• Glypressin®
    acetato de terlipressina
    Pó liofilizado contendo 1 mg por frasco-ampola para injeção intravenosa após reconstituição com uma ampola de líquido diluente, contendo 5 ml.

    Apresentações :

    Cartucho com 1 ou 5 frascos-ampola contendo acetato de terlipressina e 1 ou 5 ampolas de diluente. USO ADULTO

    Composição :

    Ingredientes ativos : Cada frasco-ampola de pó liofilizado contém 1,0 mg de acetato de terlipressina (correspondente a 0,86 mg de terlipressina)
    Ingredientes inativos : Cada frasco-ampola de pó liofilizado contém manitol e ácido clorídrico.
    Cada ampola de diluente de 5 ml contém cloreto de sódio, ácido clorídrico e água para injetáveis.

    Informações ao Paciente :

    Como este medicamento funciona?

    Glypressin® é um análogo da vasopressina que, após sua reconstituição (diluição do pó liofilizado no líquido diluente), é administrado intravenosamente. Age na diminuição da pressão sangüínea portal e, conseqüentemente, no controle de sangramento proveniente de varizes esofágicas. Sua presença no sangue é detectável em 30 minutos e o seu efeito máximo ocorre entre 60 e 120 minutos após a sua aplicação.

    Por que este medicamento foi indicado?

    Glypressin® é indicado para o tratamento de hemorragias por varizes esofágicas.

    Quando não devo usar este medicamento?

    Contra-indicações
    Glypressin® é contra-indicado durante a gravidez e em casos de choque séptico.
    Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças: asma brônquica, pressão alta, problemas cardíacos e insuficiência renal.

    Precauções e Advertências :

    No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contra-indicações” acima, Glypressin® deve ser utilizado com atenção dobrada. Durante o tratamento com Glypressin® a pressão sangüínea, a freqüência cardíaca e o balanço de fluidos devem ser monitorados em unidades de tratamento intensivo. Em caso de emergência, deve-se considerar os sintomas de deficiência do volume sangüíneo antes da hospitalização.

    Interações medicamentosas:

    O tratamento concomitante com medicamentos que são conhecidos por reduzirem o batimento cardíaco (indutores de bradicardia) como por exemplo propofol e sufentanil poderão causar bradicardia severa.
    Alterações nos exames laboratoriais – Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de Glypressin® em exames laboratoriais.

    Pacientes idosos :

    Em caso de pacientes idosos deve-se tomar maiores cuidados.

    Gravidez e Lactação :

    O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibitivo, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. A má-formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos.
    Qualquer informação sobre a transferência de Glypressin® para o leite materno é insuficiente, embora o aleitamento materno seja muito pouco provável em vista da condição médica da paciente.
    “INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS”.
    “INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO USO DE ALGUM MEDICAMENTO”.
    “NÃO DEVE SER UTILIZADO DURANTE A GRAVIDEZ E A LACTAÇÃO.”
    “NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO À SUA SAÚDE.”

    Como devo usar este medicamento?

    Aspecto físico
    Pó liofilizado: pastilha (tablete), branca ou quase branca.
    Solução injetável: líquido incolor e transparente.
    Características organolépticas (propriedades que afetam os sentidos e o organismo)
    Veja aspecto físico.
    O pó deve ser dissolvido com o diluente do cartucho e administrado lentamente pela via intravenosa. Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 ml com solução de cloreto de sódio isotônica estéril.
    Após a reconstituição do pó liofilizado com a ampola diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (2ºC a 8ºC) ou por 12 horas em temperatura ambiente.

    Posologia :

    Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin® administrado lentamente e com o controle da pressão sangüínea e da freqüência cardíaca.
    A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg de Glypressin® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.
    O valor padrão para a dose diária máxima de Glypressin® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia para ser administrado em intervalos de 4 horas.
    O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas ou por um período máximo de 48 horas.
    “SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.”
    “NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO”
    “NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.”

    Quais os males que este medicamento pode causar?

    Durante a terapia de hemorragias de varizes esofágicas com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas:
    Palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sangüínea, que é mais comum em pacientes com pressão alta.
    Raramente podem ocorrer problemas cardíacos.
    Ocasionalmente pode ocorrer dor de cabeça e em casos isolados feridas e dor no local da injeção.
    Glypressin® pode levar a dor abdominal; náusea; diarréia e evacuação espontânea.
    Em casos isolados pode levar a falta de ar.
    Podem ocorrer convulsões e problemas na circulação do sangue no útero.
    Em casos raros podem ocorrer hiponatremia (concentração baixa de sódio no sangue) e hipocalcemia (concentração baixa de cálcio no sangue).
    O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma só vez?
    Normalmente, devido às propriedades de Glypressin®, a superdosagem não é provável. Atenção especial deve ser dada a pacientes com pressão alta (ver o item “Contra-indicações”).

    Onde e como devo guardar este medicamento?

    Glypressin® deve ser estocado à temperatura ambiente (temperatura máxima de 25ºC) e protegido da incidência direta da luz, nestas condições permanece viável ao uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa no cartucho.

    Propriedades farmacodinâmicas :

    A terlipressina diminui a hipertensão portal, reduzindo a circulação na zona vascular portal e contraindo os muscúlos esofágicos sob compressão das varizes esofágicas.O agente bioativo lisina-vasopressina é liberado pela terlipressina, permanecendo a concentração dentro da faixa terapêutica por um período entre 4 a 6 horas devido a eliminação metabólica da lisina-vasopressina que ocorre em paralelo com a liberação. As ações específicas da terlipressina devem ser avaliadas da seguinte forma: Sistema gastrointestinal – A terlipressina aumenta o tônus das células musculares lisas. Devido ao aumento da resistência dos vasos arteriais terminais há redução do fluxo esplâncnico, que acarreta na diminuição da circulação portal. A contração concomitante da musculatura lisa do intestino leva ao aumento do peristaltismo, enquanto, segundo demonstrações experimentais, a contração dos músculos esofágicos promove constrição das varizes.

    Rins:

    A terlipressina possui apenas 3% de ação antidiurética da vasopressina natural, o que torna esta atividade irrelevante do ponto de vista clínico. A circulação renal não é alterada de forma significativa na condição de normovolemia, sendo aumentada no caso de hipovolemia instalada.

    Pressão sangüínea:

    O uso da terlipressina possui um efeito hemodinâmico lento, de 2 a 4 horas. Há discreto aumento da pressão arterial sistólica e diastólica. Somente em casos de aterosclerose sistêmica e renal foi observado aumento mais expressivo da pressão sanguínea.

    Coração:

    Determinou-se que o uso de terlipressina não possui efeito cardiotóxico até mesmo com a dosagem mais alta.

    Útero:

    Com o uso da terlipressina, a circulação sangüínea do miométrio e do endométrio é muito diminuída.

    Pele:

    Devido ao efeito vasoconstritor a terlipressina torna a circulação sangüínea da pele insuficiente o que ocasiona empalidecimento do corpo e da face do paciente. O efeito hemodinâmico e o efeito sob o músculo estriado são os principais fatores da farmacologia da terlipressina. O efeito central na condição de hipovolemia é um evento adverso desejável em pacientes com hemorragias de varizes esofágicas.

    Propriedades farmacocinéticas :

    A terlipressina possui pouca atividade farmacológica. O metabólito farmacológico ativo lisina-vasopressina é liberado da terlipressina por protease após a injeção intravenosa. O resto do radical glicil do triglicilnanopeptídeo é liberado sucessivamente.
    A média da meia-vida plasmática da terlipressina é de 24 ± 2 minutos. Após uma injeção em bolus a terlipressina é eliminada de acordo com a cinética de 2a ordem. Para a fase de distribuição (até 40 minutos), determinou-se a meia-vida plasmática de 12 minutos. O hormônio lisina-vasopressina é liberado lentamente e atinge o pico de concentração após 120 minutos. Apenas 1% da terlipressina injetada pode ser
    detectada na urina. Isto indica uma degradação quase completa pelas endo e exopeptidases do fígado e do rim.

    Resultados de Eficácia :

    Estudos comprovam que: Tendo como base uma redução de 34% na redução do risco relativo de mortalidade, a terlipressina deve ser considerada como eficaz no tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas. Além disso, já que nenhum outro agente vasoativo demonstrou reduzir a mortalidade em estudos isolados ou meta-análises, a terlipressina deve ser considerada como agente vasoativo de escolha em casos de tratamento de sangramento agudo de varizes esofágicas.
    A terlipressina é o único agente vasoativo que sempre demonstrou reduzir a mortalidade em sangramento agudo de varizes esofágicas.
    Estudos clínicos têm demonstrado que a terlipressina possui eventos adversos menos freqüentes e menos severos do que a vasopressina, até mesmo quando a vasopressina é administrada em associação à nitroglicerina.
    A octreotida reduziu o fluxo e a pressão portal por um curto espaço de tempo, enquanto que, os efeitos da terlipressina foram mantidos. Estes resultados sugerem que a terlipressina pode manter os efeitos hemodinâmicos por mais tempo em pacientes com sangramentos por varizes.

    Referências Bibliográficas:

    1 Ioannou G.; Doust J.; Rockey D.C. Terlipressin for acute esophageal variceal hemorrhage. The Cochrane Library, 2006.
    2 D’ Amico, G; Pagliaro, L.; Bosch, J. Pharmacological treatment of portal hypertension: an evidence-based approach. Seminars in Liver Disease, 1999.
    3 Baik, S.K.; et al. Acute hemodynamic effects of octreotide and terlipressin in patients with cirrhosis: a randomized comparison. American Journal of Gastroenterology, 2005.

    Indicações :

    Glypressin® é indicado para o tratamento de hemorragias de varizes esofágicas.

    Contra-indicações :

    Glypressin® é contra-indicado durante a gravidez e em casos de choque séptico.
    Devido ao seu efeito sob os músculos não estriados, a terlipressina pode causar abortos espontâneos durantes os primeiros três meses. Além disso, a má-formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má-formações em humanos. Glypressin® deve ser utilizado com cautela e sob cuidadoso monitoramento no caso das seguintes doenças: asma brônquica, hipertensão e doenças coronarianas e vasculares (arterioesclerose avançada, doenças cardiovasculares, insuficiência coronariana e arritmia), insuficiência renal.

    Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto:

    O pó deve ser reconstituído com o diluente do cartucho e administrado lentamente pela via intravenosa. Pode-se realizar uma diluição adicional de até 10 ml com solução de cloreto de sódio isotônica estéril. Após a reconstituição do pó liofilizado com a ampola diluente, Glypressin® é estável por 24 horas em temperatura refrigerada (2°C a 8ºC) ou por 12 horas em temperatura ambiente.

    Posologia :

    Inicialmente uma dose intravenosa por injeção em bolus de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin® administrado lentamente e com o controle da pressão sangüínea e da freqüência cardíaca. A dose de manutenção é de 1,0 a 2,0 mg de Glypressin®, de acordo com a variação do peso do paciente: 1,0 mg de Glypressin® para pacientes com até 50 kg, 1,5 mg para pacientes entre 50 a 70 kg ou 2,0 mg para pacientes com mais de 70 kg.
    O valor padrão para a dose diária máxima de Glypressin® é de 120 a 150 mcg/kg do peso corpóreo. Para uma pessoa adulta de 70 kg de peso corpóreo, isto corresponde a uma dose de 8 a 9 frascos por dia para ser administrado em intervalos de 4 horas.
    O tratamento é continuado até que o sangramento tenha sido controlado por 24 horas ou por um período máximo de 48 horas.

    Precauções e Advertências :

    No caso do paciente apresentar alguma das doenças listadas no item “Contra-indicações”, Glypressin® deve ser administrado com atenção dobrada. Durante o tratamento com Glypressin® a pressão sangüínea, a freqüência cardíaca e o balanço de fluidos devem ser monitorados em unidades de tratamento intensivo. Em caso de emergência, deve-se considerar os sintomas de deficiência de volume sangüíneo antes da hospitalização. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco,Em caso de pacientes idosos deve-se tomar maiores cuidados.
    Não há experiência do uso de Glypressin® em crianças, portanto Glypressin® deve ser utilizado com cautela em crianças.
    O tratamento com Glypressin® durante a gravidez é proibitivo, pois a terlipressina pode causar abortos espontâneos. A má formação do feto têm sido relatado em estudos com coelhas e portanto, não pode ser excluída a possibilidade de má formações em humanos.

    Interações medicamentosas:

    O tratamento concomitante com indutores de bradicardia como por exemplo propofol e sufentanil poderão causar bradicardia severa.
    O efeito hipotensivo dos beta-bloqueadores não seletivos sobre a veia porta é incrementado pela terlipressina.

    Reações adversas :

    Durante a terapia de hemorragias de varizes esofágicas com Glypressin®, podem ocorrer as seguintes reações adversas:
    Devido ao efeito vasoconstritor, podem ocorrer palidez da face e do corpo; leve aumento da pressão sangüínea, que é mais comum em pacientes com hipertensão. Raramente podem ocorrer arritmia, bradicardia e insuficiência coronariana.
    Ocasionalmente pode ocorrer cefaléia e em casos isolados necrose no local da injeção. Devido ao seu efeito de contração, Glypressin® pode aumentar o movimento peristáltico que pode levar a dor abdominal, náusea, diarréia e evacuação espontânea.
    Em casos isolados, a contração do músculo brônquico pode levar a dispnéia.
    Podem ocorrer contrações do músculo uterino e também problemas de circulação do miométrio e do endométrio.
    Apesar da terlipressina possuir 3% da ação antidiurética da vasopressina nativa, em casos raros podem ocorrer hiponatremia e hipocalcemia, especialmente em pacientes com distúrbio de fluidos.

    Em caso de superdose :

    Normalmente, devido às propriedades de Glypressin®, a superdosagem não é provável. Atenção especial deve ser dada a pacientes com hipertensão (ver o item “Contra-indicações”)

    Armazenagem :

    Glypressin® deve ser estocado à temperatura ambiente (temperatura máxima de 25°C) e protegido da incidência direta da luz, nestas condições permanece viável ao uso durante 2 anos a partir da data de fabricação impressa no cartucho.

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

    Reg. M.S.: 1.2876.0006
    Farmacêutico Responsável: Helena Satie Komatsu
    CRF/SP: 19.714
    Fabricado por: Ferring GmbH
    Wittland 11 DE-24109 Kiel – Alemanha
    Embalado por: Ferring International Center SA – FICSA
    Chemin de la Vergognausaz, 1162 St. Prex, Suiça
    Importado e distribuído por: Laboratórios Ferring Ltda.
    Praça São Marcos, 624 – 1°andar
    05455-050 – São Paulo –SP
    CNPJ: 74.232.034/0001-48
    SAC: 0800-7724656

    Posted by LucineumaSousa @ 18:31

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