• Zovirax® 200 comprimidos

    Zovirax®

    Aciclovir

    I ) Identificação do medicamento
    Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
    Os comprimidos de Zovirax® 200 mg são apresentados em embalagens de 25 unidades.

    Composição

    Cada comprimido de Zovirax® 200 mg contém:
    aciclovir …………………………………………………………………………………………….. 200 mg
    excipientes* ……………………………………..q.s.p……………………………………………1 comprimido
    *excipientes: lactose, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, povidona e estearato de magnésio.
    Uso adulto e pediátrico

    II) Informações ao paciente

    1. Como este medicamento funciona?

    Zovirax® contém como princípio ativo o fármaco aciclovir, agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes simplex
    (HSV), tipos I e II, e o vírus da Varicela zoster.
    Esta droga atua bloqueando os mecanismos de replicação do vírus.

    2. Por que este medicamento foi indicado?

    Zovirax® é indicado no tratamento do Herpes zoster, no tratamento e recorrência das infecções de pele e mucosas pelo Herpes simplex, na prevenção de infecções recorrentes por Herpes simplex (supressão). Zovirax® também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos.

    3. Riscos do medicamento

    Contra-indicações
    Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas existem algumas pessoas que não devem utilizá-lo. Responda as questões abaixo. Se você responder “SIM” a alguma dessas questões (ou se não tem certeza se elas se aplicam a você), converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento.

    Modelo de texto de bula
    Zovirax® 200 comprimidos

    – Você está grávida, pretendendo ficar grávida ou amamentando?
    – Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
    – Você tem problemas nos rins ou no fígado?

    Advertências

    Pacientes idosos em tratamento com Zovirax® devem tomar bastante líquido (converse com seu médico sobre isto).

    Precauções

    Gravidez e lactação
    Zovirax® comprimidos normalmente não é recomendado para mulheres grávidas. Portanto, o seu médico deve ser sempre informado sobre a ocorrência de gravidez antes ou durante o tratamento.

    Interações medicamentosas
    Você está usando algum dos seguintes medicamentos: probenecida (usado para tratar gota), cimetidina (usado para tratar úlcera péptica), ou medicamentos como mofetil micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeições após um transplante de órgão) ou drogas que afetem outros aspectos da fisiologia renal, como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo. Caso esteja, converse com seu médico a respeito antes de usar este medicamento.

    Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
    Este medicamento é contra-indicado para crianças com menos de 3 meses.
    Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis .
    Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
    Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua
    saúde.

    4. Como devo usar este medicamento?
    Aspecto Físico

    Os comprimidos de Zovirax® 200mg são brancos, lisos, em forma de escudo.

    Posologia
    Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves.

    Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    Zovirax® 200 comprimidos

    A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

    Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

    Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

    Profilaxia de herpes simples em adultos: Em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

    Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
    imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

    Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
    aproximadamente 6 horas.

    No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

    A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

    Crianças: para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças menores de dois anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 200 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

    Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplex ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

    Insuficiência renal: Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

    Modo de uso
    Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico, respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.

    Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    Modelo de texto de bula
    Zovirax® 200 comprimidos

    Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
    Este medicamento não deve ser partido ou mastigado

    5. Quais os males que este medicamento pode causar?
    Avise seu médico ou farmacêutico se você sentir algum dos sintomas abaixo enquanto faz tratamento com Zovirax®:
    – inconvenientes no estômago como mal-estar e vômitos
    – tontura, tremores, perda de consciência, convulsões ou ataques epilépticos;
    – sentindo-se deprimido, agitado, muito cansado, confuso ou imaginando coisas (alucinações);
    – febre;
    – contagem de células sangüíneas baixa, ocasionando um aumento no risco de infecção, cansaço ou hematomas
    inesperados e sangramento (p. ex., sangramento no nariz);
    – queda de cabelo;
    – reações na pele após exposição ao sol;
    – dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal)

    Consulte seu médico imediatamente caso você sinta algum dos raros sintomas alérgicos abaixo:
    – inchaço repentino, palpitações ou aperto no peito, colapso, inchaço das pálpebras, face, lábios ou qualquer outro lugar.
    Esses sintomas podem significar que você é alérgico a Zovirax®.
    Efeitos colaterais muito raros de Zovirax® são hepatite e icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos).

    Zovirax® pode afetar alguns exames de sangue e de urina, informe seu médico que você está usando este medicamento se for fazer um exame de urina ou de sangue.

    6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
    É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência hospitalar mais próxima, leve esta bula.

    7. Onde e como devo guardar este medicamento?
    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.
    Todo medicamento deve ser mantido f ora do alcance das crianças.

    III) Informações técnicas aos profissionais de saúde

    1. Características farmacológicas

    Propriedades farmacodinâmicas:
    Mecanismo de ação

    O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos 1 e 2, vírus Varicela zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

    A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.

    No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com o DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia.

    Efeitos farmacodinâmicos
    A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.
    A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

    Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.

    Propriedades farmacocinéticas:
    Absorção
    O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após doses de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 ?M (0,7 ?g/mL), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 ?M (0,4 ?g/mL). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 ?M (1,2 ?g/mL) e 8 ?M (1,8 ?g/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 ?M (0,6 ?g/mL) e 4?M (0,9 ?g/mL).

    Em adultos, as concentrações médias plasmáticas máximas (Css máx.) após infusão por 1 hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 ?M (5,1 ?g/mL); 43,6 ?M (9,8?g/mL); 92 ?M (20,7 ?g/mL); 105 ?M (23,6 ?g/mL), respectivamente. Os níveis de depressão equivalentes (Css mín.), 7 horas mais tarde, foram de 2,2 ?M (0,5 ?g/mL); 3,1 ?M (0,7?g/mL); 10,2 ?M (2,3 ?g/mL); 8,8 ?M (2,0?g/mL), respectivamente.
    Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados níveis médios de pico (Css máx.) e de depressão (Css mín.) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de 1 hora a cada 8 horas, a Css máx. verificada foi de 61,2 ?M (13,8 ?g/mL e a Css mín. de 10,1 ?M (2,3 ?g/mL).

    Distribuição
    Os níveis do fluido cerebroespinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

    Eliminação
    Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de Zovirax® por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além de filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente. Em neonatos (0 a 3 meses de idade) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão durante um período de 1 hora a cada 8 horas o tempo de meia vida terminal foi de 3,8 horas.

    Populações de pacientes especiais
    Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

    Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento de idade, associado a diminuições no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

    Os estudos não demonstraram haver alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando
    ambos são administrados simultaneamente a pacientes infectados por HIV.

    2. Resultados de eficácia
    Zovirax® reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).i
    1 AM, ROMPALO; et al : v. , p. .. Oral acyclovir for treatment of first-episode herpes simplex virus proctitis. [s.l.], , : , v. 259, n.
    19, p. 2879-2881, 1988. . ISSN .

    3. Indicações

    Zovirax® é usado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente.

    É usado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Zovirax® também é usado no tratamento de infecções por Herpes zoster. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com Zovirax® produz efeito benéfico na dor e pode reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster). Zovirax® também é usado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.

    4. Contra indicações

    Zovirax® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir ou ao valaciclovir.

    5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto

    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

    6. Posologia
    Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

    Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

    Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

    Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.

    Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

    Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.

    Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

    A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

    Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
    imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

    Tratamento em pacientes gravemente imunocomprometidos: para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
    aproximadamente 6 horas.

    No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

    A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

    Crianças: Para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por herpes simples em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças
    menores de dois anos de idade, deve-se administrar metade da dose.

    Em crianças menores de dois anos de idade deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 20 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

    Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes.
    Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

    Insuficiência renal: Zovirax® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida. Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

    7. Advertências

    O aciclovir é eliminado por clearance renal, desta forma, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (veja Posologia). Pacientes idosos normalmente têm a função renal reduzida, desta forma deve ser considerado uma redução na dosagem para estes pacientes.

    Tanto os pacientes com insuficiência renal quanto pacientes idosos, têm o risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos devem ser monitorados cuidadosamente.

    Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.

    Gravidez e Lactação: a experiência em seres humanos é limitada; portanto, o uso de Zovirax® deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos. Os registros não mostraram um aumento no número de defeitos congênitos em pacientes expostos ao Zovirax® quando comparado à população geral e nenhum desses defeitos mostrou um padrão único e consistente que possa sugerir uma causa comum.

    Após administração oral de 200 mg de Zovirax® cinco vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam,
    potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso Zovirax® seja administrado a mulheres que estejam amamentando.

    Categoria “B” de risco na gravidez.

    Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica.

    8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

    Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)

    Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Zovirax®. Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.

    9. Interações medicamentosas

    Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete este mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. Probenecida e cimetidina aumentam a ASC do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearance renal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram co-administradas.

    Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.

    Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

    Deve-se levar em conta os resultados dos estudos clínicos disponíveis e o perfil dos eventos adversos já descritos, quando considerar a habilidade do paciente em dirigir e operar máquinas. Não existem estudos para investigar os efeitos do aciclovir na habilidade de dirigir ou operar máquinas. Além disso, um efeito prejudicial nestas atividades não pode ser previsto a partir da farmacologia da droga.

    10. Reações adversas a medicamentos

    As categorias de freqüência associadas com os eventos adversos abaixo são estimadas. Para a maioria dos eventos, não eram disponíveis dados adequados para estimar a incidência. Além disso, eventos adversos podem variar sua incidência dependendo da indicação.

    Muito comum ? 1/10;
    Comum ? 1/100 e <1/10;
    Incomum ? 1/1000 e <1/100;
    Raro ? 1/10000 e <1/1.000;
    Muito raro <1/10.000.

    Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo:
    Muito raro: anemia, leucopenia e trombocitopenia.

    Distúrbios do sistema imune
    Raro: anafilaxia.

    Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso
    Comum: dor de cabeça , tonteira.
    Muito raro: agitação, confusão, tremor, ataxia , disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência,
    encefalopatia e coma.
    As reações acima são reversíveis e geralmente relatadas em pacientes com distúrbios renais cujas doses estavam acima
    da recomendada ou com outros fatores pré-disponíveis.

    Distúrbios do sistema respiratório, torácico e do mediastino
    Raro: dispnéia.

    Distúrbios do sistema gastrointestinal
    Comum: náusea, vômito, diarréia, dores abdominais.

    Distúrbios hepatobiliares
    Raro: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas.
    Muito raro: hepatite, icterícia.

    Distúrbios na pele e tecido subcutâneo
    Comum: prurido, erupções (incluindo fotossensibilidade).
    Incomum: Urticária. Perda difusa acelerada do cabelo.
    A perda difusa acelerada do cabelo está associada com o uma grande variedade de doenças e medicamentos. A relação do
    evento com a terapia com aciclovir é incerta.
    Raro: angiodema.

    Distúrbios urinários e renais
    Raro: aumento nos níveis de uréia e creatinina sangüínea.
    Muito raro: insuficiência renal aguda, dor renal.

    Dor renal pode estar associada com insuficiência renal.
    Distúrbios Gerais e condições do local da administração
    Comum: fadiga, febre.

    11. Superdose
    Sintomas e sinais: O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão).

    Superdosagem de aciclovir intravenoso resulta em elevações de uréia e creatinina séricas e, subseqüentemente, em insuficiência renal. Efeitos neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma foram descritos em associação à superdosagem intravenosa.

    Tratamento: Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a remoção de aciclovir do sangue e pode ser considerada uma opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.

    12. Armazenagem
    Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

    IV) Dizeres legais
    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
    No do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
    Fabricado por: GlaxoSmithKline México S.A de C.V. – Xochimilco – México
    Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
    Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
    CNPJ: 33.247.743/0001-10
    MS: 1.0107.0253
    Indústria Brasileira
    Farm. Resp.: Milton de Oliveira
    CRF-RJ Nº 5522

    Versão: GDS 25 IPI03
    Data: 31/08/2007

    BL_zovir_com_GDS 25 IPI03_v5

    Serviço de Atendimento ao Consumidor
    0800 701 22 33
    Discagem Direta Gratuita

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  • Proflam®
    aceclofenaco

    Oral

    Comprimido revestido

    USO ADULTO
    FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:

    Embalagem contendo 6, 12, 16 e 24 comprimidos.

    Composição:
    Cada comprimido revestido contém:
    aceclofenaco…………………………………………………………………………………….100 mg
    excipientes*…………………………………………………………………….q.s.p. 1 comprimido
    **Excipientes: croscarmelose sódica, palmitato de estearato glicerol, povidona, celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, macrogol 400.

    INFORMAÇÕES AO PACIENTE

    AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO

    Proflam® (aceclofenaco) é uma droga antiinflamatória não-esteroidal do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionada ao diclofenaco.

    O efeito analgésico do produto se inicia cerca de 30 minutos após a ingestão do comprimido.

    CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
    Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC).

    PRAZO DE VALIDADE
    O prazo de validade do medicamento encontra-se impresso na embalagem externa. Não utilize este medicamento após a data de validade.

    GRAVIDEZ E LACTAÇÃO


    Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
    Informar ao médico se está amamentando.

    CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO

    Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

    INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO

    Somente o médico poderá avaliar a eficácia da terapia. A interrupção do tratamento pode ocasionar a não obtenção dos resultados esperados.
    Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    REAÇÕES ADVERSAS
    Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como, eventuais sintomas como distúrbios gastrintestinais, urticária, tontura ou edema.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS
    Recomenda-se informar o médico caso haja uso concomitante de medicamentos que contenham lítio, digoxina, anticoagulantes, antidiabéticos orais, diuréticos e outros analgésicos.
    Não são conhecidas interações deste medicamento com alimentos e álcool. Entretanto, recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.

    CONTRA-INDICAÇÕES

    Proflam® (aceclofenaco) é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação, e/ou em pacientes que tenham úlcera péptica em fase ativa. O aceclofenaco não deve ser administrado para aqueles que são alérgicos ao diclofenaco. Também não deve ser administrado a aqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios não-esteroidais.

    PRECAUÇÕES

    Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

    Pacientes que sofrem de tontura e vertigem ou outros distúrbios nervosos devem evitar tomar medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais quando vão dirigir automóveis ou operar outros equipamentos perigosos até que se saiba como uma droga em particular os afeta.

    Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
    INFORMAÇÃO TÉCNICA

    CARACTERÍSTICAS
    O aceclofenaco é uma droga antiinflamatória não-esteroidal do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionada ao diclofenaco.

    • Farmacodinâmica
    O aceclofenaco possui efeitos analgésico, antiinflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase, que está envolvida na produção de prostaglandinas, os principais agentes dos processos inflamatórios.

    • Farmacocinética
    O aceclofenaco é absorvido rapidamente como droga inalterada quando administrado por via oral e seu efeito analgésico pode se iniciar 30 minutos após a ingestão de um comprimido.

    Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas. Uma dose de 100 mg é 100% biodisponível. A Cmáx, Tmáx e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina estava basicamente associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxiaceclofenaco e hidroxidiclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco (4-hidroxiaceclofenaco); o diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% da droga recuperada na urina. Estes metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.
    O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial após 1 hora da administração, em níveis correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.
    Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.
    Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado para voluntários sadios em jejum e alimentados.

    INDICAÇÕES
    Proflam® (aceclofenaco) está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como: odontalgias, traumatismos, dores musculares (ex: lombares), dores pós-cirúrgicas (pós-episiotomia, após extração dentária), periartrite escapuloumeral, reumatismos extra-articulares.
    Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

    CONTRA INDICAÇÕES
    Proflam® (aceclofenaco) é contra-indicado para pacientes hipersensíveis ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação. O aceclofenaco

    não deve ser administrado a pacientes hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes fatais, em pacientes em tratamento com agentes antiinflamatórios não-esteroidais.
    Como com qualquer outra droga antiinflamatória não-esteroidal, o aceclofenaco é contra-indicado para aqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, já que existe o risco de reações alérgicas graves.
    Proflam® (aceclofenaco) não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase ativa.
    Este produto é contra-indicado durante a gravidez e a lactação.

    PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
    Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática, cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.
    Como prevenção, deve-se fazer um acompanhamento dos pacientes em tratamento prolongado com antiinflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal).

    Efeitos gastrintestinais
    Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, isto é, gastrite, duodenite ou úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que Proflam® (aceclofenaco) não seja administrado para pacientes que demonstram patologias gastrintestinais de natureza irritativa. Os agentes antiinflamatórios não-esteroidais podem provocar hemorragia gastrintestinal que resulte em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos as doses mínimas possíveis, compatíveis com uma resposta terapêutica satisfatória.
    Recomenda-se cautela quando da administração do aceclofenaco a pacientes portadores de qualquer patologia gastrintestinal e que tenha história anterior de úlcera péptica.

    Retenção de fluido e edema
    Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e outros medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais. Desta forma, Proflam® (aceclofenaco) deve ser usado com cuidado em pacientes com história de descompensação cardíaca, hipertensão severa ou outras condições de predisposição de retenção de fluido.

    Efeitos renais
    Dados clínicos sugerem que o aceclofenaco não se acumula nem produz alterações da função renal em pacientes com insuficiência renal (definida como “clearance” de creatinina de 40 a 70 ml/min). Entretanto, já que os inibidores da síntese de prostaglandinas podem elevar os níveis plasmáticos de uréia sérica e creatinina, recomenda-se cautela a pacientes com insuficiência renal. Não há dados suficientes para se determinar as doses adequadas em casos de insuficiência renal grave.

    Efeitos hepáticos
    Não foram registrados aumentos patológicos nos níveis de enzimas hepáticas nos pacientes tratados com aceclofenaco ou alterações clínicas de origem hepática durante o desenvolvimento clínico.
    Algumas evidências indicam que a dose de aceclofenaco deve ser reduzida em pacientes com alterações da função hepática. Recomenda-se uma dose de 100mg/dia (dose única) (ver Posologia).

    Gravidez e lactação
    O aceclofenaco não deve ser usado durante a gravidez ou a lactação. Outros agentes inibidores de prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução do ductus arteriosus no sistema cardiovascular fetal humano.
    Categoria D de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

    Uso pediátrico
    A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 anos de idade não foram estabelecidas.

    Uso geriátrico
    Como com qualquer outro agente antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com cautela.

    Carcinogênese, mutagênese, teratogênese, fertilidade
    Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos. Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.

    Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções dentárias. Também ocorrem mal formações vertebrais e dos membros. Não há evidências de teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que as drogas antiinflamatórias não-esteroidais tenham um efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em camundongos ou ratos.

    Efeitos na capacidade de operar e dirigir máquinas
    Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem abster-se de dirigir veículos e operar máquinas, enquanto estiverem usando drogas antiinflamatórias não-esteroidais.

    INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
    As drogas antiinflamatórias não-esteroidais aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou hipertensão. O controle da pressão sangüínea de pacientes sob tratamento com beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de agentes antiinflamatórios não-esteroidais. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

    A administração de drogas antiinflamatórias não-esteroidais com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante, que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas pelas primeiras.

    A administração de antiinflamatórios não-esteroidais com ácido acetilsalicílico não é recomendada porque a terapia concomitante pode aumentar a freqüência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos sítios de ligação para os antiinflamatórios não-esteroidais.

    Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta o ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.
    Deve-se ter cautela quando antiinflamatórios não-esteroidais e o metotrexato forem administrados em um período menor que 24 horas entre uma droga e a outra, já que os antiinflamatórios podem reduzir a excreção renal dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os antiinflamatórios não-esteroidais podem também aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

    REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
    A maioria dos efeitos adversos observados são de intensidade leve e reversíveis.
    As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores a comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

    Gastrintestinais: dispepsia (7,5%), dor abdominal (6,2%), náusea e diarréia (1,5%), flatulência (0,8%), gastrite (0,6%), constipação (0,5%), vômitos (0,5%), estomatite ulcerosa (0,1%) e pancreatite, melena e estomatite (< 0,1%).
    Sistema nervoso central e periférico: tonturas (1%), vertigem (0,3%) e parestesia e tremores (<0,1%)
    Psiquiátrico: depressão, alterações do sono, sonolência e insônia (< 0,1%).
    Dermatológicas: prurido (0,9%), erupção cutânea (0,5%), dermatite (0,2%) e eczema, rubor e púrpura (< 0,1%).
    Metabólicas e nutricionais: hipercalemia (< 0,1%).
    Cardiovasculares: edema, palpitações e cãibras nas pernas (< 0,1%).
    Respiratórias: dispnéia e chiados (< 0,1%).
    Sangüíneas: anemia, granulocitopenia e trombocitopenia (< 0,1%).
    Orgânicos gerais: cefaléia, fadiga, edema facial, acessos de calor, reações alérgicas e ganho de peso (< 0,1%).
    Sentidos: anomalias visuais e alterações do paladar (< 0,1%).
    Alterações dos testes laboratoriais: enzimas hepáticas aumentadas (2,5%), uréia sérica aumentada (0,4%), creatinina sérica aumentada (0,3%) e fosfatase alcalina aumentada (< 0,1%).

    POSOLOGIA
    A dose usual é de 100 mg a cada 12 horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

    Pacientes geriátricos
    Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes geriátricos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

    Insuficiência renal
    Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal leve (vide “PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – EFEITOS RENAIS”). Não há dados suficientes que suportem o uso de Proflam® (aceclofenaco) em pacientes com insuficiência renal grave.

    Insuficiência hepática
    Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg a cada 12 horas. A segurança do uso de drogas antiinflamatórias não-esteroidais em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada não foi estudada.

    SUPERDOSAGEM
    Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com relação à irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão respiratória e convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na eliminação dos agentes antiinflamatórios não-esteroidais, devido à alta taxa de ligação protéica e ao metabolismo extensivo.

    USO EM PACIENTES IDOSOS
    Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes geriátricos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

    Lote, data de fabricação e validade: vide embalagem externa.

    VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
    M.S.: 1.0043.0817
    Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258

    EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA
    Av. Vereador José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP
    CNPJ: 61.190.096/0001-92
    Indústria Brasileira

    LOGO CENTRAL DE ATENDIMENTO EUROFARMA COM TEL 0800 704 3876.

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  • A nimesulida ou nimesulide é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), que actua através da inibição da ciclooxigenase Esta é uma enzima responsável pela síntese de substâncias envolvidas na inflamação, tais como as prostaglandinas. Desta forma, a nimesulida combate os processos inflamatórios, as dores e a febre.

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: – NIMESULIDA

    Suspensão Oral (Gotas): embalagens com 1 e 25 frascos de 15 mL.

    USO PEDIÁTRICO PARA CRIANÇAS ACIMA DE UM ANO

    COMPOSIÇÃO: – NIMESULIDA

    Cada ml da suspensão oral (gotas) contém:Nimesulida 50 mg
    Excipientes: ácido cítrico monoidratado, aroma de frutas, citrato de sódio diidratado, goma xantana, laurilsulfato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarose, sorbitol e água deionizada q.s.p. 1 ml

    INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – NIMESULIDA

    Ação esperada do medicamento: Nimesulida possui propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas.
    Cuidados de armazenamento: Nimesulida gotas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC), protegido da luz.
    Prazo de validade: Não use o medicamento com o prazo de validade vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto. NUNCA USE MEDICAMENTO COM PRAZO DE VALIDADE VENCIDO, pois as substâncias podem estar alteradas e causar prejuízo para a sua saúde. Verifique se o produto está lacrado e em boas condições de armazenamento.
    Gravidez e lactação: Informe seu médico a ocorrência de gravidez durante o tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se está amamentando. O uso de Nimesulida não é recomendado para gestantes e mulheres em fase de amamentação.
    Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com o seu médico. Recomenda- se utilizar Nimesulida depois das refeições. Agite antes de usar.
    Interrupção do tratamento: Você deverá estar sempre em contato com o seu médico, para que ele acompanhe a evolução do tratamento e decida quando e como este será interrompido. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Podem ocorrer, ocasionalmente, febre, náuseas, dor de estômago, dor de cabeça, sonolência e vertigens. Normalmente, estes efeitos são leves e transitórios e não exigem interrupção do tratamento. Caso algum destes efeitos seja persistente, consulte o seu médico. Raras vezes podem ocorrer reações alérgicas; neste caso, consulte seu médico.

    TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

    Utilização com outras substâncias: Recomenda- se tomar Nimesulida após as refeições. Não se aconselha a ingestão de álcool ou outros alimentos ou medicamentos que provoquem irritação gástrica durante o tratamento com Nimesulida. É muito importante que você informe ao seu médico os problemas de saúde que você tenha.
    Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
    Nimesulida não deve ser utilizado por:
    ·· pacientes que tenham alergia ao Nimesulida ou outros antiinflamatórios (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto),
    · mulheres grávidas ou em fase de amamentação,
    · pacientes com hemorragias do trato gastrointestinal,
    úlcera péptica (no estômago ou duodeno) em fase ativa,
    · disfunção hepática de moderada a grave e
    · disfunção renal grave.
    É importante que você informe seu médico se tiver:
    ·· doenças hemorrágicas,
    · doenças do trato gastrointestinal superior,
    insuficiência renal,
    insuficiência cardíaca congestiva,
    hipertensão,
    · ou se estiver em tratamento com anticoagulantes ou inibidores da agregação plaquetária.
    Nestes casos, o uso de Nimesulida pode ser feito desde que com supervisão médica adequada.
    Em caso de ingestão excessiva do produto entre em contato com o seu médico.
    Diabéticos: Nimesulida gotas possui 300 mg/ml de açúcar.

    NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.

    INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – NIMESULIDA

    Características: – NIMESULIDA

    O Nimesulida (4′- nitro-2′-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco antiinflamatório não-esteróide (AINE), que difere dos outros compostos desta categoria por apresentar um radical sulfonanilida em lugar de um radical carboxílico. À semelhança de outros AINEs, possui também ação analgésica e antipirética. O Nimesulida inibe seletivamente a enzima cicloxigenase-2, reduzindo a síntese de prostaglandinas relacionadas à inflamação. Este modo de ação também influi sobre a agregação plaquetária, causando inibição da mesma.
    A estrutura química do Nimesulida indica um mecanismo do tipo “scavenger”, através do qual o fármaco neutraliza a formação de radicais livres de oxigênio produzidos ao nível da cascata do ácido araquidônico e liberados em grande quantidade na origem do processo inflamatório por diversos tipos de células (granulócitos, neutrófilos, macrófagos), sem influenciar a quimiotaxia e a fagocitose.
    Os mecanismos descritos são mais eficazes in vivo, o que sugere uma possível ativação biológica do composto, tornando- o um fármaco de ação antiinflamatória potente. Alguns estudos indicam ter o Nimesulida melhor tolerabilidade e causar menor incidência de efeitos colaterais em comparação com outros fármacos desta classe terapêutica.
    O Nimesulida é prontamente absorvido do trato gastrointestinal, alcançando o pico de concentração plasmática em 1- 2 horas. O nível de ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 99% e a meia-vida de eliminação é de 2 a 5 horas. O steady-state é alcançado dentro de 24 a 36 horas, com duas administrações diárias. O Nimesulida é metabolizado no fígado e o seu principal metabólito, hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo.
    A eliminação é predominantemente renal, mais de 80%, não dando origem a fenômenos de acúmulo mesmo após administrações repetidas, e além disso apresenta uma boa tolerabilidade sistêmica e gastrointestinal.

    Indicações: – NIMESULIDA

    Nimesulida é indicado como antiinflamatório, analgésico ou antipirético.

    CONTRA-INDICAÇÕES: – NIMESULIDA

    Hipersensibilidade individual ao produto, ao ácido acetilsalicílico ou a outros fármacos antiinflamatórios não- esteróides; hemorragias gastrointestinais; úlcera péptica em fase ativa, disfunção hepática de moderada a grave e disfunção renal grave (clearance de creatinina abaixo de 30 ml/min).

    USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: – NIMESULIDA

    Como para os demais antiinflamatórios não- esteróides (AINES), o uso durante a gravidez não é recomendado.
    O uso de AINES até o final da gravidez está associado a uma incidência maior de distócia e atonia uterina. Os AINES também estão associados à indução do fechamento do ducto arterioso. Até o momento não há informação disponível sobre a excreção do Nimesulida no leite materno e, portanto, este não deve ser administrado a mulheres que estão amamentando.

    PRECAUÇÕES: – NIMESULIDA

    O produto deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de doenças hemorrágicas, portadores de afecções do trato gastrointestinal superior e em pacientes sob tratamento com anticoagulantes e outros fármacos inibidores da agregação plaquetária. Pacientes em tratamento com substâncias de limitada tolerabilidade gástrica devem ser submetidos a rigoroso controle médico.Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado a pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. Pacientes com clearance de creatinina < 30 ml/min devem ter a posologia reduzida. O tratamento deve ser suspenso e deve- se proceder um exame oftalmológico caso ocorram perturbações visuais em pacientes apresentando histórico de perturbações oculares devidas a outros fármacos antiinflamatórios não-esteróides (AINEs). Não foram relatadas até o momento evidências teratogênicas ou detecção no leite materno, porém o emprego não é aconselhado durante os períodos de gravidez e lactação.
    Em pacientes idosos, é necessária particular atenção na administração do produto.
    Como os outros AINEs, o Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente susceptíveis de sofrerem uma redução no fluxo sangüíneo renal. Desta forma, Nimesulida deve ser usado com cuidado em pacientes com distúrbios de coagulação (por exemplo, hemofílicos) e em pacientes sob terapia com anticoagulantes.
    A maioria dos pacientes com hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs podem usar Nimesulida. No entanto, deve- se tomar cuidado com estes indivíduos. Do mesmo modo, pacientes com asma toleram o Nimesulida bem; mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.

    INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – NIMESULIDA

    Nimesulida / fármacos de alta ligação plasmática:
    O Nimesulida tem um alto nível de ligação às proteínas plasmáticas e pode ser deslocado de seus sítios de ligação pela administração concomitante de outras drogas, tais como fenofibrato, ácido salicílico, ácido valpróico e tolbutamida. Além disso, o Nimesulida também pode deslocar outras drogas, como o ácido acetilsalicílico e metotrexato, das proteínas plasmáticas. No entanto, não há evidência até o momento de que estas interações tenham significância clínica. Não há evidência de que o Nimesulida afete a glicemia em jejum ou a tolerância à glicose em pacientes diabéticos tratados com sulfoniluréias.
    Nimesulida / warfarina:
    Normalmente o Nimesulida não afeta a resposta à warfarina; no entanto, como alguns poucos pacientes podem apresentar um aumento do efeito anticoagulante, recomenda- se que o status da coagulação do paciente seja monitorizado quando as duas drogas forem administradas em conjunto.
    Nimesulida / ácido acetilsalicílico / outros antiinflamatórios não- esteróides (AINEs):
    O uso de dois ou mais AINEs, incluindo o ácido acetilsalicílico, pode levar a um aumento dos efeitos adversos gastrointestinais.

    Nimesulida / fenitoína:

    Pode haver potencialização da ação da fenitoína.
    AINEs / lítio / metotrexato / probenecida / ciclosporina / álcool:
    Foram documentadas interações entre antiinflamatórios não- esteróides e lítio, metotrexato, probenecida e Nimesulida. Portanto, recomenda-se cuidado na administração concomitante de Nimesulida com qualquer uma destas drogas, devido ao aumento do risco de hemorragias gastrointestinais.
    Não houve interações clinicamente significativas com a administração concomitante de Nimesulida com digoxina, teofilina, glibenclamida, cimetidina e antiácidos.

    REAÇÕES ADVERSAS: – NIMESULIDA

    Ocasionalmente podem ocorrer febre, náuseas, epigastralgias e cefaléias, geralmente leves e transitórias.À semelhança de outros fármacos antiinflamatórios não- esteróides, o medicamento pode provocar sonolência e vertigens. Foram observados, raras vezes, casos de erupções cutâneas do tipo alérgico.

    POSOLOGIA – NIMESULIDA

    Aconselha- se administrar Nimesulida após as refeições. Em casos de insuficiência renal, a posologia deve ser adaptada às necessidades de cada paciente, de acordo com os valores da filtração glomerular.

    As gotas de Nimesulida são particularmente adequadas para o uso pediátrico, por possibilitar uma posologia adaptada a cada caso, de acordo com o peso corpóreo da criança e dentro do esquema posológico recomendado para crianças.
    Cada gota do produto contém 2,5 mg de nimesulida.

    Crianças acima de um ano:
    A posologia recomendada é de 5 mg/Kg/dia, fracionada à critério médico em duas administrações. Recomenda- se administrar uma gota por kg de peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca da criança ou se preferir, diluída em um pouco de água açucarada.

    O frasco deve ser agitado antes da administração das gotas.

    SUPERDOSAGEM: – NIMESULIDA

    Até o momento não foram observados casos de superdosagem com o produto. Em caso de superdosagem com o produto, recomenda- se indução de emese ou aspiração e lavagem gástrica. Se ocorrer intoxicação, pode ser necessária diurese alcalina e se houver comprometimento da função renal, poderá ser necessária a realização de uma hemodiálise.

    PACIENTES IDOSOS: – NIMESULIDA

    Estudos clínicos realizados em idosos não indicaram a necessidade de alteração da dose normal. No entanto, como os pacientes idosos podem ser mais susceptíveis aos efeitos adversos, uma dose reduzida pode ser apropriada em casos isolados.

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