Bula de Remédio

HORMODOSE
17 B – estradiol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
HORMODOSE (17B-estradiol) gel – frascos com 80 g.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO
Cada dose (1,25 g) expelida pela válvula dosadora, contém 0,75 mg de 17? – estradiol. Excipientes: carbômero, metilparabeno, propilparabeno, trietanolamina, álcool etílico, água purificada.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

O estradiol gel é útil no tratamento dos sinais e sintomas provenientes da deficiência estrogênica que ocorrem na menopausa, tais como ondas de calor, distúrbios do sono entre outros. O medicamento deve ser guardado em lugar fresco. O prazo de validade é de 24 meses. Não utilize remédio com o prazo de validade vencido. Hormodose (17 ?-estradiol) não deve ser usado na gravidez e lactação. Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Hormodose (17 ?-estradiol) deve ser aplicado sobre a pele limpa (preferencialmente após o banho), na região dos braços, antebraços e ombros. Não é necessário fricção exagerada, porém correta e ampla distribuição desde o pulso até o ombro, incluindo, se necessário, a
região superior das costas (omoplata). Devido ao seu conteúdo alcoólico deve-se evitar contato com a mucosa vulvar e vaginal, assim como, áreas de pele lesada. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Hormodose (17 ?-estradiol) é geralmente bem tolerado, contudo, ocasionalmente podem ocorrer náuseas, inchaço e dor de cabeça. Se ocorrer sensação de desconforto nas mamas, sangramento de escape (sangramento vaginal de pequenas quantidades de sangue), retenção de líquidos ou inchaço durante o tratamento, que persista por mais de 6 semanas, é necessário consultar seu médico. Quando se utiliza Hormodose (17 ?-estradiol) em associação com um progestágeno (hormônio) é normal a ocorrência de um sangramento semelhante a uma menstruação, após a suspensão do progestágeno. Se ocorrer sangramento intenso, avise ao médico antes de
continuar o tratamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Há alguns medicamentos que não devem ser tomados enquanto estiver em tratamento com Hormodose (17 ?-estradiol) portanto avise seu médico se estiver tomando qualquer outro medicamento. Hormodose (17 ?-estradiol) é contra-indicado nos seguintes casos: câncer de mama ou de útero; sangramento vaginal de origem não determinada; doença grave do fígado; doenças circulatórias; gravidez e lactação; alergia aos componentes da fórmula. Avise seu médico caso tenha doença cardíaca, pressão alta, doença dos rins ou do fígado, epilepsia, enxaqueca, diabetes, história ou doença circulatória ou se observar alterações das mamas ou do útero, pois tais doenças requerem cuidados especiais durante o tratamento com Hormodose (17 ?-estradiol). Avise ao médico se houver caso de câncer de mama na família. Antes de iniciar o tratamento, a paciente deve passar por exame clínico e ginecológico que deve ser
repetido ao menos 1 vez por ano.

NÃO USE REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Como todos os hormônios esteróides, os estrógenos exercem seus efeitos metabólicos ao nível intracelular. Nas células dos órgãos-alvo, os estrógenos interagem com um receptor específico para formar um complexo que estimula a síntese do DNA e de proteínas. Tais receptores foram identificados em vários órgãos, como hipotálamo, hipófise, vagina, uretra, útero, mamas, fígado e oesteoblastos. O estradiol, que na mulher, da menarca à menopausa, é produzido principalmente pelos folículos ovarianos, é o estrógeno mais ativo no receptor. Após a menopausa, quando os ovários cessam sua função, somente pequena quantidade de estradiol é ainda produzida, por exemplo, pela aromatização da androstenediona e, em menor escala, da testosterona pela enzima aromatase, produzindo estrona e estradiol respectivamente. A estrona é transformada em estradiol pela enzima 17? – hidroxiesteróide deidrogenase. Ambas as enzimas predominam nos tecidos gordurosos, hepático e muscular. Em muitas mulheres a
suspensão da produção do estradiol ovariano dá origem a instabilidade termorregulatória e vasomotora (fogachos), distúrbios do sono e atrofia progressiva do sistema urogenital. Estes distúrbios podem ser eliminados, em grande parte, por meio do tratamento de reposição estrogênica. Em função da acelerada perda de massa óssea, induzida pela deficiência de estrógeno na pós-menopausa, muitas mulheres desenvolvem osteoporose, particularmente da coluna vertebral, do quadril e do punho. Isto pode ser prevenido pelo tratamento de reposição estrogênica, preferencialmente iniciada imediatamente após o início da menopausa. O estradiol gel produz elevações significativas nas concentrações de estradiol e estrona, fornecendo níveis séricos relativamente estáveis. Estes dados indicam que o fluxo constante de
estradiol na circulação é promovido pela pele, que atua como membrana semi-permeável e reservatório. Estudos clínicos realizados demonstraram absorção dinâmica e consistente e subseqüente conversão de estradiol em estrona. De acordo com os valores da linha de base e área sob a curva nos tempos 0-72 horas, a aplicação percutânea de estradiol gel (1,5 mg) libera 60 g / dia. Os níveis séricos de estradiol são aproximadamente 70 pg / mL. O estradiol é metabolizado principalmente no fígado e seus metabólitos mais importantes são estriol e estrona e seus conjugados (glicuronídeos e sulfatos); estes são bem menos ativos do que o estradiol. A maioria dos conjugados são excretados na urina. Os metabólitos de estrógenos são também submetidos à circulação entero-hepática.

INDICAÇÕES
Tratamento de sinais e sintomas advindos da deficiência estrogênica, decorrente da menopausa natural ou cirurgicamente induzida, como por exemplo, fogachos, distúrbios do sono, atrofia urogenital, assim como alterações do humor associadas a eles. Prevenção da perda óssea acelerada na pós-menopausa. Em pacientes com útero intacto, o estrógeno deve ser suplementado pela administração seqüencial de um progestágeno.

CONTRA-INDICAÇÕES
CARCINOMA DE MAMA OU DE ENDOMÉTRIO; ENDOMETRIOSE; SANGRAMENTO VAGINAL DE ORIGEM NÃO DETERMINADA; LESÃO HEPÁTICA GRAVE; TROMBOFLEBITE ATIVA OU DISTÚRBIOS TROMBOEMBÓLICOS; HIPERSENSIBILIDADE AOS COMPONENTES DA FÓRMULA; GRAVIDEZ E LACTAÇÃO.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
ESTRADIOL GEL, COMO QUALQUER OUTRA FORMA DE TRATAMENTO A BASE DE HORMÔNIOS SEXUAIS, DEVE SOMENTE SER PRESCRITO APÓS EXAME CLÍNICO E GINECOLÓGICO COMPLETO E EXCLUSÃO DE ANOMALIA ENDOMETRIAL E DE CÂNCER DE MAMA. ASSIM COMO OUTROS REGIMES DE REPOSIÇÃO HORMONAL, AS PACIENTES QUE RECEBAM TRATAMENTO PROLONGADO DEVEM PASSAR REGULARMENTE POR EXAME CLÍNICO GERAL E GINECOLÓGICO COMPLETO, INCLUINDO-SE MONITORIZAÇÃO DO ENDOMÉTRIO, SE FOR CONSIDERADO NECESSÁRIO. A MAIORIA DOS ESTUDOS NÃO TÊM DEMONSTRADO ASSOCIAÇÃO ENTRE AS DOSES USUAIS DE ESTRÓGENO PARA TRATAMENTO DE REPOSIÇÃO HORMONAL E O RISCO DE DESENVOLVIMENTO DE CÂNCER DE MAMA. ALGUNS ESTUDOS TÊM RELATADO AUMENTO
MODESTO NO RISCO DE CÂNCER DE MAMA EM MULHERES QUE FAZEM USO DO TRATAMENTO DE REPOSIÇÃO HORMONAL COM ESTRÓGENOS POR PERÍODOS PROLONGADOS (MAIS DE 5 ANOS). ENQUANTO OS EFEITOS DO TRATAMENTO COMBINADO ESTRÓGENOSPROGESTÁGENOS NÃO SÃO CONHECIDOS, AS EVIDÊNCIAS DISPONÍVEIS SUGEREM QUE OS PROGESTÁGENOS NÃO TÊM INFLUÊNCIA SIGNIFICATIVA NO RISCO DE CÂNCER DE MAMA EM PACIENTES QUE USAM ESTRÓGENOS POR LONGO PERÍODO. RECOMENDA-SE QUE, PARA TRATAMENTO POR LONGOS PERÍODOS, OS BENEFÍCIOS POTENCIAIS SEJAM AVALIADOS EM RELAÇÃO AOS RISCOS DE OCORRÊNCIA DE CÂNCER DE MAMA EM CADA PACIENTE. AS MULHERES SOB ESTE TRATAMENTO, EM PARTICULAR AQUELAS COM DOENÇA FIBROCÍSTICA DE MAMA OU COM HISTÓRIA FAMILIAR DE CÂNCER DE MAMA (PARENTES DE 1º GRAU), DEVEM FAZER EXAMES REGULARES DAS MAMAS E DEVEM SER INSTRUÍDAS A FAZER AUTOEXAME DAS MAMAS. RECOMENDA-SE QUE A MAMOGRAFIA SEJA REALIZADA ANTES DO INÍCIO DO TRATAMENTO E REPETIDA A INTERVALOS REGULARES, EM PACIENTES DE ALTO RISCO. AS PACIENTES COM LEIOMIOMA UTERINO, QUE PODE AUMENTAR DURANTE O TRATAMENTO COM ESTRÓGENO, DEVEM SER CUIDADOSAMENTE MONITORIZADAS. UMA VEZ QUE A SUPERDOSAGEM DE ESTRÓGENO PODE CAUSAR RETENÇÃO HÍDRICA, AS PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA CARDÍACA, HIPERTENSÃO, DISTÚRBIOS DA FUNÇÃO HEPÁTICA OU RENAL, EPILEPSIA OU ENXAQUECA DEVEM SER MANTIDAS SOB ESPECIAL VIGILÂNCIA. NÃO FOI RELATADO QUE MULHERES SOB TRATAMENTO DE REPOSIÇÃO DE ESTRÓGENOS TENHAM RISCO AUMENTADO DE TROMBOFLEBITES E/OU DOENÇA TROMBOEMBÓLICA. ENTRETANTO, AS MULHERES COM HISTÓRIA FAMILIAR POSITIVA E AQUELAS COM HISTÓRIA DE DISTÚRBIO TROMBOEMBÓLICO, DURANTE A GRAVIDEZ OU ASSOCIADO AO USO DE ESTRÓGENOS, DEVEM SER MANTIDAS SOB ACOMPANHAMENTO ESPECIAL. RECOMENDA-SE CAUTELA EM PACIENTES COM HISTÓRIA DE ICTERÍCIA RELACIONADA COM USO DE ESTRÓGENO. EM PACIENTES QUE DESENVOLVERAM ICTERÍCIA COLESTÁTICA, O MEDICAMENTO DEVE SER
DESCONTINUADO ENQUANTO SE INVESTIGA A CAUSA. EMBORA OBSERVAÇÕES ATÉ O PRESENTE SUGIRAM QUE OS ESTRÓGENOS NÃO PREJUDIQUEM O METABOLISMO DOS CARBOIDRATOS, AS PACIENTES DIABÉTICAS DEVEM SER MONITORIZADAS DURANTE O INÍCIO DO TRATAMENTO, ATÉ QUE ESTEJAM DISPONÍVEIS INFORMAÇÕES ADICIONAIS. A MONOTERAPIA PROLONGADA COM ESTRÓGENOS AUMENTA O RISCO DE HIPERPLASIA E DE CARCINOMA ENDOMETRIAL, EM MULHERES PÓS-MENOPAUSADAS, A NÃO SER QUE SE FAÇA A SUPLEMENTAÇÃO SEQUENCIAL DE UM PROGESTÁGENO PARA PROTEÇÃO DO ENDOMÉTRIO. SABE-SE QUE A SENSIBILIZAÇÃO POR CONTATO PODE OCORRER COM TODAS AS APLICAÇÕES TÓPICAS. EMBORA SEJA EXTREMAMENTE RARO, AS PACIENTES QUE DESENVOLVEREM SENSIBILIZAÇÃO POR CONTATO A QUALQUER DOS COMPONENTES DA FÓRMULA DEVEM SER ALERTADAS DE QUE PODE OCORRER REAÇÃO DE HIPERSENSIBILIDADE, COM A EXPOSIÇÃO CONTINUADA AO AGENTE CAUSADOR.

ESTE MEDICAMENTO CAUSA MALFORMAÇÃO AO BEBÊ DURANTE A GRAVIDEZ.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

OS MEDICAMENTOS QUE ATUAM COMO INDUTORES DE ENZIMAS HEPÁTICAS, TAIS COMO BARBITÚRICOS, CARBAMAZEPINA, HIDANTOÍNA, MEPROBAMATO, FENILBUTAZONA, AMPICILINA, TETRACICLINA E RIFAMPICINA PODEM PREJUDICAR A ATIVIDADE DOS ESTRÓGENOS E PROGESTÁGENOS. OS AGENTES QUERATOLÍTICOS, GÉIS OU CREMES DEPILATÓRIOS E ÓLEOS PODEM ALTERAR A ABSORÇÃO DO ESTRADIOL GEL . RECOMENDA-SE O USO DE HORMODOSE (17 ?-ESTRADIOL) APÓS O BANHO, ENCONTRANDO-SE A PELE LIVRE DESSAS SUBSTÂNCIAS.

REAÇÕES ADVERSAS
ALÉM DOS EFEITOS MAIS SEVEROS (VER PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS), O USO DE ESTRÓGENOS PODE OCASIONAR AS SEGUINTES REAÇÕES ADVERSAS: -ALTERAÇÕES UROGENITAIS: HEMORRAGIA GENITAL, ALTERAÇÕES DA SECREÇÃO VAGINAL, DISMENORRÉIA, SÍNDROME DE TENSÃO PRÉ-MENSTRUAL, AMENORRÉIA DURANTE E PÓSTRATAMENTO, AUMENTO DO TAMANHO DE MIOMAS UTERINOS, CANDIDÍASE VAGINAL, CISTITES, DESCONFORTO NAS MAMAS E MASTODINIA; -ALTERAÇÕES DIGESTIVAS:NÁUSEAS, VÔMITOS, CÓLICAS INTESTINAIS, DISPEPSIA, ICTERÍCIA COLESTÁTICA; -
ALTERAÇÕES DERMATOLÓGICAS: CLOASMA OU MELASMA, ERITEMA MULTIFORME, ALOPÉCIA, ERITEMA NODOSO, PRURIDO, RASH CUTÂNEO; -ALTERAÇÕES OFTALMOLÓGICAS: AUMENTO DA CURVATURA DA CÓRNEA, INTOLERÂNCIA AO USO DE LENTES DE CONTATO; -ALTERAÇÕES DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL: CEFALÉIA, ENXAQUECA, VERTIGEM, DEPRESSÃO OU IRRITABILIDADE; – OUTROS: UMENTO/PERDA DE PESO, EDEMA, MODIFICAÇÕES DA LIBIDO.

POSOLOGIA

A dose deve adaptar-se às necessidades individuais de acordo com a sintomatologia e o nível plasmático de estradiol durante o tratamento. Sugere-se iniciar o tratamento com duas aplicações (2 doses liberadas pela válvula dosadora) simultâneas por dia, uma em cada braço, que correspondem a uma dose de 1,5 mg de estradiol. Em pacientes não histerectomizadas, a adição de progestágeno ao tratamento com estrógeno reduz o risco de hiperplasia do endométrio e câncer de endométrio associados com o uso prolongado de estrógenos. Estudos morfológicos e bioquímicos do endométrio sugerem a necessidade de administrar progestágenos no mínimo 10 a 14 dias em ciclos de 30 dias, para promover a maturação máxima do endométrio e eliminar qualquer alteração hiperplásica.

INSTRUÇÕES DE USO

1. Frasco: retire o lacre. Gire a válvula para a direita até destravá-la. Pressione a face superior da válvula para liberar o medicamento. Inicialmente, pressione algumas vezes até eliminar todo o ar da
cânula interna. A primeira dose de gel liberada poderá não ser exata; recomendamos eliminá-la.

2. Aplicar uma vez ao dia, pela manhã ou à noite, após o banho (pele limpa).

3. A aplicação deve ser feita sobre os braços, antebraços e ombros.

4. Não é necessária fricção exagerada sobre a pele, mas sim uniforme e ampla distribuição desde o pulso até o ombro, incluindo, se necessário a região superior das costas (omoplata).

5. Hormodose (17???-estradiol) não tem odor e seca rapidamente.

6. Devido ao seu conteúdo alcoólico deve-se evitar contato com a mucosa vulvar e vaginal, assim como a pele lesada.

7. Mantenha sempre a válvula travada após o uso.

SUPERDOSAGEM
Em função do modo de administração, é improvável que ocorra superdosagem de estradiol, mas esta pode ser rapidamente revertida com a interrupção do tratamento.

PACIENTES IDOSOS
Não há restrições ou recomendações especiais com relação ao uso do produto por pacientes com idade acima de 65 anos.

Venda sob prescrição médica
No lote, data de fabricação e prazo de validade: ver cartucho
Farm. Resp.: J. G. Rocha – CRF / SP 4067
Reg MS nº 1.0394.0450
CNPJ 61.150.819/0001-20
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Eurofarma Laboratórios Ltda.
Av. Vereador José Diniz, 3465
São Paulo – SP
Farmasa
Laboratório Americano de Farmacoterapia S.A.
Rua Nova York, 245 – São Paulo
SAC
0800 0114033
www.farmasa.com.br

Pesquisador desenvolve vacina para tratamento mais eficiente e menos agressivo de alergia.

O tratamento de alergias a gato e ao pólen de tasneira pode se tornar mais eficiente e seguro em pouco tempo, se as pesquisas realizadas pelo imunologista Mark Larché funcionarem. Ele está testando um método de vacinação que acredita causar menos danos aos pacientes que a imunoterapia, comumente usada para tratar esses casos.

A imunoterapia é considerada uma abordagem eficiente, mas um tanto quanto arriscada, que envolve dar a uma pessoa doses crescentes da mesma coisa a que ela é alérgica, na esperança de torná-la imune. Este tratamento envolve aplicação de injeções três vezes por semana por cerca de sete meses, sendo repetida por cinco anos ou mais. E porque essa opção envolve a exposição ao alérgeno atual, sempre há um risco de reações alérgica, que vão desde inchaços a choques anafiláticos.

- A imunoterapia funciona – diz Andrew Saxon, imunologista da Universidade da Califórnia. – O problema global é que há riscos, isso sem mencionar que é cara e demorada.

Em vez de usar o alérgeno inteiro, Larché coloca apenas partes dele em sua vacina. Na teoria, isso é suficiente para fazer o organismo perceber a presença da substância, mas não basta para causar uma reação alérgica. Em vez de meses de imunoterapia, ele planeja a aplicação uma vez por mês, por quatro meses. Já que o tratamento é muito novo, não se sabe se uma reaplicação uma vez ao ano seria necessária para manter os benefícios.

A vacina representa um avanço animador para um problema médico comum e crescente, de acordo com Alessandro Sette, imunologista do Instituto de La Jolla para Alergia e Imunologia.

- Se funcionar, nos levará a algo mais seguro e menos agressivo.

Larché acredita que sua primeira vacina pode chegar ao mercado em 2014. Ele já testou a versão para gatos em 350 pessoas e planeja testá-la em outras centenas de voluntários ainda este ano. Mais 300 pacientes alérgicos receberam a versão para tasneira. Até agora, os beneficiários relataram que, após a vacinação, os sintomas – quando dentro de um local onde há circulação de alérgenos – caem quase pela metade.

A ideia por trás das vacinas é mudar a resposta imunológica das pessoas a um alérgeno, como a proteína Fel d 1 que os gatos espalham a sua volta quando estão se lambendo. A resposta certa é tolerância – células do sistema imunológico reconhecem o alérgeno, mas decidem que isso não é uma ameaça. Mas no caso de uma alergia, essas células detectam a presença da substância e a atacam com anticorpos. Isto leva a uma resposta intolerante: espirros, coriza e inflamações na pele.

Os anticorpos atacam apenas se eles veem o alérgeno inteiro. Larché cria artificialmente pequenos pedaços do alérgeno fabricando filamentos de proteínas, chamados de peptídeos. Eles são reconhecidos por tolerantes células do sistema imunológico, mas ignoradas pelas que desencadeiam a alergia. Ao ativar as células corretas, os peptídeos parecem voltar a treinar o corpo para ter uma resposta mais amena.

Os cientistas ainda não sabem como isso acontece. Larché examina amostras de sangue de seus pacientes antes e depois da vacinação num esforço contínuo para entender o processo.

Larché primeiro trabalhou com alergias a gato, porque elas são um problema relativamente simples. A maioria das pessoas que espirra quando está perto desses animais é alérgica a uma proteína específica, Fel d 1. O que desencadeia a alergia a pólen da tasneira também é uma proteína, chamada de Amb a 1, que faz os açúcares caírem. Os ácaros da poeira, pelo contrário, têm mais de dez proteínas que podem causar problemas. O desafio será conceber a mistura certa de peptídeos para cada situação, observa Saxon.

O imunologista também trabalha no desenvolvimento de vacinas para outros tipos de alergia e espera que a mesma estratégia funcione em doenças em que o sistema imunológico ataque outras partes do corpo, como o diabetes tipo 1 e a artrite reumatoide.

Com novo tipo de vacina, a imunidade já começa nos pulmões.
Técnica funcionou em camundongos e ainda não está pronta para humanos.

Vacinas aplicadas pelo nariz podem ser mais eficientes no combate por doenças que são contraídas também por via nasal, como a gripe, a pneumonia e até mesmo eventuais ameaças de bioterrorismo. E elas podem se tornar realidade em breve, segundo uma pesquisa apresentada na Conferência de Primavera da Sociedade Geral de Microbiologia dos EUA por Dennis Metzger, professor da Faculdade de Medicina de Albany.

Em experiências com camundongos, os cientistas introduziram por via nasal uma mistura entre a vacina normal e uma substância chamada interleucina-12, um agente imunizador natural. Eles obtiveram alto nível de proteção nos animais contra o vírus da gripe, a bactéria da pneumonia e a Yersinia pestis, uma potencial ameaça biológica. Obter essa proteção era um desafio, já que as superfícies com mucosa normalmente apresentam baixa resposta imunológica.

Metzger afirma que as vacinas normais não são tão eficazes, uma vez que não conseguem proteger o ponto por onde os agentes da doença entram no corpo. “A vacinação intranasal contorna esse problema, criando imunidade no pulmão. Isso previne contra a infecção inicial, assim como contra outras complicações sistêmicas”, defende.

Segundo o pesquisador, a capacidade de prevenir contra infecções pode ser especialmente útil no caso de uma ameaça bioterrorista ou de uma pandemia de alguma variação do vírus da gripe.

Depois dos bons resultados em camundongos, o próximo passo dos testes com a vacina intranasal deve ser em seres humanos.

Bula do medicamento Quadriderm. Classe terapêutica dos Antibióticos Tópicos. Princípios ativos Clioquinol, Sulfato de Gentamicina, Tolnaftato e Valerato de Betametasona. Uso adulto e pediátrico.

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

QUADRIDERM é indicado para uso dermatológico.
QUADRIDERM Creme apresenta-se em bisnagas de 20g.
QUADRIDERM Pomada apresenta-se em bisnagas de 20g.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Cada grama de QUADRIDERM Creme contém 0,5 mg de betametasona (sob a forma de valerato), 1 mg de gentamicina (sob a forma de sulfato), 10 mg de tolnaftato e 10 mg de clioquinol. Componentes inativos: clorocresol, éter cetílico de polioxietileno, álcool cetoestearílico, petrolato branco, petrolato líquido, fosfato de sódio monobásico e água.

Cada grama de QUADRIDERM Pomada contém 0,5 mg de betametasona (sob a forma de valerato), 1 mg de gentamicina(sob a forma de sulfato), 10 mg de tolnaftato e 10 mg de clioquinol. Componentes inativos: éter cetílico de polioxietileno, petrolato branco, petrolato líquido e lanolina

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

QUADRIDERM possui quatro agentes com funções diferentes, proporcionando ação antiinflamatória, bactericida (mata as bactérias) e fungicida (mata os fungos).

POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?

QUADRIDERM é indicado para o alívio das manifestações inflamatórias das dermatoses (doenças da pele) responsivas aos corticosteróides, quando complicadas por infecção secundária causada por microorganismos sensíveis aos componentes de sua formulação ou quando há suspeita da possibilidade de tal infecção.

Essas dermatoses incluem: dermatose inguinal (doença da pele na região próxima a virilha), dermatite crônica das extremidades (doenças de pele crônicas das extremidades), eritrasma (doença da pele que aparece principalmente na face interna das coxas, virilhas e axilas), balanopostite (inflamação do prepúcio), herpes zoster (infecção da pele causada pelo vírus da catapora), dermatite eczematóide, dermatite de contato (alergia com produtos com os quais a pele tem contato), dermatite folicular (alergia no local onde nascem os pêlos), disidrose (pequenas bolhas nas palmas das mãos e plantas dos pés), paroníquia (infecção ao redor das unhas causadas por um tipo de fungo Candida), prurido anal (coceira na região do ânus), eczema seborréico, intertrigo (irritação com ou sem infecção em áreas de atrito), dermatite seborréica (inflamação da pele em regiões com muitas glândulas sebáceas), acne pustulosa, impetigo (doença infecciosa), neurodermatite (doença de pele derivada de causas emocionais), estomatite
angular (inflamação nos cantos da boca), dermatite por fotossensibilidade (alergia por sensibilidade à luz do sol), dermatofitose inguinal liquenificada e infecções fúngicas por tinea, como Tinea pedis (micose do pé), Tinea cruris (micose na região da virilha) e Tinea corporis (micose em outras áreas do corpo).

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Contra-indicações

Não utilize QUADRIDERM se você já teve qualquer alergia ou alguma reação incomum a qualquer um dos componentes da fórmula do produto.

Advertências

Qualquer um dos efeitos adversos decorrentes do uso sistêmico de corticosteróides, incluindo supressão adrenal, pode também ocorrer com o uso de corticosteróides tópicos, principalmente em crianças e recém-nascidos.
Manchas leves nas roupas podem ocorrer devido ao clioquinol.
QUADRIDERM não é apropriado para uso oftálmico (nos olhos).
A absorção sistêmica da gentamicina aplicada topicamente pode ser aumentada se áreas corporais extensas estiverem sendo tratadas, especialmente durante períodos de tempo prolongados ou na resença de ruptura cutânea. Nestes casos, poderão ocorrer efeitos indesejáveis característicos do uso sistêmico de gentamicina. Portanto, recomendam-se cuidados especiais quando o produto for usado nessas condições, principalmente em lactentes e crianças.

Uso Durante a Gravidez e Amamentação

Uma vez que a segurança do uso de corticosteróides tópicos em mulheres grávidas ainda não foi estabelecida, QUADRIDERM poderá ser usado durante a gravidez apenas se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. QUADRIDERM não deve ser usado em pacientes grávidas em grandes quantidades ou por períodos prolongados. Considerando que é desconhecido se a administração tópica (na pele) de corticosteróides pode resultar em absorção sistêmica (no sangue) suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite materno, seu médico deverá decidir
entre a interrupção da amamentação ou a descontinuação de QUADRIDERM, levando-se em conta a importância do medicamento para a mãe.

Uso em crianças

Crianças e adolescentes que estiverem usando Quadriderm devem receber rigoroso acompanhamento médico, uma vez que este medicamento é absorvido pela pele e poderá afetar o crescimento destes pacientes.
Os seguintes eventos foram relatados em crianças recebendo corticosteróides tópicos (aplicados na pele): supressão do eixo hipotálamohipófise-supra-renal (com maior facilidade que os adultos); quadros clínicos resultantes do excesso de corticosteróides (síndrome de Cushing); retardo do crescimento; demora no ganho de peso e hipertensão intracraniana (aumento da pressão dentro do crânio). As manifestações de hipertensão intracraniana incluem fontanela (moleira) tensa, cefaléia (dor de cabeça) e papiledema bilateral (inchaço observado no exame de fundo de olho).

Precauções

A absorção sistêmica de QUADRIDERM será maior se uma grande área do corpo for tratada ou se for feito um curativo sobre a aplicação do produto (técnica oclusiva). Nessas condições ou quando se fizer uso prolongado do medicamento, principalmente em crianças e lactentes, deverão ser tomadas precauções adequadas.
O uso de antibióticos tópicos (na pele) por muito tempo pode, ocasionalmente, resultar em crescimento de organismos resistentes. Se isto ocorrer ou se aparecer irritação, sensibilização ou superinfecção, o tratamento com QUADRIDERM deverá ser interrompido e você deverá procurar o seu médico para que ele possa indicar uma terapia apropriada.

Interações medicamentosas
Não foram relatadas interações medicamentosas clinicamente relevantes. Converse com seu médico sobre outros medicamentos que esteja tomando ou pretende tomar, pois poderá interferir na ação de QUADRIDERM.

Alterações em exames laboratoriais
A absorção sistêmica do clioquinol pode interferir nos testes de função tireoidiana. O teste de cloreto férrico para a fenilcetonúria poderá revelar resultado falsamente positivo se o clioquinol estiver presente na urina.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Não há contra-indicação relativa a faixas etárias.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Aspecto físico

Verifique se o medicamento que você adquiriu possui as seguintes características:
QUADRIDERM Creme possui coloração quase branca, é uniforme e macio.
QUADRIDERM Pomada possui coloração branca, é opaca e macia.
Características organolépticas

QUADRIDERM não apresenta característica organoléptica específica.

Dosagem

Você deve aplicar uma fina camada de QUADRIDERM de modo a cobrir toda a área afetada, 2 a 3 vezes por dia, de acordo com a orientação do seu médico.

A quantidade de aplicações e a duração do tratamento são baseadas na gravidade da doença e devem ser estabelecidas pelo seu médico.
Em casos micose nos pés (Tinea pedis) poderá ser necessário um tratamento mais prolongado (2 a 4 semanas).

Como usar

Antes do uso, bata levemente a bisnaga em superfície plana com a tampa virada para cima, para que o conteúdo do produto esteja na parte inferior da bisnaga e não ocorra desperdício ao se retirar a tampa.
Deve-se aplicar uma fina camada de QUADRIDERM de modo a cobrir toda a área afetada, de acordo com as instruções do item DOSAGEM.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?

Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra.
Podem ocorrer algumas reações no local da aplicação, principalmente quando forem feitos curativos sobre ela. Algumas dessas reações são: queimação, coceira, irritação, ressecamento, foliculite (inflamação nos locais onde nascem os pêlos), hipertricose (aumento dos pêlos), erupções acneiformes (lesões tipo espinhas), hipopigmentação (manchas mais claras que a pele), dermatite perioral (inflamação da pele ao redor da boca), dermatite de contato alérgica (alergia a produtos com os quais a pele tem contato), maceração da pele, infecção secundária, atrofia da pele (pele mais fina e frágil), estrias e miliária (brotoejas).
Outras reações que podem ocorrer são : erupções, irritação e aumento da sensibilidade da pele.

O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?

O uso excessivo ou prolongado de corticosteróides tópicos (na pele) poderá suprimir a função das glândulas hipófise-adrenal, resultando em insuficiência adrenal secundária (falta de hormônios corticosteróides produzidos pela glândula supra renal devido ao bloqueio da função da glândula hipófise), e produzir manisfestações de hipercorticismo, incluindo síndrome de Cushing. Os principais sintomas da insuficiência adrenal secundária são desânimo, pressão baixa e diminuição da glicose no sangue.

Além disso, o uso excessivo e prolongado de antibióticos tópicos (na pele) poderá resultar em proliferação de microorganismos resistentes nas lesões. Caso isto ocorra, interrompa o uso de QUADRIDERM e procure seu médico para que ele possa indicar uma terapia apropriada.

Tratamento

Se ocorrer superdose, procure seu médico para o tratamento apropriado dos sintomas.
Em caso de toxicidade crônica, aconselha-se a retirada gradual do corticosteróide.

ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

QUADRIDERM deve ser guardado em sua embalagem original em local com temperatura entre 2ºC e 30ºC, protegido da luz.
O prazo de validade de QUADRIDERM encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

QUADRIDERM combina o fármaco antiinflamatório, antipruriginoso e vasoconstritor (valerato de betametasona), o antibiótico de largo espectro (gentamicina), o fungicida (tolnaftato) e o agente antifúngico e antibacteriano (clioquinol). Valerato de betametasona (0,05%) é um corticóide de ação antiinflamatória tópica, mais eficaz do que betametasona na forma de fosfato. Esse corticóide tem um poder de penetração cutânea bem maior que os demais corticóides. Sulfato de gentamicina (0,1%) é um antibiótico de longo espectro, que é usado em dermatologia por não produzir sensibilização. Esse antibiótico tem um espectro de ação contra a maioria dos germes Gram positivos e Gram negativos que afetam a superfície cutânea. Tolnaftato (1,0%) é um antimicótico fungicida de amplo espectro, não sendo
derivado de nenhum dos antimicóticos conhecidos até então. Iodoclorohidroxiquina (1,0%) é ativa contra as candidíases não incluídas no espectro do tolnaftato.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Estudos clínicos têm demonstrado a eficácia do valerato de betametasona no tratamento das dermatoses responsivas a corticosteróides. Estudos clínicos têm mostrado um excelente efeito fungicida do tolnaftato em um grande número de pacientes com infecções fúngicas superficiais. Testes de sensibilidade da pele não mostraram nenhum sinal de irritação local nos períodos de 24 e 48 h após aplicação do medicamento. Clioquinol é efetivo na terapia tópica para infecções por bactérias e/ou fungos. Foi efetuado um ensaio terapêutico em 100 pacientes com dermatoses inflamatórias, nos quais existia uma associação de agentes bacterianos e/ou micóticos. Em 92% dos pacientes, os resultados foram excelentes ou bons; não se evidenciou ação irritante primária nem sensibilização em geral, e o produto revelou uma grande aceitabilidade cosmética.

INDICAÇÕES

QUADRIDERM é indicado para o alívio das manifestações inflamatórias das dermatoses responsivas aos corticosteróides, quando complicadas por infecção secundária causada por microorganismos sensíveis aos componentes de sua formulação ou quando há suspeita da possibilidade de tal infecção.
Essas dermatoses incluem: dermatose inguinal, dermatite crônica das extremidades, eritrasma, balanopostite, herpes zoster, dermatite eczematóide, dermatite de contato, dermatite folicular, disidrose, paroníquia (por Candida), prurido anal, eczema seborréico, intertrigo, dermatite seborréica, acne pustulosa, impetigo, neurodermatite, estomatite angular, dermatite por fotossensibilidade, dermatofitose inguinal liquenificada e infecções fúngicas por tinea, como tinea pedis, tinea cruris e tinea corporis.

CONTRA-INDICAÇÕES

QUADRIDERM é contra-indicado para pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
Seguir as instruções do item POSOLOGIA.

POSOLOGIA

Antes do uso, bata levemente a bisnaga em superfície plana com a tampa virada para cima, para que o conteúdo do produto esteja na parte inferior da bisnaga e não ocorra desperdício ao se retirar a tampa.
Uma fina camada de QUADRIDERM deverá ser aplicada de modo a cobrir toda a área afetada, 2 a 3 vezes por dia. A freqüência da aplicação deverá ser baseada na gravidade da afecção.
A duração do tratamento será determinada pela resposta do paciente.
Em casos de Tinea pedis, pode ser necessário um tratamento mais prolongado (2 a 4 semanas).
No caso de esquecimento de alguma dose, oriente seu paciente a aplicar a medicação assim que possível e a manter o mesmo horário da aplicação até o término do tratamento.

ADVERTÊNCIAS

Qualquer um dos efeitos adversos relatados após o uso sistêmico de corticosteróides, incluindo supressão adrenal, pode também ocorrer com o uso de corticosteróides tópicos, principalmente em crianças e recém-nascidos.
A absorção de corticosteróides tópicos será maior se superfícies extensas do corpo forem tratadas ou se a técnica oclusiva for empregada. Nessas condições ou quando se fizer uso prolongado do medicamento, principalmente em crianças e lactentes, deverão ser tomadas precauções adequadas.
A absorção sistêmica da gentamicina aplicada topicamente pode ser aumentada se áreas corporais extensas estiverem sendo tratadas, especialmente durante períodos de tempo prolongados ou na presença de ruptura cutânea. Nestes casos, poderão ocorrer efeitos indesejáveis característicos do uso sistêmico de gentamicina. Portanto, recomendam-se cuidados especiais quando o produto for usado nessas condições, principalmente em lactentes e crianças. O uso prolongado de antibióticos tópicos pode, ocasionalmente, resultar em crescimento de organismos não-suscetíveis. Se isso ocorrer ou se irritação,
sensibilização ou superinfecção se fizerem presentes, o tratamento com QUADRIDERM deverá ser descontinuado e instituída terapia apropriada. Manchas leves nas roupas podem ocorrer devido ao clioquinol.
QUADRIDERM Creme ou Pomada não é apropriado para uso oftálmico.

USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO

Uso Durante a Gravidez e Lactação

Uma vez que a segurança do uso de corticosteróides tópicos em mulheres grávidas ainda não foi estabelecida, medicamentos dessa classe poderão ser usados durante a gravidez apenas se os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais para o feto. Esses medicamentos não devem ser usados em pacientes grávidas em grandes quantidades ou por períodos prolongados.

Considerando que é desconhecido se a administração tópica de corticosteróides pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades detectáveis no leite materno, deve-se decidir entre a interrupção da amamentação ou a descontinuação de QUADRIDERM, levando-se em conta a importância do medicamento para a mãe.

Categoria C para gravidez segundo FDA.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso Pediátrico
Os pacientes pediátricos podem apresentar maior suscetibilidade que os adultos à supressão da função hipófise-supra-renal, induzida pelos corticosteróides tópicos e aos efeitos de corticosteróides exógenos, em função da maior absorção devida à grande proporção da área de superfície da pele/peso corporal. Foram relatados em crianças recebendo corticosteróides tópicos: supressão do
eixo hipotálamo-hipófise-supra-renal, síndrome de Cushing, retardo do crescimento, demora no ganho de peso e hipertensão intracraniana. As manifestações da supressão adrenal em crianças incluem baixos níveis de cortisol plasmático e ausência de resposta à estimulação com ACTH. As manifestações de hipertensão intracraniana incluem fontanela tensa, cefaléia e papiledema bilateral.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não foram relatadas interações medicamentosas clinicamente relevantes.
Interação fármaco/teste laboratorial
A absorção sistêmica do clioquinol pode interferir nos testes de função tireoidiana.
O teste de cloreto férrico para a fenilcetonúria poderá revelar resultado falsamente positivo se o clioquinol estiver presente na urina.

REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS

Reações adversas locais relatadas com o uso de corticosteróides tópicos, especialmente sob curativos oclusivos, incluem: ardor, prurido, irritação, ressecamento, foliculite, hipertricose, erupções acneiformes, hipopigmentação, dermatite perioral, dermatite de contato alérgica, maceração da pele, infecção secundária, atrofia da pele, estrias e miliária.
Erupções da pele, irritação e hipersensibilidade foram relatadas com o uso tópico do sulfato de gentamicina, clioquinol e, raramente, do tolnaftato.

SUPERDOSE

O uso excessivo ou prolongado de corticosteróides tópicos poderá suprimir a função hipófiseadrenal, resultando em insuficiência adrenal secundária e produzir manifestações de hipercorticismo, incluindo síndrome de Cushing.
Não se espera que uma única superdose de gentamicina produza sintomas.
O uso excessivo ou prolongado de antibióticos tópicos poderá resultar em aumento de lesões por microorganismos não-suscetíveis.
Por via sistêmica, o tolnaftato é farmacologicamente inativo.
O clioquinol raramente produz iodismo.
O uso excessivo e prolongado de antibióticos tópicos poderá resultar em proliferação de
microorganismos não-suscetíveis nas lesões.

Tratamento

É indicado o tratamento sintomático apropriado. Os sintomas de hipercortisolismo agudo são normalmente reversíveis. Se necessário, tratar o desequilíbrio eletrolítico. Em casos de toxicidade
crônica, aconselha-se a retirada gradual do esteróide.
Se ocorrer superinfecção por organismos não-sensíveis, interromper o tratamento com QUADRIDERM e instituir terapia apropriada.

ARMAZENAGEM

QUADRIDERM deve ser conservado em temperatura entre 2ºC e 30ºC, protegido da luz.

DIZERES LEGAIS

MS 1.0093.0091
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ 2.804
MANTECORP INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA
Estrada dos Bandeirantes, 3.091 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.060.740/0001-72 – Indústria Brasileira
Marca Registrada

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Central de Atendimento 08000117788 – Cx. Postal 18388 – CEP 04626-970

O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na embalagem externa deste produto.

Pesquisa mostra que dois a cada três homens com hipertensão tem disfunção erétil

A disfunção erétil, que em maior ou menor medida afeta dois milhões de espanhóis, aproximadamente 40% dos homens com mais de 40 anos, é um importante sintoma de possíveis doenças cardiovasculares, já que pode avisar sobre uma patologia cardíaca com até três anos de antecedência.

Um total de 93% dos pacientes com alguma doença cardiovascular, principal causa de morte na Espanha – três de cada dez mortes se devem a problemas cardíacos – sofre de disfunção erétil, uma patologia ainda mais frequente à medida que os homens envelhecem.

Por isso, a FEC (Fundação Espanhola do Coração), a FIU (Fundação para a pesquisa em Urologia) e a Semergen (Sociedade Espanhola de Médicos de Atendimento Primário, junto aos laboratórios Lilly, realizaram uma campanha para conscientizar os homens obre a necessidade de comparecer ao médico quando começam a notar problemas em relação ao sexo.

Segundo os promotores da campanha, apenas dois de cada dez homens com disfunção erétil consultam um especialista.

- O restante esconde, porque sente vergonha. Normalmente, são seus parceiros que dão o primeiro passo.

Por você, por mim, pelo sexo com coração é o lema de uma iniciativa que busca insistir que o sexo “praticado com precaução” não é contraindicado após uma doença cardiovascular.

A partir desta quarta-feira e até o final de novembro, um grupo de médicos viajará por toda a Espanha em uma campanha que insistirá na importância da prevenção e de cuidar dos fatores de risco, mas antes de tudo falará com clareza sobre a disfunção erétil, como é chamada a incapacidade persistente de conseguir ou de manter uma ereção suficiente que permita uma relação sexual satisfatória.

Além disso, lembrará que o risco de doenças cardiovasculares em pacientes com disfunção erétil “é o mesmo que em pessoas com casos de doenças cardiovasculares na família e em fumantes”.

Segundo os dados das organizações médicas que promoveram a campanha, dois de cada três homens com hipertensão arterial têm disfunção erétil, e mais da metade dos que sofrem desde problema têm colesterol elevado, lesões coronárias – 40% oclusões coronárias relevantes – e teste de esforço alterado.

A campanha insiste na prevenção – uma dieta saudável, com pouca gordura, redução do consumo de álcool, não fumar, praticar esporte -, já que evitar os fatores de riscos cardiovasculares melhora o fluxo sanguíneo durante a ereção.

Uma pesquisa realizada por estas mesmas organizações, e da qual colaboraram cerca de 30 associações de pacientes cardíacos, evidenciou que 50% dos homens que sofreram um episódio cardiovascular sentiu medo ao manter relações sexuais.

- O paciente bem controlado e tratado não corre risco, mas deverá consultar seu cardiologista antes de retomar sua vida sexual. O esforço cardiovascular que requer a atividade sexual – afirma um manual para o paciente editado como instrumento de divulgação da campanha – equivale à atividade das tarefas frequentes.

Portanto, acrescenta, “qualquer pessoa pode ter relações sexuais em circunstâncias normais”.

A pesquisa mostra que a maioria dos homens que sofreu infarto, ou outro tipo de episódios cardiovasculares, acredita que “é possível” recuperar a vida sexual, e apesar de 42% afirmarem não ter nenhum problema em falar de disfunção erétil, 28% preferiram não tocar no assunto, por vergonha ou pudor, ou por desconhecimento em 17,5% dos casos.

Anvisa realiza nesta quarta audiência pública sobre veto a emagrecedores

Ainda que alguns remédios emagrecedores venham a ser proibidos no Brasil, como quer a Anvisa (Agência Nacional Vigilância Sanitária), os chamados remédios naturais, como fitoterápicos e fórmulas manipuladas, não deverão se tornar uma alternativa no tratamento da obesidade.

A agência de vigilância realiza nesta quarta-feira (23) uma audiência pública para discutir se proíbe ou não os remédios usados para emagrecer que atuam no sistema nervoso central: a sibutramina e os derivados de anfetamina (femproporex, anfepranoma e mazindol).

Para algumas entidades, como a Abeso (Associação Brasileira para o Estudo da Obesidade e da Síndrome Metabólica), a SBEM (Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia) e a Anfarmag (Associação Nacional de Farmacêuticos Magistrais), que devem comparecer à audiência de hoje, a medida vai dificultar o acesso ao tratamento da obesidade no Brasil.

O único remédio para o tratamento da obesidade que continuará liberado será o orlistate (Xenical e Lipiblock), que atua diretamente no intestino e reduz a absorção de gordura. Apesar dessa limitação, os médicos descartam usar os fitoterápicos no tratamento e preferem usar remédios não específicos contra a obesidade, mas que podem ajudar no tratamento.

De acordo com o médico Ricardo Meirelles, presidente da SBEM, os remédios naturais não têm efeito para ajudar a controlar o apetite.

- Os fitoterápicos não têm comprovação científica para ajudar a emagrecer.

Essa é a mesma opinião do endocrinologista Mário Kehdi Carra, membro da Abeso.

- Com relação aos fitoterápicos e suplementos alimentares, não tem trabalho nenhum no mundo de longa duração que comprove a eficácia.

Carra afirma que uma possível proibição da Anvisa vai levar os médicos a buscar medicamentos que não são testados especificamente para tratar a obesidade, mas que causam emagrecimento, como alguns antidepressivos.

- Se proíbe, você vai começar a procurar medicamentos de indicação de fora de bula.

De acordo com o endocrinologista Pedro Saddi, da Unifesp (Universidade Federal de São Paulo), não se pode ter preconceito somente porque o remédio é fitoterápico, mas esses medicamentos “têm que ser submetidos ao rigor da ciência”.

- Nenhum deles foi ainda aprovado, tanto do ponto de vista de segurança quanto da eficácia.

É consenso entre os especialistas ouvidos pelo R7 que a medida da Anvisa vai prejudicar o tratamento da obesidade no Brasil. Para eles, uma mlehor fiscalização sobre o consumo dos medicamentos traria mais benefícios do que a proibição.

Saddi espera, no entanto, que a agência possa postergar a decisão e discutir melhor o tema.

Alternativas

O médico Fábio César dos Santos, especialista em clinica médica e cardiologia e presidente da Associação Médica Brasileira de Ortomolecular, também é contra a medida da Anvisa de proibir os emagrecedores no país.

A medicina ortomolecular, diz Santos, é uma prática integrativa que agrega a medicina convencional a métodos de medicina complementar.

Apesar do veto, Santos afirma que existem opções para o tratamento da obesidade, como o extrato de chá verde associado com rhodiola rosea (conhecida como raiz-dourada.).

- O chá verde atua como antioxidante e aumenta o metabolismo. A rhodiola também e antioxidante e inibe a proliferação de células gordurosas.

Ele cita também a faseolamina, um fitoterápico que inibe a absorção de carboidratos. Além deles, Santos indica dois aminoácidos: a fenialanina, que pode levar à sensação de saciedade, e o 5-HTP (5-hidroxitriptofano), que dá sensação de bem-estar.

Para Santos, a possível proibição dos emagrecedores pode abrir espaço para esses outros medicamentos.

- O que não pode ocorrer são associações malucas. Eles podem ser usados desde que estejam regulamentados pela Anvisa.

O que é e para que serve ?

O rivotril é o clonazepam, um tranqüilizante do grupo dos benzodiazepínicos. Sua alta potência, longo tempo de circulação como forma ativa e peculiaridades farmacodinâmicas o tornam um dos melhores tranqüilizantes disponíveis no mercado. Além disso, é uma medicação antiga o que permite seu conhecimento profundo uma vez que é usada por milhares de pessoas em todo o mundo, há muitos anos, sem nunca ter acontecido nenhum relato de efeitos perigosos. Como é antigo é também barato e fácil de ser encontrado, o que de forma alguma deve ser interpretado como sendo uma medicação de segunda categoria. A segurança dessa medicação é atestada pelo uso que é feito em crianças há muitos anos, sem nenhum problema decorrente do longo tempo de uso. A indústria que fabrica essa medicação elegeu este produto como antiepilético. De fato é assim, como todos os tranqüilizantes benzodiazepínicos, mas o efeito antiepilético não é sua principal função. Seu efeito tranqüilizante, sim, deve ser considerado sua principal qualidade. O Rivotril é eficaz para o controle da Fobia Social, do Distúrbio do Pânico, das formas de ansiedade genaralizadas e para ajudar a controlar os sintomas de ansiedade normais decorrentes de situações extremas da vida de qualquer um. Sua alta potência garante quase sempre um bom resultado e sua prolongada eliminação do organismo diminuem bastante o risco de dependência química. A dose comumente empregada varia entre 0,5 e 6mg por dia, podendo chegar a 20mg por dia em certos casos. Recentemente foi lançado a apresentação de 0,25mg de uso sublingual que está indicado para o uso imediato e episódico. Certos pacientes preferem usar a medicação só quando precisam e não o tempo todo como se costuma fazer, para esses casos existe a alternativa a apresentação sublingual.

Principais efeitos

O bloqueio da ansiedade costuma ser sentido logo nos primeiros dias, com isso os pacientes costumam adquirir confiança na medicação. Por outro lado a sedação é também forte, sendo recomendado para quem está com problemas para dormir. Ao longo do uso o efeito sedativo costuma diminuir permitindo que as pessoas que foram prejudicadas pela sonolência causada pela medicação restabeleçam seu rendimento normal. A sedação é muito variável: algumas pessoas com 1mg ficam completamente sedadas enquanto outras com 6mg não sentem sono algum. Isto depende apenas das características pessoais de cada um e é impossível saber como a pessoa reagirá caso esteja tomando pela primeira vez. Doses mais altas podem diminuir o desejo sexual: este efeito colateral desaparece quando a medicação é suspensa. Outros efeitos comuns aos benzodiazepínicos como tonteiras, esquecimentos, fadiga, também podem acontecer.

Considerações importantes
Não há relatos de má formação induzida durante a gestação provocada pelo rivotril. Sempre que possível, no entanto é recomendável evitar seu uso no primeiro trimestre. Quanto a esse assunto essa medicação é mais segura que outros tranqüilizantes benzodiazepínicos.

Clonazepam

Antiepiléptico

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – RIVOTRIL

Nome genérico Clonazepam

Formas farmacêuticas e apresentações – RIVOTRIL
Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg caixa com 20
Gotas de 2,5 mg/ml (1 gota1 = 0,1 mg) frasco com 20 ml

ATENÇÃO: POR MOTIVO TÉCNICO, ESTAMOS ACONDICIONADO RIVOTRIL® GOTAS EM VIDRO
MAIOR, NÃO IMPLICANDO, PORÉM, EM QUALQUER ALTERAÇÃO NO SEU CONTEÚDO OU NAS SUAS CARACTERÍSTICAS.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição – RIVOTRIL

5 – (o-clorofenil) – 1,3 – diidro – 7 – nitro – 2H – 1,4 – benzodiazepina – 2 – ona (clonazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – RIVOTRIL

Como usar Rivotril® – RIVOTRIL

Rivotril® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria; se está ou deseja engravidar;
se está amamentando; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar; se se sentir agressivo, irritado ou agitado.
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Rivotril®. O álcool intensifica o efeito do Rivotril® e isto pode ser prejudicial.
Rivotril® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose – RIVOTRIL

Somente o médico sabe a dose ideal de Rivotril® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico). As gotas podem ser diluídas em água.

Quando suspender o tratamento – RIVOTRIL
O tratamento da epilepsia é prolongado. Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Nunca deixe de tomar o remédio conforme o médico recomendou. Isto é muito importante para que você fique livre dos sintomas. Antes de suspender o tratamento, seu médico pode recomendar que você reduza a dose
gradualmente durante vários dias.

Prazo de validade – RIVOTRIL
Este medicamento tem prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – RIVOTRIL

Propriedades e efeitos – RIVOTRIL

Em animais, o clonazepam apresenta propriedades anticonvulsivantes pronunciadas. Experimentações em animais e investigações eletroencefalográficas no homem demonstraram que o clonazepam produz inibição direta do foco epileptógeno cortical e sub- cortical, prevenindo ao mesmo tempo a generalização da atividade convulsiva. Portanto, Rivotril® apresenta um efeito benéfico sobre a epilepsia2 focal e as crises convulsivas primárias generalizadas. O clonazepam potencializa a ação inibitória pré e pós sináptica do ácido gama- aminobutírico no SNC. A excitação excessiva é, desta forma, atenuada via feedback negativo, sem qualquer perturbação substancial da atividade neuronal fisiológica.

Farmacocinética – RIVOTRIL
O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%. O volume médio de distribuição do clonazepam é estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25- 75 ng/ml. A ligação protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao leite materno. A meia- vida de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina4 e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina4 sob forma de clonazepam não modificado.

Quando o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado após doses repetidas, as concentrações plasmáticas são quatro vezes superiores às observadas após dose única. A biotransformação do clonazepam processa- se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela redução do radical 7- nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito principal é o 7-amino-clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro outros metabólitos em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia, nenhuma correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais. Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30- 60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática. Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .

Indicações – RIVOTRIL

Rivotril® está indicado na maioria das formas clínicas da epilepsia2 do lactente e da criança, especialmente ausências típicas e atípicas (Síndrome de Lennox), Síndrome de West, crises tônico- clônicas generalizadas primárias ou secundárias. Rivotril® está igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-indicações – RIVOTRIL

Rivotril® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Não administrar durante os três primeiros meses de gravidez, a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais. Evitar o tratamento prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razão, Rivotril® não deve ser administrado regularmente a lactantes9.

Precauções – RIVOTRIL

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenças renais, hepáticas ou em pacientes com doença crônica respiratória, glaucoma ângulo fechado, miastenia gravis, porfíria.
Como outras drogas deste tipo, o Rivotril® pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veículos) em graus variáveis dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precaução especial ao se administrar Rivotril® a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Devido à possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico ou mental, torna- se importante avaliar a relação risco/benefício do uso de Rivotril® em crianças.

Dependência – RIVOTRIL

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

Abstinência – RIVOTRIL

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia12 e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões. Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Interações medicamentosas – RIVOTRIL

A administração concomitante de álcool e Rivotril® pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir efeitos secundários imprevisíveis. A administração simultânea de indutores de atividade enzimática hepática, tais como barbitúricos ou hidantoínas, podem acelerar a metabolização do clonazepam sem alterar a ligação protéica. Por outro lado, o clonazepam em si não parece induzir suas enzimas de metabolização. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas – RIVOTRIL

Rivotril® é hematologicamente bem tolerado e não apresenta para- efeitos renais, hepáticos ou gastrintestinais, inclusive em uso prolongado.
Os efeitos secundários observados estão relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante do Rivotril® e consistem, acima de tudo, em fadiga, sonolência, depressão respiratória, incontinência urinária, hipotonia muscular ocasional, distúrbios visuais e de coordenação tendem a ocorrer no início da terapêutica. Rivotril® pode provocar a hipersecreção salivar ou brônquica em lactantes9 ou crianças pequenas; é indispensável, portanto, assegurar que as vias aéreas permaneçam livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reações paradoxais como excitação, irritabilidade e agressividade.

Posologia – RIVOTRIL

A posologia do Rivotril® deve ser individualmente determinada, de acordo com a resposta clínica e a tolerância de cada paciente. Como norma, Rivotril® é administrado em baixa dosagem, como tratamento único em pacientes virgens de tratamento, não resistentes à terapêutica. Para evitar efeitos secundários no início do tratamento, é essencial aumentar a dose diária progressivamente, até atingir a dose individual de manutenção.
A dose inicial para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 Kg de peso) é de 0,01- 0,03 mg/kg/dia. Para crianças acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada é de 1-2 mg/dia.
Recomenda- se, como dose de manutenção para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1 mg/kg/dia. Para crianças com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia. Uma vez atingida a dose de manutenção, a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada à noite.
Caso sejam necessárias várias tomadas, a dose maior deve ser administrada à noite. A dose de manutenção ideal é atingida após uma a três semanas de tratamento.
Para assegurar um ajustamento ótimo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para crianças. Os comprimidos bi- ranhurados de Rivotril® facilitam a administração de doses mais baixas, inclusive para adultos, no início do tratamento. A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia.

Instruções posológicas especiais – RIVOTRIL

Rivotril® pode ser usado concomitantemente com um ou vários antiepilépticos, devendo a dose de cada medicamento ser adaptada para se obter um efeito ótimo.
Como ocorre com todas as drogas antiepilépticas, o tratamento com Rivotril® não deve ser interrompido abruptamente; a posologia deve ser reduzida gradualmente.

Conduta na superdosagem – RIVOTRIL
São sintomas de superdosagem: sonolência, confusão como apnéia.
Recomenda- se lavagem gástrica, monitoramento e tratamento convencional das alterações respiratórias e cardiovasculares e reidratação.
Nos caso de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave), recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até a reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, pode haver a re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1-0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.
Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

RIVOTRIL – Laboratório

ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 – Jaguaré
São Paulo/SP – CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro – RJ

Argumento é de que eles oferecem riscos ao coração.
Proposta gera debate entre os médicos.

O reinado dos remédios emagrecedores está por um fio. A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) quer banir de vez a comercialização de todas as drogas usadas para emagrecer que atuam no sistema nervoso central: a sibutramina e os derivados de anfetamina (femproporex, dietilpropiona e mazindol). A única droga para o tratamento da obesidade que continuará liberada será o orlistate (Xenical), que atua diretamente no intestino, reduzindo em cerca de 30% a absorção de gordura.

Diante de estudos que apontam que o consumo de sibutramina aumenta o risco de problemas cardíacos, desde o ano passado a Anvisa impôs novas regras e endureceu os critérios de venda dessa droga. Ela deixou de ser vendida como medicamento comum e passou a integrar a categoria dos anorexígenos, drogas que exigem receita especial.

A proposta de proibir os emagrecedores foi anunciada a especialistas e entidades médicas da área na semana passada e será publicada hoje no site da agência, junto com um parecer explicando os motivos. Para médicos endocrinologistas que atuam no combate à obesidade, a medida é radical demais e vai deixar os pacientes sem opção de tratamento, já que o controle da fome e da saciedade ocorre no cérebro. “Quase metade da população brasileira tem sobrepeso. Muitos pacientes não conseguem perder peso com o tratamento clínico convencional, que inclui dieta e exercícios físicos. Como vamos controlar a obesidade desses pacientes sem mexer no cérebro?”, diz o endocrinologista Márcio Mancini, chefe do departamento de obesidade do Hospital das Clínicas (HC).

Estudo

Os benefícios não superam os riscos. Esse é o principal argumento que a Anvisa pretende usar na próxima semana, durante audiência pública, para convencer a classe médica de que é melhor proibir de vez o uso de medicamentos usados para emagrecer. Segundo Dirceu Barbano, diretor da agência, o assunto vem sendo discutido desde o ano passado, quando a União Europeia baniu a sibutramina. “Quase nenhum outro país tem sibutramina. As anfetaminas também estão diminuindo. E não há notícia de que isso piorou ou atrapalhou o tratamento da obesidade”. Em 2009, foram vendidas no País 67,5 toneladas de sibutramina.
Segundo Barbano, a Anvisa fez um levantamento interno e concluiu que, por mais que o medicamento seja controlado e indicado apenas para pacientes com determinados perfis, não há evidências suficientes que demonstrem que a perda de peso supera os riscos cardíacos. “A nossa proposta, sustentada por uma extensa pesquisa, é de retirada imediata desses produtos do mercado. A não ser que consigam nos demonstrar com dados consistentes que estamos errados e esses remédios são bons e seguros”, diz. As informações são do jornal O Estado de S. Paulo.

Bula do Medicamento Inibex S

O medicamento com o nome de inibex S®, utiliza como princípio ativo a anfepramona e a dietilpropiona. Este inibidor do apetite, age estimulando no cérebro o cetro da saciedade, reduzindo assim o apetite.

Pode ser encontrado em comprimidos de 25 mg ou de liberação lenta de 75 mg. Sua toma deve ser feita uma hora antes das refeições.
Indicações

Obesidade (tratamento adjunto)
Efeitos colaterais

Alteração do desejo sexual; alteração do paladar; arritmia cardíaca; hipertensão arterial; aumento das mamas;boca seca; cólica abdominal; descontrole da menstruação; diarréia; diminuição da concentração; distúrbio urinário; dor de cabeça; dor no peito; fraqueza impotência; náusea; nervosismo; irritabilidade; manifestação depressiva; tontura; urticária; visão borrada.

Contra-indicações

Gravidez risco B; amamentação; crianças até 12 anos de idade; alcoolismo crônico; arteriosclerose; doença cardiovascular; isquemia cerebral; glaucoma; estados de agitação; hipertensão moderada a grave; hipertiroidismo; história de abuso de drogas; uremia; psicose.
INIBEX S
Cloridrato de anfepramona

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: – INIBEX S

INIBEX S 25 mg – Cartucho com 20 comprimidos.INIBEX S 50 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.
INIBEX S 75 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.

USO ADULTO

COMPOSIÇÕES: – INIBEX S

Cada comprimido de Inibex S 25 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 25 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

Cada comprimido de desintegração lenta de Inibex S 50 mg e 75 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 50 mg 75 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, talco, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – INIBEX S

Ação esperada do medicamento: INIBEX S é indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade, em um esquema de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança do hábito alimentar.Cuidados de armazenamento: Os comprimidos de INIBEX S deverão ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e ao abrigo da luz e umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez2 e lactação3: INIBEX S não deve ser utilizado durante a gravidez2 e o período de amamentação4. Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando. Cuidados de administração: Os comprimidos de Inibex S 50 mg e 75 mg deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Visite regularmente o médico para comprovar o progresso adequado do tratamento. Não aumentar as doses. O uso prolongado e doses maiores do que as recomendadas podem desenvolver dependência física e psíquica. Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão com outras substâncias: Devem ser evitadas bebidas estimulantes (café, chá) e álcool, durante o tratamento com INIBEX S. O uso concomitante do medicamento com bebidas alcoólicas ou outros fármacos que agem no sistema nervoso5 central, pode levar a ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como: tontura, fraqueza e confusão.
Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento.
Pacientes diabéticos: Os níveis de açúcar no sangue podem ser alterados com o uso de INIBEX S. Ajustes nas doses de hipoglicemiantes orais ou insulina10 poderão ser necessários.
INIBEX S pode diminuir ou inibir o fluxo salivar (sensação de boca seca), especialmente em pacientes de meia idade ou idosos, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral ou mal estar. A secura na boca pode ser aliviada com o auxílio de balas ou chicletes sem açúcar ou substitutos da saliva. Pratique boa higiene dental e consulte o dentista periodicamente para realizar limpeza dos dentes.
Durante o tratamento com INIBEX S, cuidado deve ser tomado ao exercer atividades que requeiram atenção, como operar máquinas ou conduzir veículos, devido à possibilidade do medicamento causar tontura ou sonolência.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – INIBEX S

Características: – INIBEX S

A anfepramona é uma amina simpaticomimética com algumas atividades farmacológicas similares à de drogas protótipos desta classe, utilizadas no tratamento da obesidade, as anfetaminas. Ações incluem estimulação do sistema nervoso central e elevação da pressão sangüínea. Tem sido detectada tolerância com todas as drogas desta classe, utilizadas com essa finalidade. Estas drogas são comumente conhecidas como anoréxicas ou anorexígenas.O mecanismo de ação dos anorexígenos não está completamente estabelecido. Acredita- se que possam produzir seu principal efeito sobre o centro de controle do apetite no hipotálamo e diminuir a fome mediante a alteração do controle químico da transmissão do impulso nervoso. Não ficou estabelecido que a ação dos anorexígenos no tratamento da obesidade1 seja principalmente a supressão do apetite. Outras ações sobre o sistema nervoso central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos na ação anorexígena destes medicamentos.

Farmacocinética: – INIBEX S

A anfepramona é facilmente absorvida através do trato gastrointestinal após administração oral.
É metabolizada no fígado. Muitos de seus metabólitos são biologicamente ativos e podem contribuir na ação terapêutica do produto.
A anfepramona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.
Tempo de meia- vida: 4 – 6 horas.
Duração da ação: comprimidos – 4 horas; comprimidos de desintegração lenta – 12 horas.

INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S está indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade1 exógena a curto prazo (poucas semanas), nos esquemas de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança no hábito alimentar. O benefício deste tipo de medicamento deve ser avaliado frente aos possíveis fatores de risco inerentes ao seu uso.

CONTRA-INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S é contra- indicado a pacientes que apresentem arteriosclerose avançada, hipertireoidismo, conhecida hipersensibiidade ou idiossincrasia às aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensão grave, estados de agitação psicomotora. Durante ou nos 14 dias que se seguem à administração de um inibidor da monoamino-oxidase (IMAO), podem ocorrer crises hipertensivas. Pacientes com história de abuso de drogas e álcool. Gravidez2 e período de amamentação.O uso de Inibex S em crianças abaixo de 12 anos de idade, não é recomendado.

PRECAUÇÕES: – INIBEX S

Desde que a anfepramona e seus metabólitos ativos atravessam a placenta e são excretados no leite materno, o medicamento não deve ser utilizado na gravidez e lactação.
Os anoréxicos podem diminuir ou inibir o fluxo salivar, especialmente em pacientes de meia idade e idosos, contribuindo assim para o aparecimento de cáries, enfermidades periodontais, candidíase oral e mal estar. Os efeitos trombocitopênicos e leucopênicos da anfepramona podem dar lugar a uma maior incidência de infecções microbianas, retardamento da cicatrização e hemorragia gengival.
A anfepramona pode diminuir a habilidade do paciente para exercer atividades que requeiram atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas.
A relação risco- benefício deve ser avaliada em pacientes que apresentem enfermidade cardiovascular sintomática, incluindo arritmias, diabetes mellitus, hipertensão e em pacientes psicóticos, especialmente com esquizofrenia, cujas condições podem ser exacerbadas.
“Atenção: Este Medicamento pode causar Hipertensão Pulmonar.”
Alguns trabalhos sugerem que a anfepramona pode aumentar a incidência de convulsões em alguns pacientes epilépticos. Por essa razão, há necessidade de muita cautela no controle desses pacientes; a diminuição da dose ou mesmo descontinuação do medicamento podem ser necessárias.
O uso dos anoréxicos é recomendado por período a curto prazo, uma vez que se desenvolve tolerância aos efeitos anorexígenos geralmente em um período de 6 a 12 semanas.
Caso ocorra tolerância, deve- se interromper a medicação, ao invés de aumentar a dose, com o intuito de intensificar o efeito.
O uso prolongado, especialmente de doses maiores às terapêuticas, pode provocar dependência física ou psíquica.
Crianças: Como a segurança e a eficácia do medicamento para crianças com idade abaixo de 12 anos não estão estabelecidas, não se recomenda o emprego do medicamento em crianças nessa faixa etária.

ADVERTÊNCIA: – INIBEX S
Devido aos problemas relacionados a este medicamento, o médico deve obedecer os seguintes critérios de boa prática ao prescrevê- lo:
· ·usá- lo de maneira restritiva, isto é, somente se justificado a partir da avaliação risco-benefício;
· devem ser considerados tratamentos alternativos;
· discutir e obter consentimento do paciente, após explicar os efeitos secundários da anfepramona acentuando a possibilidade de ocorrência de dependência;
· orientar o paciente quando usar e quando não usar a droga;
· informar sobre os inconvenientes de doses excessivas, uso indicado e obedecer as contra- indicações;
· o tratamento não deve exceder 12 semanas. A posologia deve ser diminuída gradativamente.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – INIBEX S

Pacientes que não toleram outros simpaticomiméticos (por exemplo: anfetaminas, efedrina, epinefrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, terbutalina), podem igualmente não tolerar este medicamento.
Anestésicos Orgânicos (hidrocarbonados) por inalação, especialmente o halotano: o uso crônico de anoréxicos antes da anestesia pode provocar arritmias cardíacas, já que os anestésicos sensibilizam o miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos.
Hipoglicemiantes Orais e/ou Insulina: quando se utilizam anoréxicos simultaneamente com um regime dietético no tratamento da obesidade1, em pacientes com diabetes mellitus21, podem ser alteradas as concentrações de glicose no sangue. Ajustes posológicos do hipoglicemiante26 durante e após o tratamento simultâneo podem ser necessários.
Anti- hipertensivos, especialmente clonidina, metildopa, alcalóides da rauwolfia (ex.: reserpina, ioimbina): quando são utilizados simultaneamente com anoréxicos podem diminuir os efeitos hipotensores, devido ao deslocamento e a inibição da captação pelos neurônios adrenérgicos.
Álcool: o uso concomitante com os supressores de apetite não é recomendado visto que pode aumentar o potencial para ocorrer efeitos sobre o SNC, tais como: tontura6, vertigem, fraqueza, síncope29 e confusão.
Outros medicamentos Estimulantes do Sistema Nervoso5 Central e Hormônios Tireoidianos: o uso simultâneo pode aumentar o efeito de estimulação sobre o SNC, tanto destes medicamentos como o do anorexígeno.
Inibidores da monoamino- oxidase (IMAO), incluindo a furazolidona, pargilina e procarbazina: o uso simultâneo pode potencializar os efeitos simpaticomiméticos dos anorexígenos, ocasionando, possivelmente, crises hipertensivas; não se deve administrar anorexígenos durante ou nos 14 dias que se seguem à administração dos inibidores da MAO.
Fenotiazinas, especialmente clorpromazina: o uso simultâneo pode antagonizar os efeitos anorexígenos dos supressores de apetite.

REAÇÕES ADVERSAS: – INIBEX S
As seguintes reações adversas requerem atenção médica:
· · incidência menos freqüente: confusão ou depressão mental;
incidência rara: erupções cutâneas ou urticárias (reações alérgicas); dor de garganta e febre (discrasias sangüíneas).
Requerem atenção médica somente se persistirem:
· · incidência mais freqüente: falsa sensação de bem estar, irritabilidade, nervosismo ou inquietude, problemas no sono (depois dos efeitos estimulantes podem ocorrer sonolência, fadiga ou depressão mental);
incidência menos freqüente: visão borrada; diminuição da capacidade visual; alterações na libido; diminuição da capacidade sexual; prisão de ventre; diarréia; micção dificultada ou dolorosa; enjôo ou sensação de enjôo; secura da boca; náuseas ou vômitos; cãimbras ou dores estomacais; paladar desagradável; taquicardia; batimentos cardíacos irregulares; palpitações; dor de cabeça;
incidência rara: necessidade freqüente de micção ou aumento do volume da urina;

POSOLOGIA: – INIBEX S

A posologia deve ser individualizada para obter a resposta adequada com a dose mínima eficaz.
Inibex S 50 e 75 mg – 1 comprimido, uma vez ao dia, tomado no meio da manhã. Os comprimidos deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Inibex S 25 mg – 1 comprimido, três vezes ao dia, uma hora antes das refeições, sendo que a última dose deverá ser tomada 4 a 6 horas antes de deitar para minimizar a possibilidade de insônia.

CONDUTA NA SUPERDOSE: – INIBEX S

As manifestações de intoxicação aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão mental, alucinações, estados de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem- se após estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipotensão, hipertensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náusea, vômitos, diarréia e espasmos abdominais. Superdose de compostos farmacologicamente similares resultaram em convulsões, coma e morte. Não existe um antídoto específico para a sobredose de anorexígenos. O tratamento é sintomático e recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais. É essencial a indução de vômito e/ou lavagem gástrica.Para atenuar os efeitos da estimulação central pode- se administrar barbitúricos. No caso de ocorrer hipertensão severa, recomenda-se administrar fentolamina por via endovenosa.

PACIENTES IDOSOS: – INIBEX S

Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos dos inibidores de apetite em pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

INIBEX S – Laboratório

MEDLEY
Rua Macedo Costa, 55
Campinas/SP – CEP: 13080-180
Tel: (19 )744-8324
Fax: (019) 744-8227
Site: http://www.medley.com.br/

Zovirax® 200 comprimidos

Zovirax®

Aciclovir

I ) Identificação do medicamento
Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
Os comprimidos de Zovirax® 200 mg são apresentados em embalagens de 25 unidades.

Composição

Cada comprimido de Zovirax® 200 mg contém:
aciclovir …………………………………………………………………………………………….. 200 mg
excipientes* ……………………………………..q.s.p……………………………………………1 comprimido
*excipientes: lactose, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, povidona e estearato de magnésio.
Uso adulto e pediátrico

II) Informações ao paciente

1. Como este medicamento funciona?

Zovirax® contém como princípio ativo o fármaco aciclovir, agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes simplex
(HSV), tipos I e II, e o vírus da Varicela zoster.
Esta droga atua bloqueando os mecanismos de replicação do vírus.

2. Por que este medicamento foi indicado?

Zovirax® é indicado no tratamento do Herpes zoster, no tratamento e recorrência das infecções de pele e mucosas pelo Herpes simplex, na prevenção de infecções recorrentes por Herpes simplex (supressão). Zovirax® também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos.

3. Riscos do medicamento

Contra-indicações
Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas existem algumas pessoas que não devem utilizá-lo. Responda as questões abaixo. Se você responder “SIM” a alguma dessas questões (ou se não tem certeza se elas se aplicam a você), converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento.

Modelo de texto de bula
Zovirax® 200 comprimidos

- Você está grávida, pretendendo ficar grávida ou amamentando?
- Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
- Você tem problemas nos rins ou no fígado?

Advertências

Pacientes idosos em tratamento com Zovirax® devem tomar bastante líquido (converse com seu médico sobre isto).

Precauções

Gravidez e lactação
Zovirax® comprimidos normalmente não é recomendado para mulheres grávidas. Portanto, o seu médico deve ser sempre informado sobre a ocorrência de gravidez antes ou durante o tratamento.

Interações medicamentosas
Você está usando algum dos seguintes medicamentos: probenecida (usado para tratar gota), cimetidina (usado para tratar úlcera péptica), ou medicamentos como mofetil micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeições após um transplante de órgão) ou drogas que afetem outros aspectos da fisiologia renal, como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo. Caso esteja, converse com seu médico a respeito antes de usar este medicamento.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento é contra-indicado para crianças com menos de 3 meses.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis .
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua
saúde.

4. Como devo usar este medicamento?
Aspecto Físico

Os comprimidos de Zovirax® 200mg são brancos, lisos, em forma de escudo.

Posologia
Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves.

Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

Zovirax® 200 comprimidos

A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

Profilaxia de herpes simples em adultos: Em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 6 horas.

No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

Crianças: para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças menores de dois anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 200 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplex ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

Insuficiência renal: Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

Modo de uso
Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico, respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Modelo de texto de bula
Zovirax® 200 comprimidos

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado

5. Quais os males que este medicamento pode causar?
Avise seu médico ou farmacêutico se você sentir algum dos sintomas abaixo enquanto faz tratamento com Zovirax®:
- inconvenientes no estômago como mal-estar e vômitos
- tontura, tremores, perda de consciência, convulsões ou ataques epilépticos;
- sentindo-se deprimido, agitado, muito cansado, confuso ou imaginando coisas (alucinações);
- febre;
- contagem de células sangüíneas baixa, ocasionando um aumento no risco de infecção, cansaço ou hematomas
inesperados e sangramento (p. ex., sangramento no nariz);
- queda de cabelo;
- reações na pele após exposição ao sol;
- dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal)

Consulte seu médico imediatamente caso você sinta algum dos raros sintomas alérgicos abaixo:
- inchaço repentino, palpitações ou aperto no peito, colapso, inchaço das pálpebras, face, lábios ou qualquer outro lugar.
Esses sintomas podem significar que você é alérgico a Zovirax®.
Efeitos colaterais muito raros de Zovirax® são hepatite e icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos).

Zovirax® pode afetar alguns exames de sangue e de urina, informe seu médico que você está usando este medicamento se for fazer um exame de urina ou de sangue.

6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência hospitalar mais próxima, leve esta bula.

7. Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.
Todo medicamento deve ser mantido f ora do alcance das crianças.

III) Informações técnicas aos profissionais de saúde

1. Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:
Mecanismo de ação

O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos 1 e 2, vírus Varicela zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.

No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com o DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia.

Efeitos farmacodinâmicos
A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.
A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.

Propriedades farmacocinéticas:
Absorção
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após doses de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 ?M (0,7 ?g/mL), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 ?M (0,4 ?g/mL). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 ?M (1,2 ?g/mL) e 8 ?M (1,8 ?g/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 ?M (0,6 ?g/mL) e 4?M (0,9 ?g/mL).

Em adultos, as concentrações médias plasmáticas máximas (Css máx.) após infusão por 1 hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 ?M (5,1 ?g/mL); 43,6 ?M (9,8?g/mL); 92 ?M (20,7 ?g/mL); 105 ?M (23,6 ?g/mL), respectivamente. Os níveis de depressão equivalentes (Css mín.), 7 horas mais tarde, foram de 2,2 ?M (0,5 ?g/mL); 3,1 ?M (0,7?g/mL); 10,2 ?M (2,3 ?g/mL); 8,8 ?M (2,0?g/mL), respectivamente.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados níveis médios de pico (Css máx.) e de depressão (Css mín.) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de 1 hora a cada 8 horas, a Css máx. verificada foi de 61,2 ?M (13,8 ?g/mL e a Css mín. de 10,1 ?M (2,3 ?g/mL).

Distribuição
Os níveis do fluido cerebroespinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

Eliminação
Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de Zovirax® por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além de filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente. Em neonatos (0 a 3 meses de idade) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão durante um período de 1 hora a cada 8 horas o tempo de meia vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento de idade, associado a diminuições no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

Os estudos não demonstraram haver alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando
ambos são administrados simultaneamente a pacientes infectados por HIV.

2. Resultados de eficácia
Zovirax® reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).i
1 AM, ROMPALO; et al : v. , p. .. Oral acyclovir for treatment of first-episode herpes simplex virus proctitis. [s.l.], , : , v. 259, n.
19, p. 2879-2881, 1988. . ISSN .

3. Indicações

Zovirax® é usado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente.

É usado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Zovirax® também é usado no tratamento de infecções por Herpes zoster. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com Zovirax® produz efeito benéfico na dor e pode reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster). Zovirax® também é usado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.

4. Contra indicações

Zovirax® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir ou ao valaciclovir.

5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto

Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

6. Posologia
Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.

Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.

Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

Tratamento em pacientes gravemente imunocomprometidos: para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 6 horas.

No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

Crianças: Para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por herpes simples em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças
menores de dois anos de idade, deve-se administrar metade da dose.

Em crianças menores de dois anos de idade deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 20 mg/kg - não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes.
Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

Insuficiência renal: Zovirax® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida. Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

7. Advertências

O aciclovir é eliminado por clearance renal, desta forma, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (veja Posologia). Pacientes idosos normalmente têm a função renal reduzida, desta forma deve ser considerado uma redução na dosagem para estes pacientes.

Tanto os pacientes com insuficiência renal quanto pacientes idosos, têm o risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos devem ser monitorados cuidadosamente.

Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.

Gravidez e Lactação: a experiência em seres humanos é limitada; portanto, o uso de Zovirax® deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos. Os registros não mostraram um aumento no número de defeitos congênitos em pacientes expostos ao Zovirax® quando comparado à população geral e nenhum desses defeitos mostrou um padrão único e consistente que possa sugerir uma causa comum.

Após administração oral de 200 mg de Zovirax® cinco vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam,
potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso Zovirax® seja administrado a mulheres que estejam amamentando.

Categoria “B” de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica.

8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)

Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Zovirax®. Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.

9. Interações medicamentosas

Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete este mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. Probenecida e cimetidina aumentam a ASC do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearance renal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram co-administradas.

Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Deve-se levar em conta os resultados dos estudos clínicos disponíveis e o perfil dos eventos adversos já descritos, quando considerar a habilidade do paciente em dirigir e operar máquinas. Não existem estudos para investigar os efeitos do aciclovir na habilidade de dirigir ou operar máquinas. Além disso, um efeito prejudicial nestas atividades não pode ser previsto a partir da farmacologia da droga.

10. Reações adversas a medicamentos

As categorias de freqüência associadas com os eventos adversos abaixo são estimadas. Para a maioria dos eventos, não eram disponíveis dados adequados para estimar a incidência. Além disso, eventos adversos podem variar sua incidência dependendo da indicação.

Muito comum ? 1/10;
Comum ? 1/100 e <1/10;
Incomum ? 1/1000 e <1/100;
Raro ? 1/10000 e <1/1.000;
Muito raro <1/10.000.

Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo:
Muito raro: anemia, leucopenia e trombocitopenia.

Distúrbios do sistema imune
Raro: anafilaxia.

Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça , tonteira.
Muito raro: agitação, confusão, tremor, ataxia , disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência,
encefalopatia e coma.
As reações acima são reversíveis e geralmente relatadas em pacientes com distúrbios renais cujas doses estavam acima
da recomendada ou com outros fatores pré-disponíveis.

Distúrbios do sistema respiratório, torácico e do mediastino
Raro: dispnéia.

Distúrbios do sistema gastrointestinal
Comum: náusea, vômito, diarréia, dores abdominais.

Distúrbios hepatobiliares
Raro: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas.
Muito raro: hepatite, icterícia.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo
Comum: prurido, erupções (incluindo fotossensibilidade).
Incomum: Urticária. Perda difusa acelerada do cabelo.
A perda difusa acelerada do cabelo está associada com o uma grande variedade de doenças e medicamentos. A relação do
evento com a terapia com aciclovir é incerta.
Raro: angiodema.

Distúrbios urinários e renais
Raro: aumento nos níveis de uréia e creatinina sangüínea.
Muito raro: insuficiência renal aguda, dor renal.

Dor renal pode estar associada com insuficiência renal.
Distúrbios Gerais e condições do local da administração
Comum: fadiga, febre.

11. Superdose
Sintomas e sinais: O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão).

Superdosagem de aciclovir intravenoso resulta em elevações de uréia e creatinina séricas e, subseqüentemente, em insuficiência renal. Efeitos neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma foram descritos em associação à superdosagem intravenosa.

Tratamento: Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a remoção de aciclovir do sangue e pode ser considerada uma opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.

12. Armazenagem
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

IV) Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
No do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Fabricado por: GlaxoSmithKline México S.A de C.V. – Xochimilco – México
Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0253
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522

Versão: GDS 25 IPI03
Data: 31/08/2007

BL_zovir_com_GDS 25 IPI03_v5

Serviço de Atendimento ao Consumidor
0800 701 22 33
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