCoA
    redutase durante a gravidez. Entretanto, em uma análise de aproximadamente 200 gestações acompanhadas prospectivamente de mulheres expostas a ZOCOR® ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado no primeiro trimestre de gravidez, a incidência de anomalias congênitas foi comparável à observada na população geral. Esse número de gestações foi estatisticamente suficiente para excluir um aumento de anomalias congênitas 2,5 vezes ou maior do que a incidência conhecida. Embora não haja evidência de que a incidência de anomalias congênitas nos descendentes de pacientes expostos a ZOCOR® ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estruturalmente relacionado seja diferente da observada na população geral, o tratamento da mãe com ZOCOR® pode reduzir os níveis fetais de mevalonato, um precursor da biossíntese do colesterol. A aterosclerose é um processo crônico e a descontinuação dos agentes hipolipemiantes durante a gravidez deve ter pequeno impacto sobre o risco a longo prazo associado a hipercolesterolemia primária. Por essas razões, ZOCOR® não deve ser usado por mulheres grávidas, que estejam tentando engravidar ou que possam estar grávidas. O tratamento com ZOCOR® deve ser interrompido durante toda a gestação ou até que se comprove que a paciente não está grávida (veja CONTRA-INDICAÇÕES).

    Amamentação

    Não se sabe se a sinvastatina ou os seus metabólitos são excretados no leite humano. Uma vez que muitos fármacos são excretados no leite materno e podem causar reações adversas graves, mulheres que estejam recebendo ZOCOR® não devem amamentar (veja CONTRA-INDICAÇÕES). USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

    Uso em Idosos

    A eficácia da sinvastatina avaliada pela redução do colesterol total e do LDLcolesterol,em pacientes com mais de 65 anos de idade em estudos clínicos controlados, foi semelhante à observada na população geral e não houve aumento evidente na freqüência de achados adversos clínicos ou laboratoriais.

    Uso Pediátrico

     

    A segurança e a eficácia em crianças não foram estabelecidas. Até o momento,ZOCOR® não é recomendado para uso pediátrico.

    Interações medicamentosas
    Interações com o CIP3A4

    A sinvastatina é metabolizada pela isoenzima 3A4 do citocromo P450, mas não exerce atividade inibitória sobre ela; conseqüentemente, não é esperado que afete as concentrações plasmáticas de outros medicamentos metabolizados pela CIP3A4. Inibidores potentes da CIP3A4 (abaixo)
    aumentam o risco de miopatia por reduzirem a eliminação da sinvastatina.
    Veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise e CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS.
    • Itraconazol
    • Cetoconazol
    • Eritromicina
    • Claritromicina
    • Inibidores da protease do HIV
    • Nefazodona
    • Ciclosporina
    Interações com medicamentos hipolipemiantes que podem causar miopatia quando administrados isoladamente
    O risco de miopatia também é aumentado pelos seguintes medicamentos hipolipemiantes que não são inibidores potentes da CIP3A4, mas que podem causar miopatia quando administrados isoladamente.
    Veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise.
    • Genfibrozila
    • Outros fibratos (exceto fenofibrato): não há evidência de que o risco de miopatia exceda a soma do risco individual de cada agente quando a sinvastatina e o fenofibrato são administrados concomitantemente.
    • Niacina (ácido nicotínico) (>1 g/dia)
    Outras interações medicamentosas Amiodarona ou verapamil: o risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pela administração
    concomitante de amiodarona ou verapamil com doses mais altas de sinvastatina (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise).
    Diltiazem: pacientes em tratamento concomitante com diltiazem e sinvastatina na dose de 80 mg apresentaram pequeno aumento do risco de miopatia (veja ADVERTÊNCIAS,Miopatia/Rabdomiólise).

    Outras interações

    O suco de grapefruit contém um ou mais componentes que inibem o CIP3A4 e podem aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos metabolizados por este sistema enzimático. O efeito do consumo típico (um copo de 250 ml diariamente) é mínimo (aumento de 13% nos níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA redutase, conforme medido pela área sob a curva de concentração-tempo) e sem importância clínica. Entretanto, quantidades muito grandes (acima de 1 litro diariamente) aumentam significativamente os níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMGCo A redutase durante a terapia com a sinvastatina e devem ser evitadas (veja ADVERTÊNCIAS,Miopatia/Rabdomiólise).
    Derivados Cumarínicos: em dois estudos clínicos, um que envolveu voluntários normais e outro,pacientes hipercolesterolêmicos, a sinvastatina, na dose 20-40 mg/dia, potencializou discretamente o efeito de anticoagulantes cumarínicos: o tempo de protrombina, expresso como INR (International Normalized Ratio), aumentou em relação aos valores do período basal de 1,7 para 1,8 e de 2,6 para 3,4 nos estudos com voluntários e pacientes, respectivamente. O tempo de protrombina dos pacientes que estejam tomando anticoagulantes cumarínicos deve ser determinado antes de se iniciar o tratamento com a sinvastatina e sempre que necessário durante a fase inicial do tratamento para assegurar que não ocorra nenhuma alteração significativa. Uma vez estabilizado, o tempo de protrombina poderá ser monitorizado com a periodicidade usualmente recomendada para pacientes em tratamento com anticoagulantes cumarínicos. O mesmo procedimento deve ser repetido em caso
    de modificação da dose ou de descontinuação da sinvastatina. A terapia com a sinvastatina não foi associada a sangramento ou alterações do tempo de protrombina em pacientes que não estavam utilizando anticoagulantes.

    Reações adversas

    ZOCOR® é geralmente bem tolerado; a maioria das experiências adversas foi de natureza leve e transitória. Menos de 2% dos pacientes foram descontinuados dos estudos clínicos controlados por causa de reações adversas atribuíveis a ZOCOR®.
    Em estudos clínicos controlados realizados antes da comercialização, os efeitos adversos que ocorreram a uma freqüência de 1% ou mais, considerados pelo pesquisador como possível, provável ou definitivamente relacionados à sinvastatina foram: dor abdominal, constipação e flatulência. Outros efeitos adversos que ocorreram em 0,5% a 0,9% dos pacientes foram astenia e cefaléia. Miopatia foi raramente relatada.
    No Estudo HPS (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA), que envolveu 20.536 pacientes que receberam 40 mg/dia de ZOCOR® (n=10.269) ou placebo (n=10.267), os perfis de segurança foram comparáveis entre os pacientes que receberam ZOCOR® e aqueles que receberam placebo, durante
    5,3 anos de estudo, em média. Neste megaestudo, somente os efeitos adversos graves e as descontinuações por quaisquer efeitos adversos foram documentados. As taxas de descontinuação por efeitos adversos foram comparáveis (4,8% dos pacientes que receberam ZOCOR® [Sinvastatina,
    MSD] em comparação a 5,1% dos pacientes que receberam placebo). A incidência de miopatia foi <0,1% nos pacientes que receberam ZOCOR®. Aumento de transaminases (> 3 vezes o limite superior da normalidade, confirmado pela repetição do exame) ocorreu em 0,21% (n= 21) dos
    pacientes que receberam ZOCOR® em comparação com 0,09% (n= 9) dos pacientes que receberam placebo.
    No Estudo Escandinavo de Sobrevida com Sinvastatina (4S) (veja RESULTADOS DE EFICÁCIA),que envolveu 4.444 pacientes que receberam 20-40 mg/dia de ZOCOR® (n= 2.221) ou placebo (n=2.223), os perfis de segurança e de tolerabilidade foram comparáveis entre os grupos durante o período mediano de 5,4 anos do estudo. Em estudos clínicos não controlados ou após a comercialização, também foram relatados os
    seguintes efeitos adversos: náuseas, diarréia, erupção cutânea, dispepsia, prurido, alopecia, tontura,câimbras musculares, mialgia, pancreatite, parestesia, neuropatia periférica, vômitos e anemia. Raramente ocorreram rabdomiólise e hepatite/icterícia. Raramente foi relatada uma síndrome de hipersensibilidade com algumas das seguintes características: angiodema, síndrome semelhante ao lúpus, polimialgia reumática, dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de VHS, artrite, artralgia, urticária, fotossensibilidade, febre, rubor facial e do pescoço, dispnéia e malestar.

    Achados de testes laboratoriais

    Relatos de aumentos acentuados e persistentes das transaminases séricas foram raros. Foi relatado aumento de fosfatase alcalina e de ?-glutamil transpeptidase. As anormalidades dos testes de função hepática foram, em geral, leves e transitórias. Foram relatados aumentos dos níveis de creatinina quinase sérica (CK) derivada da musculatura esquelética (veja ADVERTÊNCIAS).

    Superdose

    Foram relatados poucos casos de superdose; a dose máxima ingerida foi de 3,6 g. Todos os pacientes recuperaram-se sem seqüelas. Devem ser adotadas medidas gerais.

    Armazenagem

    Armazenar em temperatura abaixo de 30°C. Evitar temperaturas acima de 50°C.
    Dizeres Legais
    Registro M.S.: 1.0029.0012
    Farmacêutico Responsável: Fernando C. Lemos – CRF-SP nº 16.243
    ZOCOR® 20 mg
    Produzido e embalado por:
    Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
    Rua 13 de Maio, 1.161, Sousas, Campinas/SP
    CNPJ: 45.987.013/0003-04 – Indústria Brasileira
    Para:
    Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
    Rua 13 de Maio, 815, Sousas, Campinas/SP
    CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Indústria Brasileira
    ZOCOR® 10 mg, 40 mg e 80 mg
    Produzido por:
    Merck Sharp& Dohme Farmacêutica Ltda.
    Rua 13 de Maio, 815, Sousas, Campinas/SP
    CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Indústria Brasileira
    ZOCOR® 10 mg, 40 mg e 80 mg
    Produzido por:
    Merck Sharp & Dohme
    Shotton Lane, Cramlington
    Northumberland NE23 3JU, United Kingdom
    Embalado por:
    Merck Sharp & Dohme (I.A.) Corp.
    Sucursal centroamericana
    100 m sur de la embajada Americana
    Pavas, San Jose – Costa Rica
    Importado por:
    Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda.
    Rua 13 de Maio, 815, Sousas, Campinas/SP
    CNPJ: 45.987.013/0001-34 – Brasil
    MSD On Line 0800-0122232
    e-mail: online@merck.com
    www.msdonline.com.br
    ® Marca registrada de Merck & Co., Inc., Whitehouse Station, NJ, EUA.
    IPC 022003a
    Venda sob prescrição médica.

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