Bula de Remédio

Zoltec® 150 mg
fluconazol

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Nome comercial: Zoltec®
Nome genérico: fluconazol
Formas farmacêuticas: cápsulas
Via de administração: ORAL
Apresentações registradas: Zoltec® 150 mg em embalagens contendo 1 ou 2 cápsulas.

USO ADULTO
Composição:
Cada cápsula de Zoltec® 150 mg contém o equivalente a 150 mg de fluconazol.
Excipientes: lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio e laurilsulfato de sódio.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO DO MEDICAMENTO

O fluconazol, princípio ativo do medicamento Zoltec® 150 mg, é um antifúngico pertencente à classe química dos triazólicos. Impede o crescimento de fungos por inibir que esses microrganismos sintetizem compostos (esteróides) necessários à sua sobrevivência. O Zoltec® 150 mg (fluconazol) é muito bem absorvido quando usado por via oral e atinge os níveis sanguíneos de 0,5 hora (meia hora) a 6 horas. O tempo médio para início do alívio dos sintomas após a administração de dose única oral de Zoltec® 150 mg para o tratamento da candidíase vaginal é de 1 dia. A variação do tempo para início do alívio dos sintomas é de 1 hora a 9 dias.

INDICAÇÕES DO MEDICAMENTO

Zoltec® 150 mg (fluconazol) é indicado para o tratamento de Candidíase vaginal (infecções vaginais causadas por fungos do gênero Candida) aguda e recorrente (de repetição), como profilaxia para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano), balanite por Candida (infecção fúngica da região conhecida popularmente como “cabeça do pênis”) e Dermatomicoses (infecções fúngicas na pele e nos seus anexos, por exemplo unha, conhecidas popularmente como micoses) como: Tinea pedis, Tinea corporis,
Tinea cruris, Tinea unguium (onicomicoses) e infecções por fungos do gênero Candida.

RISCOS DO MEDICAMENTO

Contra-indicações
Zoltec® 150 mg (fluconazol) é contra-indicado se você tem hipersensibilidade ao fluconazol ou a compostos azólicos (classe química do fluconazol) ou ainda, a qualquer componente da fórmula.
Não tome Zoltec® 150 mg junto com terfenadina ou cisaprida (vide “Interações Medicamentosas”).

Advertências
Fique atento para o surgimento de problemas graves do fígado (que são caracterizados clinicamente por náuseas, vômitos e icterícia – coloração amarelada da pele) durante o tratamento com Zoltec® 150 mg. São muito raros mas podem ser fatais. Esses problemas são reversíveis com a parada do medicamento. Seu médico irá monitorar sua função hepática durante o tratamento com fluconazol e qualquer anormalidade ele descontinuará o
tratamento com Zoltec® 150 mg para evitar o aparecimento de danos hepáticos graves.

É muito raro, mas podem aparecer reações na pele, do tipo esfoliativa (vermelhidão com descamação, podendo apresentar também bolhas e úlceras), como: Síndrome de Stevens-Johnson (forma grave do eritema multiforme – erupção aguda de lesões na pele com várias aparências: manchas vermelhas planas ou elevadas, bolhas, ulcerações que podem acontecer em todo o corpo. Nesta síndrome há comprometimento da mucosa da boca, faringe, conjuntivas e região anogenital) e necrólise epidérmica (grandes extensões da pele ficam vermelhas e morrem). Pacientes portadores do vírus HIV são mais predispostos a desenvolver reações graves na pele a diversos medicamentos, inclusive Zoltec® 150 mg. Caso apareça na sua pele algum tipo de erupção (rash) pare de tomar o medicamento e procure o médico para que ele avalie se essa reação tem alguma associação com o
medicamento Zoltec® 150 mg.

Não tome Zoltec® 150 mg com terfenadina porque pode ser perigoso e provocar alterações do ritmo do coração.

Anafilaxia (reação de hipersensibilidade grave, conhecida popularmente como reação alérgica) é outra reação muito rara que deve ser considerada quando você estiver em tratamento com Zoltec® 150 mg.
Se você está gravemente doente com vários fatores de risco, principalmente problemas cardíacos sérios (arritimia), consulte o seu médico antes de iniciar o tratamento com Zoltec® 150 mg.

Se você apresenta disfunções renais, cardíacas e hepáticas consulte o seu médico antes de iniciar o tratamento com Zoltec® 150 mg.

Você pode operar máquinas ou dirigir automóveis. Sua habilidade para essas tarefas não fica comprometida durante o tratamento com Zoltec® 150 mg.

Dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para crianças menores de 18 anos de idade, exceto sob supervisão médica.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Fluconazol não deve ser usado por mulheres que estão grávidas ou por mulheres que tenham potencial de engravidar, a menos que seja empregado um método contraceptivo adequado.

O fluconazol é encontrado no leite materno. Não utilize Zoltec® 150 mg durante a amamentação sem orientação médica. Avise seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Precauções
Vide “Advertências”.

Interações medicamentosas
As seguintes interações medicamentosas relacionam-se ao uso de doses múltiplas de fluconazol e a relevância para dose única de fluconazol é desconhecido. Se você faz uso de outras medicações, consulte o seu médico antes de iniciar o tratamento com Zoltec® 150 mg.

Anticoagulantes: existe a possibilidade de que a administração conjunta de Zoltec® 150 mg e varfarina resulte em aumento do tempo de protrombina (tempo de uma das fases da coagulação sanguínea) (12%). Nesta situação já foram relatados eventos hemorrágicos (de sangramento, como: hematoma, sangramentos nasais, sangramento gastrintestinal, presença de sangue na urina e nas fezes) devido ao aumento no tempo de protrombina
(tempo de uma das fases da coagulação sanguínea). Por isso, pacientes que usam anticoagulantes do tipo cumarínicos devem ter o tempo de coagulação (especialmente o de protrombina) monitorado.

Azitromicina: não houve interações significativas entre Zoltec® 150 mg e azitromicina.

Benzodiazepínicos (ação curta): logo após a administração oral de midazolam (medicamento da classe dos benzodiazepínicos), o Zoltec® 150 mg resultou em um aumento na concentração e nos efeitos psicomotores (na coordenação motora e no nível de consciência) do midazolam. Se os pacientes tratados com Zoltec® 150 mg necessitarem do uso de benzodiazepínicos, deve ser considerada uma diminuição na dose de benzodiazepínicos e os pacientes devem ser apropriadamente monitorados.

Cisaprida: foram relatados alterações do ritmo cardíaco (incluindo um tipo específico denominado torsade de pointes), em pacientes recebendo Zoltec® 150 mg junto com cisaprida. A co-administração de cisaprida é contra-indicada se você estiver utilizando Zoltec® 150 mg.

Ciclosporina: o uso de ciclosporina e de Zoltec® 150 mg pode levar a um aumento da concentração de ciclosporina em pacientes submetidos a transplante renal. Isto não foi observado em pacientes submetidos a transplante de medula óssea. Recomenda-se, portanto, uma monitoração das concentrações de ciclosporina em pacientes que estejam recebendo fluconazol.

Hidroclorotiazida: a concentração de Zoltec® 150 mg no sangue pode aumentar em pacientes que usam o diurético hidroclorotiazida. Esta alteração não deverá necessitar de mudança de dose de Zoltec® 150 mg em pacientes que estejam recebendo também diuréticos, mas o médico deve ter em mente essas considerações.

Contraceptivos orais (popularmente conhecido como “pílulas”): estudos não mostram redução da ação (eficácia) dos anticoncepcionais orais em pacientes que usaram Zoltec® 150 mg concomitante.

Fenitoína: a administração concomitante de Zoltec® 150 mg e fenitoína (tipo de remédio para problemas no sistema nervoso, como por exemplo convulsões) pode aumentar os níveis de fenitoína. Se for necessário administrar os dois medicamentos a quantidade da fenitoína disponível no sangue deve ser monitorado e se necessário ajustado, pelo médico.

Rifabutina: pacientes que usam Zoltec® 150 mg concomitante a rifabutina podem apresentar lesões oculares chamadas de uveítes. Se estas drogas tiverem de ser administradas juntas os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados.

Rifampicina: o uso de Zoltec® 150 mg concomitantemente com a rifampicina (antibiótico que é usado para o tratamento de tuberculose e outras infecções) pode levar a diminuição da quantidade de Zoltec® 150 mg disponível no sangue. Em pacientes que estejam  recebendo fluconazol e rifampicina deve ser considerado um aumento da dose de fluconazol.

Sulfoniluréias: Zoltec® 150 mg demonstrou prolongar a meia-vida (tempo que o organismo demora para excretar, ou seja, jogar fora, metade da quantidade que absorveu de determinada substância) de sulfoniluréias orais (clorpropamida, glibenclamida, glipizida e tolbutamida, medicamentos usados geralmente para controle do diabetes). Zoltec® 150 mg e sulfoniluréias orais podem ser administrados juntos a pacientes diabéticos, porém deve ser considerada a possibilidade de episódios de hipoglicemia (diminuição da quantidade de açúcar no sangue).

Tacrolimo: quando Zoltec® 150 mg é administrado concomitantemente com tacrolimo, pode haver nefrotoxicidade (alterações nos rins). Pacientes recebendo tacrolimo e Zoltec® 150 mg concomitantemente devem ter a função dos rins cuidadosamente monitorados.

Terfenadina: foram realizados estudos de interação devido à ocorrência de graves alterações do ritmo cardíaco em pacientes recebendo antifúngicos azólicos em associação com terfenadina. É contra-indicado o uso em conjunto de Zoltec® 150 mg com terfenadina (vide “Advertências”).

Teofilina: pacientes que usam teofilina podem apresentar sintomas de intoxicação pela teofilina e devem ser monitorados.

Zidovudina: o uso em conjunto de Zoltec® 150 mg e zidovudina leva ao aumento da concentração de zidovudina. Os pacientes recebendo esta combinação devem ser monitorados devido ao desenvolvimento de reações adversas relacionadas à zidovudina.

O uso de Zoltec® 150 mg em pacientes recebendo em conjunto astemizol, ou outros fármacos metabolizados pelo fígado, pode ser associado com elevações nos níveis sanguíneos desses fármacos. Na ausência de uma informação definitiva, deve-se ter cuidado quando o fluconazol for administrado junto. Os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados.

Não há alteração significativa na absorção de Zoltec® 150 mg oral quando ingerido junto com alimentos, antiácidos, cimetidina ou após irradiação corporal total devido a transplante de medula óssea.

Deve-se considerar que, embora estudos de interações medicamentosas com outros medicamentos não tenham sido realizados, tais interações poderão ocorrer.

Use Zoltec® 150 mg apenas pela via de administração indicada, ou seja, somente pela via oral.

NÃO FORAM REALIZADOS ESTUDOS CONTROLADOS EM PACIENTES PEDIÁTRICOS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA O APARECIMENTO DE REAÇÕES INDESEJÁVEIS.
INFORME AO SEU MÉDICO OU CIRURGIÃO-DENTISTA SE VOCÊ ESTÁ FAZENDO
USO DE ALGUM OUTRO MEDICAMENTO.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER
PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

MODO DE USO
Zoltec® 150 mg (fluconazol) apresenta-se na forma de cápsula na cor azul contendo um pó branco. O produto apresenta odor e sabor característicos.

Posologia
Dermatomicoses (infecções causadas por fungos, também chamadas de micoses, na pele ou nos anexos do corpo, do pé, região da virilha – crural) e infecções por Candida: 1 dose oral única semanal de Zoltec® 150 mg.
A duração do tratamento depende da infecção (localização, agente causador e gravidade) geralmente é de 2 a 4 semanas, mas em alguns casos pode ser necessário um tratamento de até 6 semanas.

Tinha ungueal (micose da unha ou onicomicoses): 1 dose única semanal de Zoltec® 150 mg. O tratamento deve ser continuado até que a unha infectada seja totalmente substituída pelo crescimento. A substituição das unhas das mãos pode levar de 3 a 6 meses e a dos pés de 6 a 12 meses. Porém, a velocidade de crescimento das unhas muda de pessoa para pessoa. Mesmo após o tratamento as unhas podem, ocasionalmente, permanecer deformadas.

Candidíase vaginal (infecção vaginal por fungos do gênero Candida): 1 dose única oral de Zoltec® 150 mg.

Candidíase vaginal recorrente (de repetição): dose única mensal de Zoltec® 150 mg. A duração do tratamento depende da avaliação médica, mas varia de 4 a 12 meses. Algumas pacientes podem necessitar de um regime de dose mais freqüente.
Para balanite por Candida (infecção fúngica da região conhecida popularmente como “cabeça do pênis”): deve ser administrada 1 dose única oral de Zoltec® 150 mg.

Uso em Crianças: dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para crianças menores de 18 anos de idade, exceto sob supervisão médica.

Uso em Idosos: dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para pacientes acima de 60 anos de idade, exceto sob supervisão médica.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal (submetidos ou não a diálise): em pacientes com alteração da função renal leve a moderada não é necessário ajuste se o tratamento com Zoltec® 150 mg for de dose única ou dose única semanal. Porém, em pacientes com insuficiência renal que usarem Zoltec® 150 mg com doses mais freqüentes a dose do fluconazol deve ser reduzida de acordo com a capacidade de filtração dos rins clearance renal.

Instruções no esquecimento da dose

Caso você esqueça de tomar Zoltec® 150 mg no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome uma dose em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

SIGA A ORIENTAÇÃO DE SEU MÉDICO, RESPEITANDO SEMPRE OS HORÁRIOS, AS DOSES E A DURAÇÃO DO TRATAMENTO.
NÃO INTERROMPA O TRATAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO.
NÃO USE O MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE VENCIDO. ANTES DE
USAR OBSERVE O ASPECTO DO MEDICAMENTO.
ESTE MEDICAMENTO NÃO PODE SER PARTIDO OU MASTIGADO.
REAÇÕES ADVERSAS

Zoltec® 150 mg (fluconazol) geralmente é bem tolerado. As reações adversas mais comuns que podem ocorrer durante o tratamento com este medicamento são:

Sistema Nervoso: cefaléia (dor de cabeça);

Gastrintestinal: dor abdominal, diarréia, flatulência (quantidade excessiva de gases no estômago ou intestinos), dispepsia (dor e/ou queimação na região do estômago e esôfago relacionadas a alimentação), náusea;

Hepatobiliar: toxicidade hepática incluindo casos raros de fatalidades, elevação dos níveis de fosfatase alcalina, bilirrubina, TGO e TGP;

Pele e Tecido Subcutâneo: rash (erupção cutânea).

Se você tem enfermidades graves como vírus HIV e câncer podem ocorrer alterações nas funções hepática, renal e hematológica (vide ?Advertências?) durante o tratamento com Zoltec® 150 mg, porém não fica claro se essas alterações têm relação com a própria doença ou com o medicamento. Nestes casos recomenda-se monitoração das funções dos órgãos que podem ser afetados (fígado, rins e sangue).

Além disso, os seguintes efeitos indesejáveis ocorreram durante o período póscomercialização:

Sangüíneo e Linfático: leucopenia (redução do número de leucócitos, tipo de células de defesa, no sangue), incluindo neutropenia (redução de neutrófilos, tipo de células de defesa, no sangue), agranulocitose (redução dos granulócitos, tipo de células de defesa), trombocitopenia (diminuição do número de plaquetas, relacionadas a coagulação, no sangue);

Sistema Imunológico: anafilaxia (reação de hipersensibilidade grave, conhecida popularmente como reação alérgica), incluindo angioedema (inchaço em região subcutânea ou em mucosas, geralmente de origem alérgica), edema (inchaço) facial, prurido (coceira), urticária (erupções na pele que causam coceira);

Metabólico e Nutricional: hipercolesterolemia (aumento do colesterol no sangue), hipertrigliceridemia (aumento dos triglicérides no sangue), hipocalemia (diminuição de potássio no sangue);

Sistema Nervoso: tontura, convulsões, distúrbio de paladar;

Cardíaco: prolongamento do intervalo entre as ondas Q e T do eletrocardiograma (alterações do ritmo do coração), torsade de pointes (alterações do ritmo do coração) (vide “Advertências”);

Gastrintestinal: dispepsia (dor e/ou queimação na região do estômago e esôfago relacionadas a alimentação), vômito;

Hepatobiliar: insuficiência hepática (redução importante das funções do fígado), hepatite (inflamação hepática devido a infecções ou substâncias tóxicas), necrose hepatocelular (morte de células do fígado), icterícia (deposição de pigmentos biliares, produzidos pelo fígado, na pele produzindo uma cor amarela intensa);

Pele e Tecido Subcutâneo: alopecia (perda de cabelos), distúrbios esfoliativos (descamativos) da pele incluindo Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

CONDUTA EM CASO DE SUPERDOSE

Foram relatados casos de superdose com fluconazol. Em um dos casos, um paciente infectado com o vírus HIV apresentou alucinações e um comportamento paranóico após a ingestão excessiva de fluconazol. O paciente foi hospitalizado e sua condição foi resolvida em 48 horas.

No caso de superdose o médico deve ser procurado imediatamente. Ele tomará as medidas de suporte e lavagem gástrica (do estômago). Poderá também provocar uma diurese (secreção urinária) forçada e dependendo do caso, poderá submetê-lo a uma hemodiálise.

CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO E USO

O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas
O fluconazol, um membro da classe dos agentes antifúngicos triazólicos, é um inibidor potente e específico da síntese fúngica de esteróides.

O tempo médio para início do alívio dos sintomas após a administração de dose única oral de Zoltec® 150 mg para o tratamento da candidíase vaginal é de 1 dia. A variação do tempo para início do alívio dos sintomas é de 1 hora a 9 dias.

Foram relatados casos de superinfecção por outras espécies de Candida que não C. albicans, as quais muitas vezes não são suscetíveis ao fluconazol (por exemplo, Candida krusei). Esses casos podem requerer terapia antifúngica alternativa.

O fluconazol é altamente específico para as enzimas dependentes do citocromo fúngico P450.

Propriedades Farmacocinéticas

Após administração oral, o fluconazol é bem absorvido e os níveis plasmáticos e de biodisponibilidade sistêmica estão acima de 90% dos níveis obtidos após administração intravenosa. A absorção oral não é afetada pela ingestão concomitante de alimentos. Em jejum, os picos de concentração plasmática ocorrem entre 0,5 e 1,5 hora após a dose, com meia-vida de eliminação plasmática de aproximadamente 30 horas. As concentrações
plasmáticas são proporcionais à dose. O volume aparente de distribuição aproxima-se do volume total corpóreo de água. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa (11-12%).

O fluconazol apresenta boa penetração em todos os fluidos corpóreos estudados. Os níveis de fluconazol na saliva e escarro são semelhantes aos níveis plasmáticos.
A principal via de excreção é a renal, com aproximadamente 80% da dose administrada encontrada como fármaco inalterado na urina. O clearance do fluconazol é proporcional ao clearance da creatinina. Não há evidência de metabólitos circulantes.

A meia-vida longa de eliminação plasmática serve de suporte para a terapia de dose única para candidíase vaginal e dose única diária ou semanal para outras indicações.

Farmacocinética em Idosos

Um estudo farmacocinético foi conduzido em 22 indivíduos com 65 anos de idade ou mais, recebendo dose única oral de 50 mg de fluconazol. Dez desses indivíduos receberam diuréticos concomitantemente. A Cmáx foi de 1,54 mcg/mL e ocorreu 1,3 horas após a administração. A AUC média foi de 76,4 ± 20,3 mcg.h/mL e a meia-vida terminal média foi de 46,2 horas. Esses valores dos parâmetros farmacocinéticos são maiores do que os
valores análogos relatados em voluntários jovens, normais e do sexo masculino. A coadministração de diuréticos não alterou significativamente a AUC ou a Cmáx. Além disso, o clearance de creatinina (74 mL/min), a porcentagem de fármaco inalterado recuperado na urina (0-24 hs, 22%) e o clearance renal de fluconazol estimado (0,124 mL/min/kg) para os  indivíduos idosos geralmente foram menores do que aqueles encontrados nos voluntários jovens. Assim, a alteração da disposição de fluconazol em indivíduos idosos parece estar relacionada à redução da função renal característica deste grupo. Um comparativo da meiavida de eliminação terminal versus o clearance de creatinina de cada indivíduo comparado com a curva prevista de meia-vida – clearance de creatinina derivado de indivíduos normais e indivíduos com variação no grau de insuficiência renal indicaram que 21 de 22 indivíduos caíram dentro da curva prevista de meia-vida – clearance de creatinina (limite de confiança de 95%). Esses resultados são consistentes com a hipótese de que valores maiores para os
parâmetros farmacocinéticos observados em pacientes idosos comparados com voluntários jovens normais do sexo masculino são devido à redução da função renal que é esperada nos pacientes idosos.

Dados de Segurança Pré-Clínicos

Toxicidade na reprodutiva

Eventos adversos fetais foram observados em animais somente com níveis altos de doses associados com toxicidade maternal. Não houve efeitos nos fetos com doses de 5 ou 10 mg/kg. Aumentos de variantes anatômicas (costelas supranumerárias, dilatação da pelve renal) e retardo de ossificação no feto foram observados com doses de 25 e 50 mg/kg ou doses maiores. Com doses variando de 80 mg/kg (aproximadamente 20 a 60 vezes a dose recomendada para humanos) a 320 mg/kg, a embrioletalidade em ratos foi aumentada e anormalidades fetais incluíram ondulação de costelas, fissura palatina e ossificação craniofacial anormal. Esses efeitos são consistentes com a inibição da síntese de estrógeno em ratos e podem ser resultado dos conhecidos efeitos de queda de estrógeno durante a gravidez, organogênese e durante o parto.

Carcinogênese
O fluconazol não apresentou qualquer evidência de potencial carcinogênico em camundongos e ratos tratados por 24 meses com doses orais de 2,5; 5 ou 10 mg/kg/dia (aproximadamente 2-7 vezes maiores que a dose recomendada para humanos). Ratos machos tratados com 5 e 10 mg/kg/dia apresentaram um aumento na incidência de adenomas hepatocelulares.

Mutagênese
O fluconazol, com ou sem ativação metabólica, apresentou resultado negativo em testes para mutagenicidade em 4 cepas de S. typhimurium e na linhagem de linfoma L5178Y de camundongos. Estudos citogenéticos in vivo (células da medula óssea de murinos, seguido de administração oral de fluconazol) e in vitro (linfócitos humanos expostos a 1.000 ?g/mL de fluconazol) não demostraram evidências de mutações cromossômicas.

Alterações na Fertilidade
O fluconazol não afetou a fertilidade de ratos machos ou fêmeas tratados oralmente com doses diárias de 5, 10 ou 20 mg/kg ou doses parenterais de 5, 25 ou 75 mg/kg, embora o início do trabalho de parto tenha sido levemente retardado com doses orais de 20 mg/kg. Em um estudo perinatal intravenoso com ratos e doses de 5, 20 e 40 mg/kg, foram observados distocia e prolongamento do parto em algumas fêmeas com dose de 20 mg/kg (aproximadamente 5-15 vezes maior que a dose recomendada para humanos) e 40 mg/kg, mas não com 5 mg/kg. Os distúrbios no parto foram refletidos por um leve aumento no número de filhotes natimortos e redução da sobrevivência neonatal nestes níveis de dose.

Os efeitos no parto em ratos se mostraram consistentes com a propriedade espécieespecífica de diminuir o estrógeno, produzida por altas doses de fluconazol. Esta modificação hormonal não foi observada em mulheres tratadas com fluconazol.

RESULTADOS DE EFICÁCIA

Candidiase Vaginal

Fluconazol (150 mg, dose única oral) é tão efetivo quanto o clotrimazol (200 mg, intravaginal, por 3 dias) para o tratamento de candidíase vaginal, segundo estudo randomizado que envolveu 369 mulheres. Após 16 dias a taxa de cura clínica foi de 99% e 97% e de cura microbiológica de 85% e 81%, respectivamente. Após 27 a 62 dias a taxa de cura microbiológica também se manteve significantemente maior no grupo que usou o
fluconazol (72% vs 62%). 1

Em outro trabalho, a eficácia do fluconazol (150 mg, dose única oral) em comparação ao clotrimazol (500 mg, intravaginal, dose única) também foi comprovada. Quarenta e três pacientes com candidíase vaginal foram avaliadas e após 8 dias do tratamento houve erradicação completa da Candida albicans em 87% das que usaram fluconazol contra 75% das que usaram clotrimazol. A reavaliação após 32 dias demonstrou a manutenção da
erradicação do fungo em 87% e 60%, respectivamente. As pacientes tratadas com fluconazol apresentaram alívio mais rápido dos sintomas. 2

Resultado similar foi observado por Van Heusden et al (1994) que avaliou 471 mulheres com a posologia de fluconazol e clotrimazol igual a do trabalho anterior. Após sete dias do final do tratamento a taxa de cura foi de 82% com fluconazol e 76% com clotrimazol. A reavaliação após 28 dias mostrou taxas de 75% e 72%, respectivamente. 3

Um estudo envolvendo 229 mulheres observou taxa de cura micológica similar entre fluconazol (150 mg oral, dose única), itraconazol (200 mg, dose única oral) e clotrimazol (creme vaginal a 1% ou supositório vaginal 500 mg). Estas taxas foram de 83%, 96% e 95%, respectivamente. 4

Em comparação ao cetoconazol (200 mg/dia, 2 vezes ao dia, durante 5 dias) a dose única de fluconazol (150 mg) por via oral mostrou mesma efetividade em um estudo duplo-cego que envolveu 183 pacientes. 5

Nenhuma diferença significativa de eficácia e segurança foi identificada na comparação entre fluconazol (150 mg via oral, dose única) com miconazol (1200 mg intravaginal) em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo realizado em 99 pacientes com vaginite por candida. 6

Em 556 mulheres com vaginite por Candida recorrente ou severa, o fluconazol 300mg por 3 dias é significativamente mais eficaz do que 150 mg pelo mesmo período. 7

Dermatomicoses

O fluconazol oral (150 mg, dose única) mostrou-se tão eficaz e seguro quanto o clotrimazol tópico (creme a 1%, 2 vezes ao dia por 2 a 4 semanas, ou 6 se Tinea Pedis) em infecções fúngicas superficiais (incluindo Tinea Corporis, Tinea Cruris, Tinea Pedis e candidíase cutânea) segundo estudo realizado com 391 pacientes. A taxa de cura foi de 85% e 82%, respectivamente para Tinea Corporis, 90% e 88% para Tinea Cruris, 81% e 72% para Tinea

Pedis e de 100% nos dois grupos para candidíase cutânea. Após 1 mês da última dose as taxas de cura mantidas foram de 75% no grupo com fluconazol e 80% no grupo com clotrimazol para Tinea Corporis, 90% e 100% para Tinea Cruris, 79% e 91% para Tinea Pedis e de 100% e 71% para candidíase cutânea. 8

Em comparação com a griseofulvina (500 mg/dia por 4 a 6 semanas) o fluconazol (150 mg dese única diária, semanal) mostrou eficácia similar para o tratamento de 230 pacientes com dermatomicoses. Após 6 semanas de tratamento pacientes com Tinea corporis e Tinea cruris a taxa de cura foi de 74% nos usuários de fluconazol e 62% nos de griseofulvina. 9

Em um estudo randomizado, duplo-cego, 128 pacientes com tinea versicolor receberam fluconazol (300 mg, dose única oral, 2 vezes com intervalo de 15 dias entre as doses) ou cetoconazol (400 mg, dose única oral, 2 vezes com intervalo de 15 dias entre as doses). A taxa de cura máxima foi de 90% e 88% para fluconazol e cetoconazol, respectivamente, e foram alcançadas em 8 semanas após o inicio do tratamento. 10

INDICAÇÕES
O tratamento pode ser iniciado antes que os resultados dos testes de cultura ou outros testes laboratoriais sejam conhecidos. Entretanto, assim que estes resultados forem disponíveis, o tratamento antiinfeccioso deve ser ajustado adequadamente. Zoltec® 150 mg (fluconazol) está indicado para o tratamento das seguintes condições:

• Candidíase vaginal aguda e recorrente, e balanites por Candida, bem como profilaxia para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente (3 ou mais episódios por ano).
• Dermatomicoses, incluindo Tinea pedis, Tinea corporis, Tinea cruris, Tinea unguium (onicomicoses) e infecções por Candida.

CONTRA-INDICAÇÕES

Zoltec® 150 mg (fluconazol) é contra-indicado a pacientes com conhecida sensibilidade ao fármaco, a compostos azólicos ou a qualquer componente da fórmula.
A co-administração com terfenadina é contra-indicada a pacientes recebendo fluconazol. (vide “Interações Medicamentosas”).

A co-administração de cisaprida é contra-indicada a pacientes recebendo fluconazol (vide “Interações Medicamentosas”).

MODO DE USAR E CUIDADOS DE CONSERVAÇÃO DEPOIS DE ABERTO
O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e umidade.

POSOLOGIA
Cada cápsula de Zoltec® 150 mg contém o equivalente a 150 mg de fluconazol. Para dermatomicoses, incluindo tinha do corpo, do pé, crural e infecções por Candida, deve ser administrada 1 dose oral única semanal de Zoltec® 150 mg (fluconazol). A duração do tratamento geralmente é de 2 a 4 semanas, mas nos casos de Tinea pedis poderá ser necessário um tratamento de até 6 semanas.

Para tinha ungueal (onicomicoses), é recomendada 1 dose única semanal de Zoltec® 150 mg. O tratamento deve ser continuado até que a unha infectada seja totalmente substituída pelo crescimento. A substituição das unhas das mãos pode levar de 3 a 6 meses e a dos pés de 6 a 12 meses. Entretanto, a velocidade de crescimento das unhas está sujeita a uma grande variação individual e de acordo com a idade. Após um tratamento eficaz de longa duração de infecções crônicas, as unhas podem, ocasionalmente, permanecer deformadas.

Para o tratamento de candidíase vaginal, deve ser administrada 1 dose única oral de Zoltec® 150 mg.

Para reduzir a incidência de candidíase vaginal recorrente, deve-se utilizar dose única mensal de Zoltec® 150 mg. A duração do tratamento deve ser individualizada, mas varia de 4 a 12 meses. Algumas pacientes podem necessitar de um regime de dose mais freqüente.

Para balanite por Candida, deve ser administrada 1 dose única oral de Zoltec® 150 mg.

Uso em Crianças

Dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para crianças menores de 18 anos de idade, exceto sob supervisão médica.

Uso em Idosos

Dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para pacientes acima de 60 anos de idade, exceto sob supervisão médica.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal
Zoltec® 150 mg é excretado predominantemente de forma inalterada na urina. Não são necessários ajustes na terapia com dose única ou com dose única semanal em pacientes com insuficiência renal leve a moderada. Em pacientes com insuficiência renal que utilizarão doses múltiplas de fluconazol, uma dose inicial de 50 mg a 400 mg pode ser adotada. Após a dose inicial, a dose diária (de acordo com a indicação) deve estar baseada na tabela a seguir:

Dose Omitida
Caso o paciente esqueça de utilizar Zoltec® 150 mg no horário estabelecido, ele deve fazêlo
assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima
z1506(140)
19/01/09
14
dose, o paciente deve desconsiderar a dose esquecida e administrar apenas a próxima.
Neste caso, o paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar a dose
esquecida.
O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
ADVERTÊNCIAS
O fluconazol tem sido associado com raros casos de toxicidade hepática grave incluindo
fatalidades, principalmente em pacientes com enfermidade de base grave. Em casos de
hepatotoxicidade associada ao fluconazol, não foi observada qualquer relação com a dose
total diária, duração do tratamento, sexo ou idade do paciente. A hepatotoxicidade causada
pelo fluconazol tem sido geralmente reversível com a descontinuação do tratamento.
Pacientes que apresentam testes de função hepática anormais durante o tratamento com
fluconazol devem ser monitorados para verificar o desenvolvimento de danos hepáticos
mais graves. O fluconazol não deve ser usado novamente se houver o aparecimento de
sinais clínicos ou sintomas relacionados ao desenvolvimento de danos hepáticos que
possam ser atribuídos ao fluconazol.
Alguns pacientes têm desenvolvido raramente reações cutâneas esfoliativas durante o
tratamento com fluconazol, tais como Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica
tóxica. Pacientes portadores do vírus HIV são mais predispostos a desenvolver reações
cutâneas graves a diversos fármacos. Caso ocorra rash que seja considerado atribuível ao
fluconazol, o medicamento não deve ser usado novamente e terapia posterior com este
agente deve ser desconsiderada.
Em raros casos, assim como com outros azólicos, tem sido relatada anafilaxia com o uso de
fluconazol.
Alguns azólicos, incluindo o fluconazol, foram associados com o prolongamento do intervalo
QT no eletrocardiograma. Durante o período pós-comercialização, ocorreram casos muito
raros de prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes em pacientes recebendo
fluconazol. Estes relatos incluíram pacientes gravemente doentes com vários fatores de
riscos concomitantes que podem ter contribuído para a ocorrência destes eventos, tais
como doença estrutural do coração, anormalidades de eletrólitos e uso de medicamentos
concomitantes.
O fluconazol deve ser administrado com cuidado a pacientes com essas condições
potencialmente pró-arrítmicas.
Pacientes com disfunções renais, cardíacas e hepáticas devem consultar seu médico antes
de iniciar o tratamento com fluconazol.
Os pacientes devem ser informados que a melhoria dos sintomas geralmente começa após
24 horas. Entretanto, pode demorar diversos dias para que os sintomas desapareçam
completamente. Se após alguns dias não ocorrer nenhuma mudança nos sintomas, os
pacientes devem consultar seu médico.
Uso durante a Gravidez
Não existem estudos adequados controlados realizados com mulheres grávidas. Existem
relatos de anormalidades múltiplas congênitas em crianças cujas mães foram tratadas para
z1506(140)
19/01/09
15
coccidioidomicose, com altas doses (400-800 mg/dia) de fluconazol por 3 meses ou mais. A
relação entre o uso de fluconazol e esses eventos não está definida (vide “Dados de
Segurança Pré-Clínicos”).
Fluconazol não deve ser usado por mulheres que estão grávidas ou por mulheres que
tenham potencial de engravidar, a menos que seja empregado um método contraceptivo
adequado
Zoltec® 150 mg está classificado na categoria C de risco na gravidez. Portanto, este
medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Uso durante a Lactação
O fluconazol é encontrado no leite materno em concentrações semelhantes as do plasma.
Desta maneira seu uso em mulheres lactantes não é recomendado.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
A experiência tem mostrado que é improvável o comprometimento da habilidade para dirigir
ou operar máquinas com o uso do Zoltec® 150 mg.
USO EM IDOSOS, CRIANÇAS E OUTROS GRUPOS DE RISCO
Uso em idosos: a dose deverá ser ajustada no caso de insuficiência renal (vide
?Posologia?).
Uso em crianças: dose única de Zoltec® 150 mg não é recomendado para crianças
menores de 18 anos de idade, exceto sob supervisão médica (vide ?Posologia?).
Uso durante a gravidez e lactação: fluconazol não deve ser usado por mulheres que estão
grávidas ou por mulheres que tenham potencial de engravidar, a menos que seja
empregado um método contraceptivo adequado (vide “Advertências”).
Uso em pacientes com insuficiência renal: (vide ?Posologia?).
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As seguintes interações medicamentosas relacionam-se ao uso de doses múltiplas de
fluconazol e a relevância para dose única de fluconazol é desconhecido.
Anticoagulantes: em um estudo de interação, o fluconazol aumentou o tempo de
protrombina (12%) após a administração de varfarina em voluntários sadios do sexo
masculino. Durante o período pós-comercialização, assim como outros antifúngicos
azólicos, foram relatados eventos hemorrágicos (hematoma, epistaxe, sangramento
gastrintestinal, hematúria e melena) em associação com o aumento no tempo de
protrombina em pacientes recebendo fluconazol concomitantemente com a varfarina. O
tempo de protrombina em pacientes recebendo anticoagulantes do tipo cumarínicos deve
ser cuidadosamente monitorado.
Azitromicina: um estudo com três braços do tipo “crossover”, aberto, randomizado em 18
voluntários saudáveis avaliou os efeitos da azitromicina, 1200 mg em dose única oral, sobre
z1506(140)
19/01/09
16
a farmacocinética de fluconazol, 800 mg em dose única oral, assim como os efeitos de
fluconazol sobre a farmacocinética de azitromicina. Não houve interações significantes entre
a farmacocinética de fluconazol e azitromicina.
Benzodiazepínicos (ação curta): logo após a administração oral de midazolam, o
fluconazol resultou em um aumento substancial na concentração e nos efeitos psicomotores
do midazolam. Se pacientes tratados com fluconazol necessitarem de uma terapia
concomitante com um benzodiazepínico, uma diminuição na dosagem do benzodiazepínico
deve ser considerada e os pacientes devem ser apropriadamente monitorados.
Cisaprida: foram relatados eventos cardíacos incluindo torsade de pointes, em pacientes
recebendo fluconazol concomitantemente com cisaprida. Um estudo controlado mostrou
que a administração concomitante de dose única de 200 mg de fluconazol e 20 mg quatro
vezes por dia de cisaprida produziu um aumento significante nos níveis plasmáticos de
cisaprida e no prolongamento do intervalo QTc. A co-administração de cisaprida é contraindicada
em pacientes recebendo fluconazol.
Ciclosporina: em um estudo de farmacocinética realizado em pacientes com transplante
renal, o fluconazol em doses diárias de 200 mg mostrou aumentar lentamente as
concentrações de ciclosporina. Entretanto, em um outro estudo com doses múltiplas de 100
mg diários de fluconazol, o mesmo não afetou os níveis de ciclosporina em pacientes com
transplante de medula óssea. Recomenda-se, portanto, uma monitoração das
concentrações de ciclosporina em pacientes que estejam recebendo fluconazol
Hidroclorotiazida: em um estudo de interação farmacocinética, a co-administração de
doses múltiplas de hidroclorotiazida em voluntários sadios que estavam recebendo
fluconazol aumentou a concentração plasmática deste último fármaco em 40%. Esta
alteração não deverá requerer mudança do regime de dosagem de fluconazol em pacientes
que estejam recebendo também diuréticos, porém o prescritor deve ter em mente essas
considerações.
Contraceptivos orais: três estudos de farmacocinética com um contraceptivo oral
combinado foram realizados utilizando doses múltiplas de fluconazol. Não foram observados
efeitos relevantes nos níveis de hormônio no estudo com doses diárias de 50 mg de
fluconazol, enquanto que em doses diárias de 200 mg as AUCs (área sob a curva) de
etinilestradiol e levonorgestrel foram aumentadas em 40% e 24% respectivamente. Em um
estudo de fluconazol em dose única semanal de 300 mg, a AUC de etinilestradiol e
noretindrona aumentou em 24% e 13%, respectivamente. Assim, é improvável que o uso de
doses múltiplas de fluconazol nestas doses possa ter efeito na eficácia do contraceptivo oral
combinado.
Fenitoína: a administração concomitante de fluconazol e fenitoína pode aumentar os níveis
deste último fármaco para um grau clinicamente significante. Se for necessário administrar
ambos os fármacos concomitantemente, os níveis de fenitoína deverão ser monitorados e a
dose ajustada para manter os níveis terapêuticos.
Rifabutina: existem relatos de que há uma interação quando o fluconazol é administrado
concomitantemente com a rifabutina, levando a um aumento nos níveis séricos da
rifabutina. Existem relatos de uveíte em pacientes nos quais a rifabutina e o fluconazol
estavam sendo co-administrados. Pacientes recebendo rifabutina e fluconazol
concomitantemente devem ser cuidadosamente monitorados.
z1506(140)
19/01/09
17
Rifampicina: a administração de fluconazol concomitantemente com a rifampicina resultou
em uma redução de 25% na AUC (área sob a curva) e de 20% na meia-vida de fluconazol.
Em pacientes que estejam recebendo terapia concomitante à rifampicina deve ser
considerado um aumento da dose de fluconazol.
Sulfoniluréias: o fluconazol demonstrou prolongar a meia-vida plasmática de sulfoniluréias
orais (clorpropamida, glibenclamida, glipizida e tolbutamida) quando administrado
concomitantemente às mesmas em voluntários sadios. O fluconazol e sulfoniluréias orais
podem ser co-administrados a pacientes diabéticos, porém deve ser considerada a
possibilidade de episódios de hipoglicemia.
Tacrolimo: existem relatos de que há interação quando o fluconazol é administrado
concomitantemente com tacrolimo, levando a um aumento nos níveis séricos de tacrolimo.
Existem relatos de nefrotoxicidade em pacientes nos quais o tacrolimo e fluconazol estavam
sendo co-administrados. Pacientes recebendo tacrolimo e fluconazol concomitantemente
devem ser cuidadosamente monitorados.
Terfenadina: foram realizados estudos de interação devido à ocorrência de graves arritmias
secundárias ao prolongamento do intervalo QTc em pacientes recebendo antifúngicos
azólicos em associação com terfenadina. Um estudo demonstrou que doses de fluconazol
de 200 mg diários não prolongam o intervalo QTc. Um outro estudo, com doses diárias de
fluconazol de 400 mg ou maiores, demonstrou o aumento significativo dos níveis
plasmáticos de terfenadina quando administrados concomitantemente. Devido ao elevado
potencial desta interação, a co-administração de terfenadina é contra-indicada à pacientes
recebendo fluconazol (vide “Contra-Indicações”).
Teofilina: em um estudo de interação placebo-controlado, a administração de 200 mg
diários de fluconazol durante 14 dias resultou numa redução de 18% na média da taxa do
clearance plasmático de teofilina. Pacientes que estejam recebendo altas doses de teofilina,
ou que estejam sob risco elevado de toxicidade à teofilina, deverão ser observados quanto
aos sinais de toxicidade à mesma enquanto estiverem recebendo fluconazol e se houver o
desenvolvimento de sinais de toxicidade, deve ser feita uma alteração apropriada da
terapia.
Zidovudina: a AUC (área sob a curva) de zidovudina aumentou significativamente durante
a co-administração com fluconazol. Os pacientes recebendo esta combinação devem ser
monitorados devido ao desenvolvimento de reações adversas relacionadas à zidovudina.
O uso de fluconazol em pacientes recebendo concomitantemente astemizol, ou outros
fármacos metabolizados pelo sistema do citocromo P450, pode ser associado com
elevações nos níveis séricos dessas drogas. Na ausência de uma informação definitiva,
deve-se ter cuidado quando o fluconazol for co-administrado. Os pacientes devem ser
cuidadosamente monitorados.
Estudos de interação têm demonstrado que quando fluconazol é administrado por via oral
concomitantemente com alimentos, cimetidina, antiácidos ou após irradiação corporal total
devido a transplante de medula óssea, não ocorre alteração clinicamente significante na
absorção deste agente.
Deve-se considerar que, embora estudos de interações medicamentosas com outros
fármacos não tenham sido realizados, tais interações poderão ocorrer.
z1506(140)
19/01/09
18
REAÇÕES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Zoltec® 150 mg (fluconazol) geralmente é bem tolerado. Os efeitos indesejáveis mais
comumente observados durante estudos clínicos de candidíase vaginal associados ao
fluconazol com incidência ? 1% são:
Sistema Nervoso: cefaléia;
Gastrintestinal: dor abdominal, diarréia, flatulência, dispepsia, náusea;
Hepatobiliar: toxicidade hepática incluindo casos raros de fatalidades, elevação dos níveis
de fosfatase alcalina, bilirrubina, TGO e TGP;
Pele e Tecido Subcutâneo: rash.
Em alguns pacientes, particularmente aqueles com enfermidades de base graves, tais como
portadores do vírus HIV e câncer, foram observadas alterações nos resultados dos testes
das funções hematológica e renal e anormalidades hepáticas (vide “Advertências”) durante
o tratamento com fluconazol e agentes comparativos; entretanto o significado clínico e a
relação com o tratamento são incertos.
Além disso, os seguintes efeitos indesejáveis ocorreram durante o período póscomercialização:
Sangüíneo e Linfático: leucopenia incluindo neutropenia, agranulocitose, trombocitopenia;
Sistema Imunológico: anafilaxia (incluindo angioedema, edema facial, prurido, urticária);
Metabólico e Nutricional: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia;
Sistema Nervoso: tontura, convulsões, distúrbio de paladar;
Cardíaco: prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes (vide “Advertências”);
Gastrintestinal: vômito.
Hepatobiliar: insuficiência hepática, hepatite, necrose hepatocelular, icterícia;
Pele e Tecido Subcutâneo: alopecia, distúrbios esfoliativos da pele incluindo Síndrome de
Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
SUPERDOSE
Foram relatados casos de superdose com fluconazol. Em um dos casos, um paciente de 42
anos infectado com o vírus da imunodeficiência humana apresentou alucinações e exibiu
um comportamento paranóico após a ingestão relatada de 8.200 mg de fluconazol. O
paciente foi hospitalizado e sua condição foi resolvida em 48 horas.
Quando ocorrer superdose, o tratamento sintomático poderá ser adotado, incluindo se
necessário, medidas de suporte e lavagem gástrica. O fluconazol é amplamente excretado
na urina; a diurese forçada deverá aumentar a taxa de eliminação. Uma sessão de
hemodiálise de 3 horas diminui os níveis plasmáticos em aproximadamente 50%.
z1506(140)
19/01/09
19
ARMAZENAGEM
O medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido
da luz e umidade.
O prazo de validade está indicado na embalagem externa.
z1506(140)
19/01/09
20
PARTE IV
DIZERES LEGAIS
MS – 1.0216.0044
Farmacêutica Responsável: Raquel Oppermann – CRF-SP nº 36144
LABORATÓRIOS PFIZER LTDA.
Av. Monteiro Lobato, 2270
CEP 07190-001 – Guarulhos – SP
CNPJ nº 46.070.868/0001-69
Indústria Brasileira.
Fale Pfizer 0800-16-7575
www.pfizer.com.br
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Z1506(140)

Anvisa realiza nesta quarta audiência pública sobre veto a emagrecedores

Ainda que alguns remédios emagrecedores venham a ser proibidos no Brasil, como quer a Anvisa (Agência Nacional Vigilância Sanitária), os chamados remédios naturais, como fitoterápicos e fórmulas manipuladas, não deverão se tornar uma alternativa no tratamento da obesidade.

A agência de vigilância realiza nesta quarta-feira (23) uma audiência pública para discutir se proíbe ou não os remédios usados para emagrecer que atuam no sistema nervoso central: a sibutramina e os derivados de anfetamina (femproporex, anfepranoma e mazindol).

Para algumas entidades, como a Abeso (Associação Brasileira para o Estudo da Obesidade e da Síndrome Metabólica), a SBEM (Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia) e a Anfarmag (Associação Nacional de Farmacêuticos Magistrais), que devem comparecer à audiência de hoje, a medida vai dificultar o acesso ao tratamento da obesidade no Brasil.

O único remédio para o tratamento da obesidade que continuará liberado será o orlistate (Xenical e Lipiblock), que atua diretamente no intestino e reduz a absorção de gordura. Apesar dessa limitação, os médicos descartam usar os fitoterápicos no tratamento e preferem usar remédios não específicos contra a obesidade, mas que podem ajudar no tratamento.

De acordo com o médico Ricardo Meirelles, presidente da SBEM, os remédios naturais não têm efeito para ajudar a controlar o apetite.

- Os fitoterápicos não têm comprovação científica para ajudar a emagrecer.

Essa é a mesma opinião do endocrinologista Mário Kehdi Carra, membro da Abeso.

- Com relação aos fitoterápicos e suplementos alimentares, não tem trabalho nenhum no mundo de longa duração que comprove a eficácia.

Carra afirma que uma possível proibição da Anvisa vai levar os médicos a buscar medicamentos que não são testados especificamente para tratar a obesidade, mas que causam emagrecimento, como alguns antidepressivos.

- Se proíbe, você vai começar a procurar medicamentos de indicação de fora de bula.

De acordo com o endocrinologista Pedro Saddi, da Unifesp (Universidade Federal de São Paulo), não se pode ter preconceito somente porque o remédio é fitoterápico, mas esses medicamentos “têm que ser submetidos ao rigor da ciência”.

- Nenhum deles foi ainda aprovado, tanto do ponto de vista de segurança quanto da eficácia.

É consenso entre os especialistas ouvidos pelo R7 que a medida da Anvisa vai prejudicar o tratamento da obesidade no Brasil. Para eles, uma mlehor fiscalização sobre o consumo dos medicamentos traria mais benefícios do que a proibição.

Saddi espera, no entanto, que a agência possa postergar a decisão e discutir melhor o tema.

Alternativas

O médico Fábio César dos Santos, especialista em clinica médica e cardiologia e presidente da Associação Médica Brasileira de Ortomolecular, também é contra a medida da Anvisa de proibir os emagrecedores no país.

A medicina ortomolecular, diz Santos, é uma prática integrativa que agrega a medicina convencional a métodos de medicina complementar.

Apesar do veto, Santos afirma que existem opções para o tratamento da obesidade, como o extrato de chá verde associado com rhodiola rosea (conhecida como raiz-dourada.).

- O chá verde atua como antioxidante e aumenta o metabolismo. A rhodiola também e antioxidante e inibe a proliferação de células gordurosas.

Ele cita também a faseolamina, um fitoterápico que inibe a absorção de carboidratos. Além deles, Santos indica dois aminoácidos: a fenialanina, que pode levar à sensação de saciedade, e o 5-HTP (5-hidroxitriptofano), que dá sensação de bem-estar.

Para Santos, a possível proibição dos emagrecedores pode abrir espaço para esses outros medicamentos.

- O que não pode ocorrer são associações malucas. Eles podem ser usados desde que estejam regulamentados pela Anvisa.

O que é e para que serve ?

O rivotril é o clonazepam, um tranqüilizante do grupo dos benzodiazepínicos. Sua alta potência, longo tempo de circulação como forma ativa e peculiaridades farmacodinâmicas o tornam um dos melhores tranqüilizantes disponíveis no mercado. Além disso, é uma medicação antiga o que permite seu conhecimento profundo uma vez que é usada por milhares de pessoas em todo o mundo, há muitos anos, sem nunca ter acontecido nenhum relato de efeitos perigosos. Como é antigo é também barato e fácil de ser encontrado, o que de forma alguma deve ser interpretado como sendo uma medicação de segunda categoria. A segurança dessa medicação é atestada pelo uso que é feito em crianças há muitos anos, sem nenhum problema decorrente do longo tempo de uso. A indústria que fabrica essa medicação elegeu este produto como antiepilético. De fato é assim, como todos os tranqüilizantes benzodiazepínicos, mas o efeito antiepilético não é sua principal função. Seu efeito tranqüilizante, sim, deve ser considerado sua principal qualidade. O Rivotril é eficaz para o controle da Fobia Social, do Distúrbio do Pânico, das formas de ansiedade genaralizadas e para ajudar a controlar os sintomas de ansiedade normais decorrentes de situações extremas da vida de qualquer um. Sua alta potência garante quase sempre um bom resultado e sua prolongada eliminação do organismo diminuem bastante o risco de dependência química. A dose comumente empregada varia entre 0,5 e 6mg por dia, podendo chegar a 20mg por dia em certos casos. Recentemente foi lançado a apresentação de 0,25mg de uso sublingual que está indicado para o uso imediato e episódico. Certos pacientes preferem usar a medicação só quando precisam e não o tempo todo como se costuma fazer, para esses casos existe a alternativa a apresentação sublingual.

Principais efeitos

O bloqueio da ansiedade costuma ser sentido logo nos primeiros dias, com isso os pacientes costumam adquirir confiança na medicação. Por outro lado a sedação é também forte, sendo recomendado para quem está com problemas para dormir. Ao longo do uso o efeito sedativo costuma diminuir permitindo que as pessoas que foram prejudicadas pela sonolência causada pela medicação restabeleçam seu rendimento normal. A sedação é muito variável: algumas pessoas com 1mg ficam completamente sedadas enquanto outras com 6mg não sentem sono algum. Isto depende apenas das características pessoais de cada um e é impossível saber como a pessoa reagirá caso esteja tomando pela primeira vez. Doses mais altas podem diminuir o desejo sexual: este efeito colateral desaparece quando a medicação é suspensa. Outros efeitos comuns aos benzodiazepínicos como tonteiras, esquecimentos, fadiga, também podem acontecer.

Considerações importantes
Não há relatos de má formação induzida durante a gestação provocada pelo rivotril. Sempre que possível, no entanto é recomendável evitar seu uso no primeiro trimestre. Quanto a esse assunto essa medicação é mais segura que outros tranqüilizantes benzodiazepínicos.

Clonazepam

Antiepiléptico

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO – RIVOTRIL

Nome genérico Clonazepam

Formas farmacêuticas e apresentações – RIVOTRIL
Comprimidos de 0,5 mg e 2 mg caixa com 20
Gotas de 2,5 mg/ml (1 gota1 = 0,1 mg) frasco com 20 ml

ATENÇÃO: POR MOTIVO TÉCNICO, ESTAMOS ACONDICIONADO RIVOTRIL® GOTAS EM VIDRO
MAIOR, NÃO IMPLICANDO, PORÉM, EM QUALQUER ALTERAÇÃO NO SEU CONTEÚDO OU NAS SUAS CARACTERÍSTICAS.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

Composição – RIVOTRIL

5 – (o-clorofenil) – 1,3 – diidro – 7 – nitro – 2H – 1,4 – benzodiazepina – 2 – ona (clonazepam).

INFORMAÇÃO AO PACIENTE – RIVOTRIL

Como usar Rivotril® – RIVOTRIL

Rivotril® só deve ser usado quando receitado por um médico. Este medicamento é bem tolerado pela maioria dos pacientes, porém, informe seu médico:
se estiver tomando outros remédios e quais são eles. Não use e não misture remédios por conta própria; se está ou deseja engravidar;
se está amamentando; se sentir sonolência, cansaço, relaxamento muscular e dificuldade para andar; se se sentir agressivo, irritado ou agitado.
Não faça uso de bebidas alcoólicas enquanto estiver em tratamento com Rivotril®. O álcool intensifica o efeito do Rivotril® e isto pode ser prejudicial.
Rivotril® pode modificar reações que necessitem muita atenção como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas.

A dose – RIVOTRIL

Somente o médico sabe a dose ideal de Rivotril® para o seu caso. Siga suas recomendações. Não mude as doses por sua conta. Os comprimidos devem ser tomados com um pouco de líquido (não alcoólico). As gotas podem ser diluídas em água.

Quando suspender o tratamento – RIVOTRIL
O tratamento da epilepsia é prolongado. Seu médico sabe o momento ideal para suspender o tratamento.
Nunca deixe de tomar o remédio conforme o médico recomendou. Isto é muito importante para que você fique livre dos sintomas. Antes de suspender o tratamento, seu médico pode recomendar que você reduza a dose
gradualmente durante vários dias.

Prazo de validade – RIVOTRIL
Este medicamento tem prazo de validade a partir da data de fabricação (vide embalagem externa do produto). O uso de remédio com prazo de validade vencido não é recomendável.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA – RIVOTRIL

Propriedades e efeitos – RIVOTRIL

Em animais, o clonazepam apresenta propriedades anticonvulsivantes pronunciadas. Experimentações em animais e investigações eletroencefalográficas no homem demonstraram que o clonazepam produz inibição direta do foco epileptógeno cortical e sub- cortical, prevenindo ao mesmo tempo a generalização da atividade convulsiva. Portanto, Rivotril® apresenta um efeito benéfico sobre a epilepsia2 focal e as crises convulsivas primárias generalizadas. O clonazepam potencializa a ação inibitória pré e pós sináptica do ácido gama- aminobutírico no SNC. A excitação excessiva é, desta forma, atenuada via feedback negativo, sem qualquer perturbação substancial da atividade neuronal fisiológica.

Farmacocinética – RIVOTRIL
O clonazepam é rápida e completamente absorvido após administração oral. Na maioria dos casos, as concentrações plasmáticas máximas são alcançadas dentro de uma a quatro horas após administração oral. A biodisponibilidade média é de 90%. O volume médio de distribuição do clonazepam é estimado em cerca de 3 litros por kg. Com dose diária de 6 mg, as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio dinâmico são 25- 75 ng/ml. A ligação protéica do clonazepam é de 85%. O clonazepam atravessa a barreira placentária, podendo-se presumir que passe ao leite materno. A meia- vida de eliminação da fase terminal está entre 20 e 60 horas. Dentro de 4 a 10 dias, 50-70% de uma dose oral de clonazepam são excretados pela urina4 e 10-30% nas fezes, quase exclusivamente sob forma de metabólitos livres ou conjugados. Menos de 0,5% aparecem na urina4 sob forma de clonazepam não modificado.

Quando o estado de equilíbrio dinâmico é alcançado após doses repetidas, as concentrações plasmáticas são quatro vezes superiores às observadas após dose única. A biotransformação do clonazepam processa- se, de um lado, pela hidroxilação oxidativa e, de outro, pela redução do radical 7- nitro com formação de composto 7-amino ou 7-acetilamino. O metabólito principal é o 7-amino-clonazepam que experimentalmente tem mostrado apenas leve ação anticonvulsivante. Foram identificados quatro outros metabólitos em pequena quantidade. As concentrações plasmáticas da substância ativa que produzem efeito ótimo estão entre 20 e 70 ng/ml (55 ng/ml, em média). Com exceção da disforia, nenhuma correta correlação foi estabelecida entre concentrações plasmáticas e efeitos colaterais. Uma dose oral única de 2 mg de Rivotril® começa a agir em 30- 60 minutos, mantendo sua ação por 6 a 8 horas, na criança, e por 8 a 12 horas no adulto. Como ocorre com outras benzodiazepinas, a eliminação plasmática do clonazepam pode ser mais lenta em recém-nascidos, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática. Isto deve ser considerado, ao se estabelecer a posologia do Rivotril® .

Indicações – RIVOTRIL

Rivotril® está indicado na maioria das formas clínicas da epilepsia2 do lactente e da criança, especialmente ausências típicas e atípicas (Síndrome de Lennox), Síndrome de West, crises tônico- clônicas generalizadas primárias ou secundárias. Rivotril® está igualmente indicado nas epilepsias do adulto e nas crises focais.

Contra-indicações – RIVOTRIL

Rivotril® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade aos benzodiazepínicos. Não administrar durante os três primeiros meses de gravidez, a não ser em casos de extrema necessidade, pois como ocorre com outros benzodiazepínicos, não deve ser afastada a possibilidade de ocorrência de danos fetais. Evitar o tratamento prolongado em mulheres em risco de procriar. Existe a possibilidade do clonazepam
passar para o leite materno. Por essa razão, Rivotril® não deve ser administrado regularmente a lactantes9.

Precauções – RIVOTRIL

Cuidados especiais devem ser tomados ao se determinar a posologia em pacientes com doenças renais, hepáticas ou em pacientes com doença crônica respiratória, glaucoma ângulo fechado, miastenia gravis, porfíria.
Como outras drogas deste tipo, o Rivotril® pode modificar o comportamento dos pacientes (por exemplo, dirigir veículos) em graus variáveis dependendo da dose administrada e da susceptibilidade individual.
Precaução especial ao se administrar Rivotril® a pacientes com miastenia grave, devido ao relaxamento muscular pré- existente.
Devido à possibilidade de ocorrência de alterações no desenvolvimento físico ou mental, torna- se importante avaliar a relação risco/benefício do uso de Rivotril® em crianças.

Dependência – RIVOTRIL

Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

Abstinência – RIVOTRIL

O início dos sintomas de abstinência é variável, durando poucas horas a uma semana ou mais. Nos casos menos graves, a sintomatologia da abstinência pode restringir- se a tremor, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia12 e dificuldade para concentrar-se. Entretanto, podem ocorrer outros sintomas de abstinência, tais como sudorese, espasmos muscular e abdominal, alterações na percepção e, mais raramente delirium e convulsões. Na ocorrência de sintomas de abstinência, é necessário um acompanhamento médico bem próximo e apoio para o paciente. A interrupção abrupta deve ser evitada e adotado um esquema de retirada gradual.

Interações medicamentosas – RIVOTRIL

A administração concomitante de álcool e Rivotril® pode alterar os efeitos do medicamento ou produzir efeitos secundários imprevisíveis. A administração simultânea de indutores de atividade enzimática hepática, tais como barbitúricos ou hidantoínas, podem acelerar a metabolização do clonazepam sem alterar a ligação protéica. Por outro lado, o clonazepam em si não parece induzir suas enzimas de metabolização. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

Reações adversas – RIVOTRIL

Rivotril® é hematologicamente bem tolerado e não apresenta para- efeitos renais, hepáticos ou gastrintestinais, inclusive em uso prolongado.
Os efeitos secundários observados estão relacionados ao efeito sedativo e miorrelaxante do Rivotril® e consistem, acima de tudo, em fadiga, sonolência, depressão respiratória, incontinência urinária, hipotonia muscular ocasional, distúrbios visuais e de coordenação tendem a ocorrer no início da terapêutica. Rivotril® pode provocar a hipersecreção salivar ou brônquica em lactantes9 ou crianças pequenas; é indispensável, portanto, assegurar que as vias aéreas permaneçam livres. Excepcionalmente, podem ocorrer reações paradoxais como excitação, irritabilidade e agressividade.

Posologia – RIVOTRIL

A posologia do Rivotril® deve ser individualmente determinada, de acordo com a resposta clínica e a tolerância de cada paciente. Como norma, Rivotril® é administrado em baixa dosagem, como tratamento único em pacientes virgens de tratamento, não resistentes à terapêutica. Para evitar efeitos secundários no início do tratamento, é essencial aumentar a dose diária progressivamente, até atingir a dose individual de manutenção.
A dose inicial para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 Kg de peso) é de 0,01- 0,03 mg/kg/dia. Para crianças acima de 10 anos (ou com mais de 30 kg) e para adultos, a dose inicial recomendada é de 1-2 mg/dia.
Recomenda- se, como dose de manutenção para lactentes e crianças até 10 anos (ou com 30 kg de peso), 0,05-0,1 mg/kg/dia. Para crianças com 10/16 anos de idade (ou mais de 30 kg), 1,5-3 mg/dia e, para adultos, 2-4 mg/dia. Uma vez atingida a dose de manutenção, a dose total diária pode ser administrada em uma única tomada à noite.
Caso sejam necessárias várias tomadas, a dose maior deve ser administrada à noite. A dose de manutenção ideal é atingida após uma a três semanas de tratamento.
Para assegurar um ajustamento ótimo da dosagem, utilizar a forma de gotas para lactentes e os comprimidos para crianças. Os comprimidos bi- ranhurados de Rivotril® facilitam a administração de doses mais baixas, inclusive para adultos, no início do tratamento. A dose terapêutica máxima é de 20 mg/dia.

Instruções posológicas especiais – RIVOTRIL

Rivotril® pode ser usado concomitantemente com um ou vários antiepilépticos, devendo a dose de cada medicamento ser adaptada para se obter um efeito ótimo.
Como ocorre com todas as drogas antiepilépticas, o tratamento com Rivotril® não deve ser interrompido abruptamente; a posologia deve ser reduzida gradualmente.

Conduta na superdosagem – RIVOTRIL
São sintomas de superdosagem: sonolência, confusão como apnéia.
Recomenda- se lavagem gástrica, monitoramento e tratamento convencional das alterações respiratórias e cardiovasculares e reidratação.
Nos caso de intoxicações graves por quaisquer benzodiazepínicos (com coma ou sedação grave), recomenda- se o uso do antagonista específico, o flumazenil, na dose inicial de 0,3 mg EV, com incrementos de 0,3 mg a intervalos de 60 segundos, até a reversão do coma. No caso dos benzodiazepínicos de meia-vida longa, pode haver a re- sedação, portanto, recomenda-se o uso de flumazenil por infusão endovenosa de 0,1-0,4 mg/hora, gota a gota, em glicose a 5% ou cloreto de sódio 0,9%, juntamente com os demais processos de reanimação, desde que o flumazenil não reverta a depressão respiratória.
Nas intoxicações mistas, o flumazenil também pode ser usado para diagnóstico.

RIVOTRIL – Laboratório

ROCHE
Av. Engenheiro Billings, 1729 – Jaguaré
São Paulo/SP – CEP: 05321-900
Tel: 0800 7720 289
Fax: 0800 7720 292
Site: http://www.roche.com/
Estrada dos Bandeirantes, 2020
CEP: 22710-104
Rio de Janeiro – RJ

Argumento é de que eles oferecem riscos ao coração.
Proposta gera debate entre os médicos.

O reinado dos remédios emagrecedores está por um fio. A Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa) quer banir de vez a comercialização de todas as drogas usadas para emagrecer que atuam no sistema nervoso central: a sibutramina e os derivados de anfetamina (femproporex, dietilpropiona e mazindol). A única droga para o tratamento da obesidade que continuará liberada será o orlistate (Xenical), que atua diretamente no intestino, reduzindo em cerca de 30% a absorção de gordura.

Diante de estudos que apontam que o consumo de sibutramina aumenta o risco de problemas cardíacos, desde o ano passado a Anvisa impôs novas regras e endureceu os critérios de venda dessa droga. Ela deixou de ser vendida como medicamento comum e passou a integrar a categoria dos anorexígenos, drogas que exigem receita especial.

A proposta de proibir os emagrecedores foi anunciada a especialistas e entidades médicas da área na semana passada e será publicada hoje no site da agência, junto com um parecer explicando os motivos. Para médicos endocrinologistas que atuam no combate à obesidade, a medida é radical demais e vai deixar os pacientes sem opção de tratamento, já que o controle da fome e da saciedade ocorre no cérebro. “Quase metade da população brasileira tem sobrepeso. Muitos pacientes não conseguem perder peso com o tratamento clínico convencional, que inclui dieta e exercícios físicos. Como vamos controlar a obesidade desses pacientes sem mexer no cérebro?”, diz o endocrinologista Márcio Mancini, chefe do departamento de obesidade do Hospital das Clínicas (HC).

Estudo

Os benefícios não superam os riscos. Esse é o principal argumento que a Anvisa pretende usar na próxima semana, durante audiência pública, para convencer a classe médica de que é melhor proibir de vez o uso de medicamentos usados para emagrecer. Segundo Dirceu Barbano, diretor da agência, o assunto vem sendo discutido desde o ano passado, quando a União Europeia baniu a sibutramina. “Quase nenhum outro país tem sibutramina. As anfetaminas também estão diminuindo. E não há notícia de que isso piorou ou atrapalhou o tratamento da obesidade”. Em 2009, foram vendidas no País 67,5 toneladas de sibutramina.
Segundo Barbano, a Anvisa fez um levantamento interno e concluiu que, por mais que o medicamento seja controlado e indicado apenas para pacientes com determinados perfis, não há evidências suficientes que demonstrem que a perda de peso supera os riscos cardíacos. “A nossa proposta, sustentada por uma extensa pesquisa, é de retirada imediata desses produtos do mercado. A não ser que consigam nos demonstrar com dados consistentes que estamos errados e esses remédios são bons e seguros”, diz. As informações são do jornal O Estado de S. Paulo.

Bula do Medicamento Inibex S

O medicamento com o nome de inibex S®, utiliza como princípio ativo a anfepramona e a dietilpropiona. Este inibidor do apetite, age estimulando no cérebro o cetro da saciedade, reduzindo assim o apetite.

Pode ser encontrado em comprimidos de 25 mg ou de liberação lenta de 75 mg. Sua toma deve ser feita uma hora antes das refeições.
Indicações

Obesidade (tratamento adjunto)
Efeitos colaterais

Alteração do desejo sexual; alteração do paladar; arritmia cardíaca; hipertensão arterial; aumento das mamas;boca seca; cólica abdominal; descontrole da menstruação; diarréia; diminuição da concentração; distúrbio urinário; dor de cabeça; dor no peito; fraqueza impotência; náusea; nervosismo; irritabilidade; manifestação depressiva; tontura; urticária; visão borrada.

Contra-indicações

Gravidez risco B; amamentação; crianças até 12 anos de idade; alcoolismo crônico; arteriosclerose; doença cardiovascular; isquemia cerebral; glaucoma; estados de agitação; hipertensão moderada a grave; hipertiroidismo; história de abuso de drogas; uremia; psicose.
INIBEX S
Cloridrato de anfepramona

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES: – INIBEX S

INIBEX S 25 mg – Cartucho com 20 comprimidos.INIBEX S 50 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.
INIBEX S 75 mg – Cartucho com 20 comprimidos de desintegração lenta.

USO ADULTO

COMPOSIÇÕES: – INIBEX S

Cada comprimido de Inibex S 25 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 25 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

Cada comprimido de desintegração lenta de Inibex S 50 mg e 75 mg contém:
Cloridrato de anfepramona 50 mg 75 mg
Excipiente q.s.p. 1 comprimido 1 comprimido
(lactose, dióxido de silício coloidal, manitol, talco, carboxipolimetileno 934 P, ácido tartárico, estearato de magnésio)

INFORMAÇÕES AO PACIENTE: – INIBEX S

Ação esperada do medicamento: INIBEX S é indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade, em um esquema de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança do hábito alimentar.Cuidados de armazenamento: Os comprimidos de INIBEX S deverão ser conservados em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e ao abrigo da luz e umidade.
Prazo de validade: Não utilize o medicamento se o prazo de validade estiver vencido, o que pode ser verificado na embalagem externa do produto.
Gravidez2 e lactação3: INIBEX S não deve ser utilizado durante a gravidez2 e o período de amamentação4. Informe seu médico a ocorrência de gravidez2 durante o tratamento ou após o seu término e se estiver amamentando. Cuidados de administração: Os comprimidos de Inibex S 50 mg e 75 mg deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Visite regularmente o médico para comprovar o progresso adequado do tratamento. Não aumentar as doses. O uso prolongado e doses maiores do que as recomendadas podem desenvolver dependência física e psíquica. Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão com outras substâncias: Devem ser evitadas bebidas estimulantes (café, chá) e álcool, durante o tratamento com INIBEX S. O uso concomitante do medicamento com bebidas alcoólicas ou outros fármacos que agem no sistema nervoso5 central, pode levar a ocorrência de efeitos indesejáveis, tais como: tontura, fraqueza e confusão.
Contra- indicações e Precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início, ou durante o tratamento.
Pacientes diabéticos: Os níveis de açúcar no sangue podem ser alterados com o uso de INIBEX S. Ajustes nas doses de hipoglicemiantes orais ou insulina10 poderão ser necessários.
INIBEX S pode diminuir ou inibir o fluxo salivar (sensação de boca seca), especialmente em pacientes de meia idade ou idosos, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral ou mal estar. A secura na boca pode ser aliviada com o auxílio de balas ou chicletes sem açúcar ou substitutos da saliva. Pratique boa higiene dental e consulte o dentista periodicamente para realizar limpeza dos dentes.
Durante o tratamento com INIBEX S, cuidado deve ser tomado ao exercer atividades que requeiram atenção, como operar máquinas ou conduzir veículos, devido à possibilidade do medicamento causar tontura ou sonolência.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS: – INIBEX S

Características: – INIBEX S

A anfepramona é uma amina simpaticomimética com algumas atividades farmacológicas similares à de drogas protótipos desta classe, utilizadas no tratamento da obesidade, as anfetaminas. Ações incluem estimulação do sistema nervoso central e elevação da pressão sangüínea. Tem sido detectada tolerância com todas as drogas desta classe, utilizadas com essa finalidade. Estas drogas são comumente conhecidas como anoréxicas ou anorexígenas.O mecanismo de ação dos anorexígenos não está completamente estabelecido. Acredita- se que possam produzir seu principal efeito sobre o centro de controle do apetite no hipotálamo e diminuir a fome mediante a alteração do controle químico da transmissão do impulso nervoso. Não ficou estabelecido que a ação dos anorexígenos no tratamento da obesidade1 seja principalmente a supressão do apetite. Outras ações sobre o sistema nervoso central ou efeitos metabólicos podem estar envolvidos na ação anorexígena destes medicamentos.

Farmacocinética: – INIBEX S

A anfepramona é facilmente absorvida através do trato gastrointestinal após administração oral.
É metabolizada no fígado. Muitos de seus metabólitos são biologicamente ativos e podem contribuir na ação terapêutica do produto.
A anfepramona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins.
Tempo de meia- vida: 4 – 6 horas.
Duração da ação: comprimidos – 4 horas; comprimidos de desintegração lenta – 12 horas.

INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S está indicado como coadjuvante no tratamento da obesidade1 exógena a curto prazo (poucas semanas), nos esquemas de redução de peso baseado em restrição calórica, exercício físico e mudança no hábito alimentar. O benefício deste tipo de medicamento deve ser avaliado frente aos possíveis fatores de risco inerentes ao seu uso.

CONTRA-INDICAÇÕES – INIBEX S

INIBEX S é contra- indicado a pacientes que apresentem arteriosclerose avançada, hipertireoidismo, conhecida hipersensibiidade ou idiossincrasia às aminas simpaticomiméticas, glaucoma, hipertensão grave, estados de agitação psicomotora. Durante ou nos 14 dias que se seguem à administração de um inibidor da monoamino-oxidase (IMAO), podem ocorrer crises hipertensivas. Pacientes com história de abuso de drogas e álcool. Gravidez2 e período de amamentação.O uso de Inibex S em crianças abaixo de 12 anos de idade, não é recomendado.

PRECAUÇÕES: – INIBEX S

Desde que a anfepramona e seus metabólitos ativos atravessam a placenta e são excretados no leite materno, o medicamento não deve ser utilizado na gravidez e lactação.
Os anoréxicos podem diminuir ou inibir o fluxo salivar, especialmente em pacientes de meia idade e idosos, contribuindo assim para o aparecimento de cáries, enfermidades periodontais, candidíase oral e mal estar. Os efeitos trombocitopênicos e leucopênicos da anfepramona podem dar lugar a uma maior incidência de infecções microbianas, retardamento da cicatrização e hemorragia gengival.
A anfepramona pode diminuir a habilidade do paciente para exercer atividades que requeiram atenção, como dirigir veículos ou operar máquinas.
A relação risco- benefício deve ser avaliada em pacientes que apresentem enfermidade cardiovascular sintomática, incluindo arritmias, diabetes mellitus, hipertensão e em pacientes psicóticos, especialmente com esquizofrenia, cujas condições podem ser exacerbadas.
“Atenção: Este Medicamento pode causar Hipertensão Pulmonar.”
Alguns trabalhos sugerem que a anfepramona pode aumentar a incidência de convulsões em alguns pacientes epilépticos. Por essa razão, há necessidade de muita cautela no controle desses pacientes; a diminuição da dose ou mesmo descontinuação do medicamento podem ser necessárias.
O uso dos anoréxicos é recomendado por período a curto prazo, uma vez que se desenvolve tolerância aos efeitos anorexígenos geralmente em um período de 6 a 12 semanas.
Caso ocorra tolerância, deve- se interromper a medicação, ao invés de aumentar a dose, com o intuito de intensificar o efeito.
O uso prolongado, especialmente de doses maiores às terapêuticas, pode provocar dependência física ou psíquica.
Crianças: Como a segurança e a eficácia do medicamento para crianças com idade abaixo de 12 anos não estão estabelecidas, não se recomenda o emprego do medicamento em crianças nessa faixa etária.

ADVERTÊNCIA: – INIBEX S
Devido aos problemas relacionados a este medicamento, o médico deve obedecer os seguintes critérios de boa prática ao prescrevê- lo:
· ·usá- lo de maneira restritiva, isto é, somente se justificado a partir da avaliação risco-benefício;
· devem ser considerados tratamentos alternativos;
· discutir e obter consentimento do paciente, após explicar os efeitos secundários da anfepramona acentuando a possibilidade de ocorrência de dependência;
· orientar o paciente quando usar e quando não usar a droga;
· informar sobre os inconvenientes de doses excessivas, uso indicado e obedecer as contra- indicações;
· o tratamento não deve exceder 12 semanas. A posologia deve ser diminuída gradativamente.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: – INIBEX S

Pacientes que não toleram outros simpaticomiméticos (por exemplo: anfetaminas, efedrina, epinefrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, terbutalina), podem igualmente não tolerar este medicamento.
Anestésicos Orgânicos (hidrocarbonados) por inalação, especialmente o halotano: o uso crônico de anoréxicos antes da anestesia pode provocar arritmias cardíacas, já que os anestésicos sensibilizam o miocárdio aos efeitos dos simpaticomiméticos.
Hipoglicemiantes Orais e/ou Insulina: quando se utilizam anoréxicos simultaneamente com um regime dietético no tratamento da obesidade1, em pacientes com diabetes mellitus21, podem ser alteradas as concentrações de glicose no sangue. Ajustes posológicos do hipoglicemiante26 durante e após o tratamento simultâneo podem ser necessários.
Anti- hipertensivos, especialmente clonidina, metildopa, alcalóides da rauwolfia (ex.: reserpina, ioimbina): quando são utilizados simultaneamente com anoréxicos podem diminuir os efeitos hipotensores, devido ao deslocamento e a inibição da captação pelos neurônios adrenérgicos.
Álcool: o uso concomitante com os supressores de apetite não é recomendado visto que pode aumentar o potencial para ocorrer efeitos sobre o SNC, tais como: tontura6, vertigem, fraqueza, síncope29 e confusão.
Outros medicamentos Estimulantes do Sistema Nervoso5 Central e Hormônios Tireoidianos: o uso simultâneo pode aumentar o efeito de estimulação sobre o SNC, tanto destes medicamentos como o do anorexígeno.
Inibidores da monoamino- oxidase (IMAO), incluindo a furazolidona, pargilina e procarbazina: o uso simultâneo pode potencializar os efeitos simpaticomiméticos dos anorexígenos, ocasionando, possivelmente, crises hipertensivas; não se deve administrar anorexígenos durante ou nos 14 dias que se seguem à administração dos inibidores da MAO.
Fenotiazinas, especialmente clorpromazina: o uso simultâneo pode antagonizar os efeitos anorexígenos dos supressores de apetite.

REAÇÕES ADVERSAS: – INIBEX S
As seguintes reações adversas requerem atenção médica:
· · incidência menos freqüente: confusão ou depressão mental;
incidência rara: erupções cutâneas ou urticárias (reações alérgicas); dor de garganta e febre (discrasias sangüíneas).
Requerem atenção médica somente se persistirem:
· · incidência mais freqüente: falsa sensação de bem estar, irritabilidade, nervosismo ou inquietude, problemas no sono (depois dos efeitos estimulantes podem ocorrer sonolência, fadiga ou depressão mental);
incidência menos freqüente: visão borrada; diminuição da capacidade visual; alterações na libido; diminuição da capacidade sexual; prisão de ventre; diarréia; micção dificultada ou dolorosa; enjôo ou sensação de enjôo; secura da boca; náuseas ou vômitos; cãimbras ou dores estomacais; paladar desagradável; taquicardia; batimentos cardíacos irregulares; palpitações; dor de cabeça;
incidência rara: necessidade freqüente de micção ou aumento do volume da urina;

POSOLOGIA: – INIBEX S

A posologia deve ser individualizada para obter a resposta adequada com a dose mínima eficaz.
Inibex S 50 e 75 mg – 1 comprimido, uma vez ao dia, tomado no meio da manhã. Os comprimidos deverão ser ingeridos inteiros, sem mastigar.
Inibex S 25 mg – 1 comprimido, três vezes ao dia, uma hora antes das refeições, sendo que a última dose deverá ser tomada 4 a 6 horas antes de deitar para minimizar a possibilidade de insônia.

CONDUTA NA SUPERDOSE: – INIBEX S

As manifestações de intoxicação aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão mental, alucinações, estados de pânico. Fadiga e depressão geralmente seguem- se após estimulação central. Os efeitos cardiovasculares incluem arritmias, hipotensão, hipertensão e colapso circulatório. Os sintomas gastrointestinais incluem náusea, vômitos, diarréia e espasmos abdominais. Superdose de compostos farmacologicamente similares resultaram em convulsões, coma e morte. Não existe um antídoto específico para a sobredose de anorexígenos. O tratamento é sintomático e recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais. É essencial a indução de vômito e/ou lavagem gástrica.Para atenuar os efeitos da estimulação central pode- se administrar barbitúricos. No caso de ocorrer hipertensão severa, recomenda-se administrar fentolamina por via endovenosa.

PACIENTES IDOSOS: – INIBEX S

Não há informações disponíveis sobre a relação entre a idade e os efeitos dos inibidores de apetite em pacientes idosos.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
O ABUSO DESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR DEPENDÊNCIA.

INIBEX S – Laboratório

MEDLEY
Rua Macedo Costa, 55
Campinas/SP – CEP: 13080-180
Tel: (19 )744-8324
Fax: (019) 744-8227
Site: http://www.medley.com.br/

Zovirax® 200 comprimidos

Zovirax®

Aciclovir

I ) Identificação do medicamento
Formas farmacêuticas, vias de administração e apresentações comercializadas
Os comprimidos de Zovirax® 200 mg são apresentados em embalagens de 25 unidades.

Composição

Cada comprimido de Zovirax® 200 mg contém:
aciclovir …………………………………………………………………………………………….. 200 mg
excipientes* ……………………………………..q.s.p……………………………………………1 comprimido
*excipientes: lactose, celulose microcristalina, glicolato de amido sódico, povidona e estearato de magnésio.
Uso adulto e pediátrico

II) Informações ao paciente

1. Como este medicamento funciona?

Zovirax® contém como princípio ativo o fármaco aciclovir, agente antiviral muito ativo contra o vírus do Herpes simplex
(HSV), tipos I e II, e o vírus da Varicela zoster.
Esta droga atua bloqueando os mecanismos de replicação do vírus.

2. Por que este medicamento foi indicado?

Zovirax® é indicado no tratamento do Herpes zoster, no tratamento e recorrência das infecções de pele e mucosas pelo Herpes simplex, na prevenção de infecções recorrentes por Herpes simplex (supressão). Zovirax® também é indicado para pacientes seriamente imunocomprometidos.

3. Riscos do medicamento

Contra-indicações
Este medicamento é adequado para a maioria das pessoas, mas existem algumas pessoas que não devem utilizá-lo. Responda as questões abaixo. Se você responder “SIM” a alguma dessas questões (ou se não tem certeza se elas se aplicam a você), converse a respeito com seu médico antes de usar este medicamento.

Modelo de texto de bula
Zovirax® 200 comprimidos

- Você está grávida, pretendendo ficar grávida ou amamentando?
- Você já teve uma reação alérgica ao aciclovir ou ao valaciclovir?
- Você tem problemas nos rins ou no fígado?

Advertências

Pacientes idosos em tratamento com Zovirax® devem tomar bastante líquido (converse com seu médico sobre isto).

Precauções

Gravidez e lactação
Zovirax® comprimidos normalmente não é recomendado para mulheres grávidas. Portanto, o seu médico deve ser sempre informado sobre a ocorrência de gravidez antes ou durante o tratamento.

Interações medicamentosas
Você está usando algum dos seguintes medicamentos: probenecida (usado para tratar gota), cimetidina (usado para tratar úlcera péptica), ou medicamentos como mofetil micofenolato de mofetila (usado para prevenir rejeições após um transplante de órgão) ou drogas que afetem outros aspectos da fisiologia renal, como, por exemplo, ciclosporina e tacrolimo. Caso esteja, converse com seu médico a respeito antes de usar este medicamento.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Este medicamento é contra-indicado para crianças com menos de 3 meses.
Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis .
Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.
Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para sua
saúde.

4. Como devo usar este medicamento?
Aspecto Físico

Os comprimidos de Zovirax® 200mg são brancos, lisos, em forma de escudo.

Posologia
Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves.

Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

Zovirax® 200 comprimidos

A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz. Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

Profilaxia de herpes simples em adultos: Em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes seriamente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas. A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

Tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos: Para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 6 horas.

No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes com infecção avançada pelo HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

Crianças: para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por Herpes simplex em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças menores de dois anos de idade, deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 200 mg/kg – não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por Herpes simplex ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes. Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

Insuficiência renal: Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

Modo de uso
Para que o tratamento tenha o efeito desejado, é importante que você tome os comprimidos de acordo com as instruções de seu médico, respeitando sempre os horários e a duração do tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Modelo de texto de bula
Zovirax® 200 comprimidos

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado

5. Quais os males que este medicamento pode causar?
Avise seu médico ou farmacêutico se você sentir algum dos sintomas abaixo enquanto faz tratamento com Zovirax®:
- inconvenientes no estômago como mal-estar e vômitos
- tontura, tremores, perda de consciência, convulsões ou ataques epilépticos;
- sentindo-se deprimido, agitado, muito cansado, confuso ou imaginando coisas (alucinações);
- febre;
- contagem de células sangüíneas baixa, ocasionando um aumento no risco de infecção, cansaço ou hematomas
inesperados e sangramento (p. ex., sangramento no nariz);
- queda de cabelo;
- reações na pele após exposição ao sol;
- dor nos rins (pode estar associada à insuficiência renal)

Consulte seu médico imediatamente caso você sinta algum dos raros sintomas alérgicos abaixo:
- inchaço repentino, palpitações ou aperto no peito, colapso, inchaço das pálpebras, face, lábios ou qualquer outro lugar.
Esses sintomas podem significar que você é alérgico a Zovirax®.
Efeitos colaterais muito raros de Zovirax® são hepatite e icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos).

Zovirax® pode afetar alguns exames de sangue e de urina, informe seu médico que você está usando este medicamento se for fazer um exame de urina ou de sangue.

6. O que fazer se alguém usar uma grande quantidade deste medicamento de uma vez só?
É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão). Procure imediatamente seu médico ou a emergência hospitalar mais próxima, leve esta bula.

7. Onde e como devo guardar este medicamento?
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.
Todo medicamento deve ser mantido f ora do alcance das crianças.

III) Informações técnicas aos profissionais de saúde

1. Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:
Mecanismo de ação

O aciclovir é um nucleosídeo sintético análogo da purina com atividade inibitória in vitro e in vivo contra o vírus do herpes humano, incluindo Herpes simplex vírus (VHS) tipos 1 e 2, vírus Varicela zoster (VVZ), vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) por VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para células do hospedeiro mamífero é baixa.

No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é então convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com o DNA polimerase viral inibindo a replicação do vírus: sua incorporação ao DNA viral resulta no término da cadeia.

Efeitos farmacodinâmicos
A administração prolongada ou repetida de aciclovir a pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.
A maioria das cepas isoladas clinicamente com sensibilidade reduzida mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados para assegurar que evitem a potencial transmissão do vírus, particularmente quando lesões ativas estiverem presentes.

Propriedades farmacocinéticas:
Absorção
O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas em estado estável de equilíbrio (Css máx), após doses de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 ?M (0,7 ?g/mL), e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Css mín) foram de 1,8 ?M (0,4 ?g/mL). Os níveis de Css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 ?M (1,2 ?g/mL) e 8 ?M (1,8 ?g/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css mín foram de 2,7 ?M (0,6 ?g/mL) e 4?M (0,9 ?g/mL).

Em adultos, as concentrações médias plasmáticas máximas (Css máx.) após infusão por 1 hora de 2,5 mg/kg; 5 mg/kg; 10 mg/kg ou 15 mg/kg foram 22,7 ?M (5,1 ?g/mL); 43,6 ?M (9,8?g/mL); 92 ?M (20,7 ?g/mL); 105 ?M (23,6 ?g/mL), respectivamente. Os níveis de depressão equivalentes (Css mín.), 7 horas mais tarde, foram de 2,2 ?M (0,5 ?g/mL); 3,1 ?M (0,7?g/mL); 10,2 ?M (2,3 ?g/mL); 8,8 ?M (2,0?g/mL), respectivamente.
Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados níveis médios de pico (Css máx.) e de depressão (Css mín.) semelhantes quando uma dose de 250 mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500 mg/m2 foi substituída por 10 mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10 mg/kg, administradas por um período de infusão de 1 hora a cada 8 horas, a Css máx. verificada foi de 61,2 ?M (13,8 ?g/mL e a Css mín. de 10,1 ?M (2,3 ?g/mL).

Distribuição
Os níveis do fluido cerebroespinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

Eliminação
Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de Zovirax® por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além de filtragem glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente. Em neonatos (0 a 3 meses de idade) tratados com 10 mg/kg administrados por infusão durante um período de 1 hora a cada 8 horas o tempo de meia vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais
Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final é de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento de idade, associado a diminuições no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

Os estudos não demonstraram haver alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando
ambos são administrados simultaneamente a pacientes infectados por HIV.

2. Resultados de eficácia
Zovirax® reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).i
1 AM, ROMPALO; et al : v. , p. .. Oral acyclovir for treatment of first-episode herpes simplex virus proctitis. [s.l.], , : , v. 259, n.
19, p. 2879-2881, 1988. . ISSN .

3. Indicações

Zovirax® é usado no tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex na pele e mucosas, inclusive herpes genital inicial e recorrente.

É usado também na supressão (prevenção de recidivas) de infecções recorrentes por Herpes simplex em pacientes imunocompetentes e na profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos. Zovirax® também é usado no tratamento de infecções por Herpes zoster. Estudos têm demonstrado que o tratamento precoce de Herpes zoster com Zovirax® produz efeito benéfico na dor e pode reduzir a incidência de neuralgia pós-herpética (dor associada ao Herpes zoster). Zovirax® também é usado no tratamento de pacientes seriamente imunocomprometidos.

4. Contra indicações

Zovirax® é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir ou ao valaciclovir.

5. Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto

Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

6. Posologia
Tratamento de herpes simples em adultos: um comprimido de Zovirax® 200 mg, cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por cinco dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais graves. Em pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com distúrbios da absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possível, após o início da infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o período prodrômico ou imediatamente após aparecerem os primeiros sinais ou sintomas.

Supressão de herpes simples em adultos imunocompetentes: um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente seis horas.

Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de 400 mg, duas vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas.

Uma redução da dose para 200 mg, três vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.

Em alguns pacientes, podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 mg de Zovirax® comprimidos. O tratamento deve ser interrompido periodicamente, a intervalos de seis a doze meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história natural da doença.

Profilaxia de herpes simples em adultos: em pacientes imunocomprometidos, recomenda-se um comprimido de 200 mg, quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas.

Para pacientes gravemente imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou para pacientes com problemas de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou, alternativamente, pode-se considerar a administração de doses intravenosas.

A duração da administração profilática é determinada pela duração do período de risco.

Tratamento de Herpes zoster em adultos: 800 mg cinco vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente quatro horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter a duração de sete dias. Em pacientes gravemente
imunocomprometidos (por exemplo, após transplante de medula óssea) ou em pacientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. A administração das doses deve ser instituída tão cedo quanto possível, após o início da infecção; o tratamento proporciona melhores resultados se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.

Tratamento em pacientes gravemente imunocomprometidos: para tratamento em pacientes seriamente imunocomprometidos, 800 mg de Zovirax® devem ser administrados, quatro vezes ao dia, em intervalos de
aproximadamente 6 horas.

No tratamento de pacientes receptores de medula óssea, esta dose deve ser precedida por uma terapia de um mês com Zovirax® intravenoso.

A duração do tratamento estudada em pacientes após transplante de medula óssea foi de 6 meses (de 1 a 7 meses após o transplante). Em pacientes avançados de HIV, o tratamento estudado foi de 12 meses, mas é desejável que estes pacientes continuem o tratamento por um período maior.

Crianças: Para tratamento, assim como para a profilaxia de infecções por herpes simples em crianças imunocomprometidas com mais de dois anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos. Em crianças
menores de dois anos de idade, deve-se administrar metade da dose.

Em crianças menores de dois anos de idade deve-se administrar 200 mg de Zovirax®, quatro vezes ao dia (ou 20 mg/kg - não excedendo 800 mg/dia – quatro vezes ao dia). Manter por cinco dias.

Não há dados específicos disponíveis relativos à supressão de infecções por herpes simples ou tratamento de infecção por Herpes zoster em crianças imunocompetentes.
Alguns dados limitados sugerem que para crianças imunocomprometidas com mais de dois anos a dose do adulto possa ser utilizada.

Insuficiência renal: Zovirax® deve ser administrado com cautela em pacientes com insuficiência renal. Hidratação adequada deve ser mantida. Para o tratamento e profilaxia de infecções por Herpes simplex em pacientes com insuficiência renal, as doses orais recomendadas não conduzirão a um acúmulo de aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como sendo seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas. Para o tratamento das infecções por Herpes zoster e na administração em pacientes seriamente imunocomprometidos, recomenda-se ajustar a dose para 800 mg, duas vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, nos pacientes com insuficiência renal grave (clearance da creatinina inferior a 10 mL/minuto), e para 800 mg, três ou quatro vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance da creatinina na faixa de 10-25 mL/minuto).

7. Advertências

O aciclovir é eliminado por clearance renal, desta forma, a dose deve ser reduzida em pacientes com insuficiência renal (veja Posologia). Pacientes idosos normalmente têm a função renal reduzida, desta forma deve ser considerado uma redução na dosagem para estes pacientes.

Tanto os pacientes com insuficiência renal quanto pacientes idosos, têm o risco aumentado de desenvolver efeitos adversos neurológicos devem ser monitorados cuidadosamente.

Deve ser tomado cuidado a fim de manter a hidratação adequada em pacientes que estejam recebendo altas doses de aciclovir.

Gravidez e Lactação: a experiência em seres humanos é limitada; portanto, o uso de Zovirax® deve ser considerado apenas quando os benefícios em potencial excederem a possibilidade de riscos desconhecidos. Os registros não mostraram um aumento no número de defeitos congênitos em pacientes expostos ao Zovirax® quando comparado à população geral e nenhum desses defeitos mostrou um padrão único e consistente que possa sugerir uma causa comum.

Após administração oral de 200 mg de Zovirax® cinco vezes ao dia, foi detectado aciclovir no leite materno em concentrações variando entre 0,6 a 4,1 vezes os níveis plasmáticos correspondentes. Estes níveis poderiam,
potencialmente, expor os lactentes a doses de aciclovir de até 0,3 mg/kg/dia. Deve-se tomar cuidado caso Zovirax® seja administrado a mulheres que estejam amamentando.

Categoria “B” de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando sem orientação médica.

8. Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Pessoas com idade avançada (acima de 65 anos)

Em pacientes idosos, o clearance corporal total do aciclovir declina paralelamente ao clearance da creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes que estejam tomando altas doses de Zovirax®. Deve-se dispensar atenção especial à redução das doses para pacientes com insuficiência renal.

9. Interações medicamentosas

Nenhuma interação clinicamente significativa foi identificada. O aciclovir é eliminado primariamente inalterado na urina via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete este mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do aciclovir. Probenecida e cimetidina aumentam a ASC do aciclovir por este mecanismo e reduzem o clearance renal do aciclovir. De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do aciclovir e do metabólito inativo de micofenolato de mofetil, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram co-administradas.

Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do aciclovir.

Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas

Deve-se levar em conta os resultados dos estudos clínicos disponíveis e o perfil dos eventos adversos já descritos, quando considerar a habilidade do paciente em dirigir e operar máquinas. Não existem estudos para investigar os efeitos do aciclovir na habilidade de dirigir ou operar máquinas. Além disso, um efeito prejudicial nestas atividades não pode ser previsto a partir da farmacologia da droga.

10. Reações adversas a medicamentos

As categorias de freqüência associadas com os eventos adversos abaixo são estimadas. Para a maioria dos eventos, não eram disponíveis dados adequados para estimar a incidência. Além disso, eventos adversos podem variar sua incidência dependendo da indicação.

Muito comum ? 1/10;
Comum ? 1/100 e <1/10;
Incomum ? 1/1000 e <1/100;
Raro ? 1/10000 e <1/1.000;
Muito raro <1/10.000.

Distúrbios do sistema linfático e sangüíneo:
Muito raro: anemia, leucopenia e trombocitopenia.

Distúrbios do sistema imune
Raro: anafilaxia.

Distúrbios psiquiátricos e do sistema nervoso
Comum: dor de cabeça , tonteira.
Muito raro: agitação, confusão, tremor, ataxia , disartria, alucinações, sintomas psicóticos, convulsões, sonolência,
encefalopatia e coma.
As reações acima são reversíveis e geralmente relatadas em pacientes com distúrbios renais cujas doses estavam acima
da recomendada ou com outros fatores pré-disponíveis.

Distúrbios do sistema respiratório, torácico e do mediastino
Raro: dispnéia.

Distúrbios do sistema gastrointestinal
Comum: náusea, vômito, diarréia, dores abdominais.

Distúrbios hepatobiliares
Raro: aumentos reversíveis na bilirrubina e enzimas hepáticas.
Muito raro: hepatite, icterícia.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo
Comum: prurido, erupções (incluindo fotossensibilidade).
Incomum: Urticária. Perda difusa acelerada do cabelo.
A perda difusa acelerada do cabelo está associada com o uma grande variedade de doenças e medicamentos. A relação do
evento com a terapia com aciclovir é incerta.
Raro: angiodema.

Distúrbios urinários e renais
Raro: aumento nos níveis de uréia e creatinina sangüínea.
Muito raro: insuficiência renal aguda, dor renal.

Dor renal pode estar associada com insuficiência renal.
Distúrbios Gerais e condições do local da administração
Comum: fadiga, febre.

11. Superdose
Sintomas e sinais: O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no trato gastrintestinal. É improvável que ocorram efeitos tóxicos graves se uma dose de até 20 g for tomada em uma única ocasião. Acidentalmente, superdoses repetidas por vários dias de aciclovir oral foram relacionadas a efeitos gastrintestinais (como náusea e vômitos) e a efeitos neurológicos (dor de cabeça e confusão).

Superdosagem de aciclovir intravenoso resulta em elevações de uréia e creatinina séricas e, subseqüentemente, em insuficiência renal. Efeitos neurológicos, incluindo confusão, alucinações, agitação, convulsões e coma foram descritos em associação à superdosagem intravenosa.

Tratamento: Os pacientes devem ser observados cuidadosamente para sinais de toxicidade. A hemodiálise aumenta significativamente a remoção de aciclovir do sangue e pode ser considerada uma opção de tratamento em eventos de superdosagem sintomática.

12. Armazenagem
Mantenha os comprimidos em sua embalagem original. Conservar abaixo de 30°C.

IV) Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
No do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Fabricado por: GlaxoSmithKline México S.A de C.V. – Xochimilco – México
Importado por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0253
Indústria Brasileira
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ Nº 5522

Versão: GDS 25 IPI03
Data: 31/08/2007

BL_zovir_com_GDS 25 IPI03_v5

Serviço de Atendimento ao Consumidor
0800 701 22 33
Discagem Direta Gratuita

Efeitos adversos vão desde intoxicação até distúrbios psicológicos

Você passa a vida toda tomando um remédio para hipertensão, mas, a uma certa idade, começa a sentir alguns efeitos colaterais. Ou então quer medicar seu filho, mas não encontra informações específicas sobre o uso do medicamento em crianças. Esse tipo de situação acontece porque grande parte das drogas possui eficácia e segurança para uso em adultos. Crianças e idosos reagem de maneira diferente aos medicamentos – seja porque o organismo não está completamente desenvolvido (caso das crianças), ou porque os órgãos começam a perder eficiência (caso dos mais velhos).

O R7 consultou especialistas no assunto e elaborou uma lista com os principais medicamentos que devem ser evitados por crianças e idosos, porque podem causar reações adversas. Esses efeitos vão desde intoxicação até distúrbios psicológicos.

A presidente do Conselho Regional de Farmácia de São Paulo, Raquel Rizzi, explica que a idade afeta a ação do medicamento principalmente porque, tanto nas crianças como nos idosos, a metabolização da droga e a função renal são menos eficientes.

- De modo que, com algumas exceções, os medicamentos tendem a produzir efeitos maiores e mais prolongados nos extremos da vida.

De acordo com Silvia Pereira, presidente da SBGG (Sociedade Brasileira de Geriatria e Gerontologia), quando um laboratório testa a eficácia e segurança de um medicamento, os estudos são feitos primeiro com animais e, em seguida, com adultos, em geral jovens e saudáveis.

- Depois disso eles lançam no mercado. Mas aí vem para um homem brasileiro pobre de 70 anos. Pode, sim, ter diferença, porque nunca é experimentado nos mais velhos.

O farmacêutico André de Oliveira Baldoni, pesquisador da Faculdade de Ciências Farmacêuticas da USP (Universidade de São Paulo) de Ribeirão Preto, estuda as reações adversas em idosos. Segundo ele, grande parte dos efeitos colaterais nos mais velhos ocorre por causa da automedicação de anti-inflamatórios. Esses remédios, no entanto, podem causar problemas renais no idoso e hemorragia gastrointestinal.

Idosos: saiba quais são os principais remédios que podem causar efeitos adversos

Crianças

A pesquisadora Anna Paula de Sá Borges, pesquisadora da Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto da USP (Universidade de São Paulo), está investigando as reações adversas causadas pelos medicamentos em crianças.

De acordo com ela, apenas 20% a 30% dos medicamentos aprovados pelo FDA, a agência americana que controla alimentos e medicamentos, apresentam especificações para uso em crianças.

- A falta de informações específicas da maioria dos fármacos está diretamente relacionada à dificuldade de realização de ensaios clínicos nessa população.

Seus estudos demonstram que a faixa etária mais suscetível a reações adversas são as crianças menores de cinco anos de idade. E os medicamentos que mais causam efeitos são os descongestionantes nasais, anticonvulsivantes, anti-histamínicos (usados para tratar alergias) e expectorantes.

O pediatra Sulim Abramovici, presidente do Departamento Científico de Emergências e Cuidados Hospitalares da SBP (Sociedade Brasileira de Pediatria), confirma que esses quatro tipos de remédios são os mais perigosos para os pequenos.

- Os anticonvulsivantes prescritos criteriosamente, em doses adequadas e com controle, apresentam benefícios que superam os potenciais riscos. Os expectorantes e descongestionantes têm uso cada vez mais restrito. E os anti-histamínicos têm indicações precisas e doses que devem ser cuidadosamente prescritas, pois facilmente levam a intoxicações.

Anna Paula explica ainda que a utilização de medicamentos entre as crianças é frequentemente baseada em modificações das formulações para adultos.

- Isso aumenta o risco de reações adversas e tem eficácia não comprovada, colocando-as na posição de órfãs terapêuticas.

Sulim alerta ainda que existe uma pressão tanto da indústria farmacêutica como dos pais pelo uso de medicamentos.

- Existe uma pressão grande dos fabricantes, que dizem que, se você tomar remédio, os sintomas da doença vão passar mais rápido. Além disso, para algumas pessoas, ir ao médico e sair sem receita é quase uma frustração.

Crianças: saiba quais são os principais remédios que podem causar efeitos adversos

Proflam®
aceclofenaco

Oral

Comprimido revestido

USO ADULTO
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:

Embalagem contendo 6, 12, 16 e 24 comprimidos.

Composição:
Cada comprimido revestido contém:
aceclofenaco…………………………………………………………………………………….100 mg
excipientes*…………………………………………………………………….q.s.p. 1 comprimido
**Excipientes: croscarmelose sódica, palmitato de estearato glicerol, povidona, celulose microcristalina, hipromelose, macrogol, dióxido de titânio, macrogol 400.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE
AÇÃO ESPERADA DO MEDICAMENTO

Proflam® (aceclofenaco) é uma droga antiinflamatória não-esteroidal do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionada ao diclofenaco.

O efeito analgésico do produto se inicia cerca de 30 minutos após a ingestão do comprimido.

CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO
Conservar o produto em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC).

PRAZO DE VALIDADE
O prazo de validade do medicamento encontra-se impresso na embalagem externa. Não utilize este medicamento após a data de validade.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Informar ao médico se está amamentando.

CUIDADOS DE ADMINISTRAÇÃO

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

INTERRUPÇÃO DO TRATAMENTO

Somente o médico poderá avaliar a eficácia da terapia. A interrupção do tratamento pode ocasionar a não obtenção dos resultados esperados.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

REAÇÕES ADVERSAS
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como, eventuais sintomas como distúrbios gastrintestinais, urticária, tontura ou edema.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

INGESTÃO CONCOMITANTE COM OUTRAS SUBSTÂNCIAS
Recomenda-se informar o médico caso haja uso concomitante de medicamentos que contenham lítio, digoxina, anticoagulantes, antidiabéticos orais, diuréticos e outros analgésicos.
Não são conhecidas interações deste medicamento com alimentos e álcool. Entretanto, recomenda-se não ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento.

CONTRA-INDICAÇÕES

Proflam® (aceclofenaco) é contra-indicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação, e/ou em pacientes que tenham úlcera péptica em fase ativa. O aceclofenaco não deve ser administrado para aqueles que são alérgicos ao diclofenaco. Também não deve ser administrado a aqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros antiinflamatórios não-esteroidais.

PRECAUÇÕES

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Pacientes que sofrem de tontura e vertigem ou outros distúrbios nervosos devem evitar tomar medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais quando vão dirigir automóveis ou operar outros equipamentos perigosos até que se saiba como uma droga em particular os afeta.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
INFORMAÇÃO TÉCNICA

CARACTERÍSTICAS
O aceclofenaco é uma droga antiinflamatória não-esteroidal do tipo ácido fenilacético que é estruturalmente relacionada ao diclofenaco.

• Farmacodinâmica
O aceclofenaco possui efeitos analgésico, antiinflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase, que está envolvida na produção de prostaglandinas, os principais agentes dos processos inflamatórios.

• Farmacocinética
O aceclofenaco é absorvido rapidamente como droga inalterada quando administrado por via oral e seu efeito analgésico pode se iniciar 30 minutos após a ingestão de um comprimido.

Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas. Uma dose de 100 mg é 100% biodisponível. A Cmáx, Tmáx e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina estava basicamente associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxiaceclofenaco e hidroxidiclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco (4-hidroxiaceclofenaco); o diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% da droga recuperada na urina. Estes metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.
O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial após 1 hora da administração, em níveis correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.
Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.
Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado para voluntários sadios em jejum e alimentados.

INDICAÇÕES
Proflam® (aceclofenaco) está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como: odontalgias, traumatismos, dores musculares (ex: lombares), dores pós-cirúrgicas (pós-episiotomia, após extração dentária), periartrite escapuloumeral, reumatismos extra-articulares.
Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

CONTRA INDICAÇÕES
Proflam® (aceclofenaco) é contra-indicado para pacientes hipersensíveis ao aceclofenaco e/ou a qualquer componente da formulação. O aceclofenaco

não deve ser administrado a pacientes hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes fatais, em pacientes em tratamento com agentes antiinflamatórios não-esteroidais.
Como com qualquer outra droga antiinflamatória não-esteroidal, o aceclofenaco é contra-indicado para aqueles que sofrem de broncoespasmo, urticária ou rinite aguda devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, já que existe o risco de reações alérgicas graves.
Proflam® (aceclofenaco) não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase ativa.
Este produto é contra-indicado durante a gravidez e a lactação.

PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS
Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática, cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.
Como prevenção, deve-se fazer um acompanhamento dos pacientes em tratamento prolongado com antiinflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal).

Efeitos gastrintestinais
Como com outros agentes antiinflamatórios não-esteroidais, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, isto é, gastrite, duodenite ou úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que Proflam® (aceclofenaco) não seja administrado para pacientes que demonstram patologias gastrintestinais de natureza irritativa. Os agentes antiinflamatórios não-esteroidais podem provocar hemorragia gastrintestinal que resulte em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos as doses mínimas possíveis, compatíveis com uma resposta terapêutica satisfatória.
Recomenda-se cautela quando da administração do aceclofenaco a pacientes portadores de qualquer patologia gastrintestinal e que tenha história anterior de úlcera péptica.

Retenção de fluido e edema
Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e outros medicamentos antiinflamatórios não-esteroidais. Desta forma, Proflam® (aceclofenaco) deve ser usado com cuidado em pacientes com história de descompensação cardíaca, hipertensão severa ou outras condições de predisposição de retenção de fluido.

Efeitos renais
Dados clínicos sugerem que o aceclofenaco não se acumula nem produz alterações da função renal em pacientes com insuficiência renal (definida como “clearance” de creatinina de 40 a 70 ml/min). Entretanto, já que os inibidores da síntese de prostaglandinas podem elevar os níveis plasmáticos de uréia sérica e creatinina, recomenda-se cautela a pacientes com insuficiência renal. Não há dados suficientes para se determinar as doses adequadas em casos de insuficiência renal grave.

Efeitos hepáticos
Não foram registrados aumentos patológicos nos níveis de enzimas hepáticas nos pacientes tratados com aceclofenaco ou alterações clínicas de origem hepática durante o desenvolvimento clínico.
Algumas evidências indicam que a dose de aceclofenaco deve ser reduzida em pacientes com alterações da função hepática. Recomenda-se uma dose de 100mg/dia (dose única) (ver Posologia).

Gravidez e lactação
O aceclofenaco não deve ser usado durante a gravidez ou a lactação. Outros agentes inibidores de prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução do ductus arteriosus no sistema cardiovascular fetal humano.
Categoria D de risco na gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso pediátrico
A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso geriátrico
Como com qualquer outro agente antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com cautela.

Carcinogênese, mutagênese, teratogênese, fertilidade
Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos. Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.

Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções dentárias. Também ocorrem mal formações vertebrais e dos membros. Não há evidências de teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que as drogas antiinflamatórias não-esteroidais tenham um efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em camundongos ou ratos.

Efeitos na capacidade de operar e dirigir máquinas
Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem abster-se de dirigir veículos e operar máquinas, enquanto estiverem usando drogas antiinflamatórias não-esteroidais.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As drogas antiinflamatórias não-esteroidais aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou hipertensão. O controle da pressão sangüínea de pacientes sob tratamento com beta-bloqueadores, inibidores da ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de agentes antiinflamatórios não-esteroidais. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

A administração de drogas antiinflamatórias não-esteroidais com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de dosagem do agente anticoagulante, que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas pelas primeiras.

A administração de antiinflamatórios não-esteroidais com ácido acetilsalicílico não é recomendada porque a terapia concomitante pode aumentar a freqüência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos sítios de ligação para os antiinflamatórios não-esteroidais.

Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta o ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.
Deve-se ter cautela quando antiinflamatórios não-esteroidais e o metotrexato forem administrados em um período menor que 24 horas entre uma droga e a outra, já que os antiinflamatórios podem reduzir a excreção renal dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os antiinflamatórios não-esteroidais podem também aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

REAÇÕES ADVERSAS E ALTERAÇÕES DE EXAMES LABORATORIAIS
A maioria dos efeitos adversos observados são de intensidade leve e reversíveis.
As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores a comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

Gastrintestinais: dispepsia (7,5%), dor abdominal (6,2%), náusea e diarréia (1,5%), flatulência (0,8%), gastrite (0,6%), constipação (0,5%), vômitos (0,5%), estomatite ulcerosa (0,1%) e pancreatite, melena e estomatite (< 0,1%).
Sistema nervoso central e periférico: tonturas (1%), vertigem (0,3%) e parestesia e tremores (<0,1%)
Psiquiátrico: depressão, alterações do sono, sonolência e insônia (< 0,1%).
Dermatológicas: prurido (0,9%), erupção cutânea (0,5%), dermatite (0,2%) e eczema, rubor e púrpura (< 0,1%).
Metabólicas e nutricionais: hipercalemia (< 0,1%).
Cardiovasculares: edema, palpitações e cãibras nas pernas (< 0,1%).
Respiratórias: dispnéia e chiados (< 0,1%).
Sangüíneas: anemia, granulocitopenia e trombocitopenia (< 0,1%).
Orgânicos gerais: cefaléia, fadiga, edema facial, acessos de calor, reações alérgicas e ganho de peso (< 0,1%).
Sentidos: anomalias visuais e alterações do paladar (< 0,1%).
Alterações dos testes laboratoriais: enzimas hepáticas aumentadas (2,5%), uréia sérica aumentada (0,4%), creatinina sérica aumentada (0,3%) e fosfatase alcalina aumentada (< 0,1%).

POSOLOGIA
A dose usual é de 100 mg a cada 12 horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

Pacientes geriátricos
Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes geriátricos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

Insuficiência renal
Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência renal leve (vide “PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS – EFEITOS RENAIS”). Não há dados suficientes que suportem o uso de Proflam® (aceclofenaco) em pacientes com insuficiência renal grave.

Insuficiência hepática
Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg a cada 12 horas. A segurança do uso de drogas antiinflamatórias não-esteroidais em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada não foi estudada.

SUPERDOSAGEM
Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com relação à irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão respiratória e convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na eliminação dos agentes antiinflamatórios não-esteroidais, devido à alta taxa de ligação protéica e ao metabolismo extensivo.

USO EM PACIENTES IDOSOS
Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro antiinflamatório não-esteroidal, o tratamento requer cuidados, já que os pacientes geriátricos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas substâncias.

Lote, data de fabricação e validade: vide embalagem externa.

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
M.S.: 1.0043.0817
Farm. Resp.: Dra. Sônia Albano Badaró – CRF-SP 19.258

EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA
Av. Vereador José Diniz, 3.465 – São Paulo – SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

LOGO CENTRAL DE ATENDIMENTO EUROFARMA COM TEL 0800 704 3876.

BRONDILAT

acebrofilina

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Xarope adulto em frasco contendo 120 ml + copo-medida de 10 ml
Xarope pediátrico em frasco contendo 120 ml + copo-medida de 10 ml

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

USO ORAL

Composição completa:
Cada 5 ml do xarope adulto contém:
acebrofilina ……………………………………………………………………………………………………… 50 mg
Excipientes: ciclamato de sódio, glicetanila, propilparabeno, sorbitol, aroma de framboesa, metilparabeno e água.

Cada 5 ml do xarope pediátrico contém:
acebrofilina ……………………………………………………………………………………………………… 25 mg
Excipientes: ciclamato de sódio, glicetanila, propilparabeno, sorbitol, aroma de framboesa, corante vermelho ponceau 4R, metilparabeno e água.

INFORMAÇÃO AO PACIENTE:

BRONDILAT é um produto na forma de xarope, cujas principais ações são a dilatação dos brônquios, o controle e a regulação do muco (catarro) das vias respiratórias e a sua expectoração.
BRONDILAT, quando conservado em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC) e ao abrigo da luz e umidade, apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. NUNCA USE MEDICAMENTO COM O PRAZO DE VALIDADE
VENCIDO. ALÉM DE NÃO OBTER O EFEITO DESEJADO, PODE PREJUDICAR A SUA SAÚDE.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.  Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: náuseas, vômitos, taquicardia, tremores e dor abdominal.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS

A alimentação pode interferir na quantidade de BRONDILAT no organismo. Dietas ricas em proteínas (carnes, ovos, leite e derivados) aumentam a perda da teofilina do organismo, diminuindo a duração de BRONDILAT no mesmo, enquanto dietas ricas em carboidratos (açúcares, cereais, pão, massas, etc.) reduzem esta perda. Nenhuma interação parece ocorrer com uma dieta a base de fibras (vegetais e frutas). BRONDILAT não deve ser administrado em casos de doenças hepáticas e renais graves. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

INFORMAÇÃO TÉCNICA:

BRONDILAT tem como princípio ativo a acebrofilina, uma entidade molecular resultante da fusão das moléculas do ambroxol (mucorregulador, mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7-teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol (acebrofilina). A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP cíclico na musculatura traqueo-brônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do AMPc e produzindo relaxamento da musculatura lisa por meio da fosforilação dos precursores responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser o antagonismo competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio intracelular. Ao favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da musculatura diafragmática e auxilia a atividade ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade da secreção brônquica, impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico. A administração de uma dose oral de BRONDILAT possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 – 5 horas. Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

Indicações:
BRONDILAT é indicado como broncodilatador, mucolítico e expectorante. Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por fenômenos de hipersecreção e broncoespasmo, tais como:

bronquite obstrutiva ou asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite,
broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses, rinofaringites, laringotraqueítes,
enfisema pulmonar.

Contra-indicações:
BRONDILAT É CONTRA-INDICADO NOS CASOS DE HIPERSENSIBILIDADE COMPROVADA AO COMPONENTE ATIVO DA FÓRMULA OU A OUTRAS XANTINAS, COMO AMINOFILINA E TEOFILINA, ASSIM COMO AO AMBROXOL. BRONDILAT NÃO DEVE SER UTILIZADO EM PACIENTES PORTADORES DE DOENÇAS HEPÁTICAS, RENAIS OU CARDIOVASCULARES GRAVES, ÚLCERA PÉPTICA ATIVA E HISTÓRIA PREGRESSA DE CONVULSÕES.

Precauções:
É ACONSELHÁVEL EVITAR O SEU USO DURANTE O PRIMEIRO TRIMESTRE DE GRAVIDEZ. DEVE-SE TER CAUTELA AO EMPREGAR ACEBROFILINA EM PACIENTES HIPERTENSOS, CARDIOPATAS, COM HIPOXEMIA SEVERA. BRONDILAT APRESENTA EM SUA FORMULAÇÃO SORBITOL, PORTANTO, NÃO DEVE SER UTILIZADO EM DIABÉTICOS QUE FAÇAM USO DE INSULINA OU HIPOGLICEMIANTES ORAIS. ESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER UTILIZADO EM CRIANÇAS MENORES DE 2 ANOS DE IDADE.

Interações medicamentosas:
A carbamazepina, assim como o fenobarbital, a fenitoína e os sais de lítio podem levar a uma redução da efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática. A administração concomitante de antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas como norfloxacino e ciprofloxacino, antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol, diltiazem e ipriflavona podem retardar a eliminação da teofilina,
aumentando o risco de intoxicação pela mesma.

A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a dosagem seja reduzida. O uso concomitante da teofilina e broncodilatadores beta-agonistas é comum e considerado vantajoso, mas algumas reações adversas podem ocorrer, sendo as mais sérias a hipocalemia (com salbutamol e terbutalina) e a frequência cardíaca aumentada particularmente com altas dosagens de teofilina. Alguns pacientes podem mostrar um declínio significativo nos níveis séricos da teofilina se salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol) forem administrados oralmente. Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento em mulheres tomando contraceptivos orais, embora nenhuma toxicidade tenha sido relatada. O emprego concomitante de teofilina com betabloqueadores seletivos não é totalmente contra-indicado, porém recomenda-se cautela quando desta associação. O uso concomitante da teofilina com alfa-adrenérgicos como a efedrina, pode levar a um aumento das reações adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso
central e gastrintestinais.

Produtos a base de Hypericum perforatum podem levar a uma redução da eficácia da teofilina.

Reações adversas:

PODEM OCORRER CASOS RAROS DE QUEIXAS DIGESTIVAS QUE DESAPARECEM COM A SUSPENSÃO DA MEDICAÇÃO OU REDUÇÃO DA DOSE DO MEDICAMENTO. EM ESTUDO MULTICÊNTRICO REALIZADO COM 4313 PACIENTES, A INCIDÊNCIA DE REAÇÕES ADVERSAS FOI CONSIDERADA BAIXA, SENDO AS MAIS IMPORTANTES NÁUSEAS (1,4%), VÔMITOS (2,1%), TAQUICARDIA E TREMORES (0,9%), DIARRÉIA (0,5%) E DOR ABDOMINAL E EPIGÁSTRICA (0,4%). OUTRAS REAÇÕES COMO BOCA SECA, AGITAÇÃO, SONOLÊNCIA, INSÔNIA, TRANSPIRAÇÃO, PALIDEZ, EXTREMIDADES FRIAS, ERUPÇÕES DE PELE E OUTRAS REAÇÕES ALÉRGICAS FORAM RELATADAS EM UMA INCIDÊNCIA INFERIOR A 0,4 %.

Posologia:
Adultos:

Crianças:

Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica. A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

Conduta na superdosagem:

Não foram relatados casos de superdosagem com o princípio ativo de BRONDILAT, entretanto, nesta eventualidade, procurar um serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (teofilina). Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de valia. No caso de o paciente apresentar convulsões, manter as vias
aéreas permeáveis, administrar oxigênio e diazepínicos por via endovenosa. Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.

Pacientes idosos:

As mesmas orientações dadas aos adultos devem ser seguidas para os pacientes idosos, observando-se as recomendações específicas para grupos de pacientes descritos nos itens “Precauções” e “Contra-indicações”.

MS – 1.0573.0127
Farmacêutico Responsável: Dr. Wilson R. Farias CRF-SP nº. 9555

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.
Via Dutra, km 222,2
Guarulhos – SP
CNPJ 60.659.463/0001-91
Indústria Brasileira

Número de lote, data de fabricação e prazo de validade: vide embalagem externa
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Cerca de 15.000 drogarias de todo o país estão conveniadas ao programa

Medicamentos para hipertensão e diabetes passam a ser distribuídos gratuitamente em todo o Brasil a partir desta segunda-feira pelo programa Aqui Tem Farmácia Popular. Cerca de 15.000 drogarias em todo o país estão conveniadas. O anúncio da entrega dos remédios havia sido feito pela presidente Dilma Rousseff e pelo ministro da Saúde Alexandre Padilha no início de fevereiro.

O governo federal já pagava 90% do valor dos medicamentos para hipertensão e diabetes, e o usuário arcava com os encargos restantes. Os remédios poderão ser adquiridos pelo Sistema Único de Saúde (SUS), em drogarias privadas conveniadas e em farmácias populares. Para ter acesso, é preciso apresentar um documento com foto, CPF e a receita médica.

O medicamento cloridrato de metformina (comprimido de ação prolongada), indicado para o tratamento de diabetes, foi incluído na lista dos remédios distribuídos gratuitamente pelo programa. Com a inclusão, aumenta para 11 o número de drogas entregues sem custo ao paciente. A portaria foi publicada nesta segunda-feira no Diário Oficial da União.

Alcance – De acordo com o Ministério da Saúde, cerca de 960.000 hipertensos e diabéticos devem ser beneficiados com a medida. As duas doenças foram responsáveis por 34% das mortes no Brasil em 2009. Ao todo, o Ministério da Saúde disponibiliza 24 tipos de remédios para hipertensão, diabetes, asma, rinite, Parkinson, osteoporose e glaucoma, além de fraldas geriátricas.