Bula de Remédio

Proteção a parceiros não infectados foi testada em 11 antirretrovirais.
Pesquisa foi conduzida pelos Institutos de Saúde dos Estados Unidos.

Um grande estudo clínico conduzido pelos Institutos de Saúde (NIH, na sigla em inglês), o principal órgão do governo norte-americano no setor, mostrou que o uso de remédios antirretrovirais por portadores de HIV, o vírus responsável pela Aids, reduziu o risco de contaminação dos parceiros não infectados. O dado é válido para pessoas que receberam os medicamentos enquanto mantinham um sistema imunológico saudável.

A pesquisa começou em 2005 e teve resultados parciais divulgados nesta quinta-feira (12). Conhecida como HPTN 052, contou com 1.763 casais, todos com, no mínimo, 18 anos de idade. A grande maioria das duplas (97%) era heterossexual e morava em 13 países da África, da Ásia e das Américas, entre eles o Brasil.

A conclusão dos pesquisadores é que o uso precoce de antirretrovirais impede a transmissão entre parceiros para 96% dos casos.

Como foi feita pesquisa

Para participar do estudo, os portadores – 890 homens e 873 mulheres – deveriam ter de 350 a 550 células de defesa por milímetro cúbico. Esse número indica a saúde do sistema imunológico dos soropositivos. Já os parceiros, todos inicialmente não afetados pelo HIV, fizeram testes para verificar se estavam livres do vírus 14 após aceitarem participar da pesquisa.

Os investigadores separaram os casais em dois grupos. No primeiro, os portadores do vírus começaram a tomar remédios 60 dias depois do início do estudo. Já no segundo, os soropositivos começaram a terapia tardiamente, somente depois da contagem de células de defesa ficar abaixo de 250 por milímetro cúbico no sangue ou quando uma doença os afetava, como no caso da pneumonia pneumocística – doença causada pelo micro-organismo Pneumocystis carinii.

Ao todo, foram usados 11 medicamentos (veja lista ao lado), em diversas combinações. Do total de casais, apenas 39 parceiros foram infectados. A transmissão entre os membros do casal ficou provada em 28 casos. Sete pessoas adquiriram o vírus de outra forma e 4 casos ainda aguardam análise.

No caso das 28 transmissões do portador para o parceiro inicialmente não infectado, 27 ocorreram no grupo que começou a receber antirretrovirais tardiamente. Houve apenas um caso de contaminação do parceiro por um soropositivo que recebeu remédios desde o início do estudo.
Durante todo o estudo, os participantes receberam orientações sobre como se proteger contra doenças venéreas, aconselhamentos e camisinhas grátis. Houve 23 mortes durante a pesquisa.

Com novo tipo de vacina, a imunidade já começa nos pulmões.
Técnica funcionou em camundongos e ainda não está pronta para humanos.

Vacinas aplicadas pelo nariz podem ser mais eficientes no combate por doenças que são contraídas também por via nasal, como a gripe, a pneumonia e até mesmo eventuais ameaças de bioterrorismo. E elas podem se tornar realidade em breve, segundo uma pesquisa apresentada na Conferência de Primavera da Sociedade Geral de Microbiologia dos EUA por Dennis Metzger, professor da Faculdade de Medicina de Albany.

Em experiências com camundongos, os cientistas introduziram por via nasal uma mistura entre a vacina normal e uma substância chamada interleucina-12, um agente imunizador natural. Eles obtiveram alto nível de proteção nos animais contra o vírus da gripe, a bactéria da pneumonia e a Yersinia pestis, uma potencial ameaça biológica. Obter essa proteção era um desafio, já que as superfícies com mucosa normalmente apresentam baixa resposta imunológica.

Metzger afirma que as vacinas normais não são tão eficazes, uma vez que não conseguem proteger o ponto por onde os agentes da doença entram no corpo. “A vacinação intranasal contorna esse problema, criando imunidade no pulmão. Isso previne contra a infecção inicial, assim como contra outras complicações sistêmicas”, defende.

Segundo o pesquisador, a capacidade de prevenir contra infecções pode ser especialmente útil no caso de uma ameaça bioterrorista ou de uma pandemia de alguma variação do vírus da gripe.

Depois dos bons resultados em camundongos, o próximo passo dos testes com a vacina intranasal deve ser em seres humanos.

Pesquisa mostra que dois a cada três homens com hipertensão tem disfunção erétil

A disfunção erétil, que em maior ou menor medida afeta dois milhões de espanhóis, aproximadamente 40% dos homens com mais de 40 anos, é um importante sintoma de possíveis doenças cardiovasculares, já que pode avisar sobre uma patologia cardíaca com até três anos de antecedência.

Um total de 93% dos pacientes com alguma doença cardiovascular, principal causa de morte na Espanha – três de cada dez mortes se devem a problemas cardíacos – sofre de disfunção erétil, uma patologia ainda mais frequente à medida que os homens envelhecem.

Por isso, a FEC (Fundação Espanhola do Coração), a FIU (Fundação para a pesquisa em Urologia) e a Semergen (Sociedade Espanhola de Médicos de Atendimento Primário, junto aos laboratórios Lilly, realizaram uma campanha para conscientizar os homens obre a necessidade de comparecer ao médico quando começam a notar problemas em relação ao sexo.

Segundo os promotores da campanha, apenas dois de cada dez homens com disfunção erétil consultam um especialista.

- O restante esconde, porque sente vergonha. Normalmente, são seus parceiros que dão o primeiro passo.

Por você, por mim, pelo sexo com coração é o lema de uma iniciativa que busca insistir que o sexo “praticado com precaução” não é contraindicado após uma doença cardiovascular.

A partir desta quarta-feira e até o final de novembro, um grupo de médicos viajará por toda a Espanha em uma campanha que insistirá na importância da prevenção e de cuidar dos fatores de risco, mas antes de tudo falará com clareza sobre a disfunção erétil, como é chamada a incapacidade persistente de conseguir ou de manter uma ereção suficiente que permita uma relação sexual satisfatória.

Além disso, lembrará que o risco de doenças cardiovasculares em pacientes com disfunção erétil “é o mesmo que em pessoas com casos de doenças cardiovasculares na família e em fumantes”.

Segundo os dados das organizações médicas que promoveram a campanha, dois de cada três homens com hipertensão arterial têm disfunção erétil, e mais da metade dos que sofrem desde problema têm colesterol elevado, lesões coronárias – 40% oclusões coronárias relevantes – e teste de esforço alterado.

A campanha insiste na prevenção – uma dieta saudável, com pouca gordura, redução do consumo de álcool, não fumar, praticar esporte -, já que evitar os fatores de riscos cardiovasculares melhora o fluxo sanguíneo durante a ereção.

Uma pesquisa realizada por estas mesmas organizações, e da qual colaboraram cerca de 30 associações de pacientes cardíacos, evidenciou que 50% dos homens que sofreram um episódio cardiovascular sentiu medo ao manter relações sexuais.

- O paciente bem controlado e tratado não corre risco, mas deverá consultar seu cardiologista antes de retomar sua vida sexual. O esforço cardiovascular que requer a atividade sexual – afirma um manual para o paciente editado como instrumento de divulgação da campanha – equivale à atividade das tarefas frequentes.

Portanto, acrescenta, “qualquer pessoa pode ter relações sexuais em circunstâncias normais”.

A pesquisa mostra que a maioria dos homens que sofreu infarto, ou outro tipo de episódios cardiovasculares, acredita que “é possível” recuperar a vida sexual, e apesar de 42% afirmarem não ter nenhum problema em falar de disfunção erétil, 28% preferiram não tocar no assunto, por vergonha ou pudor, ou por desconhecimento em 17,5% dos casos.

Um novo coquetel que mistura medicamentos anti-Aids com detergente e veneno de rato está ameaçando a saúde de portadores do vírus HIV na comunidade sul-africana de Umlazi, na província de KwaZulu-Natal.

Pacientes cujas vidas dependem do antirretroviral Stocrin para conter o avanço do vírus se tornaram vítimas frequentes de gangues de ladrões que procuram matérias-primas para a fabricação da chamada “whoonga“, uma droga recreacional.

A mistura de substâncias químicas, altamente tóxica e viciante, tem como um dos ingredientes as pílulas antirretrovirais, que são misturados a outras substâncias e adicionadas a cigarros de maconha.

Os traficantes crêem que a droga anti-HIV potencializa os efeitos alucinógenos da marijuana – embora não haja provas científicas de tal efeito.

“Por um lado, estamos em uma batalha para permanecer vivos. Agora, temos de nos cuidar contra vândalos que querem roubar a nossa única chance de vida – porque é isso que eles estão levando quando roubam o nosso medicamento”, resume Phumzile Sibiya, que toma o antirretroviral há seis meses.

Por causa do risco de roubos, em vez de levar os medicamentos para casa, ela agora visita a clínica em grupo para tomar a pílula.

“Simplesmente não me sinto segura para coletar as pílulas. Nunca se sabe o que pode acontecer. É muito doloroso”, diz Sibiya, enquanto espera na fila de uma clínica ao sul da cidade de Durban.

O chefe de polícia da África do Sul, Bheki Cele, descreveu o coquetel como “um grande problema nacional” e disse que a sua contribuição para os números do crime está sendo investigada pela força de elite sul-africana, os Hawks.

Crise de abstinência

A clínica de Ithembalabantu é o maior ponto de distribuição de drogas anti-Aids nesta parte de KwaZulu-Natal, a província com o maior número de infecções por HIV no país.

O diretor da clínica, o médico Bright Mhlongo, diz que o uso de Stocrin na whoonga “limita os nossos já restritos recursos em termos de tratamento com antirretroviais na África”.

“A pílula é a espinha dorsal do tratamento, é o que usamos para a maioria dos nossos pacientes”, disse. “Se deixarmos de utilizá-la como a base do tratamento, podemos ser obrigados a usar medicamentos que são muito mais caros e não estão facilmente disponíveis.”

Comparada a outras drogas, a whoonga é barata: um tablete custa apenas 20 rands (cerca de R$ 5).

Mas os viciados na mistura precisam de várias doses por dia, segundo Vukani Mahlase, que conseguiu abandonar o vício, e que passou o último ano preso por roubo.

“Quando bate a necessidade e está sem dinheiro (para comprar outra dose), você topa qualquer coisa. Eu e meus amigos podíamos usar armas de fogo e facas, qualquer coisa ao alcance, para conseguir algum dinheiro para comprar um pouco mais”, afirma.

Mahlase, que também é portador do HIV, diz que quer largar o vício.

“Os médicos me disseram que se eu continuar a fumar a whoonga, pode afetar a maneira como meu corpo responde ao tratamento”, conta.

Entre outros riscos da whoonga apontados pelos médicos estão hemorragias internas, úlceras de estômago e, em alguns casos, até a morte.

‘Gosto amargo’

Outro dependente de whoonga, que não quis ser identificado, afirmou que, como é comumente o caso, a experiência com o novo coquetel começa como “um barato” e termina com gosto amargo.

“(A whoonga) é altamente viciante. Você precisa fumar só para se sentir normal”, contou o jovem, usuário da droga há três anos.

“Quando a vontade chega tenho dores nas juntas e dores fortes no estômago. É como se os órgãos internos estivessem em chamas. Preciso fumar só para aliviar a dor.”

Jovens participantes do projeto Whoonga Free, na comunidade de KwaDabeka, nos arredores de Durban, responsabilizam a pressão dos amigos pelo vício.

Thabane Chamane, 21, diz que “não há emprego suficiente aqui e você acaba se envolvendo com as coisas erradas”.

“Whoonga era o que havia no meu tempo e foi por isso que comecei a fumar. Eu queria ser igual a todo mundo”, disse Chamane.

Siphesihle Pakisi, 19, concorda: “Eu tinha muitas dificuldades de lidar com o divórcio dos meus pais e meus amigos me contaram que a droga fazia esquecer tudo isso. Eles diziam que tirava todo o estresse – e funcionou, mas por pouco tempo”.

Pakisi e seus amigos gastavam até 200 rands por dia (R$ 50) em whoonga. Quando um deles morreu de overdose, ele conta, veio a decisão de abandonar o vício.

“Meu amigo morreu bem debaixo do meu nariz. Ele vomitou até as tripas. Foi assustador e eu não queria que o mesmo acontecesse comigo”, diz Pakisi, olhando para o horizonte.

Vida nova

Até 2008, o tratamento de HIV/Aids na África do Sul com antirretrovirais enfrentava limitações por causa do alto custo das drogas.

Estima-se que em 2007 as mortes por Aids na África do Sul alcançaram 350 mil. O país tem 1,4 milhão de órfãos da Aids.

O presidente sul-africano, Jacob Zuma, eleito há dois anos, prometeu aumentar a distribuição dos medicamentos. Mas o governo precisa garantir que os medicamentos acabem nas mãos certas.

Além disso, Thokozani Sokhulu, que fundou o Whoonga Free em 2008, diz que é preciso também oferecer possibilidades de uma vida melhor para os jovens que acabam se viciando na droga pela falta de perspectiva.

“Não basta prender os traficantes; é preciso oferecer alternativas para os usuários”, diz Sokhulu. “Nossos jovens estão pedindo ajuda.”

 

Bula do Medicamento Inibex S

O medicamento com o nome de inibex S®, utiliza como princípio ativo a anfepramona e a dietilpropiona. Este inibidor do apetite, age estimulando no cérebro o cetro da saciedade, reduzindo assim o apetite.

Pode ser encontrado em comprimidos de 25 mg ou de liberação lenta de 75 mg. Sua toma deve ser feita uma hora antes das refeições.
Indicações

Obesidade (tratamento adjunto)
Efeitos colaterais

Alteração do desejo sexual; alteração do paladar; arritmia cardíaca; hipertensão arterial; aumento das mamas;boca seca; cólica abdominal; descontrole da menstruação; diarréia; diminuição da concentração; distúrbio urinário; dor de cabeça; dor no peito; fraqueza impotência; náusea; nervosismo; irritabilidade; manifestação depressiva; tontura; urticária; visão borrada.

Contra-indicações

Gravidez risco B; amamentação; crianças até 12 anos de idade; alcoolismo crônico; arteriosclerose; doença cardiovascular; isquemia cerebral; glaucoma; estados de agitação; hipertensão moderada a grave; hipertiroidismo; história de abuso de drogas; uremia; psicose.
INIBEX S
Cloridrato de anfepramona

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: – INIBEX S

INIBEX S 25 mg – Cartucho com 20 comprimidos.INIBEX S 50 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.
INIBEX S 75 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.

USO ADULTO

COMPOSIÇÕES: – INIBEX S

Cada comprimido de Inibex S 25 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 25 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

Cada comprimido de desintegração lenta de Inibex S 50 mg e 75 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 50 mg 75 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, talco, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – INIBEX S

Ação esperada do medicamento: INIBEX S é indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade, em um esquema de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança do hábito alimentar.Cuidados de armazenamento: Os comprimidos de INIBEX S deverão ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e ao abrigo da luz e umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez2 e lactação3: INIBEX S não deve ser utilizado durante a gravidez2 e o período de amamentação4. Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando. Cuidados de administração: Os comprimidos de Inibex S 50 mg e 75 mg deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Visite regularmente o médico para comprovar o progresso adequado do tratamento. Não aumentar as doses. O uso prolongado e doses maiores do que as recomendadas podem desenvolver dependência física e psíquica. Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão com outras substâncias: Devem ser evitadas bebidas estimulantes (café, chá) e álcool, durante o tratamento com INIBEX S. O uso concomitante do medicamento com bebidas alcoólicas ou outros fármacos que agem no sistema nervoso5 central, pode levar a ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como: tontura, fraqueza e confusão.
Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento.
Pacientes diabéticos: Os níveis de açúcar no sangue podem ser alterados com o uso de INIBEX S. Ajustes nas doses de hipoglicemiantes orais ou insulina10 poderão ser necessários.
INIBEX S pode diminuir ou inibir o fluxo salivar (sensação de boca seca), especialmente em pacientes de meia idade ou idosos, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral ou mal estar. A secura na boca pode ser aliviada com o auxílio de balas ou chicletes sem açúcar ou substitutos da saliva. Pratique boa higiene dental e consulte o dentista periodicamente para realizar limpeza dos dentes.
Durante o tratamento com INIBEX S, cuidado deve ser tomado ao exercer atividades que requeiram atenção, como operar máquinas ou conduzir veículos, devido à possibilidade do medicamento causar tontura ou sonolência.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – INIBEX S

Características: – INIBEX S

A anfepramona é uma amina simpaticomimética com algumas atividades farmacológicas similares à de drogas protótipos desta classe, utilizadas no tratamento da obesidade, as anfetaminas. Ações incluem estimulação do sistema nervoso central e elevação da pressão sangüínea. Tem sido detectada tolerância com todas as drogas desta classe, utilizadas com essa finalidade. Estas drogas são comumente conhecidas como anoréxicas ou anorexígenas.O mecanismo de ação dos anorexígenos não está completamente estabelecido. Acredita- se que possam produzir seu principal efeito sobre o centro de controle do apetite no hipotálamo e diminuir a fome mediante a alteração do controle químico da transmissão do impulso nervoso. Não ficou estabelecido que a ação dos anorexígenos no tratamento da obesidade1 seja principalmente a supressão do apetite. Outras ações sobre o sistema nervoso central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos na ação anorexígena destes medicamentos.

Farmacocinética: – INIBEX S

A anfepramona é facilmente absorvida através do trato gastrointestinal após administração oral.
É metabolizada no fígado. Muitos de seus metabólitos são biologicamente ativos e podem contribuir na ação terapêutica do produto.
A anfepramona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.
Tempo de meia- vida: 4 – 6 horas.
Duração da ação: comprimidos – 4 horas; comprimidos de desintegração lenta – 12 horas.

INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S está indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade1 exógena a curto prazo (poucas semanas), nos esquemas de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança no hábito alimentar. O benefício deste tipo de medicamento deve ser avaliado frente aos possíveis fatores de risco inerentes ao seu uso.

CONTRA-INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S é contra- indicado a pacientes que apresentem arteriosclerose avançada, hipertireoidismo, conhecida hipersensibiidade ou idiossincrasia às aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensão grave, estados de agitação psicomotora. Durante ou nos 14 dias que se seguem à administração de um inibidor da monoamino-oxidase (IMAO), podem ocorrer crises hipertensivas. Pacientes com história de abuso de drogas e álcool. Gravidez2 e período de amamentação.O uso de Inibex S em crianças abaixo de 12 anos de idade, não é recomendado.

PRECAUÇÕES: – INIBEX S

Desde que a anfepramona e seus metabólitos ativos atravessam a placenta e são excretados no leite materno, o medicamento não deve ser utilizado na gravidez e lactação.
Os anoréxicos podem diminuir ou inibir o fluxo salivar, especialmente em pacientes de meia idade e idosos, contribuindo assim para o aparecimento de cáries, enfermidades periodontais, candidíase oral e mal estar. Os efeitos trombocitopênicos e leucopênicos da anfepramona podem dar lugar a uma maior incidência de infecções microbianas, retardamento da cicatrização e hemorragia gengival.
A anfepramona pode diminuir a habilidade do paciente para exercer atividades que requeiram atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas.
A relação risco- benefício deve ser avaliada em pacientes que apresentem enfermidade cardiovascular sintomática, incluindo arritmias, diabetes mellitus, hipertensão e em pacientes psicóticos, especialmente com esquizofrenia, cujas condições podem ser exacerbadas.
“Atenção: Este Medicamento pode causar Hipertensão Pulmonar.”
Alguns trabalhos sugerem que a anfepramona pode aumentar a incidência de convulsões em alguns pacientes epilépticos. Por essa razão, há necessidade de muita cautela no controle desses pacientes; a diminuição da dose ou mesmo descontinuação do medicamento podem ser necessárias.
O uso dos anoréxicos é recomendado por período a curto prazo, uma vez que se desenvolve tolerância aos efeitos anorexígenos geralmente em um período de 6 a 12 semanas.
Caso ocorra tolerância, deve- se interromper a medicação, ao invés de aumentar a dose, com o intuito de intensificar o efeito.
O uso prolongado, especialmente de doses maiores às terapêuticas, pode provocar dependência física ou psíquica.
Crianças: Como a segurança e a eficácia do medicamento para crianças com idade abaixo de 12 anos não estão estabelecidas, não se recomenda o emprego do medicamento em crianças nessa faixa etária.

ADVERTÊNCIA: – INIBEX S
Devido aos problemas relacionados a este medicamento, o médico deve obedecer os seguintes critérios de boa prática ao prescrevê- lo:
· ·usá- lo de maneira restritiva, isto é, somente se justificado a partir da avaliação risco-benefício;
· devem ser considerados tratamentos alternativos;
· discutir e obter consentimento do paciente, após explicar os efeitos secundários da anfepramona acentuando a possibilidade de ocorrência de dependência;
· orientar o paciente quando usar e quando não usar a droga;
· informar sobre os inconvenientes de doses excessivas, uso indicado e obedecer as contra- indicações;
· o tratamento não deve exceder 12 semanas. A posologia deve ser diminuída gradativamente.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – INIBEX S

Pacientes que não toleram outros simpaticomiméticos (por exemplo: anfetaminas, efedrina, epinefrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, terbutalina), podem igualmente não tolerar este medicamento.
Anestésicos Orgânicos (hidrocarbonados) por inalação, especialmente o halotano: o uso crônico de anoréxicos antes da anestesia pode provocar arritmias cardíacas, já que os anestésicos sensibilizam o miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos.
Hipoglicemiantes Orais e/ou Insulina: quando se utilizam anoréxicos simultaneamente com um regime dietético no tratamento da obesidade1, em pacientes com diabetes mellitus21, podem ser alteradas as concentrações de glicose no sangue. Ajustes posológicos do hipoglicemiante26 durante e após o tratamento simultâneo podem ser necessários.
Anti- hipertensivos, especialmente clonidina, metildopa, alcalóides da rauwolfia (ex.: reserpina, ioimbina): quando são utilizados simultaneamente com anoréxicos podem diminuir os efeitos hipotensores, devido ao deslocamento e a inibição da captação pelos neurônios adrenérgicos.
Álcool: o uso concomitante com os supressores de apetite não é recomendado visto que pode aumentar o potencial para ocorrer efeitos sobre o SNC, tais como: tontura6, vertigem, fraqueza, síncope29 e confusão.
Outros medicamentos Estimulantes do Sistema Nervoso5 Central e Hormônios Tireoidianos: o uso simultâneo pode aumentar o efeito de estimulação sobre o SNC, tanto destes medicamentos como o do anorexígeno.
Inibidores da monoamino- oxidase (IMAO), incluindo a furazolidona, pargilina e procarbazina: o uso simultâneo pode potencializar os efeitos simpaticomiméticos dos anorexígenos, ocasionando, possivelmente, crises hipertensivas; não se deve administrar anorexígenos durante ou nos 14 dias que se seguem à administração dos inibidores da MAO.
Fenotiazinas, especialmente clorpromazina: o uso simultâneo pode antagonizar os efeitos anorexígenos dos supressores de apetite.

REAÇÕES ADVERSAS: – INIBEX S
As seguintes reações adversas requerem atenção médica:
· · incidência menos freqüente: confusão ou depressão mental;
incidência rara: erupções cutâneas ou urticárias (reações alérgicas); dor de garganta e febre (discrasias sangüíneas).
Requerem atenção médica somente se persistirem:
· · incidência mais freqüente: falsa sensação de bem estar, irritabilidade, nervosismo ou inquietude, problemas no sono (depois dos efeitos estimulantes podem ocorrer sonolência, fadiga ou depressão mental);
incidência menos freqüente: visão borrada; diminuição da capacidade visual; alterações na libido; diminuição da capacidade sexual; prisão de ventre; diarréia; micção dificultada ou dolorosa; enjôo ou sensação de enjôo; secura da boca; náuseas ou vômitos; cãimbras ou dores estomacais; paladar desagradável; taquicardia; batimentos cardíacos irregulares; palpitações; dor de cabeça;
incidência rara: necessidade freqüente de micção ou aumento do volume da urina;

POSOLOGIA: – INIBEX S

A posologia deve ser individualizada para obter a resposta adequada com a dose mínima eficaz.
Inibex S 50 e 75 mg – 1 comprimido, uma vez ao dia, tomado no meio da manhã. Os comprimidos deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Inibex S 25 mg – 1 comprimido, três vezes ao dia, uma hora antes das refeições, sendo que a última dose deverá ser tomada 4 a 6 horas antes de deitar para minimizar a possibilidade de insônia.

CONDUTA NA SUPERDOSE: – INIBEX S

As manifestações de intoxicação aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão mental, alucinações, estados de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem- se após estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipotensão, hipertensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náusea, vômitos, diarréia e espasmos abdominais. Superdose de compostos farmacologicamente similares resultaram em convulsões, coma e morte. Não existe um antídoto específico para a sobredose de anorexígenos. O tratamento é sintomático e recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais. É essencial a indução de vômito e/ou lavagem gástrica.Para atenuar os efeitos da estimulação central pode- se administrar barbitúricos. No caso de ocorrer hipertensão severa, recomenda-se administrar fentolamina por via endovenosa.

PACIENTES IDOSOS: – INIBEX S

Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos dos inibidores de apetite em pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

INIBEX S – Laboratório

MEDLEY
Rua Macedo Costa, 55
Campinas/SP – CEP: 13080-180
Tel: (19 )744-8324
Fax: (019) 744-8227
Site: http://www.medley.com.br/

O QUE É

A Cefalexina é um antibacteriano [cefalosporina de 1ª geração; betalactâmico].

PARA QUE SERVE

Amigdalite; faringite; infecção articular; infecção da pele e dos tecidos moles; infecção orofacial por anaeróbicos; infecção orofacial por cocos Gram-positivos; infecção óssea; infecção urinária; otite média; pneumonia.

COMO AGE

A Cefalexina inibe a síntese da membrana celular da bactéria; é bactericida. Absorção: boa e rápida; alimento praticamente não interfere. Biotransformação: não sofre. Eliminação: principalmente urina, como droga inalterada.

COMO SE USA

Uso Oral
Com ou sem alimento.

Adultos e Adolescentes
• Cistite não complicada(1); amigdalite; faringite; infecção da pele e dos tecidos moles: 500 mg cada 12 horas.
(1) por 7 a 14 dias, para adultos e adolescentes a partir dos 15 anos de idade.

• Prevenção da endocardite: 2 g, 1 hora antes do início da cirurgia.
• Outras infecções (leve a moderada): 250 mg cada 6 horas; grave: até 1 g cada 6 horas.

1. LIMITE DE DOSE PARA ADULTOS: 4 g por dia.

Idosos
Mesmas doses de adultos.

Crianças a Partir de 1 Ano de Idade até Crianças com 40 kg de Peso
• Amigdalite; faringite; infecção da pele e dos tecidos moles: 12,5 a 25 mg por kg de peso cada 12 horas.
• Otite média: 18,75 a 25 mg por kg de peso cada 6 horas.
• Prevenção da endocardite: 50 mg por kg de peso, 1 hora antes do início da cirurgia. Impetigo: 15 mg por kg de peso, 3 vezes por dia, durante 10 dias.
• Outras infecções (leve a moderada): 25 a 50 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas; grave: 50 a 100 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas.

1. LIMITE DE DOSES PARA AS CRIANÇAS DESTA FAIXA: 2 g por dia

Crianças entre 1 Mês a 1 Ano de Idade
25 a 50 mg por kg de peso por dia, divididos em doses a cada 6 ou 12 horas.

Crianças Acima de 40 kg
Mesmas doses de adultos e adolescentes.

CUIDADOS ESPECIAIS

Risco na Gravidez
Risco B: Não há estudos adequados em mulheres (em experimentos animais não foram demonstrados riscos).

Amamentação
A Cefalexina é excretada no leite em pequenas quantidades; problemas não documentados.

Não Usar o Produto
Reação alérgica prévia a penicilinas, derivados da penicilina, penicilamina ou cefalosporinas.

Avaliar Riscos X Benefícios
História de doença gastrintestinal, particularmente colite ulcerativa, enterite regional ou colite associada a antibióticos (pode ocorrer colite pseudomembranosa); história de doença com sangramento (pode ocorrer sangramento por hipoprotrombinemia); diminuição da função renal (pode ser necessário reduzir a dose).

Reações Mais Comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)
GASTRINTESTINAL: falta de apetite; diarreia; náusea.

Atenção ao Utilizar Outros Produtos
A Cefalexina:

· pode aumentar os riscos de hemorragias com: inibidores da agregação plaquetária.
· pode ter a sua ação e os efeitos tóxicos aumentados com: probenecida.
· pode ter o risco de nefrotoxicidade aumentado por: aminoglicosídeos

INFORMAÇÕES AOS PACIENTES – AZITROMICINA

Azitromicina é indicada para o tratamento de infecções do trato respiratório inferior e superior, da otite média, de infecções da pele e tecidos moles, e de doenças sexualmente transmissíveis não complicadas, causadas pela clamídia e pelo gonococo.

Cuidados de armazenamento: a Azitromicina deve ser conservada em sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C – 30°C) e ao abrigo da luz e umidade.

Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, este produto apresenta prazo de validade de 24 meses, a partir da data de sua fabricação. O número de lote, a data de fabricação e a validade estão impressos no cartucho. Não utilize o produto após o vencimentodo prazo de validade.

Gravidez e lactação: Informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o término. Informar ao médico se está amamentando. Este medicamento não deve ser administrado durante a gravidez e lactação, salvo sob rigoroso controle médico.

Cuidados de administração: Azitromicina comprimidos revestidos deve ser ingerida inteira com bastante líquido. O produto pode ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições. Siga a orientação do seu médico, res- peitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico, após os primeiros dias de tratamento, mesmo que esteja se sentindo melhor. Qualquer modificação da dose somente deverá ser feita sob orientação médica.

Reações adversas: Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. A Azitromicina normalmente é bem tolerada. A maioria das reações adversas foram de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, náuseas, vômito/diarréia e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), prisão de ventre e gases, sintomas estes, observados ocasionalmente.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Ingestão concomitante com outras substâncias:
Informe a seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento.

Contra- indicações e Precauções: a Azitromicina está contra-indicada a pacientes com histórico de reações alérgicas ou hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda, a qualquer componente da fórmula. Avisar ao médico caso ocorra reação alérgica durante o tratamento. A posologia de Azitromicina deverá ser totalmente orientada pelo seu médico.

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e /ou Operar Máquinas
Não há evidências de que a Azitromicina possa afetar a habilidade do paciente de dirigir veículos ou operar máquinas.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

Características

A azitromicina é o primeiro antibiótico da classe denominada quimicamente como “azalídeos”. Os membros desta classe de droga são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de nitrogênio no anel lactônico da eritromicina A.

Farmacodinâmica

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através de sua ligação à subunidade ribossomal 50S, impedindo assim a translocação dos peptídeos.

A azitromicina demonstra atividade in vitrocontra uma grande variedade de bactérias, incluindo:
Bactérias aeróbias Gram- positivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans (grupo alfa-hemolíticos) e outros estreptococos e Corynecbacterium diphtheriae. A azitromicina demonstra resistência cruzada contra cepas Gram-positivas resistentes à eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos) e a maioria das cepas de estafilococos meticilino-resistentes.

Bactérias aeróbias Gram- negativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholera e parahaemolyticus, Pleisiomanas shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp é variável e testes de susceptibilidade deverão ser realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aeruginosa são frequentemente resistentes.

Bactérias anaeróbias: Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.
Organismos de doenças sexualmente transmissíveis: A azitromicina é ativa contra Chlamydia trachomatis e também demonstra boa atividade contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoea e Haemophilus ducreyi. – Outros organismos: Borrelia burgdorferi (agente da doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium-intracellulare, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes.

Farmacocinética

Absorção
Após a administração oral em humanos, a azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo; a sua biodisponibilidade é de aproximadamente 37%.

Distribuição
O tempo necessário para alcançar os picos de concentração plasmática é de 2- 3 horas. A meia-vida plasmática terminal reflete bem a meia-vida de depleção tecidual de 2 a 4 dias. Em voluntários idosos (> 65 anos) observou-se um leve aumento nos valores da área sob a curva (AUC) após um regime de 5 dias, quando comparado com o de voluntários jovens (< 40 anos), mas este aumento não foi considerado clinicamente significante, sendo que neste caso o ajuste de dose não é recomendado. Não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade quando a Azitromicina comprimidos revestidos foi administrada concomitantemente a uma refeição rica em gorduras, podendo assim ser administrada a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições. Biotransformação Em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min) não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função renal normal. Não há dados farmacocinéticos registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave.

Em pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderado (classe B), não há evidência de uma alteração acentuada na farmacocinética sérica da azitromicina quando comparada a pacientes com a função hepática normal. Nestes pacientes a concentração de azitromicina na urina parece estar aumentada, possivelmente para compensar o clearance hepático reduzido. Os estudos de farmacocinética têm demonstrado níveis acentuadamente maiores de azitromicina nos tecidos do que no plasma (até 50 vezes a concentração máxima observada no plasma), indicando que a droga é fortemente ligada aos tecidos. A concentração nos tecidos- alvo, assim como os pulmões, amígdalas e próstata excede a CIM 90 , para a maioria dos patógenos, após dose única de 500 mg.

Eliminação
Aproximadamente 12% da dose administrada intravenosamente é excretada na urina em até 3 dias como droga inalterada, sendo a maioria nas primeiras 24 horas. Altíssimas concentrações da droga inalterada têm sido encontradas na bile humana acompanhadas por 10 metabólitos. Comparações nas análises microbiológicas e HPLC nos tecidos sugerem que os metabólitos não participam da atividade microbiológica da azitromicina. Em estudos animais têm sido observadas altas concentrações de azitromicina nos fagócitos. Em modelos experimentais, maiores concentrações de azitromicina são liberadas durante a fagocitose ativa do que pelos fagócitos não estimulados. Em modelos animais isto resulta em altas concentrações de azitromicina sendo liberadas para os locais de infecção.

Dados de segurança pré clínicos
Em estudos animais com doses altas, após administração da droga em uma concentração 40 vezes maior do que a utilizada na prática clínica, observou- se que a azitromicina causa fosfolipidose reversível, geralmente sem consequências toxicológicas visíveis. Não há evidência de que isto seja relevante para uso normal da azitromicina em humanos.

INDICAÇÕES – AZITROMICINA

O produto é indicado em infecções causadas por organismos susceptíveis, em infecções do trato respiratório inferior, incluindo bronquite e pneumonia, infecções da pele e tecidos moles, em otite média e infecções do trato respiratório superior, incluindo sinusite e faringite/tonsilite. Nas doenças sexualmente transmissíveis no homem e na mulher, a Azitromicina é indicada no tratamento de infecções genitais não complicadas devido à Chlamydia trachomatis. É também indicado no tratamento de infecções genitais não complicadas
devido à Neisseria gonorrhoeae sem resistência múltipla. Infecções concomitantes com Treponema pallidum devem ser excluídas.

CONTRA-INDICAÇÕES – AZITROMICINA

O uso deste agente é contra- indicado em indivíduos com história de reações alérgicas ou hipersensibilidade à azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibióticos macrolídeos, ou ainda a qualquer componente da fórmula.

Precauções e Advertências

Geral
Assim como ocorre com a eritromicina e outros macrolídeos, têm sido raramente relatadas reações alérgicas sérias incluindo angioedema e anafilaxia (raramente fatal). Algumas destas reações observadas com o uso da azitromicina resultaram em sintomas recorrentes e necessitaram de um maior período de observação e tratamento.

Não há dados registrados do uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal mais grave; portanto deve- se ter cautela antes de prescrever a Azitromicina a estes pacientes (vide “Informações Técnicas -Farmacocinética”).

Uma vez que a principal via de excreção da azitromicina é o fígado, Azitromicina deve ser utilizada com cautela em pacientes com disfunção hepática significante. Em pacientes recebendo derivados do ergot, o ergotismo tem sido acelerado pela co- administração de alguns antibióticos macrolídeos. Não há dados a respeito da possibilidade de uma interação entre ergot e azitromicina. Entretanto, devido à possibilidade teórica de ergotismo, Azitromicina e derivados do ergot não devem ser co-administrados.

Assim como com qualquer preparação de antibiótico, é essencial a constante observação para os sinais de crescimento de organismos não susceptíveis, incluindo fungos.

Gravidez e Lactação

Estudos reprodutivos em animais demonstraram que a azitromicina atravessa a placenta, mas não revelaram nenhuma evidência de danos ao feto. Não existem dados de secreção no leite materno. A segurança do uso da Azitromicina na gravidez e lactação ainda não foi estabelecida, portanto a droga somente deverá ser utilizada nestas pacientes quando alternativas adequadas não estiverem disponíveis.

Efeitos na Habilidade de Dirigir Veículos e /ou Operar Máquinas

Não há evidências de que a Azitromicina possa afetar a habilidade do paciente de dirigir veículos ou operar máquinas.

Interações medicamentosas e outras formas de interação
Teofilina – Não há evidência de qualquer interação farmacocinética quando a Azitromicina e a teofilina são co-administradas em voluntários sadios.
Warfarina – Em um estudo de interação farmacocinética, a Azitromicina não alterou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de warfarina, quando administrada a voluntários sadios. A Azitromicina e warfarina podem ser co-administradas, mas deverá ser realizada a monitorização rotineira do tempo de protrombina.

Carbamazepina – Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, não foram observados efeitos significantes nos níveis plasmáticos da carbamazepina ou seus metabólitos ativos em pacientes que receberam a Azitromicina concomitantemente.

Ergot – A possibilidade teórica de ergotismo contra-indica o uso concomitante da Azitromicina com derivados do ergot (vide item “Advertências e Precauções – Geral”).

Ciclosporina – Na ausência de dados conclusivos de estudos farmacocinéticos ou clínicos investigando a interação potencial entre azitromicina e ciclosporina, deve-se
ter cuidado quando se utilizar estas drogas concomitantemente. Se for necessária a co- administração dessas drogas, os níveis de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose deve ser ajustada.

Digoxina – Tem sido relatado que alguns antibióticos macrolídeos podem prejudicar o metabolismo da digoxina (no intestino) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo a Azitromicina (um antibiótico azalídeo) e digoxina concomitantemente, a possibilidade de um aumento nos níveis de digoxina deve ser considerada.
Antiácidos – Um estudo de farmacocinética avaliou os efeitos da administração simultânea de azitromicina e antiácidos, não sendo observado qualquer efeito na biodisponibilidade total embora o pico de concentração plasmática fosse reduzido em até 30%. Em pacientes que estejam recebendo a Azitromicina e antiácidos, os mesmos não devem ser administrados simultaneamente.

Cimetidina – Foi realizado um estudo de farmacocinética para avaliar os efeitos de dose única de cimetidina administrada duas horas antes da azitromicina. Neste estudo não foram observadas quaisquer alterações na farmacocinética da azitromicina.

Metilprednisolona – Em um estudo de interação farmacocinética em voluntários sadios, a Azitromicina não produziu nenhum efeito significante na farmacocinética da metilprednisolona.

Zidovudina – Foi realizado um estudo preliminar para avaliar a farmacocinética e tolerabilidade da azitromicina em pacientes HIV positivos tratados com zidovudina onde os mesmos receberam 1 g semanal de azitromicina durante cinco semanas. Não foram observados efeitos estatisticamente significantes nos parâmetros farmacocinéticos da zidovudina ou de seu metabólito glicuronídeo. A única diferença estatisticamente significante observada na farmacocinética da azitromicina, foi uma redução do tempo para alcançar a concentração máxima, quando os níveis do primeiro e último dia foram comparados.

Terfenadina – Estudos farmacocinéticos não demonstraram nenhuma evidência de interação entre a azitromicina e a terfenadina. Foram relatados raros casos onde a possibilidade dessa interação não poderia ser totalmente excluída; contudo, não existem evidências consistentes de que tal interação tenha ocorrido.

Reações Adversas

A Azitromicina é bem tolerada, apresentando baixa incidência de reações adversas. A maioria dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada. Um total de 0,7% dos pacientes descontinuou o tratamento devido a reações adversas.

A maioria das reações adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, náusea, vômito/diarréia (raramente resultando em desidra- tação) e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/cólica), constipação e flatulência, sintomas estes observados ocasionalmente. Tem sido relatada disfunção auditiva com o uso de antibióticos macrolídeos. Disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (ruído auditivo) foram relatados por pacientes recebendo azitromicina. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de altas doses em estudos de investigação. Nos casos onde informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a maioria desses eventos foi reversível.

Casos raros de distúrbio de paladar foram relatados.

Foram relatados nefrite intersticial e disfunção renal aguda.

Casos de disfunção hepática incluindo hepatite e icterícia colestática, foram relatados.
Tontura/vertigem, convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaléia e sonolência também foram relatados.
Episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos clínicos, embora uma relação causal com Azitromicina não tenha sido estabelecida.

Reações alérgicas incluindo rash, fotossensibilidade, artralgia, edema, urticária, angioedema e anafilaxia (raramente fatal) têm ocorrido (vide “Precauções e Advertências “).
Palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macrolídeos) têm sido relatados embora a relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida.

Ocorreram raros casos de reações dermatológicas sérias incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson e necrólise tóxica epidermal. Foi relatado astenia e parestesia embora a relação causal não tenha sido estabelecida.

Interações em testes laboratoriais
Ainda não se encontram disponíveis dados de interação da Azitromicina em testes laboratoriais.

Posologia

Os comprimidos de Azitromicina devem ser administrados em dose única diária.
A Azitromicina comprimidos revestidos pode ser administrada a qualquer hora do dia, inclusive com as refeições, uma vez que não foi observada qualquer diminuição significante na biodisponibilidade da azitromicina quando os mesmos foram administrados concomitantemente a uma refeição rica em gorduras. A posologia de acordo com a infecção está descrita abaixo:
Adultos – Para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis, causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, a Azitromicina deve ser administrada em dose oral única de 1 g.

Para todas as outras indicações, a dose para adultos, jovens e crianças com peso acima de 45 kg é de 1 comprimido de Azitromicina 500 mg, administrada em dose única diária, durante 3 dias.

Crianças – A Azitromicina comprimidos revestidos somente deverá ser administrada em crianças pesando mais que 45 Kg, seguindo-se a posologia para adultos.
Pacientes Idosos – Recomenda-se a mesma dosagem para pacientes adultos.

Pacientes com Insuficiência Renal – As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função renal normal podem ser utilizadas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min). Não existem dados em relação ao uso de azitromicina em pacientes com insuficiência renal severa (vide item ” Precauções e Advertências – Geral”).

Pacientes com Insuficiência Hepática – As mesmas doses que são administradas a pacientes com a função hepática normal poderão ser utilizadas em pacientes com insuficiência hepática de leve a moderada (vide item ” Precauções e Advertências – Geral”).

Superdosagem

Não há dados até o momento com relação a superdosagem. Lavagem gástrica e medidas gerais de suporte são indicadas. Comunique imediatamente a seu médico.

Pacientes Idosos
Deve- se seguir as orientações gerais descritas na bula.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Para a sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total deste medicamento.

Como age: em forma de comprimido, o remédio bloqueia a produção do hormônio di-hidrotestosterona, que, produzido em excesso, torna o cabelo fino e frágil e ainda destrói os folículos.

Indicação: homens com predisposição genética à calvície ou com queda em fase incial e intermediária. É indicado mesmo a quem opta pelo transplante capilar

Duração do tratamento: pode ser usado por tempo indeterminado

Resultados: após dois meses

Eficácia: 65%

A opinião dos especialistas: assim que o uso é suspenso, o cabelo volta a cair. Se usado por mulheres grávidas ou que possam engravidar, pode causar má-formação em fetos do sexo masculino

BULA DO REMÉDIO

FINASTERIDA 1mg
USO ORAL
USO ADULTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO – FINASTERIDA

finasterida 1 mg – Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

COMPOSIÇÃO: – FINASTERIDA

Cada comprimido revestido contém:
finasterida ……………….. 1 mg
excipientes q.s.p. ……………….. 1 comprimido
(croscarmelose sódica, estearato de magnésio, lactose, laurilsulfato de sódio,
povidona, silicona antiespumante, corante opadry amarelo).

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – FINASTERIDA

AÇÃO DO MEDICAMENTO:

A finasterida é utilizada no tratamento da calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO:  FINASTERIDA

É indicado no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética).

RISCOS DO MEDICAMENTO: – FINASTERIDA

Contra- indicações: A finasterida é contra-indicada em mulheres e crianças.
Mulheres férteis não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. A finasterida também é contra- indicada nos casos de hipersensibilidade a qualquer componente do produto. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento Advertências e precauções: Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática
benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.”

RESTRIÇÕES A GRUPOS DE RISCO:

Uso na gravidez: Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida.

Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal.
Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças.
Uso em idosos: Estudos clínicos não foram realizados em idosos com calvície de padrão masculino.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, ALIMENTOS E TESTES LABORATORIAIS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica.
A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofeno, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos,
diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: – FINASTERIDA

A finasterida é contra- indicada para mulheres em geral, independente da condição de gravidez. Mulheres férteis ou grávidas não devem manusear comprimidos esfarelados de finasterida, para evitar o risco de absorção e lesões ao feto. Este medicamento é contra- indicado na faixa etária abaixo de 18 anos.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
finasterida
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
1mg
Comprimidos revestidos
Não use o medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser prejudicial para sua saúde.

MODO DE USO: – FINASTERIDA

O comprimido revestido de finasterida é laqueado, amarelo, redondo, biconvexo, com a inscrição “M” em um dos lados.
O comprimido deve ser ingerido com auxílio de líquido (por exemplo: água) com ou sem alimentos.
A posologia recomendada é de um comprimido de finasterida de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.
Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo.
O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício. O medicamento não funcionará mais rápido ou melhor, se você tomar mais que 1 vez ao dia. Se você esquecer de tomar uma dose, não tome dose extra. Tome somente o próximo comprimido como de costume. Siga sempre a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. Alguns efeitos colaterais foram observados após a administração do medicamento, tais como, diminuição do libido, disfunção erétil.

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE: – FINASTERIDA

Não há recomendações de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada, conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC), proteger da luz e da umidade, para minimizar a possibilidade de alteração da cor dos comprimidos com o tempo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE – FINASTERIDA

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: – FINASTERIDA

Propriedades farmacodinâmicas:
A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5- á-redutase do tipo II.
Não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos androgenéticos, antiandrogenéticos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais.
A inibição dessa enzima impede a conversão periférica da testosterona ao andrógeno DHT, resultando na significativa diminuição das concentrações de DHT no soro e nos tecidos. A finasterida produz rápida redução dos níveis de DHT no soro, alcançando supressão significativa após 24 horas de administração.
Os folículos capilares contêm 5- á-redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgenética, a área calva possui folículos capilares menores e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida a esses homens diminui a concentração de DHT sérica e no couro cabeludo. Homens com deficiência genética de 5- á-redutase do tipo II não apresentam alopecia androgenética. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o processo responsável pela redução do tamanho dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à reversão do processo de calvície.

Propriedades Farmacocinéticas: Absorção

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da finasterida é de aproximadamente 76 litros.
Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL e foi alcançada 1 a 2 horas após a dose; a AUC (0- 24 h) foi de 53 ng·h/mL. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo- raquidiano), mas a droga parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito
pequena de finasterida também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo

A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5- á- redutase da finasterida.

Eliminação
Após uma dose oral de finasterida marcada com 14 C em homens, 39% da dose foram excretadas na urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose total foram excretadas nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 mL/min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meiavida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18- 60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

Resultados de Eficácia e Segurança

A eficácia da finasterida foi demonstrada em 3 estudos duplo- cegos, com 12 meses de duração, em homens de 18 a 41 anos de idade com queda de cabelo leve a moderada, mas não completa. Em 2 desses estudos, em homens com calvície no alto da cabeça, a mudança na quantidade de cabelo foi medida numa área representativa (5,1 cm2) de queda ativa de cabelo, com média no período basal de 876 fios. Aos 6 e 12 meses, foi demonstrado aumento de cabelo significativo em homens tratados com finasterida, enquanto perda
significativa de cabelo foi observada naqueles que receberam placebo.
Depois de 12 meses, havia diferença de 107 fios de cabelo entre os dois grupos (p < 0,001). O efeito preventivo da finasterida foi demonstrado pelo fato de que somente 14% dos homens tratados tiveram queda de cabelo (baseada em qualquer diminuição do número de fios a partir do período basal), comparado aos 58% dos homens do grupo placebo, em 12 meses. A importância clínica do efeito na quantidade de cabelo foi demonstrada pela auto- avaliação do paciente, avaliação do investigador e por um painel de dermatologistas. A auto- avaliação do paciente, usando um questionário validado, demonstrou aumento significativo do crescimento, diminuição da queda e melhora na aparência do cabelo de homens tratados com finasterida. Os investigadores consideraram que 65% dos homens tratados com finasterida obtiveram aumento do crescimento de cabelo comparados a 37% do grupo placebo, ao final de 12 meses. Feitas com base na avaliação de fotografias padronizadas da cabeça, pelo painel de dermatologistas, o aumento do crescimento de cabelo foi demonstrado em 48% dos homens tratados com finasterida, em comparação com 7% dos homens que receberam placebo, ao final de 12 meses. Um terceiro estudo, com 12 meses de duração, envolvendo homens com calvície na área frontal/mediana da cabeça, também demonstrou aumento significativo na quantidade de cabelo e melhora significativa na auto- avaliação dos pacientes, na avaliação dos investigadores e na avaliação de fotografias da cabeça pelo painel de dermatologistas. Em cada um desses estudos, a melhora clínica foi observada em 3 meses e a eficácia continuou a aumentar depois desse período. A manutenção da eficácia clínica foi demonstrada em estudos de extensão abertos de até 3 anos. Em resumo, os 3 estudos demonstraram que o tratamento com finasterida aumenta o crescimento de cabelo e previne queda adicional em homens com alopecia androgenética. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo.

INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

A finasterida é indicada no tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia androgenética), para aumentar o crescimento capilar no couro cabeludo e prevenir a queda adicional de cabelo.

CONTRA-INDICAÇÕES: – FINASTERIDA

O produto é contra- indicado nos seguintes casos: Mulheres grávidas ou que possam engravidar (veja: Gravidez). Pacientes com hipersensibilidade a quaisquer componentes do produto. O produto não é indicado para mulheres ou crianças.

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO APÓS ABERTO – FINASTERIDA

O comprimido de finasterida 1 mg deve ser ingerido, via oral, com auxílio de quantidade suficiente de líquidos. Manter o medicamento na embalagem original.

POSOLOGIA: – FINASTERIDA

A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos. Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento no crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para obtenção do máximo benefício.

ADVERTÊNCIAS: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos com finasterida na dose de 1 mg em homens de 18 a 41 anos de idade, a concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período basal para 0,5 ng/mL no 12º mês. Quando finasterida 1 mg for administrado em homens mais velhos que também sejam portadores de hiperplasia prostática benigna (HPB), deve- se levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%. Categoria de risco na gravidez: X – “Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.” Uso na gravidez: O produto é contra- indicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar. Devido à capacidade dos inibidores da 5- á-redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão de testosterona em diidrotestosterona, essas drogas podem causar anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a uma mulher grávida. Comprimidos esfarelados ou quebrados do produto não devem ser manuseados por mulheres grávidas ou que possam engravidar, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato com o ingrediente ativo durante o manuseio normal. Uso em nutrizes: O produto é contra- indicado para mulheres. Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno. Uso pediátrico: O produto não é indicado para crianças. Uso em idosos: Não é necessário ajuste posológico, embora estudos de farmacocinética tenham demonstrado que a eliminação da finasterida é algo diminuída em pacientes com mais de 70 anos de idade.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – FINASTERIDA

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não afetar o sistema enzimático metabolizador de drogas ligadas ao citocromo P450. Os compostos que foram testados no homem incluíram propranolol, digoxina, gliburida, varfarina, teofilina e antipirina. Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1 mg ou mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, acetaminofen, alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos, diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG- CoA redutase, inibidores da prostaglandina sintetase (NSAIDS) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

INTERFERÊNCIAS EM EXAMES LABORATORIAIS – FINASTERIDA

Ao se avaliar as determinações laboratoriais de PSA, deve- se considerar o fato de que pacientes tratados com finasterida têm os níveis de PSA reduzidos. Não foram observadas outras diferenças em padrões de parâmetros laboratoriais em pacientes tratados com placebo e com finasterida.

REAÇÕES ADVERSAS: – FINASTERIDA

O produto é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, normalmente leves, geralmente não resultam na descontinuação da terapia. A finasterida para alopecia androgenética, foi avaliada quanto à segurança em estudos clínicos envolvendo mais de 3.200 homens. Em três desses estudos, com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo- cegos, multicêntricos, com protocolos comparáveis, o perfil de segurança global da finasterida e do placebo foram similares. A descontinuação da terapia em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens tratados com finasterida e 2,1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os seguintes efeitos adversos relacionados à droga foram relatados em >1% dos homens tratados com finasterida: diminuição da libido (finasterida, 1,8% vs. placebo, 1,3%) e disfunção erétil (1,3%, 0,7%). Além disso, foi relatada diminuição do volume do ejaculado em 0,8% dos homens tratados com finasterida e 0,4% dos homens que receberam placebo. Esses efeitos desapareceram nos homens que descontinuaram a terapia e em muitos que mantiveram a terapia. Em outro estudo, o efeito da finasterida no volume do ejaculado foi avaliado e não foi diferente daquele observado com placebo.
A finasterida é utilizada também no tratamento de homens mais idosos com hiperplasia prostática benigna em doses 5 vezes superiores à recomendada para alopecia androgenética. Outros efeitos colaterais relatados após a comercialização da concentração de 5 mg em homens com HPB são aumento do volume e da sensibilidade da mama; e reações de hipersensibilidade, incluindo edema labial e erupções cutâneas. Em estudos clínicos com finasterida, a incidência desses eventos não foi diferente da observada no grupo placebo.

SUPERDOSAGEM: – FINASTERIDA

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia durante três meses não causaram efeitos adversos.
Não há recomendação de nenhuma terapia específica para a superdosagem com o produto

ARMAZENAGEM: – FINASTERIDA

Manter a embalagem fechada. Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz e umidade.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

O que é ?
O princípio ativo do valium é o diazepam, um tranquilizante do grupo dos benzodiazepínicos.

Para que serve ?
A principal finalidade de uso dessa medicação é o tratamento dos transtornos de ansiedade, sendo portanto necessários um diagnóstico e uma indicação feita pelo médico. Pode ser usado, desde que de forma limitada, para controlar a tensão nervosa devida a algum acontecimento estressante, mesmo que não exista um distúrbio de ansiedade propriamente dito.

Como é usado ?
A dose da medicação deve ser administrada de acordo com cada paciente, ou seja, a medicação deve promover o máximo de conforto (tranquilização) com o mínimo de efeitos colaterais, para isso a dose deve começar baixa e ser aumentado aos poucos, ou o comprimido dividido, ajustando-se a dose às necessidades do paciente. A hora da administração da medicação também deve ser avaliada conforme cada caso. Os pacientes que não estejam dormindo bem podem concentrar os comprimidos a noite, como a eliminação dessa medicação é lenta, durante o dia seguinte ela continuará fazendo efeito. Já as pessoas que sentem-se muito tensas durante o dia e não ficam sonolentas, a medicação pode ser administrada ao longo do dia.

Principais efeitos

O principal efeito dos benzodiazepínicos em geral é o relaxamento. Como a ansiedade mesmo quando normal é um efeito desagradável, muitas pessoas sentem vontade de tomar este remédio sempre que se sentem tensas. Isto não é bom, é o primeiro passo para a dependência química, por isso estas medicações devem ser vendidas sob controle médico. A indicação de um tranquilizante só é feita quando as atividades habituais foram prejudicas, porque um certo grau de tensão muitas vezes é benéfico e até necessário na vida. Cabe ao psiquiatra – e apenas ele – determinar se há ou não benecífio em controlar a ansiedade com as medicações. Já para os distúrbios de ansiedade a indicação de um tranquilizante é sempre conveniente. O segundo efeito é o relaxamento da musculatura voluntária, servindo inclusive como anticonvulsivante, é a medicação de primeira escolha para interromper um convulsão. Outras indicações comuns são para as complicações relacionadas ao alcoolismo como o controle da abstinência alcoólica e do delirium tremens.
Os principais efeitos colaterais são: sonolência, tonteiras, prejuízo na memória, fadiga, leve queda da pressão arterial; estes efeitos acometem menos de 10% dos pacientes. Outros efeitos menos comuns que incidem sobre em menos de 1% das pessoas são: descoordenação motora, exitação (efeito paradoxal), insônia, síncope (desmaiar), náuseas, zumbidos, tremores.
A questão da dependência aos tranquilizantes deve ser vista com muita moderação. A palavra dependência é muito forte, como geralmente é usada para designar estados muito fortes como os causados por álcool, morfina ou heroína, o público leigo tende a julgar que a dependência causada pelos tranquilizantes é igualmente forte, o que é um engano. A ampla manifestação social desse engano dá a impressão de que é verdade, mas a dependência induzida pelos tranquilizantes é leve e reversível, sendo que os benefícios proporcionados por eles supera em muito os efeitos colaterais. O equívoco existente quanto ao poder de dependência dos tranquilizantes é reforçado pelo fato dos transtornos de ansiedade serem crõnicos, sempre que se suspende o tratamento os sintomas voltam, o que leva as pessoas a julgarem erradamente que estão dependentes da medicação quando na verdade não se restabeleceram do transtorno. A pior consequência desse engano é ver muitos e muitos pacientes sofrendo desnecessariamente por medo de ficarem dependentes das medicações, tendo sua qualidade de vida prejudicada com base em crenças infundadas e equivocadas.

Considerações importantes
A ação dessa medicação assim como dos demais do grupo é aumentar a ação do ácido gama animobutírico no cérebro, através deste mecanismo é que esses tranquilizantes exercem seu efeito terapêutico. Esta medicação é segura, mesmo no caso de intoxicação não costuma haver risco de vida, a menos que outras substâncias que deprimam o cérebro estejam presentes como álcool ou barbitúricos. O uso do álcool concomitante não está proibido, mas o usuário deve ter cautela pois a sedação será maior, prejudicando os reflexos principalmente ao dirigir ou manipular máquinas que apresentem risco em potencial. As únicas contra-indicações são para as pessoas que têm alergia ao seu princípio ativo, sofram de Miastenia grave, ou apresentem algum risco de depressão da atividade do sistema nervoso central como nos traumatismos cranianos. Há evidências de risco em feto humano, embora alguns dos malefícios que antes se pensava existirem, hoje sabe-se que não existem, como o lábio leporino, mesmo assim seu uso no primeiro trimestre só deve ser feito se o benefício justificar o risco (que é pequeno, aproximadamente 3%). A medicação quando tomada pela mãe que amamenta, é transmitido para o leite e o lactente acaba tomando-a também.
ANSIOLíTICO E MIORRELAXANTE

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – VALIUM comprimidos

Nome genérico
Diazepam

Forma farmacêutica e apresentação – VALIUM comprimidos

Comprimidos de 5 e 10 mg: caixa com 20
USO ADULTO

Composição – VALIUM comprimidos

7- cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona (diazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – VALIUM comprimidos

O produto – VALIUM comprimidos

A ação do produto se faz sentir após cerca de 20 minutos de sua administração.

Como usar Valium® – VALIUM comprimidos

O Valium® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico: se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria;

se está ou deseja engravidar e se planeja amamentar o seu bebê. O Valium® passa ao leite materno, podendo causar sonolência e prejudicar a sucção da criança; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar;

se se sentir agitado, irritado, agressivo e tiver pesadelos.

Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Valium®. O álcool intensifica o efeito do Valium® e isto pode ser prejudicial.

O Valium® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose – VALIUM comprimidos

Somente o médico sabe a dose ideal de Valium® para o seu caso. Siga suas recomendações.
Não mude as doses por sua conta.
Se você tem mais de 60 anos, sua sensibilidade ao Valium® é maior do que a de pessoas mais jovens. É possível que seu médico tenha receitado uma dose menor e lhe tenha solicitado observar como reage ao tratamento. Assegure- se de que você está seguindo estas instruções.

Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico).

Quando suspender o tratamento – VALIUM comprimidos

Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Entretanto, lembre- se de que Valium® não deve ser tomado indefinidamente.
Se você toma Valium® em altas doses e deixa de tomá- lo de repente, seu organismo pode reagir.
Assim, após dois a três dias sem qualquer problema alguns dos sintomas que o incomodavam podem reaparecer espontaneamente. Não volte a tomar Valium®. Esta reação, da mesma maneira que surgiu, desaparece em dois ou três dias.

Para evitar este tipo de reação, seu médico pode recomendar que você reduza a dose regularmente durante vários dias, antes de suspender o tratamento.

Um novo período de tratamento com Valium® pode ser iniciado a qualquer momento, desde que por indicação médica.

Prazo de validade – VALIUM comprimidos

Este medicamento possui prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto).
O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

ATENÇÃO: A MODIFICAÇÃO NA COLORAÇÃO DO VALIUM® 5 MG NÃO IMPLICOU EM QUALQUER ALTERAÇÃO NAS DEMAIS PROPRIEDADES DO PRODUTO.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – VALIUM comprimidos

Propriedades e efeitos – VALIUM comprimidos

A substância ativa de Valium® faz parte do grupo dos benzodiazepínicos e possui propriedades ansiolíticas, miorrelaxantes, anticonvulsivantes e efeitos amnésicos.
Sabe- se atualmente que tais ações são devidas ao reforço da ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o mais importante inibidor da neurotransmissão no cérebro.

Farmacocinética – VALIUM comprimidos

Absorção – VALIUM comprimidos

A substância ativa do Valium® é rápida e completamente absorvida após administração oral, atingindo a concentração plasmática máxima após 30- 90 minutos.

Distribuição – VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos possuem uma alta ligação às proteínas plasmáticas (diazepam: 98%); eles atravessam as barreiras hematoencefálica e placentária e são também encontrados no leite materno em concentrações que equivalem a aproximadamente um décimo da concentração sérica materna.

Metabolismo – VALIUM comprimidos

O dizepam é metabolizado em substâncias farmacologicamente ativas, como o nordiazepam, hidroxidiazepam e oxazepam.

Eliminação – VALIUM comprimidos

A curva/tempo da concentração plasmática do diazepam é bifásica: uma fase de distribuição inicial rápida e intensa, com uma meia- vida que pode chegar a 3 horas e uma fase de eliminação terminal prolongada (meia- vida 20 – 50 horas).
A meia- vida de eliminação terminal (t 1/2 b) do metabólito ativo nordiazepam é de aproximadamente 100 horas, dependendo da idade e da função hepática. O diazepam e seus metabólitos são eliminados principalmente pela urina (cerca de 70%) sob a forma livre ou predominantemente conjugada.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

A eliminação pode ser prolongada no recém- nascido, nos idosos e nos pacientes com comprometimento renal ou hepático, devendo- se lembrar que a concentração plasmática pode, em conseqüência, demorar para atingir o estado de equilíbrio dinâmico (“steady- state”).

Indicações – VALIUM comprimidos

O Valium® está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação estressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia, tremor, agitação, etc.

O Valium® é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra- espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de “stiff- man”.

Contra-indicações – VALIUM comprimidos

O Valium® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos ou a pacientes dependentes de outras drogas inclusive o álcool, exceto, neste último caso, quando utilizado para o tratamento de sintomas agudos de abstinência.
Evitar o uso em pacientes que apresentem glaucoma de ângulo estreito.

Precauções – VALIUM comprimidos

Precaução especial ao se administrar Valium® a pacientes com miastenia gravis devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Pacientes sob uso de Valium® devem ser alertados quanto a realização de atividades perigosas que requeiram grande atenção como operar máquinas perigosas ou dirigir veículos. Devem ser igualmente alertados sobre o consumo concomitante de bebidas alcoólicas pois pode ocorrer potencialização dos efeitos indesejáveis de ambas as drogas.

Quando existe insuficiência cardiorrespiratória deve- se ter em mente que sedativos como o Valium® podem acentuar a depressão respiratória. Entretanto, o efeito sedativo, pode, ao contrário, ter efeito benéfico ao reduzir o esforço respiratório de certos pacientes. Na hipercapnia crônica grave, o Valium® só pode ser administrado se os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Devem ser observadas as precauções usuais no caso de pacientes que revelem comprometimento das funções renal e hepática.

Dependência – VALIUM comprimidos

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.
No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

Abstinência – VALIUM comprimidos

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais.
Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões.

Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Gravidez e lactação – VALIUM comprimidos

O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém- nascido. Sintomas de abstinência em recém- nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepínicos. Cuidados especiais devem ser observados quando o Valium® é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.
Antes da decisão de administrar Valium® durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre – como deveria ocorrer sempre com outras drogas – os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe. Lembrar que no recém-nascido o sistema enzimático, responsável pela degradação da droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).

Interações medicamentosas – VALIUM comprimidos

Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de ranitidina) retarda o clearance do diazepam.
Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados.

Se o Valium® é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Valium®. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas – VALIUM comprimidos

Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.
Efeitos colaterais pouco freqüentes: confusão mental, amnésia anterógrada, constipação, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da boca ou hipersalivação, rash cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação visual; muito raramente podem ser observados: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia.

Têm sido descritas reações paradoxais tais como: excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com Valium® deve ser interrompido.

Com relação a dependência potencial e sintomas de abstinência, veja tópico sobre “Dependência”.

Posologia – VALIUM comprimidos

Para se obter efeito ótimo, a posologia deve ser individualizada. As doses usuais diárias recomendadas a seguir preenchem as necessidades da maioria dos pacientes, embora existam casos que necessitem doses mais elevadas.
Doses orais usuais para adultos: dependendo da gravidade dos sintomas, 5- 20 mg/dia. A dose oral única não deve normalmente ser superior a 10 mg.

Em casos agudos ou em situações com risco de vida ou quando a resposta após administração oral é insuficiente, doses elevadas podem ser administradas por via parenteral, se necessário.

Duração do tratamento: usualmente o tratamento prolongado da ansiedade com Valium® pode demorar algumas semanas, dependendo da natureza e etiologia da afecção. Após seis semanas de tratamento nenhuma melhora adicional da ansiedade do paciente deve ser esperada. Tratamentos posteriores podem ser considerados apenas como terapêutica de manutenção. Durante a terapêutica de manutenção prolongada, deve- se introduzir, a intervalos regulares, períodos sem o uso do medicamento para avaliar- se a necessidade de continuação do mesmo. Entretanto, a terapêutica com Valium® não deve ser interrompida abruptamente; a posologia deve ser gradualmente reduzida.

A eficácia de tratamento prolongado (isto é, mais de seis meses) com Valium® não tem sido comprovada por estudos clínicos sistemáticos.

Instruções posológicas especiais

Posologia para pacientes idosos: iniciar com metade da dose usual para adultos e aumentar gradualmente segundo as necessidades e tolerabilidade.

Em pacientes com distúrbios renais ou hepáticos deve- se estar atento à adaptação individual da posologia.

Conduta na superdosagem – VALIUM comprimidos

A superdosagem manifesta- se por extrema intensificação dos efeitos do produto: sedação, relaxamento muscular, sono profundo ou excitação paradoxal.
Na maioria dos casos é necessária apenas observação dos sinais vitais ou reversão pelo antagonista flumazenil (Lanexat®).

Intoxicações graves podem ocasionar coma, arreflexia, depressão cardiorrespiratória e apnéia, exigindo tratamento apropriado (ventilação, suporte cardiovascular).

Nos casos de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave) recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia vida longa pode haver re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1 – 0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.

Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA SUJEITA À RETENÇÃO.

O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.